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伊拉地平

  • 缺血性心脏病
  • 心绞痛
  • 预防心绞痛
  • 心脏病

伊拉地平是一种钙通道阻滞剂,用于治疗高血压( 高血压 )。

Isradipine有时与利尿剂或“水丸”一起使用。

依拉地平也可用于本用药指南中未列出的目的。

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况, 过敏症和所用的所有药物。

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

口服胶囊

一般:2.5毫克,5毫克

  • 降压药
  • 钙通道阻滞剂
  • 钙通道阻滞剂,二氢吡啶

抑制钙离子在去极化过程中进入“慢通道”或选择血管平滑肌和心肌的电压敏感区域,使血管平滑肌松弛,从而导致冠状血管舒张和血压降低;增加血管痉挛性心绞痛患者的心肌氧输送

吸收性

90%到95%,但首过效应大

分配

V d :3升/千克

代谢

广泛的首过效应;通过细胞色素P450同工酶CYP3A4进行肝代谢;主要的代谢途径包括氧化和酯裂解;鉴定出六种非活性代谢物

排泄

尿液(60%至65%为代谢产物);粪便(25%至30%)

2至3小时; 注意: 2到4周内可能不会出现完全降压作用

达到顶峰的时间

血清:1至1.5小时

> 12小时

半条命消除

阿尔法半衰期:1.5至2小时;终端半衰期:8小时

蛋白结合

95%

高血压:高血压的管理。

指南建议: 2017年《成人高血压的预防,检测,评估和管理指南》建议在没有合并症(例如脑血管疾病,慢性肾脏疾病,糖尿病,心力衰竭,缺血性心脏病)的情况下,如果有必要进行单一疗法建议疾病),由于改善了心血管终点(例如预防心力衰竭和中风),类噻嗪类利尿剂或二氢吡啶类钙通道阻滞剂可能是首选。 ACE抑制剂和ARB也可用于单药治疗。可能需要组合疗法来达到血压目标,并且最初在高风险患者(2期高血压或动脉粥样硬化性心血管疾病[ASCVD]风险≥10%)患者中首选(ACC / AHA [Whelton 2017])。

对伊拉地平或制剂中的任何成分过敏

高血压:口服:初始:每天两次2.5毫克;根据患者的反应,以2至4周的时间间隔滴定,以5 mg为增量;通常剂量范围:5至10毫克/天,分2次服用(ACC / AHA [Whelton 2017])。 注意:大多数患者每日剂量> 10 mg均无改善,但不良反应率增加;因此,成年人的最大剂量应为每天10毫克。

参考成人剂量。

高血压:现有数据有限:儿童和青少年:口服:立即释放:初始:0.05至0.1 mg / kg /剂量,每日2至3次;每隔2至4周向上滴定一次;最大每日剂量:0.6 mg / kg / 或10 mg / (以较低者为准)(AAP [Flynn 2017])。根据回顾性观察,对于继发性高血压和急性重度高血压患者,建议初始剂量为0.05至0.15 mg / kg /剂量,每天3至4次。常规日剂量:0.3至0.4 mg / kg /天,分次服用(例如,每8小时一次);报道的范围:0.04至1.2 mg / kg /天(Flynn 2002; Flynn 2009; Johnson 1997; Miyashita 2010; Strauser 2000)。 注意:大多数成年患者显示每日剂量大于10 mg并没有改善,并且不良反应率增加。

口服:可以不考虑进餐而服用。

存放在20°C至25°C(68°F至77°F)的密闭容器中,防止潮气,湿气和光照。

阿夫唑嗪:可能增强降血压药的降压作用。 监测治疗

Alpha1-Blockers:可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。 监测治疗

氨磷汀:降压药可增强氨磷汀的降压作用。处理:当氨磷汀以化学疗法剂量使用时,降压药物应在氨磷汀给药前24小时内停药。如果不能停止降压治疗,则不应使用氨磷汀。 考虑修改疗法

安非他命:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

抗真菌剂(Azole衍生物,全身性):可能会增强钙通道阻滞剂的不良/毒性作用。具体而言,伊曲康唑可增强维拉帕米或地尔硫卓的负性肌力作用。抗真菌剂(Azole衍生物,全身性)可能会降低钙通道阻滞剂的代谢。氟康唑和异氟康唑鎓的作用可能弱于其他唑类,在单独的专着中进行了论述。处理:禁忌非洛地平或尼索地平与伊曲康唑同时使用。任何此类组合均应保证经常监控;可能需要减少钙通道阻滞剂的剂量。 例外:氟康唑;硫酸异氟康唑鎓。 考虑修改疗法

抗精神病药(第二代[非典型]):降压药可增强抗精神病药的降压作用(第二代[非典型])。 监测治疗

Aprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

阿托西班:钙通道阻滞剂可能会增强阿托西班的不良/毒性作用。具体而言,可能会增加肺水肿和/或呼吸困难的风险。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增加钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理:伴随巴比妥类药物治疗,监测钙通道阻滞剂的治疗效果降低。可能需要调整钙通道阻滞剂的剂量。尼莫地平加拿大标签禁忌与苯巴比妥同时使用。 监测治疗

巴比妥类药物:可能会增强降压药的降压作用。 监测治疗

Benperidol:可能增强降压药的降压作用。 监测治疗

Bosentan:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Brigatinib:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 Brigatinib可能会增强抗高血压药的心动过缓作用。 监测治疗

溴莫尼定(局部用药):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

溴苯哌啶:可能会降低降血压药的降压作用。降压药可能会增强溴吡哌的降压作用。 避免合并

钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine):钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增强钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)的降压作用。钙通道阻滞剂(Nondihydropyridine)可能会增加血清钙通道阻滞剂(Dihydropyridine)的浓度。 监测治疗

钙盐:可能会降低钙通道阻滞剂的治疗效果。 监测治疗

卡马西平:可能会增加钙通道阻滞剂(二氢吡啶)的代谢。处理:对于同时接受卡马西平的患者,应考虑调整钙通道阻滞剂(CCB)的剂量或采取替代疗法。加拿大尼莫地平标签禁止与卡马西平同时使用。 考虑修改疗法

西咪替丁:可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。管理:考虑替代西咪替丁。如果没有合适的替代品,则监测西咪替丁开始/剂量增加后钙通道阻滞剂的作用增加,以及西咪替丁停药/剂量减少后作用减少的情况。 考虑修改疗法

氯氟嗪明:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险用抑制剂)。 监测治疗

氯吡格雷:钙通道阻滞剂可能会降低氯吡格雷的治疗效果。 监测治疗

Conivaptan:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(有抑制剂的高风险)。 避免合并

CycloSPORINE(全身性):钙通道阻滞剂(二氢吡啶)可能会增加CycloSPORINE(全身性)的血清浓度。环孢霉素(全身性)可能会增加血钙通道阻滞剂(二氢吡啶)的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

CYP3A4诱导剂(强):可能会增加CYP3A4底物的代谢(诱导剂高风险)。管理:考虑一种相互作用药物的替代品。某些组合可能特别禁忌。请咨询适当的制造商标签。 考虑修改疗法

CYP3A4抑制剂(中度):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 监测治疗

CYP3A4抑制剂(强):可能会降低CYP3A4底物的代谢(高风险的抑制剂)。 考虑修改疗法

达拉非尼:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗,请密切监测基质的临床效果(尤其是治疗效果)。 考虑修改疗法

达泊西汀:可能会增强钙通道阻滞剂的体位性降压作用。 监测治疗

地拉罗司:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

右旋哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的治疗作用。 监测治疗

二氮嗪:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

DULoxetine:降压药可能会增强DULoxetine的降压作用。 监测治疗

Duvelisib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Efavirenz:可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

Enzalutamide:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:应避免将恩杂鲁胺与具有较窄治疗指数的CYP3A4底物同时使用。应谨慎使用enzalutamide和任何其他CYP3A4底物并密切监测。 考虑修改疗法

Erdafitinib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Erdafitinib:可能会增加CYP3A4受质的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

氟康唑:可能会增加钙通道阻滞剂的血清浓度。 监测治疗

Fosaprepitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fosnetupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

Fosphenytoin:钙通道阻滞剂可能会增加Fosphenytoin的血清浓度。管理:监测苯妥英钠的毒性,同时使用钙通道阻滞剂(CCB)或因CCB停用而降低苯妥英钠的作用。监视降低的CCB治疗效果。尼莫地平加拿大标签禁忌与苯妥英钠一起使用。 考虑修改疗法

Fusidic Acid(全身性):可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(使用抑制剂的高风险)。 避免合并

草药(高血压性质):可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

草药(降压性质):可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

降压相关药物:降压药可增强降压相关药物的降压作用。 监测治疗

依达拉西布:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 避免合并

Ivosidenib:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Larotrectinib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

含左旋多巴的产品:降血压药可增强含左旋多巴的产品的降压作用。 监测治疗

洛拉替尼:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。管理:避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用,因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛美西epa:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

大环内酯类抗生素:可能会降低钙通道阻滞剂的新陈代谢。管理:考虑使用非相互作用的大环内酯类。非洛地平加拿大标签特别建议避免与克拉霉素联用。 例外:阿奇霉素(全身性);非达霉素;罗红霉素;螺旋霉素。 考虑修改疗法

镁盐:钙通道阻滞剂可能会增强镁盐的不利/毒性作用。镁盐可能会增强钙通道阻滞剂的降压作用。 监测治疗

褪黑激素:可能会降低钙通道阻滞剂(二氢吡啶)的降压作用。 监测治疗

哌醋甲酯:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

MiFEPRIStone:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。管理:在用米非司酮治疗期间和治疗后2周,应最小化CYP3A4底物的剂量,并监测浓度/毒性的增加。避免使用环孢素,二氢麦角胺,麦角胺,芬太尼,匹莫齐,奎尼丁,西罗莫司和他克莫司。 考虑修改疗法

Mitotane:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。处理:当用于接受米托坦治疗的患者时,可能需要对CYP3A4底物的剂量进行重大调整。 考虑修改疗法

Molsidomine:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

Naftopidil:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

Netupitant:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

神经肌肉阻滞剂(非去极化):钙通道阻滞剂可增强神经肌肉阻滞剂(非去极化)的神经肌肉阻滞作用。 监测治疗

尼麦角林:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

尼古兰地:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

硝普钠:降压药可能会增强硝普钠的降压作用。 监测治疗

奥比妥珠单抗:可能增强降压药的降压作用。处理:考虑在obinutuzumab输注前12小时开始暂时停止降低血压的药物,并持续到输注结束后1小时。 考虑修改疗法

Palbociclib:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

己酮可可碱:可增强降压药的降压作用。 监测治疗

苯妥英钠:钙通道阻滞剂可能会增加苯妥英钠的血清浓度。苯妥英钠可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。处理:避免将尼莫地平或硝苯地平与苯妥英钠同时使用。监测苯妥英钠的毒性和/或同时使用钙通道阻滞剂的作用是否降低。 考虑修改疗法

Pholcodine:降血压药可增强Pholcodine的降压作用。 监测治疗

磷酸二酯酶5抑制剂:可能会增强血压降低剂的降压作用。 监测治疗

前列环素类似物:可以增强降压药的降压作用。 监测治疗

奎奴那利:可能会增强降血压药的降压作用。 监测治疗

QuiNIDine:钙通道阻滞剂(二氢吡啶)可能会降低QuiNIDine的血清浓度。钙通道阻滞剂(二氢吡啶)可能会增加QuiNIDine的血清浓度。 QuiNIDine可能会增加钙通道阻滞剂(二氢吡啶)的血清浓度。 监测治疗

利福霉素衍生物:可能会降低钙通道阻滞剂的血清浓度。这主要影响钙通道阻滞剂的口服形式。管理:一些美国和加拿大钙通道阻滞剂的标签禁止与利福平一起使用,但是建议有所不同。请咨询适当的标签。 考虑修改疗法

Sarilumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

西妥昔单抗:可能降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

Simeprevir:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(具有抑制剂的高风险)。 监测治疗

辛卡利特:影响胆囊功能的药物可能会削弱辛卡利特的治疗作用。处理:在使用辛卡利特刺激胆囊收缩之前,考虑停用可能影响胆囊运动的药物。 考虑修改疗法

Stiripentol:可能会增加CYP3A4底物的血清浓度(高风险与抑制剂)。处理:由于不良反应和毒性的风险增加,应避免将替比妥特与被认为具有较窄治疗指数的CYP3A4底物一起使用。与替替坦一起使用的任何CYP3A4底物都需要密切监测。 考虑修改疗法

他克莫司(全身性):钙通道阻滞剂(二氢吡啶)可能会增加他克莫司(全身性)的血清浓度。 监测治疗

Tocilizumab:可能会降低CYP3A4底物的血清浓度(诱导剂高风险)。 监测治疗

育亨宾:可能会降低抗高血压药的抗高血压作用。 监测治疗

> 10%:中枢神经系统:头痛(剂量相关2%至22%)

1%至10%:

心血管疾病:水肿(剂量相关1%至9%),潮红(剂量相关1%至5%),心pit(剂量相关1%至5%),胸痛(3%),心动过速(1%至3%)

中枢神经系统:疲劳(剂量相关≤9%),头晕(2%至8%)

皮肤病:皮疹(2%)

胃肠道:恶心(3%至5%),腹痛(≤3%),腹泻(≤3%),呕吐(≤1%)

神经肌肉和骨骼:虚弱(≤1%)

肾脏:尿频(1%至3%)

呼吸道:呼吸困难(3%)

<1%,售后和/或病例报告:房颤,心力衰竭,脑血管意外,便秘,咳嗽,性欲降低,抑郁,嗜睡,脚抽筋,多汗症,低血压,阳imp,肝酶增加,失眠,腿抽筋,嗜睡,白细胞减少症,心肌梗塞,神经质,夜尿症,麻木,感觉异常,瘙痒,喉咙痛,晕厥,短暂性脑缺血发作,荨麻疹,心室纤颤,视力障碍,口腔干燥症

与不良反应有关的担忧:

•心绞痛/心肌梗塞:二氢吡啶钙通道阻滞剂的开始或剂量滴定会增加心绞痛和/或心肌梗塞。患有反射性心动过速可能会导致阻塞性冠心病患者发生心绞痛和/或MI,尤其是在没有同时发生β受体阻滞剂的情况下。

•低血压/晕厥:伴或不伴晕厥的症状性低血压极少发生;血压必须以适合患者临床状况的速率降低。

•周围性水肿:常见的副作用是周围性水肿(剂量依赖性)。可能在开始治疗后2至3周内开始。

与疾病有关的问题:

•主动脉瓣狭窄:严重的主动脉瓣狭窄患者应格外小心;可能减少冠状动脉灌注导致的缺血。

•心力衰竭(HF):ACC / AHA心力衰竭指南建议避免因钙通道阻滞剂缺乏益处和/或预后较差而在心力衰竭患者中使用(ACC / AHA [Yancy 2013])。

•肝功能不全:肝功能不全的患者慎用;可能需要较低的起始剂量。

•伴有流出道梗阻的肥厚型心肌病(HCM):在HCM和流出道梗阻的患者中应谨慎使用,因为后负荷的减少可能会使与此情况相关的症状加重。

当使用非母体毒性剂量时,在动物繁殖研究中未观察到不良事件。 Isradipine穿过人类胎盘(Lunell 1993)。未经治疗的慢性母亲高血压与胎儿,婴儿和母亲的不良事件有关。如果需要在妊娠期治疗高血压,则首选其他药物(ACOG 2013)。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•患者可能会出现潮红,体力和精​​力下降,恶心或头痛。立即让患者报告开药者异常心跳,心跳加快,严重头晕,昏倒,呼吸急促,体重增加过多或手臂或腿肿胀(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明 :不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。