JTT医师套件

KENALOG-40注射液-曲安奈德注射液，混悬液

®曲安奈德注射-40
（曲安奈德注射液，USP）

ER Squibb＆Sons，LLC

不可用于新生儿

包含苯甲醇

仅用于肌内或关节内使用

不适用于静脉，皮下，眼内，硬膜外或鞘内使用

JTT医师套件说明

曲安缩松®-40注射和曲安缩松®-80注入（曲安奈德注射用混悬液，USP）是一种合成的糖皮质激素皮质类固醇抗炎作用。这些公式仅适用于皮内和关节内使用。这些配方不适用于皮下注射。

曲安缩松®-40注射剂：无菌水悬浮液中的每毫升40提供毫克曲安奈德，用0.66％氯化钠等渗性，0.99％（W / V）的苄醇作为防腐剂，0.63％羧甲基纤维素钠，和0.04％聚山梨醇酯80可以存在氢氧化钠或盐酸以将pH调节至5.0至7.5。在制造时，容器中的空气被氮气替代。

曲安缩松®-80注射剂：无菌水悬浮液中的每毫升80提供毫克曲安奈德，用0.66％氯化钠等渗性，0.99％（W / V）的苄醇作为防腐剂，0.63％羧甲基纤维素钠，和0.04％聚山梨醇酯80可以存在氢氧化钠或盐酸以将pH调节至5.0至7.5。在制造时，容器中的空气被氮气替代。

曲安奈德丙酮化物的化学名称为9-Fluoro-11β，6α，17,21-四羟基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮环状16,17-乙缩醛与丙酮。其结构式为：

曲安奈德乙酰结构式

曲安西龙丙酮酸酯为白色至乳白色的结晶性粉末，具有不多于轻微的气味，并且实际上不溶于水并且非常溶于醇。

JTT医师套件-临床药理学

糖皮质激素是天然存在的和合成的，是容易从胃肠道吸收的肾上腺皮质类固醇。

天然存在的糖皮质激素（氢化可的松和可的松），也具有保持盐的特性，被用作肾上腺皮质缺乏症的替代疗法。诸如曲安西龙等合成类似物主要用于许多器官系统疾病的抗炎作用。

Kenalog-40注射液和Kenalog-80注射液的作用时间延长，可以持续数周。研究表明，单次肌内注射60mg至100mg曲安奈德丙酮酸酯后，肾上腺抑制作用会在24至48小时内发生，然后通常在30至40天内逐渐恢复正常。该发现与药物所达到的治疗作用的持续时间密切相关。

JTT医师套件的适应症和用法

肌内

在口服治疗不可行的情况下，肌肉注射可使用皮质类固醇注射剂，包括Kenalog-40注射液和Kenalog-80注射液（曲安奈德注射液，USP），用于肌肉内：

过敏状态：控制严重或无功能的过敏状况，对于哮喘，特应性皮炎，接触性皮炎，药物超敏反应，常年性或季节性过敏性鼻炎，血清病，输血反应的常规治疗的适当试验难以控制。

皮肤疾病：大疱性疱疹样皮炎，剥脱性红皮病，蕈样真菌病，天疱疮，严重的多形性红斑（史蒂文斯-约翰逊综合症）。

内分泌失调：原发性或继发性肾上腺皮质功能不全（氢化可的松或可的松是选择的药物；在可能的情况下，合成类似物可与盐皮质激素结合使用；在婴儿期，盐皮质激素的补充尤为重要），先天性肾上腺皮质增生，与癌症相关的高钙血症，非化脓性甲状腺炎。

胃肠道疾病：在局部肠炎和溃疡性结肠炎的疾病危急时期帮助患者度过难关。

血液系统疾病：获得性（自身免疫性）溶血性贫血，Diamond-Blackfan贫血，纯红细胞发育不全，部分继发性血小板减少症。

杂项：与适当的抗结核化学疗法配合使用时，旋毛虫病伴有神经或心肌受累，结核性脑膜炎伴蛛网膜下腔阻滞或即将发生阻滞。

肿瘤性疾病：用于白血病和淋巴瘤的姑息治疗。

神经系统：多发性硬化症的急性加重；与原发性或转移性脑肿瘤或开颅手术相关的脑水肿。

眼科疾病：对局部皮质类固醇无反应的交感性眼科疾病，颞动脉炎，葡萄膜炎和眼部炎症。

肾脏疾病：在特发性肾病综合症或红斑狼疮引起的利尿或蛋白尿缓解。

呼吸系统疾病：铍病，暴发性或播散性肺结核，与适当的抗结核化学疗法，特发性嗜酸性粒细胞性肺炎，有症状的结节病同时使用时。

风湿性疾病：作为急性痛风性关节炎的短期给药（使患者适应急性发作或恶化的辅助疗法）；急性风湿性心脏病；强直性脊柱炎;银屑病关节炎；类风湿关节炎，包括青少年类风湿关节炎（部分病例可能需要低剂量维持治疗）。用于治疗皮肌炎，多肌炎和系统性红斑狼疮。

关节内

对于急性痛风性关节炎，急性和亚急性滑囊炎，关节内或软组织注射Kenalog-40注射液和Kenalog-80注射液可作为短期治疗（使患者适应急性发作或加重病情）的短期辅助治疗，急性非特异性
腱鞘炎，上con炎，类风湿关节炎，骨关节炎滑膜炎。

禁忌症

Kenalog-40注射剂和Kenalog-80注射剂禁止对本产品的任何成分过敏的患者（请参阅警告：一般）。

肌注皮质类固醇制剂不可用于特发性血小板减少性紫癜。

警告事项

硬膜外给药的严重神经系统不良反应

硬膜外注射皮质类固醇有严重的神经系统事件，其中一些导致死亡（参见警告：神经系统）。报告的具体事件包括但不限于脊髓梗塞，截瘫，四肢瘫痪，皮质盲和中风。在使用和不使用荧光检查的情况下，已经报告了这些严重的神经系统事件。尚未确定硬膜外给药皮质类固醇的安全性和有效性，并且未批准将皮质类固醇用于这种用途。

一般

过量的苯甲醇暴露与毒性（低血压，代谢性酸中毒）有关，尤其是在新生儿中，尤其是在早产儿，尤其是在新生儿中，其核仁发生率增加。很少有死亡报道，主要是早产儿因与过量的苯甲醇接触而死亡。与含苯甲醇的冲洗溶液相比，通常认为药物中苯甲醇的量可以忽略不计。高剂量含有这种防腐剂的药物的给药必须考虑到苯甲醇的总量。可能会发生毒性的苯甲醇的量是未知的。如果患者需要的剂量超过推荐剂量或含有该防腐剂的其他药物，则从业者必须考虑来自这些综合来源的苯甲醇的每日代谢负荷（请参阅预防措施：儿科使用）。

接受皮质类固醇治疗的患者很少发生过敏反应（请参阅“不良反应” ）。据报道，接受曲安奈德注射液的患者无论使用何种途径，都出现严重的过敏反应，包括死亡。

因为曲安缩松-40注射液和曲安缩松-80注射液（曲安奈德注射用混悬液，USP）是悬浮液，它们不应该被静脉内给药。

除非进行深层肌肉注射，否则很可能会发生局部萎缩。 （有关注射技术的建议，请参见剂量和管理。）由于将材料注射到三角肌区域时局部萎缩的发生率明显较高，因此该注射部位应
避免使用臀部区域。

接受糖皮质激素治疗的患者在承受压力之前，之中和之后受到任何异常压力，表明速效皮质类固醇剂量增加。 Kenalog-40注射剂和Kenalog-80注射剂是长效制剂，不适用于急性应激情况。
为避免药物引起的肾上腺功能不全，在用Kenalog-40注射剂或Kenalog-80注射剂治疗期间以及之后的一年中，在压力（例如外伤，手术或严重疾病）时可能需要支持剂量。

一项关于甲基强的松龙半琥珀酸酯（静脉注射皮质类固醇）的多中心，随机，安慰剂对照研究的结果显示，颅脑外伤患者的死亡率（早期确定为2周）和晚期（确定为6个月）增加，这些患者被确定没有其他明确的证据。皮质类固醇治疗的适应症。不应将高剂量的全身性皮质类固醇（包括Kenalog-40注射液和Kenalog-80注射液）用于治疗颅脑外伤。

心肾

平均和大剂量的皮质类固醇可引起血压升高，盐分和水分retention留，并增加钾的排泄。除非大量使用合成衍生物，否则这些效应不太可能发生。可能需要限制饮食中的盐分和补充钾（请参阅注意事项）。所有皮质类固醇都会增加钙排泄。

文献报道表明，在最近的心肌梗塞后，使用皮质类固醇激素与左心室游离壁破裂之间存在明显的联系。因此，在这些患者中应谨慎使用糖皮质激素治疗。

内分泌

皮质类固醇可产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制作用，停药后可能存在糖皮质激素不足。

甲状腺功能减退症患者皮质类固醇的代谢清除率降低，甲状腺功能亢进患者升高。患者甲状腺状态的改变可能需要调整剂量。

传染病

一般

服用皮质类固醇的患者比健康个体更容易感染。当使用皮质类固醇激素时，耐药性可能降低，并且无法定位感染。在身体的任何位置感染任何病原体（病毒，细菌，真菌，原生动物或蠕虫）可能与单独使用皮质类固醇或与其他免疫抑制剂联合使用有关。这些感染可能是轻度到重度。随着皮质类固醇剂量的增加，感染并发症的发生率增加。皮质类固醇也可能掩盖当前感染的某些迹象。

真菌感染

皮质类固醇可能加重全身性真菌感染，因此除非存在控制药物反应所需的激素，否则不应在存在此类感染的情况下使用皮质类固醇。据报道，两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭（参见注意事项：药物相互作用：两性霉素B注射液和贫钾剂）。

特殊病原体

潜在的病原体可能会激活潜在疾病，也可能加剧并发感染，包括由变形虫，念珠菌，隐球菌，分枝杆菌，诺卡氏菌，肺孢子虫或弓形虫引起的病原体。

对于在热带地区度过时光的患者或任何原因不明的腹泻患者，建议在开始皮质类固醇激素治疗之前，先排除潜在的氨虫病或活动性氨虫病。

同样，对于已知或疑似类圆线虫（线虫）感染的患者，应谨慎使用皮质类固醇。在此类患者中，皮质类固醇诱导的免疫抑制可能导致强茎线虫过度感染和传播，并伴有广泛的幼虫迁移，通常伴有严重的小肠结肠炎和可能致命的革兰氏阴性败血病。

皮质类固醇不宜用于脑型疟疾。

结核

在活动性结核病患者中，应仅将皮质类固醇用于那些暴发性或播散性结核病例，在这些病例中，将皮质类固醇与适当的抗结核药物一起用于疾病控制。如果在潜伏性结核病或结核菌素反应性患者中使用了皮质类固醇激素，则必须密切观察，因为这种疾病可能会重新发生。在长期糖皮质激素治疗期间，这些患者应接受化学预防。

预防接种

接受免疫抑制剂量的皮质类固醇激素的患者禁用活疫苗或减毒活疫苗的接种。可以施用杀死或灭活的疫苗。但是，无法预测对此类疫苗的反应。可以在接受皮质类固醇替代疗法（例如，针对阿迪森氏病）的患者中进行免疫程序。

病毒感染

小儿和成年患者服用皮质类固醇激素后，水痘和麻疹的病程可能会更严重甚至致命。在没有这些疾病的小儿和成年患者中，应特别注意避免接触。还不清楚潜在疾病和/或先前的皮质类固醇治疗对风险的贡献。如果暴露于水痘，可能需要预防使用水痘带状疱疹免疫球蛋白（VZIG）。如果暴露于麻疹，则可能需要使用免疫球蛋白（IG）进行预防。 （有关完整的VZIG和IG处方信息，请参阅相应的包装插页。）如果出现水痘，应考虑使用抗病毒药进行治疗。

神经学的

不建议硬膜外和鞘内给药该产品。包括死亡在内的严重医学事件的报告与皮质类固醇给药的硬膜外和鞘内途径有关（见不良反应：胃肠道和神经病学/精神病学）。

眼科

使用皮质类固醇可能会产生后囊膜白内障，青光眼，并可能损害视神经，并可能增强由于细菌，真菌或病毒引起的继发性眼部感染。不建议在视神经治疗中使用口服皮质类固醇
神经炎，并可能导致新发作的风险增加。皮质类固醇不宜用于活动性单纯眼疱疹。

尚未进行足够的研究来证明通过鼻内，结膜下，筋膜下，球后，眼内（玻璃体内）注射使用Kenalog-40注射剂和Kenalog-80注射剂的安全性。玻璃体内给药已报道眼内炎，眼部炎症，眼内压升高以及包括视力丧失在内的视觉障碍。不建议眼内或鼻甲给药Kenalog-40注射剂和Kenalog-80注射剂。

不建议眼内注射含苯甲醇的皮质类固醇制剂，例如Kenalog-40注射剂，因为苯甲醇具有潜在的毒性。

预防措施

一般

与许多其他类固醇制剂一样，该产品对热敏感。因此，当需要对小瓶的外部进行消毒时，不应对其进行高压灭菌。

应使用可能的最低剂量的皮质类固醇控制病情。如果可以减少剂量，则应逐渐减少剂量。由于糖皮质激素治疗的并发症取决于剂量的大小和治疗的持续时间，因此必须在每种情况下就治疗的剂量和持续时间以及是否应使用每日或间歇治疗做出风险/获益的决定。

据报道，卡波西氏肉瘤发生在接受皮质类固醇治疗的患者中，大多数情况下是针对慢性疾病。停用皮质类固醇可能会导致临床改善。

心肺

由于接受糖皮质激素的患者可能会发生钠sodium留并导致水肿和钾流失，因此对于充血性心力衰竭，高血压或肾功能不全的患者，应谨慎使用这些药物。

内分泌

逐渐减少剂量可使药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全最小化。这种相对功能不全可能会在停止治疗后持续数月。因此，在此期间发生任何压力的情况下，应重新使用激素疗法。由于盐皮质激素的分泌可能受损，因此应同时服用盐和/或盐皮质激素。

胃肠道

在活动性或潜伏性消化性溃疡，憩室炎，新鲜的肠吻合和非特异性溃疡性结肠炎中应谨慎使用类固醇，因为它们可能会增加穿孔的风险。

接受皮质类固醇激素治疗的患者在胃肠道穿孔后出现腹膜刺激的迹象可能很少或没有。

肝硬化患者皮质类固醇激素的作用增强。

关节内和软组织给药

关节内注射的皮质类固醇可能被全身吸收。

为了排除脓毒症过程，必须对存在的任何关节液进行适当检查。

伴有局部肿胀的疼痛明显增加，关节活动，发烧和不适进一步受到限制，这提示了败血性关节炎。如果发生这种并发症并确定败血症的诊断，应采取适当的抗菌治疗。

应避免将类固醇注射到感染部位。通常不建议在先前感染的关节中局部注射类固醇。

通常不建议将皮质类固醇注射到不稳定的关节中。

关节腔内注射可能导致关节组织受损（请参阅“不良反应：肌肉骨骼” ）。

肌肉骨骼

皮质类固醇通过其对钙调节的作用（即，减少吸收和增加排泄）和抑制成骨细胞功能，从而减少骨形成并增加骨吸收。这与继蛋白质分解代谢增加后骨骼的蛋白质基质减少以及性激素生成减少一起，可能会导致小儿患者骨骼生长受到抑制以及任何年龄的骨质疏松症的发展。在开始皮质类固醇治疗之前，应特别考虑骨质疏松症风险增加的患者（即绝经后妇女）。

神经精神病学

尽管有控制的临床试验表明皮质类固醇在加速多发性硬化症急性加重的缓解方面有效，但并未显示它们会影响疾病的最终结果或自然病程。这些研究确实表明，相对较大剂量的皮质类固醇激素是必要的，以证明具有显着效果。 （请参阅剂量和管理。）

使用高剂量的皮质类固醇已观察到急性肌病，最常见于神经肌肉传递障碍患者（例如重症肌无力）或接受神经肌肉阻滞药物同时治疗的患者（例如潘库溴铵）。这种急性肌病是普遍性的，可能累及眼和呼吸肌，并可能导致四肢瘫痪。肌酐激酶可能升高。停止使用皮质类固醇激素后，临床改善或恢复可能需要数周至数年的时间。

使用皮质类固醇激素时可能会出现精神错乱，从欣快，失眠，情绪波动，性格改变，严重抑郁到坦率的精神病表现。同样，皮质类固醇可能加剧现有的情绪不稳定或精神病倾向。

眼科

某些人的眼内压可能升高。如果类固醇治疗持续超过6周，应监测眼内压。

给患者的信息

应警告患者不要突然或在没有医疗监督的情况下停止使用皮质类固醇，告知任何医疗人员他们正在服用皮质类固醇，并在出现发烧或其他感染迹象时立即就医。

应警告使用糖皮质激素的人避免接触水痘或麻疹。还应告知患者，如果暴露，应立即寻求医疗建议。

药物相互作用

氨基谷氨酰胺：氨基谷氨酰胺可能导致皮质类固醇诱导的肾上腺抑制功能丧失。

两性霉素B注射剂和贫钾剂：当皮质类固醇与贫钾剂（即两性霉素B，利尿剂）同时给药时，应密切观察患者是否出现低血钾症。据报道，两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭。

抗生素：据报道，大环内酯类抗生素可导致皮质类固醇清除率显着降低。

抗胆碱酯酶：同时使用抗胆碱酯酶和皮质类固醇可能会使重症肌无力患者严重虚弱。如果可能，应在开始皮质类固醇治疗之前至少24小时停用抗胆碱酯酶药物。

口服抗凝剂：皮质类固醇和华法林合用通常会抑制对华法林的反应，尽管有一些相互矛盾的报道。因此，应经常监测凝血指标，以维持所需的抗凝作用。

抗糖尿病药：由于皮质类固醇可能会增加血糖浓度，因此可能需要调整抗糖尿病药的剂量。

抗结核药：异烟肼的血清浓度可能会降低。

胆固醇-胆固醇可能会增加皮质类固醇的清除率。

环孢菌素：当同时使用环孢素和皮质类固醇时，两者的活性都会增加。并发使用时有惊厥的报道。

CYP3A4抑制剂：曲安奈德是CYP3A4的底物。据报道，酮康唑可将某些皮质类固醇的代谢降低多达60％，从而导致皮质类固醇副作用的风险增加。其他强CYP3A4抑制剂的共同给药（如利托那韦，
使用Kenalog-40注射液的阿扎那韦，克拉霉素，茚地那韦，伊曲康唑，奈法唑酮，奈非那韦，沙奎那韦，泰利霉素，含cobicistat的产品）可能会增加血浆中曲安西龙的浓度，导致不良反应。 （见不良反应。）在上市后使用期间，有报告称接受曲安奈德和强CYP3A4抑制剂（例如利托那韦）的患者发生临床上显着的药物相互作用。 （请参阅警告，内分泌和预防措施，内分泌。）考虑同时使用的风险，并监测全身性皮质类固醇的副作用。

洋地黄苷：由于低钾血症，洋地黄苷患者的心律不齐的风险可能会增加。

雌激素，包括口服避孕药：雌激素可能会降低某些皮质类固醇的肝代谢，从而增强其作用。

肝酶诱导剂（例如巴比妥酸盐，苯妥英钠，卡马西平，利福平）：诱导肝微粒体药物代谢酶活性的药物可能会增强皮质类固醇的代谢，并需要增加皮质类固醇的剂量。

非甾体抗炎药（NSAIDs ）：阿司匹林（或其他非甾体抗炎药）和皮质类固醇同时使用会增加胃肠道副作用的风险。在低凝血酶原血症中，阿司匹林应谨慎与皮质类固醇联合使用。同时使用皮质类固醇可增加水杨酸盐的清除率。

皮肤测试：皮质类固醇可能会抑制皮肤测试的反应。

疫苗：长期使用皮质类固醇激素治疗的患者可能会由于抑制抗体反应而降低对类毒素和活疫苗或灭活疫苗的反应。皮质类固醇也可以增强减毒活疫苗中某些生物的复制。如果可能的话，应推迟常规疫苗或类毒素的给药，直到停止糖皮质激素治疗为止（请参阅警告：感染：疫苗接种）。

致癌，诱变，生育力受损

在动物中尚未进行足够的研究来确定皮质类固醇是否具有致癌或诱变的潜力。

类固醇可能会增加或减少某些患者精子的活力和数量。

怀孕

致畸作用

当皮质类固醇的剂量等于人类剂量时，已显示出致畸作用。对怀孕的小鼠，大鼠和兔子给予皮质类固醇激素的动物研究显示，后代spring裂的发生率增加。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用皮质类固醇。应仔细观察母亲在怀孕期间接受皮质类固醇激素所生的婴儿的肾上腺皮质功能低下的迹象。

护理母亲

系统性给予的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。给哺乳妇女服用皮质类固醇激素时应格外小心。

儿科用

该产品含有苯甲醇作为防腐剂。苯甲醇是该产品的一种成分，已引起严重的不良事件和死亡，尤其是在小儿患者中。 “喘气综合症”（以中枢神经系统抑制，代谢性酸中毒，喘气呼吸以及在血液和尿液中发现的高水平苯甲醇及其代谢物为特征）与苯甲醇的剂量> 99 mg / kg /天有关。新生儿和低出生体重的新生儿。其他症状可能包括神经系统逐渐恶化，癫痫发作，颅内出血，血液学异常，皮肤破裂，肝肾功能衰竭，低血压，心动过缓和心血管衰竭。尽管该产品的正常治疗剂量所输送的苯甲醇量大大低于与“喘气综合症”相关的报道，但尚不知道可能发生毒性的苯甲醇的最小量。早产和低出生体重的婴儿以及接受高剂量的患者可能更容易产生毒性。服用此药物和其他含有苯甲醇的药物的从业人员应考虑所有来源的苯甲醇每日合并代谢负荷。

皮质类固醇在儿科人群中的疗效和安全性是基于公认的皮质类固醇的作用过程，该过程在儿科和成人人群中相似。已发表的研究为小儿患者治疗肾病综合征（> 2岁），侵袭性淋巴瘤和白血病（> 1个月大）的有效性和安全性提供了证据。小儿使用皮质类固醇激素的其他适应症，例如严重的哮喘和喘息，是基于在成年人中进行的充分且对照良好的试验，前提是该病的病程及其病理生理在两个人群中基本相似。

皮质类固醇对小儿患者的不良反应与成人相似（参见不良反应）。像成人一样，应仔细观察儿科患者，并经常测量血压，体重，身高，眼内压，并对感染，心理社会障碍，血栓栓塞，消化性溃疡，白内障和骨质疏松症进行临床评估。通过任何途径接受皮质类固醇治疗的小儿患者，包括全身性给予皮质类固醇的患者，其生长速度可能会下降。在低全身剂量和缺乏HPA轴抑制作用的实验室证据（即，促神经营养素刺激和基础刺激）的情况下，已经观察到皮质类固醇对生长的这种负面影响。
皮质醇血浆水平）。因此，与某些常用的HPA轴功能测试相比，生长速度可能是小儿患者全身性皮质类固醇暴露的更敏感指标。应当监测接受糖皮质激素治疗的小儿患者的线性生长情况，并应权衡长期治疗的潜在生长效果和获得的临床益处以及其他治疗方案的可用性。为了最小化皮质类固醇的潜在生长作用，应将儿科患者滴定至最低有效剂量。

老人用

在老年受试者和较年轻受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年患者与较年轻患者的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

不良反应

（在每个小节下按字母顺序列出）

以下不良反应可能与皮质类固醇激素治疗有关：

过敏反应：过敏反应包括死亡，血管性水肿。

心血管疾病：早搏婴儿的心动过缓，心脏骤停，心律不齐，心脏增大，循环衰竭，充血性心力衰竭，脂肪栓塞，高血压，肥厚型心肌病，近期心肌梗死后发生的心肌破裂（见警告），肺水肿，晕厥，心动过速血栓栓塞，血栓性静脉炎，血管炎。

皮肤病：痤疮，过敏性皮炎，皮肤和皮下萎缩，鳞屑干燥，瘀斑和瘀斑，水肿，红斑，色素沉着，色素沉着不足，伤口愈合不良，出汗增多，红斑狼疮样病变，紫癜，皮疹，硬皮病，抑制对皮肤测试的反应，稀薄的脆弱皮肤，稀疏的头皮头发，荨麻疹。

内分泌：糖耐量和葡萄糖耐量降低，类丘脑状态发展，糖尿，多毛症，高糖血症，糖尿病患者对胰岛素或口服降血糖药的需求增加，潜在的糖尿病表现，月经不调，绝经后阴道出血，继发性肾上腺皮质和垂体无反应性（特别是在精神紧张，创伤，手术或疾病中）抑制小儿患者的生长。

体液和电解质紊乱：易感患者充血性心力衰竭，体液retention留，低钾性碱中毒，钾丢失，钠retention留。

胃肠道：腹胀，肠/膀胱功能障碍（鞘内给药后[见警告：神经系统]），血清肝酶水平升高（停药后通常可逆），肝肿大，食欲增加，恶心，胰腺炎，消化性溃疡并可能穿孔和出血，小肠和大肠穿孔（尤其是炎症性肠病患者），溃疡性食管炎。

代谢：由于蛋白质分解代谢而导致的负氮平衡。

肌肉骨骼：股骨头和肱骨头无菌坏死，钙化病（在关节内或病灶内使用之后），夏科特样关节炎，肌肉质量下降，肌肉无力，骨质疏松，长骨病理性骨折，注射后耀斑（继关节内）使用），类固醇肌病，
肌腱破裂，椎体压缩性骨折。

神经病学/精神病学：抽搐，抑郁，情绪不稳定，欣快，头痛，停药后通常伴有乳头状水肿（假性脑瘤）的颅内压增高，失眠，情绪波动，神经炎，神经病，感觉异常，性格改变，精神病，眩晕。鞘内给药后发生蛛网膜炎，脑膜炎，轻瘫/截瘫和感觉障碍。硬膜外注射皮质类固醇后已报告了脊髓梗塞，截瘫，四肢瘫痪，皮质盲和中风（包括脑干）（请参阅警告：硬膜外给药引起严重的神经系统不良反应和警告：神经系统）。

眼科：眼球外，青光眼，眼内压增高，后囊内白内障，与眼周注射相关的失明罕见情况。

其他：异常的脂肪沉积，对感​​染的抵抗力下降，打h，运动性增高或下降，精子数量减少，全身乏力，月球面，体重增加。

过量

JTT医师套件剂量和用法

一般

注意：包含苯甲醇（请参阅注意事项）。

Kenalog-40注射剂和Kenalog-80注射剂的初始剂量每天可能从2.5毫克到100毫克不等，具体取决于所治疗的特定疾病（请参见下面的剂量部分）。然而，在某些压倒性的，急性的，危及生命的情况下，超过正常剂量的给药可能是合理的，并且可能是口服剂量的倍数。

应该强调剂量要求是可变的，并且必须根据治疗和患者反应的疾病来个体化。在注意到良好的反应后，应通过在适当的时间间隔内以较小的递减量减少初始药物剂量，直至达到可以维持足够临床反应的最低剂量，来确定适当的维持剂量。可能需要调整剂量的情况是，继发于疾病过程中缓解或加重的临床状态变化，患者的个体药物反应性以及患者暴露于与治疗中的疾病实体没有直接关系的应激状态的影响。在后一种情况下，可能有必要在一段时间内根据患者的病情增加皮质类固醇的剂量。如果在长期治疗后要停止使用该药物，建议逐渐而不是突然停用。

剂量

系统性

建议的初始剂量为60毫克，深层注入臀肌。如果注射不正确，皮下脂肪会发生萎缩。剂量通常根据患者反应和缓解持续时间调整为40 mg至80 mg。但是，有些患者可能
剂量低至20毫克或更少时得到良好控制。

花粉症或花粉哮喘：对花粉施用和其他常规疗法无反应的花粉症或花粉哮喘患者在单次注射40 mg至100 mg后可能会缓解整个花粉季节的症状。

在治疗多发性硬化症的急性加重病时，建议每天服用160mg曲安西龙，一周一次，然后每隔一天64mg，持续一个月（参见预防措施：Neuro-Psychiatric ）。

In pediatric patients, the initial dose of triamcinolone may vary depending on the specific disease entity being treated. The range of initial doses is 0.11 mg/kg/day to 1.6 mg/kg/day in 3 or 4 divided doses (3.2 mg/m 2 bsa/day to 48 mg/m 2 bsa/day).

For the purpose of comparison, the following is the equivalent milligram dosage of the various glucocorticoids:

这些剂量关系仅适用于这些化合物的口服或静脉内给药。 When these substances or their derivatives are injected intramuscularly or into joint spaces, their relative properties may be greatly altered.

本地

Intra-articular administration: A single local injection of triamcinolone acetonide is frequently sufficient, but several injections may be needed for adequate relief of symptoms.

Initial dose : 2.5 mg to 5 mg for smaller joints and from 5 mg to 15 mg for larger joints, depending on the specific disease entity being treated. For adults, doses up to 10 mg for smaller areas and up to 40 mg for larger areas have usually been sufficient. Single injections into several joints, up to a total
of 80 mg, have been given.

行政

GENERAL

STRICT ASEPTIC TECHNIQUE IS MANDATORY. The vial should be shaken before use to ensure a uniform suspension. Prior to withdrawal, the suspension should be inspected for clumping or granular appearance (agglomeration). An agglomerated product results from exposure to freezing
temperatures and should not be used. After withdrawal, Kenalog-40 Injection and Kenalog-80 Injection should be injected without delay to prevent settling in the syringe. Careful technique should be employed to avoid the possibility of entering a blood vessel or introducing infection.

SYSTEMIC

For systemic therapy, injection should be made deeply into the gluteal muscle (see WARNINGS ). For adults, a minimum needle length of 1½ inches is recommended. In obese patients, a longer needle may be required. Use alternative sites for subsequent injections.

LOCAL

For treatment of joints, the usual intra-articular injection technique should be followed. If an excessive amount of synovial fluid is present in the joint, some, but not all, should be aspirated to aid in the relief of pain and to prevent undue dilution of the steroid.

With intra-articular administration, prior use of a local anesthetic may often be desirable. Care should be taken with this kind of injection, particularly in the deltoid region, to avoid injecting the suspension into the tissues surrounding the site, since this may lead to tissue atrophy.

In treating acute nonspecific tenosynovitis, care should be taken to ensure that the injection of the corticosteroid is made into the tendon sheath rather than the tendon substance. Epicondylitis may be treated by infiltrating the preparation into the area of greatest tenderness.

How is JTT Physicians Kit Supplied

Kenalog ® -40 Injection (triamcinolone acetonide injectable suspension, USP) is supplied in vials providing 40 mg triamcinolone acetonide per mL.

Kenalog ® -80 Injection (triamcinolone acetonide injectable suspension, USP) is supplied in vials providing 80 mg triamcinolone acetonide per mL.

存储

Store at controlled room temperature, 20° to 25°C (68° to 77°F); protect from temperatures below 20°C (68°F).

Store vial in carton to protect from light.

Store vial upright.

Bristol-Myers Squibb Company

Princeton, NJ 08543 USA

1374114A0

修订日期：2019年4月

LIDOCAINE HYDROCHLORIDE - lidocaine hydrochloride injection, solution

Lidocaine Hydrochloride Injection, USP

Hospira, Inc.

AQUEOUS SOLUTIONS FOR INFILTRATION AND NERVE BLOCK

Ampul
Plastic Multiple-dose Fliptop Vial Glass Teartop Vial

仅Rx

JTT Physicians Kit Description

Lidocaine Hydrochloride Injection, USP is a sterile, nonpyrogenic solution of lidocaine hydrochloride in water for injection for parenteral administration in various concentrations with characteristics as follows:

Multiple-dose vials contain 0.1% of methylparaben added as preservative. May contain sodium hydroxide and/or hydrochloric acid for pH adjustment. The pH is 6.5 (5.0 to 7.0). See HOW SUPPLIED section for various sizes and strengths.

Lidocaine is a local anesthetic of the amide type.

Lidocaine Hydrochloride, USP is chemically designated 2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)-acetamide monohydrochloride monohydrate, a white powder freely soluble in water. The molecular weight is 288.82.它具有以下结构式：

Lidocaine Hydrochloride Structural Formula

The semi-rigid vial used for the plastic vials is fabricated from a specially formulated polyolefin. It is a copolymer of ethylene and propylene. The safety of the plastic has been confirmed by tests in animals according to USP biological standards for plastic containers. The container requires no vapor barrier to
maintain the proper drug concentration.

JTT Physicians Kit - Clinical Pharmacology

作用机理

盐酸利多卡因通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

Hemodynamics

Excessive blood levels may cause changes in cardiac output, total peripheral resistance, and mean arterial pressure.由于中枢神经阻滞，这些变化可能归因于自主神经纤维的阻滞，局麻药对心血管系统各种成分的直接抑制作用和/或肾上腺素的β-肾上腺素受体刺激作用。 The net effect is normally a modest hypotension when the recommended dosages are not exceeded.

Pharmacokinetics and Metabolism

来自不同制剂，浓度和用法的信息表明，肠胃外给药后利多卡因盐酸盐被完全吸收，其吸收速率取决于多种因素，例如给药部位和是否存在血管收缩药。 Except for intravascular administration, the highest blood levels are obtained following intercostal nerve block and the lowest after subcutaneous administration.

盐酸利多卡因的血浆结合率取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。在每毫升1至4 mcg游离碱浓度下，60％至80％的盐酸利多卡因与蛋白质结合。 Binding is also dependent on the plasma concentration of the alpha-1-acid glycoprotein.

盐酸利多卡因可能通过被动扩散而穿过血脑屏障和胎盘屏障。

盐酸利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则被肾脏排泄。 Biotransformation includes oxidative N-dealkylation, ring hydroxylation, cleavage of the amide linkage, and conjugation. N-dealkylation, a major pathway of biotransformation, yields the metabolites monoethylglycinexylidide and glycinexylidide.这些代谢物的药理/毒理作用类似于盐酸利多卡因，但作用较弱。服用的利多卡因盐酸盐约有90％以各种代谢产物的形式排泄，少于10％的则以不变的方式排泄。 The primary metabolite in urine is a conjugate of 4-hydroxy-2,6-dimethylaniline.

静脉推注后利多卡因盐酸盐的消除半衰期通常为1.5至2小时。由于盐酸利多卡因的代谢速度很快，因此任何影响肝脏功能的疾病都可能会改变盐酸利多卡因的动力学。 The half-life may be prolonged two-fold or more in patients with liver dysfunction.肾功能不全不会影响盐酸利多卡因的动力学，但可能会增加代谢物的积累。

酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因盐酸盐的中枢神经系统水平。 Objective adverse manifestations become increasingly apparent with increasing venous plasma levels above 6 mcg free base per mL. In the rhesus monkey arterial blood levels of 18 to 21 mcg/mL have been shown to be threshold for convulsive activity.

Indications and Usage for JTT Physicians Kit

Lidocaine Hydrochloride Injection, USP is indicated for production of local or regional anesthesia by infiltration techniques such as percutaneous injection and intravenous regional anesthesia by peripheral nerve block techniques such as brachial plexus and intercostal and by central neural techniques such as lumbar and caudal epidural blocks, when the accepted procedures for these techniques as described in standard textbooks are observed.

禁忌症

Lidocaine is contraindicated in patients with a known history of hypersensitivity to local anesthetics of the amide type.

警告事项

盐酸利多卡因注射液，用于渗透和神经阻滞，应该只有受雇于临床医生非常熟悉的诊断和管理的剂量相关毒性等急性突发事件方面可能出现从块所采用，然后只后如何保证即将上市氧气，其他复苏药，心肺设备和正确管理毒性反应及相关紧急情况所需的人员（另请参阅不良反应和预防措施）。 DELAY IN PROPER MANAGEMENT OF DOSE-RELATED TOXICITY, UNDERVENTILATION FROM ANY CAUSE AND/OR ALTERED SENSITIVITY MAY LEAD TO THE DEVELOPMENT OF ACIDOSIS, CARDIAC ARREST AND, POSSIBLY, DEATH.

Methemoglobinemia

Cases of methemoglobinemia have been reported in association with local anesthetic use.尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险，但患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，先天性或特发性高铁血红蛋白血症，心脏或肺功能不全，6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更容易发生该病的临床表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

Signs of methemoglobinemia may occur immediately or may be delayed some hours after exposure, and are characterized by a cyanotic skin discoloration and/or abnormal coloration of the blood.高铁血红蛋白水平可能会继续上升； therefore, immediate treatment is required to avert more serious central nervous system and cardiovascular adverse effects, including seizures, coma, arrhythmias, and death.

Discontinue lidocaine hydrochloride and any other oxidizing agents. Depending on the severity of the signs and symptoms, patients may respond to supportive care, ie, oxygen therapy, hydration. A more severe clinical presentation may require treatment with methylene blue, exchange transfusion, or hyperbaric oxygen.

Intra-articular infusions of local anesthetics following arthroscopic and other surgical procedures is an unapproved use, and there have been post-marketing reports of chondrolysis in patients receiving such infusions. The majority of reported cases of chondrolysis have involved the shoulder joint; cases of gleno-humeral chondrolysis have been described in pediatric and adult patients following intra-articular infusions of local anesthetics with and without epinephrine for periods of 48 to 72 hours. There is insufficient information to determine whether shorter infusion periods are not associated with these findings. The time of onset of symptoms, such as joint pain, stiffness and loss of motion can be variable, but may begin as early as the 2nd month after surgery. Currently,
there is no effective treatment for chondrolysis; patients who experienced chondrolysis have required additional diagnostic and therapeutic procedures and some required arthroplasty or shoulder replacement.

To avoid intravascular injection, aspiration should be performed before the local anesthetic solution is injected. The needle must be repositioned until no return of blood can be elicited by aspiration. Note, however, that he absence of blood in the syringe does not guarantee that intravascular injection has
been avoided.

Local anesthetic solutions containing antimicrobial preservatives (eg, methylparaben) should not be used for epidural or spinal anesthesia because the safety of these agents has not been established with regard to intrathecal injection, either intentional or accidental.

服用盐酸利多卡因后可能发生过敏反应（请参阅不良反应）。

如果反应严重，请停止使用该药物。

预防措施

一般

盐酸利多卡因的安全性和有效性取决于适当的剂量，正确的技术，适当的预防措施以及紧急情况的准备。 Standard textbooks should be consulted for specific techniques and precautions for various regional anesthetic procedures.

复苏设备，氧气和其他复苏药物应可立即使用（请参阅警告和不良反应）。 The lowest dosage that results in effective anesthesia should be used to avoid high plasma levels and serious adverse effects. Syringe aspirations should also be
performed before and during each supplemental injection when using indwelling catheter techniques.在硬膜外麻醉的给药过程中，建议先进行试验剂量的给药，并在进行操作之前，应监测患者的中枢神经系统毒性和心血管毒性，以及意外鞘内给药的迹象。 When clinical conditions permit, consideration should be given to employing local anesthetic solutions that contain epinephrine for the test dose because circulatory changes compatible with epinephrine may also serve as a warning sign of unintended intravascular injection. An intravascular injection is still possible even if aspirations for blood are negative.重复服用盐酸利多卡因可能会导致药物或代谢产物缓慢积累，因此每次重复服用都会导致血药浓度显着增加。 Tolerance to elevated blood levels varies with the status of the patient.身体虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减少剂量。对于严重休克或心脏传导阻滞的患者，也应谨慎使用盐酸利多卡因。患有以下情况的患者应谨慎使用腰部和尾部硬膜外麻醉：现有的神经系统疾病，脊柱畸形，败血病和严重高血压。

Local anesthetic solutions containing a vasoconstrictor should be used cautiously and in carefully circumscribed quantities in areas of the body supplied by end arteries or having otherwise compromised blood supply. Patients with peripheral vascular disease and those with hypertensive vascular disease may exhibit exaggerated vasoconstrictor response. Ischemic injury or necrosis may result. Preparations containing a vasoconstrictor should be used with caution in patients during or following the administration of potent general anesthetic agents, since cardiac arrhythmias may occur under such conditions .

Careful and constant monitoring of cardiovascular and respiratory (adequacy of ventilation) vital signs and the patient's state of consciousness should be accomplished after each local anesthetic injection. It should be kept in mind at such times that restlessness, anxiety, tinnitus, dizziness, blurred vision, tremors, depression or drowsiness may be early warning signs of central nervous system toxicity.

Since amide-type local anesthetics are metabolized by the liver, lidocaine should be used with caution in patients with hepatic disease. Patients with severe hepatic disease, because of their inability to metabolize local anesthetics normally, are at greater risk of developing toxic plasma concentrations. Lidocaine should also be used with caution in patients with impaired cardiovascular function since they may be less able to compensate for functional changes associated with the prolongation of AV conduction produced by these drugs. Many drugs used during the conduct of anesthesia are considered potential triggering agents for familial malignant hyperthermia. Since it is not known whether amide-type local anesthetics may trigger this reaction and since the need for supplemental general anesthesia cannot be predicted in advance, it is suggested that a standard protocol for the management of malignant hyperthermia should be available. Early unexplained signs of tachycardia, tachypnea, labile blood pressure and metabolic acidosis may precede temperature elevation. Successful outcome is dependent on early diagnosis, prompt discontinuance of the suspect triggering agent(s) and institution of treatment, including oxygen therapy, indicated supportive measures and dantrolene (consult dantrolene sodium intravenous package insert before using).

Proper tourniquet technique, as described in publications and standard textbooks, is essential in the performance of intravenous regional anesthesia. Solutions containing epinephrine or other vasoconstrictors should not be used for this technique.

已知药物敏感性的人应谨慎使用盐酸利多卡因。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未显示出对盐酸利多卡因的交叉敏感性。

Use in the Head and Neck Area

Small doses of local anesthetics injected into the head and neck area, including retrobulbar, dental and stellate ganglion blocks, may produce adverse reactions similar to systemic toxicity seen with unintentional intravascular injections of larger doses. Confusion, convulsions, respiratory depression and/or respiratory arrest, and cardiovascular stimulation or depression have been reported. These reactions may be due to intra-arterial injections of the local anesthetic with retrograde flow to the cerebral circulation. Patients receiving these blocks should have their circulation and respiration monitored and be constantly observed. Resuscitative equipment and personnel for treating adverse reactions should be immediately available. Dosage recommendations
should not be exceeded (see DOSAGE AND ADMINISTRATION ).

给患者的信息

在适当的情况下，应事先告知患者，在适当给予硬膜外麻醉后，他们可能会暂时感觉减退并失去运动能力，通常在身体的下半部。

Inform patients that use of local anesthetics may cause methemoglobinemia, a serious condition that must be treated promptly. Advise patients or caregivers to seek immediate medical attention if they or someone in their care experience the following signs or symptoms: pale, gray, or blue colored skin (cyanosis);头痛;心跳加快；气促;头昏眼花; or fatigue.

Clinically Significant Drug Interactions

向接受单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药的患者服用含有肾上腺素或去甲肾上腺素的局麻药可能会导致严重的长期高血压。

Phenothiazines and butyrophenones may reduce or reverse the pressor effect of epinephrine.

通常应避免同时使用这些试剂。 In situations when concurrent therapy is necessary, careful pa