肠胃

肠胃描述

Inversine®1（美加明盐酸盐）是一种强效，口服抗高血压剂和神经节阻断剂，并且是仲胺。它是N，2,3,3-四甲基-双环[2.2.1]庚烷-2-胺盐酸盐。它的经验公式为C 11 H 21 N•HCl，其结构式为：

它是白色，无味或几乎无味的结晶性粉末，非常稳定，可溶于水，分子量为203.75。

Inversine1是以口服形式提供的片剂，每片含2.5 mg盐酸美加明胺。非活性成分是阿拉伯胶，磷酸钙，D＆C黄10，FD＆C黄6，乳糖，硬脂酸镁，淀粉和滑石粉。

肠肌-临床药理学

美加明可降低血压正常和高血压的人的血压。它具有逐渐发作的作用（1/2到2个小时）和持久的作用（通常6到12个小时或更长时间）。少量口服通常可以使血压平稳而可预测地降低。尽管这种降压作用主要是体位性的，但仰卧血压也显着降低。

药代动力学与代谢

美加明胺几乎完全从胃肠道吸收，导致大多数高血压心血管疾病患者的血压持续降低。美卡明胺以不变的形式缓慢排泄到尿中。尿液pH值显着影响其肾脏清除率。尿碱化减少，酸化促进美卡敏胺的肾脏排泄。

美加明胺穿过血脑和胎盘屏障。

肠胃适应症及用法

用于中度至重度原发性高血压的治疗以及恶性高血压的简单病例。

禁忌症

Inversine1不应用于轻度，中度，不稳定的高血压，并且可能不适用于不合作的患者。它不适合用于冠状动脉供血不足或最近的心肌梗塞。

当肾功能不全表现为BUN升高或升高时，应酌情给予Inversine1。该药禁用于尿毒症。接受抗生素和磺胺类药物的患者通常不应使用神经节阻滞剂治疗。其他禁忌症是青光眼，器质性幽门狭窄或对该产品过敏。

警告事项

甲胺基胺是一种仲胺，很容易渗透到大脑中，因此可能产生中枢神经系统作用。震颤，舞蹈样运动，精神畸变和抽搐可能很少发生。当使用大剂量的Inversine1时，这种情况最常见，特别是在患有脑或肾功能不全的患者中。

当神经节阻滞剂或其他有效的降压药突然停药时，高血压水平恢复。在患有恶性高血压和其他疾病的患者中，这可能会突然发生，并可能导致致命的脑血管意外或急性充血性心力衰竭。停用Inversine1时，应逐步进行，通常必须替代其他降压治疗。另一方面，在停止治疗后，Inversine1的作用有时可能持续数小时至数天。

预防措施

一般

应该仔细评估患者的状况，尤其是在肾和心血管功能方面。当肾，脑或冠状动脉血流不足时，必须避免由于增加的低血压而引起的任何其他损害。在有明显脑和冠状动脉硬化症或近期发生脑意外的患者中使用Inversine1时需要谨慎。

摄入过多的热量或因腹泻，呕吐引起的排泄增加或排泄增加，可能会导致热量过高，发烧，感染，出血，怀孕，麻醉，手术，剧烈运动，其他降压药，酒精和盐分减少，从而增强Inversine1的作用。出汗过多或利尿剂。

在使用Inversine1的治疗期间，不应限制钠的摄入量，但必要时必须调整神经节阻滞剂的剂量。

由于使用神经节阻滞剂的患者可能会发生尿retention留，因此对于前列腺肥大，膀胱颈阻塞和尿道狭窄的患者，需要格外小心。

频繁的肠蠕动伴腹胀和borborygmi减少可能是麻痹性肠梗阻的最初症状。如果存在这些情况，应立即中止Inversine1并采取补救措施。

给患者的信息

Inversine1可能导致头晕，头晕或昏厥，尤其是从躺着或坐着的姿势站起来时。酒精饮料，运动或炎热天气可能会增加这种效果。缓慢起床可能有助于减轻这种反应。

药物相互作用

接受抗生素和磺胺类药物的患者通常不应使用神经节阻滞剂治疗。

麻醉，其他降压药和酒精可能会增强Inversine1的作用。

致癌，诱变，生育力受损

尚未对动物进行长期研究以评估其对Inversine1的生育力，致突变性或致癌性的影响。

怀孕

怀孕类别C。Inversine1尚未进行动物繁殖研究。尚不清楚Inversine1给予孕妇是否会造成胎儿伤害或会影响生殖能力。仅当明确需要时，才应将Inversine1给予孕妇。

护理母亲

由于使用Inversine1的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

已经报告了以下不良反应，并且按照严重程度从高到低的顺序列出了每个类别中的不良反应。

胃肠道：肠梗阻，便秘（有时会出现小便，频繁的大便），呕吐，恶心，厌食，舌炎和口干。

心血管：体位性头晕和晕厥，体位性低血压。

神经系统/精神病：惊厥，舞蹈样运动，精神畸变，震颤和感觉异常（请参阅警告）。

呼吸：间质性肺水肿和纤维化。

泌尿生殖器：尿retention留，阳imp，性欲降低。

特殊感觉：视力模糊，瞳孔散大。

杂项：虚弱，疲劳，镇静。

过量

过量的迹象包括：低血压（可能发展为周围血管衰竭），体位性低血压，恶心，呕吐，腹泻，便秘，麻痹性肠梗阻，尿retention留，头晕，焦虑，口干，瞳孔散大，视力模糊或心。眼内压可能升高。

加压胺可用于抵消过度的低血压。由于接受神经节阻滞剂治疗的患者对加压胺的反应比正常情况要多，因此建议小剂量使用后者，以避免过度反应。

小鼠中美卡敏的口服LD 50为92 mg / kg。

肠内剂量和给药

通常每天服用两次2.5毫克的Inversine1药片开始治疗。应当以不小于2天的间隔增加一个2.5 mg片剂的剂量来改变该初始剂量，直到发生所需的血压反应为止（标准是刚好低于引起轻度体位性低血压迹象的剂量）。

Inversine1的平均每日总剂量为25 mg，通常分三剂服用。但是，每天低至2.5 mg足以控制某些患者的高血压。在难以获得平稳控制的严重情况下，可能需要2至4甚至更多剂量。在严重或紧急情况下，可能需要以较小的间隔增加较大的增量。在某些患者中可能会出现部分耐受性，需要增加Inversine1的每日剂量。

饭后服用Inversine1可能会导致逐渐吸收并控制过高的血压。与进餐有关的服药时间应保持一致。由于对降压药的血压反应在清晨增加，因此应在中午或晚上服用更大剂量的药物。通常，早晨剂量应该相对较小，在某些情况下甚至可以省略。

剂量的初始调节应由药物作用最大时的直立位血压读数以及体位性低血压的其他体征和症状来确定。

有效的维持剂量应通过直立位置的血压读数和将剂量限制在引起该位置轻微头晕或头晕的剂量来调节。如果患者或亲属可以使用血压计，则可以在读数低于指定水平或出现晕眩或头晕目眩的情况下，指示减少或省略剂量。但是，如果没有医师的了解，则不得进行任何更改。

对患者的密切监督和教育以及严格的剂量调整对于成功治疗至关重要。

其他降压药

当将Inversine1与其他降压药同时使用时，应减少这些其他药物以及Inversine1的剂量，以避免过度降压。但是，噻嗪类药物应按常规剂量继续服用，而Inversine1的剂量应至少减少50％。

如何提供肠胃

2.5毫克的Inversine1片剂为淡黄色圆形压缩片剂，编码为LBS01。它们的提供方式如下：

NDC 17205-0626-1装100瓶。

储存情况

储存在25°C（77°F）;允许旅行至15-30°C（59-86°F）
[请参阅USP控制室[温度]

由瑞士Zofingen的Siegfried CMS Ltd.生产，用于Targacept，Inc.。
温斯顿·塞勒姆（NC）27101

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Inversine®是Targacept公司，Inc.的注册商标。
版权所有©TARGACEPT，INC。，2002年
版权所有

注意：本文档包含有关美卡敏的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Inversine品牌。

对于消费者

适用于美甲胺：口服片

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• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 视力模糊。
• 对性的兴趣降低。
• 无法获得或保持勃起。
• 头晕或昏倒非常严重。
• 心情变化。
• 口腔或舌头刺激。
• 经常发生的腹泻。
• 腹部肿胀。
• 便秘非常严重。
• 腹痛非常严重。
• 气促。
• 排尿困难。
• 肌肉僵硬，晃动或不正常的肌肉运动。
• 癫痫发作。
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这种药物还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

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• 头晕。
• 感到困倦。
• 口干。
• 不饿。
• 胃部不适或呕吐。
• 感到疲倦或虚弱。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

对于医疗保健专业人员

适用于美甲胺：口服片

神经系统

未报告频率：体位性头晕和晕厥，抽搐，舞蹈样动作，精神畸变，震颤，感觉异常，镇静^[参考]

胃肠道

未报告频率：肠梗阻，便秘，呕吐，恶心，舌炎，口干^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿retention留，阳imp ^[参考]

眼科

未报告频率：视力模糊，瞳孔散大^[参考]

其他

未报告频率：虚弱，疲劳^[参考]

呼吸道

未报告频率：间质性肺水肿和纤维化^[参考]

心血管的

未报告频率：体位性低血压^[参考]

新陈代谢

未报告频率：厌食^[参考]

精神科

未报告频率：性欲降低^[参考]

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