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尼索地平

  • 缺血性心脏病
  • 心绞痛
  • 预防心绞痛
  • 心脏病

尼索地平是用于治疗钙通道阻断剂高血压成人(高血压)。

尼索地平也可用于本用药指南中未列出的目的。

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况, 过敏症和所用的所有药物。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

平板电脑扩展版24小时,口服:

Sular:8.5毫克

Sular:17毫克[含有酒石黄(fd&c黄色#5)]

Sular:34毫克

通用:8.5 mg,17 mg,20 mg,25.5 mg,30 mg,34 mg,40 mg

  • 降压药
  • 钙通道阻滞剂
  • 钙通道阻滞剂,二氢吡啶

尼索地平是一种结构上类似于硝苯地平的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,可阻止钙离子向血管平滑肌和心肌的运动。二氢吡啶类是有效的血管扩张剂,与其他钙拮抗剂(如维拉帕米和地尔硫卓)相比,抑制心脏收缩和减慢心脏传导的可能性不大。尼索地平的有效血管扩张剂是硝苯地平的5-10倍。

吸收性

好吸收。高脂饮食使峰值浓度显着增加;但是,AUC减少了。

代谢

广泛肝; 1种活性代谢产物(母体活性的10%);首过效应

排泄

尿液(60%至80%为非活性代谢产物);屎

达到顶峰的时间

4-14小时

> 24小时

半条命消除

9-18小时

蛋白结合

> 99%

高血压:高血压的治疗

指南建议: 2017年《成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》建议在没有合并症(例如脑血管疾病,慢性肾脏疾病,糖尿病,心力衰竭,缺血性心脏病)的情况下,如果有必要进行单一疗法建议疾病等),由于改善了心血管终点(例如预防心力衰竭和中风),类噻嗪类利尿药或二氢吡啶类钙通道阻滞剂可能是首选。 ACE抑制剂和ARB也可用于单药治疗。可能需要组合疗法来达到血压目标,并且最初在高风险患者(2期高血压或动脉粥样硬化性心血管疾病[ASCVD]风险≥10%)患者中首选(ACC / AHA [Whelton 2017])。

对尼索地平,该制剂的任何成分或其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂过敏

高血压:口服:

Sular(Geomatrix输送系统):口服:初始:每天一次17毫克,然后每周增加8.5毫克(或更长时间)以实现对血压的充分控制

通常剂量范围:每天17至34毫克;不建议每日一次> 34 mg

尼索地平缓释片(原始制剂):初始:每天20毫克;根据患者的反应,每周根据需要滴定10 mg /周(或更长时间);通常剂量范围:每天20至40毫克;不建议每日一次> 60 mg

从尼索地平缓释(原始制剂)到Sular Geomatrix输送系统的转换:

尼索地平缓释剂量当量

原始的延长释放配方

Sular扩展发行版(Geomatrix交付系统)

10毫克

8.5毫克

20毫克

17毫克

30毫克

25.5毫克

40毫克

34毫克

表已转换为以下文本。

尼索地平缓释剂量当量

原始延长释放制剂的剂量10毫克等于

Sular Geomatrix剂量8.5毫克

原始延长释放制剂的剂量20毫克等于

Sular Geomatrix剂量17毫克

原始延长释放制剂的剂量30毫克等于

Sular Geomatrix剂量25.5毫克

原始延长释放制剂的剂量40毫克等于

Sular Geomatrix剂量34毫克

高血压:口服:

Sular(Geomatrix输送系统):初始剂量:每天一次8.5毫克;每周增加8.5 mg(或更长的间隔)以达到适当的血压控制

尼索地平缓释制剂(原始制剂):初始剂量:每天一次10毫克;每周增加10 mg(或更长的间隔)以达到适当的血压控制。

从尼索地平缓释(原始制剂)到Sular Geomatrix输送系统的转换:请参考成人剂量。

口服:每天一次,以确保血清水平波动最小。避免高脂饮食。空腹服用(饭前1小时或饭后2小时)。吞下整个;不要压碎,破碎,分裂或咀嚼。

存放在20°C至25°C(68°F至77°F)下。避光;防潮。

阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Alpha1-Blockers:可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。 监测治疗

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

Aprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

阿托西班:钙通道阻滞剂可能会增强阿托西班的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加肺水肿和/或呼吸困难的风险。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增加钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理:伴随巴比妥类药物治疗,监测钙通道阻滞剂的治疗效果降低。可能需要调整钙通道阻滞剂的剂量。尼莫地平加拿大标签禁忌与苯巴比妥同时使用。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的降压作用。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加血清钙通道阻滞剂(Dihydropyridine)的浓度。 监测治疗

钙盐:可能会降低钙通道阻滞剂的治疗效果。 监测治疗

西咪替丁:可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。管理:考虑替代西咪替丁。如果没有合适的替代品,则监测西咪替丁开始/剂量增加后钙通道阻滞剂的作用增加,以及西咪替丁停药/剂量减少后作用减少的情况。 考虑修改疗法

氯氟嗪明:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险用抑制剂)。 监测治疗

氯吡格雷:钙通道阻滞剂可能会降低氯吡格雷的治疗效果。 监测治疗

Conivaptan:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 避免合并

CycloSPORINE(全身性):钙通道阻滞剂(二氢吡啶)可能会增加CycloSPORINE(全身性)的血清浓度。环孢霉素(全身性)可能会增加血钙通道阻滞剂(二氢吡啶)的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(中度):可能降低尼索地平的血清浓度。 避免合并

CYP3A4诱导剂(强):可能降低尼索地平的血清浓度。 避免合并

CYP3A4抑制剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 监测治疗

CYP3A4抑制剂(强):可能增加尼索地平的血清浓度。 避免合并

达泊西汀:可能会增强钙通道阻滞剂的体位性降压作用。 监测治疗

地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

Duvelisib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Erdafitinib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Erdafitinib:可能会增加CYP3A4受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

氟康唑:可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

Fosaprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fosnetupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fusidic Acid(全身性):可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 避免合并

葡萄柚汁:可能会增加尼索地平的血清浓度。 避免合并

草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

依达拉西布:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 避免合并

Ivosidenib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Larotrectinib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

大环内酯类抗生素:可能会降低钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理:考虑使用非相互作用的大环内酯类。非洛地平加拿大标签特别建议避免与克拉霉素联用。 例外:阿奇霉素(全身性);非达霉素;罗红霉素;螺旋霉素。 考虑修改疗法

镁盐:钙通道阻滞剂可能会增强镁盐的不利/毒性作用。镁盐可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。 监测治疗

褪黑激素:可能会降低钙通道阻滞剂(二氢吡啶)的降压作用。 监测治疗

哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Netupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

神经肌肉阻滞剂(非去极化):钙通道阻滞剂可增强神经肌肉阻滞剂(非去极化)的神经肌肉阻滞作用。 监测治疗

尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

Palbociclib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Simeprevir:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

辛卡利特:影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理:在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前,考虑停用可能影响胆囊运动的药物。 考虑修改疗法

Stiripentol:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。处理:由于不良反应和毒性的风险增加,应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

他克莫司(全身性):钙通道阻滞剂(二氢吡啶)可能会增加他克莫司(全身性)的血清浓度。 监测治疗

Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

> 10%:

心血管:周围水肿(7%至29%;与剂量有关)

中枢神经系统:头痛(22%)

1%至10%:

心血管疾病:血管舒张(4%),心pal(3%),心绞痛加重(2%),胸痛(2%)

中枢神经系统:头晕(3%至10%)

皮肤病:皮疹(2%)

胃肠道:恶心(2%)

呼吸道:咽炎(5%),鼻窦炎(3%)

<1%,售后和/或病例报告:异常的梦想,异常的肝功能检查,心电图上的异常T波(变平,倒置,非特异性变化),脱发,弱视,失忆,贫血,厌食,焦虑,关节痛,关节炎,哮喘,共济失调,心房纤颤,睑缘炎,挫伤,心力衰竭(失代偿),蜂窝织炎,脑缺血,脑血管意外,结肠炎,结膜炎,性欲减退,抑郁症,皮肤溃疡,糖尿病,发汗,腹泻,嗜睡,困倦消化不良,吞咽困难,呼吸困难,排尿困难,射血杂音(收缩压),鼻出血,剥脱性皮炎,面部水肿,发烧,一级房室传导阻滞,流感样症状,胃炎,胃肠道出血,牙龈增生,青光眼,青光眼,舌苔炎血尿,肝肿大,单纯疱疹感染,带状疱疹,超敏反应(例如,血管性水肿,胸闷,低血压,呼吸急促,皮疹,心动过速),高血压张力,高渗,感觉减退,低钾血症,低血压,食欲增加,血尿素氮增加,肌酸磷酸激酶增加,非蛋白氮增加,血清肌酐,失眠,颈静脉扩张,角膜结膜炎,白细胞减少症,斑丘疹,不适,梅莱娜,偏头痛重症肌无力,心肌梗死,肌炎,夜尿症,口腔粘膜溃疡,体位性低血压,感觉异常,瘀点,胸腔积液,瘙痒,脓疱疹,罗音,视网膜脱离,皮肤变色,皮肤光敏性,室上性心动过速,心律失常,尿频,荨麻疹,阴道出血,静脉功能不全,室性早搏,眩晕,视力下降(暂时,单侧),玻璃体混浊,体重变化(增/减),喘息(吸气末喘息),口干症

与不良反应有关的担忧:

•心绞痛/心肌梗塞:二氢吡啶钙通道阻滞剂的开始或剂量滴定会增加心绞痛和/或心肌梗塞。患有反射性心动过速可能会导致阻塞性冠心病患者发生心绞痛和/或MI,尤其是在没有同时发生β受体阻滞剂的情况下。

•低血压/晕厥:伴或不伴晕厥的症状性低血压极少发生;血压必须以适合患者临床状况的速率降低。在初始给药过程中并通过剂量调整密切监视。

•周围性水肿:最常见的副作用是周围性水肿。在开始治疗的2至3周内发生。

与疾病有关的问题:

•主动脉瓣狭窄:严重的主动脉瓣狭窄患者应谨慎使用。

•心力衰竭(HF):ACC / AHA心力衰竭指南建议避免因钙通道阻滞剂缺乏益处和/或预后较差而在心力衰竭患者中使用(ACC / AHA [Yancy 2013])。

•肝功能不全:严重肝功能不全的患者慎用;所需的起始剂量较低。

•伴有流出道梗阻的肥厚型心肌病(HCM):在HCM和流出道梗阻的患者中应谨慎使用,因为后负荷的减少可能会使与此情况相关的症状加重。

剂型具体问题:

•酒石黄:某些剂型含有酒石黄,可能引起某些人的过敏反应(例如,阿司匹林超敏反应)。

特殊人群:

•老年人:> 65岁的患者慎用;建议降低起始剂量。

当使用非母体毒性剂量时,在动物繁殖研究中未观察到不良事件。未经治疗的慢性母亲高血压与胎儿,婴儿和母亲的不良事件有关。如果需要在妊娠期治疗高血压,则首选其他药物(ACOG,2013年)。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•患者可能会感到喉咙痛或头痛。立即让患者报告处方者严重的头晕,昏倒,呼吸急促,体重增加过多,手臂或腿部肿胀或胸痛(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明:不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初始参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。