碘本胍I-131

什么是碘苯胍I-131？

碘苯胍I-131是一种放射性药物（RAY DEE OH far MA SOO tik al），用于治疗某种类型的肾上腺肿瘤（嗜铬细胞瘤）。

碘苯胍I-131还用于治疗可在全身扩散的罕见类型的神经细胞瘤（副神经节瘤）。

Iobenguane I-131适用于至少12岁的成人和儿童。

碘苯胍I-131也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

使用碘苯胍I-131的男性和女性均应使用有效的节育措施来预防怀孕。如果母亲或父亲正在接受这种药物，那么Iobenguane I-131可能会伤害未出生的婴儿。

如果您是女性，请在最后一次服药后至少7个月继续使用节育措施。如果您是男性，请在上次服药后至少4个月继续使用节育措施。

在服药之前

告诉医生您是否曾经：

• 肾脏疾病;要么

• 如果您有常规的“ INR”或凝血酶原时间检测。

使用碘苯胍I-131可能会增加患上其他癌症（例如白血病）的风险。向您的医生询问这种风险。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果母亲或父亲正在接受这种药物，那么Iobenguane I-131可能会伤害未出生的婴儿。

• 如果您是女性，则在怀孕时请勿使用碘苯胍I-131。在您服用该药期间以及上次服药后至少7个月内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后，请继续使用节育至少4个月。

• 如果母亲或父亲正在接受碘苯胍I-131时怀孕，请立即告诉您的医生。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，使用避孕药来预防怀孕很重要，因为碘苯胍I-131会伤害未出生的婴儿。

在使用这种药物时以及上次服药后至少80天内，请勿进行母乳喂养。

我应该如何服用碘苯胍I-131？

碘苯胍I-131作为静脉输液给药。医护人员会给您注射。

Iobenguane I-131通常在5天内进行3项放射学检查中的第一个之前的1小时内给予。然后再给予两次剂量，至少间隔90天。

可能会给您其他药物，以帮助保护您的甲状腺免于碘苯胍I-131的辐射。只要您的医生开处方，就继续使用碘苯胍I-131。

在您服用碘苯胍I-131的前一天以及此后的1周内至少要喝2升液体。按照您的医生有关您应饮用的液体类型的说明进行操作。碘苯胍I-131具有放射性，如果不能通过排尿从体内清除，可能对膀胱造成危险。

预计在测试后的头几天经常小便。这将帮助您清除体内的放射性物质。

碘苯胍I-131可以降低您的血细胞计数。您的血液将需要经常检查。根据结果​​，您的治疗可能会延迟。

您的血压和肾功能也需要经常检查。

如果我错过剂量怎么办？

如果您错过碘苯胍I-131注射预约，请致电医生。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

收到碘苯胍I-131后应该避免什么？

在收到碘苯胍I-131之后的很短时间内，您的身体会释放出辐射。每次服药后至少1周内，应避免与他人（尤其是儿童和孕妇）接触。避免与他人共用饮食用具​​或水杯。每次使用浴室后，请用肥皂和水洗手。

碘苯胍I-131副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 胸压，干咳，呼吸困难；

• 容易瘀伤，异常出血，皮肤下有紫色或红色斑点；

• 甲状腺症状-极度疲倦的感觉，皮肤干燥，关节痛或僵硬，肌肉疼痛或无力，声音嘶哑，对寒冷的温度更敏感，体重增加;

• 白细胞计数低-发烧，口疮，皮肤疮，喉咙痛，咳嗽，呼吸困难;要么

• 低血红细胞（贫血）-皮肤苍白，异常疲倦，头晕或呼吸短促，手脚冰冷。

常见的副作用可能包括：

• 血细胞计数低；

• 感觉累了;

• 恶心，呕吐;

• 头晕;要么

• 血压低（头晕）。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

还有哪些其他药物会影响碘苯胍I-131？

有些药物会干扰碘苯胍I-131产生的图像质量。告诉您的医生您目前所有的药物以及您最近停止使用的任何药物，尤其是：

• 圣约翰草；

• 曲马多

• 血压药物；

• 抗抑郁药，例如阿米替林，安非他酮，度洛西汀，米氮平，文拉法辛，Wellbutrin，Cymbalta，Effexor，Pristiq等；

• 减肥药，感冒或止咳药；要么

• 兴奋剂，例如右旋苯丙胺，哌醋甲酯，利他林，Adderall等。

该清单不完整，许多其他药物可能会影响碘苯胍I-131。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

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适用于碘苯胍I 131：静脉注射用非肠道浓缩液

副作用包括：

3或4级不良反应：淋巴细胞减少，中性粒细胞减少，血小板减少，疲劳，贫血，INR升高，恶心，头晕，高血压，呕吐。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

毒性剂量调整

遵循关于成人毒性调整剂量的建议。 ^1个

大人

嗜铬细胞瘤和副神经节瘤

剂量剂量

体重≤50kg的成年人：0.1 mCi / kg（相当于3.7 MBq / kg）。 ^1个

体重超过50千克的成年人：5–6 mCi（相当于185–222 MBq）。 ^1个

施用单剂量剂量后，使用剂量表（例如，MIRD委员会的内部剂量表）使用表中描述的成像研究的组合数据，计算出每单位活动（D_器官）对正常器官和组织的估计辐射剂量。 1. ¹尽可能使用患者特定的器官肿块（根据影像估计）。 ^1个

治疗剂量

总共相隔≥90天服用2个治疗剂量。 ¹对于ANC <1200 / mm ³或血小板计数<80,000 / mm ³ ，请保留第一剂治疗剂量。 ^1个

体重≤62.5千克：8 mCi / kg（相当于296 MBq / kg）。 ^1个

体重> 62.5公斤：500 mCi（相当于18,500 MBq）。 ^1个

可能需要根据对关键器官的估计吸收剂量进行剂量调整。 ^1个

如果估计的对关键器官的吸收剂量（通过将D_器官乘以2个治疗剂量的累积活性[Aw]计算得出）小于对关键器官（T_器官）的放射毒性的吸收剂量阈值（请参见表2），则不使用剂量调整是必要的。 ¹如果估计对关键器官的吸收剂量超过T_器官，则有必要将2个治疗剂量（Aw）的累积活性降低。 ¹使用以下公式计算调整后的Aw。 ^1个

降低累积治疗活性（Aw）的公式：

降低的累积治疗活性（以mCi为单位）= Aw×（T_器官÷[Aw×D_器官]）（其中Aw以mCi表示，T_器官以Gy表示，D_器官以Gy / mCi表示）

毒性剂量调整

血液毒性

如果在第一个治疗剂量的碘苯胍I 131之后发生血液学毒性，请根据用于个性化第一个治疗剂量的方法（即，基于体重，针对关键器官限值进行调整）降低第二个治疗剂量。 ^1个

如果在第一个治疗剂量的碘苯胍I 131之后发生血小板计数<25,000 / mm ³或血小板计数<50,000 / mm ³并伴有活动性出血，请中断治疗，直到血小板计数提高至正常值或基线为止；然后可以减少剂量重新开始治疗（见表3）。 ^1个

如果在第一个治疗剂量的碘苯胍I 131之后ANC <500 / mm ³或出现发热性中性粒细胞减少，请中断治疗，直到ANC改善至正常值或基线为止。然后可以减少剂量重新开始治疗（见表3）。 ^1个

如果在第一个治疗剂量的碘苯胍I 131之后威胁生命的贫血持续> 7天，请中断治疗，直到贫血恢复到正常值或基线为止；然后可以减少剂量重新开始治疗（见表3）。 ^1个

肺炎

如果在第一个治疗剂量后发生肺炎，请勿再使用第二个治疗剂量。 ¹ （请参阅“小心性肺炎”。）

限度

小儿患者

嗜铬细胞瘤和副神经节瘤

IV

最多2个治疗剂量。 ^1个

大人

嗜铬细胞瘤和副神经节瘤

IV

最多2个治疗剂量。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

没有具体的剂量建议。 ¹ （请参阅“小心肝功能障碍”。）

肾功能不全

轻度至中度肾功能不全（Cl _cr 30–89 mL /分钟）：根据估计的关键器官吸收剂量调整第一治疗剂量。 ¹更频繁地监测肾功能。 ¹ （请参阅“注意肾功能不全”。）

严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）或终末期肾脏疾病：未进行研究。 ^1个

老年患者

没有具体的剂量建议。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

Iobenguane I 131的注意事项

禁忌症

• 制造商声明未知。 ^1个

警告/注意事项

辐射暴露

碘苯胍I 131（I 131）的放射性成分有助于患者终生累积辐射暴露。 ¹新恶性肿瘤的发展是长期辐射暴露的已知风险。 ¹小儿患者发生新恶性肿瘤的风险增加。 ¹ （请参见骨髓增生异常综合症[MDS]，急性白血病和其他恶性肿瘤，另请参见“谨慎使用儿科”。）

在服用碘苯胍I 131期间和之后，应采用机构良好的辐射安全规范和患者管理程序，以最大程度地减少患者，医务人员和家庭接触辐射的风险。 ^1个

血液学影响

据报道，包括发热性中性粒细胞减少症，严重和长期的不良血液学影响（例如贫血，中性粒细胞减少，血小板减少）。 ^{1 4发生4}级中性粒细胞减少症的患者中性粒细胞计数最低时间中位数为36-43天；达到3级或以下水平的中位改善时间为12-18.5天。 ^1个

在开始治疗前监测CBC计数，每次治疗剂量后最多12周每周监测一次。 ^{1 4}如果发生血液学毒性，可能需要延迟治疗并减低剂量。监测CBC计数，直到血液学指标恢复到基线或正常范围。 ¹ （请参阅剂量和给药方式下的血液毒性。）

骨髓增生异常综合症（MDS），急性白血病和其他恶性肿瘤

据报道接受≥1治疗剂量的碘苯胍I 131的患者存在MDS和急性白血病；发生时间为12个月至7年。 ^1个

在第一个治疗剂量的碘苯胍I 131之后，分别在一个患者中分别报告了新发的原发性结肠癌和肺腺癌。结肠癌或肺腺癌的发生时间分别为18个月和27个月。 ^1个

甲状腺功能减退

据报道，接受≥1治疗剂量的碘苯胍I 131的患者出现新发或恶化的甲状腺功能减退症^。1在一名既有甲状腺功能减退症的患者中，甲状腺功能减退症的恶化在4个月内发生。 ¹新发甲状腺功能减退症的发生时间小于1个月至18个月。 ^1个

在每次剂量或治疗剂量前≥24小时开始使用甲状腺保护剂（即碘化钾），并在每次剂量后持续10天。 ^1个

监测患者甲状腺功能减退的表现。 ¹在开始治疗前评估甲状腺功能（例如，TSH），此后每年不确定一次。 ^1个

高血压

据报道，恶化的高血压病（SBP≥160mm Hg，比基线高20mm Hg或DBP≥100mm Hg，比基线高10mm Hg），通常在完成碘苯胍I 131输注后≤24小时。 ^1个

监视器BP频繁iobenguane我的每种治疗剂量后第一个24小时131 ¹

肾功能

报告了≥1治疗剂量的碘苯胍I 131导致的肾衰竭或急性肾损伤。 ¹还报告了6或12个月时GFR的临床重要下降。 ^1个

既往有肾功能不全患者的肾毒性风险增加。 ^1个

轻度或中度肾功能不全患者应更频繁地监测肾功能。 ^1个

肺炎

在单剂碘苯胍I 131给药9周后，一名患者报告了致命性肺炎^1。

监测患者的肺炎表现（例如，咳嗽，呼吸困难，呼吸困难），并按临床指示进行治疗。 ^{1 9}如果在第一个治疗剂量的iobenguane I 131之后发生肺炎，请勿再使用第二个治疗剂量。 ^1个

胎儿/新生儿发病率和死亡率

可能造成胎儿伤害。 ¹没有孕妇可用的数据。 ^1个

在开始治疗之前，请验证妊娠状况。 ^1个

治疗期间避免怀孕。 ¹具有生殖潜能的女性在服用碘苯胍I 131时以及最终剂量后的7个月内应使用一种有效的避孕方法。 ¹作为此类女性伴侣的男性应在治疗期间和最终剂量后4个月内使用有效的避孕方法。 ^1个

如果在怀孕期间使用或如果患者在服药期间怀孕，请告知患者潜在的胎儿危害。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

生育能力受损

可能损害男性和女性的生育能力。 ^1个

特定人群

怀孕

可能造成胎儿伤害。 ¹ （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

哺乳期

不知道iobenguane I 131是否分布到牛奶中。 ¹对哺乳期婴儿和产奶量的影响也未知。 ¹在治疗期间和最终剂量后80天内停止护理。 ^1个

儿科用

对于年龄小于12岁的不可切除，局部晚期或转移性嗜铬细胞瘤或副神经节瘤的儿童，尚无安全性和有效性。 ^1个

主要疗效研究确定了≥12岁不可切除，局部晚期或转移性嗜铬细胞瘤或副神经节瘤患儿的安全性和有效性。 ^1个

由于小儿患者的放射线吸收剂量更大，并且小儿患者的预期寿命比成人长，因此小儿患者与放射治疗相关的不良反应风险增加。 ¹在开始治疗之前，请评估治疗的益处是否大于辐射暴露的风险。 ^1个

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 ^1个

肝功能不全

没有对肝功能不全患者进行研究；但是，碘苯胍I 131不会进行肝清除。 ^{1 5}

肾功能不全

清除可能会延迟，导致肾功能不全患者的肾脏放射剂量增加。 ¹ 19％轻度或中度肾功能不全（Cl _cr 30–89 mL / min）患者需要根据估计的对关键器官的吸收剂量降低治疗剂量。 ¹在严重肾功能不全（Cl _cr <30 mL /分钟）或终末期肾脏疾病的患者中尚无安全性和药代动力学。 ^1个

既往有肾功能不全的患者发生与治疗有关的肾毒性的风险增加。 ¹ （请参阅“注意肾功能”。）

根据对轻度或中度肾功能不全患者关键器官的估计吸收剂量来调整治疗剂量（请参阅剂量和给药方式下的剂量）；经常监测肾功能。 ^1个

常见不良反应

3或4级不良反应：淋巴细胞减少症， ¹中性粒细胞减少症， ¹血小板减少症， ¹疲劳， ¹贫血， ¹ INR升高， ¹恶心， ¹头晕， ¹高血压， ¹呕吐。 ^1个

Iobenguane I 131的相互作用

在体外，非放射性碘苯胍不抑制CYP同工酶1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或3A，并且不诱导CYP同工酶1A，2B6、2C9、2C19或3A。 ^1个

在体外，非放射性碘苯胍不是P-糖蛋白（P-gp）的底物或抑制剂。 ^1个

减少儿茶酚胺吸收或耗尽儿茶酚胺储存的药物

可能干扰估计的吸收剂量计算并降低了碘苯胍I 131的功效。 ^1个

在剂量或治疗剂量的碘苯胍I 131之前和之后，≥7天半衰期，应减少或降低儿茶酚胺类药物的半衰期^。1

特殊药物

碘苯胍I 131药代动力学

分配

程度

不知道是否将碘苯胍I 131分配到牛奶中。 ^1个

血浆蛋白结合

非放射性碘苯胍：61–63％。 ^1个

消除

淘汰路线

主要消除了尿液。 ¹静脉注射后，分别在24或120小时内将50％或80％的剂量排泄到尿液中。 ¹不变的I 131在0–6或6–24小时分别占尿液中放射性平均回收率的94％或93％。 ^1个

半衰期

I 131的物理半衰期：8天。 ^1个

碘苯胍I 131的平均终末半衰期：约35小时。 ^1个

特殊人群

对于轻度至中度肾功能不全（Cl _cr 30–89 mL /分钟）的患者，清除可能会延迟。 ^1个

稳定性

存储

肠胃外

浓缩液，用于注射，静脉输液

≤−70°C。 ¹存放在制造商提供的铅屏蔽容器中。 ¹注射浓缩液的保质期为144小时。 ¹请勿加热或重新冻结。 ¹如果制造商提供的温​​度监控器显示暴露于> −70°C的温度下，请勿使用小瓶。 ^1个

最终稀释溶液：在室温下稳定8小时（包括解冻时间）。 ^1个

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性1

动作

• 高度特异性的放射性药物； I 131放射性标记的合成去甲肾上腺素类似物（碘苯胍；也称为间碘苄基胍[MIBG]）。 ^{1 2 4 7 8}

• 与去甲肾上腺素的吸收，积累和释放途径相似。 ^{1 4 7 8}

• 与去甲肾上腺素的结构相似性使得iobenguane I 131可以在高度去甲肾上腺素转运蛋白（例如，心脏，肺，肾上腺髓质，唾液腺，肝脏，脾脏，嗜铬细胞瘤，神经节旁瘤）的高度交感神经支配的组织中积累。 ^{1 4 7}碘苯胍I 131（I 131）的放射性成分诱导细胞凋亡和肿瘤坏死。 ^{1 4 7 8}

给病人的建议

• 建议患者遵循标准的预防措施，以最大程度地减少家庭接触者的辐射暴露。 ^{1 9}

• 建议患者在每次服用iobenguane I 131剂量前≥1天开始并持续1周，每天饮用≥2升液体。 ^1个

• 骨髓抑制的风险（例如中性粒细胞减少，血小板减少，贫血）。 ¹在治疗前和治疗期间每周监测CBC计数的重要性。 ¹如果出现骨髓抑制或感染的任何体征或症状（例如发烧，发冷，头晕，呼吸急促，出血，容易瘀伤），请及时告知临床医生。 ^{1 9}

• 继发癌症的风险，包括MDS和急性白血病。 ^1个

• 甲状腺功能低下的风险。 ¹建议患者按照指示服用甲状腺保护剂。 ¹建议患者无限期监测甲状腺功能。 ^1个

• 血压升高的风险。 ¹在给药剂量期间和给药后24小时内，如果发生肿瘤激素儿茶酚胺释放的症状和体征或BP升高，则应告知临床医生。 ^1个

• 发生肺炎的风险。 ¹如果发生肺炎的体征和症状（例如呼吸急促，呼吸困难，咳嗽），请告知临床医生。 ^{1 9}

• 有胎儿伤害的危险。 ¹建议有生育能力的女性在接受碘苯胍I 131期间以及最终剂量后7个月内应使用有效的避孕方法。 ^{1 9}必须建议具有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在接受药物治疗期间和最终剂量后的4个月内使用有效的避孕方法。 ^{1 9}妇女告知临床医生是否怀孕或计划怀孕的重要性。 ¹如果在怀孕期间使用过，请告知有潜在胎儿危害的患者。 ¹ （请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

• 建议女性在服用碘苯胍I 131期间以及最终剂量后80天内避免母乳喂养。 ^1个

• 男性和女性生育能力受损的风险。 ^{1 9}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。