酮康

酮康说明

2％的酮康唑乳膏含有广谱合成抗真菌剂2％的酮康唑，配制于水性乳膏载体中，其由丁基化羟基茴香醚（BHA），鲸蜡醇，肉豆蔻酸异丙酯，聚山梨酸酯60，聚山梨酸酯80，丙二醇，纯净水，脱水山梨糖醇单硬脂酸酯和硬脂醇。
酮康唑为顺式-1-乙酰-4- [4-[[2-（2,4-二氯苯基）-2-（1 H-咪唑-1-基甲基）-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪，具有以下结构式：

分子式：C 26 H 28 CI 2 N 4 O 4
分子量：531.43

酮康-临床药理学

当以80 mg的剂量连续2天将2％的酮康唑乳膏皮内施用到比格犬的完整或磨损的皮肤上时，使用检测极限为2 ng / mL的测定方法无法检测到血浆水平。
对正常志愿者的胸部，背部和手臂进行一次局部应用后，在72小时内未检测到血液中5 ng / mL水平的酮康唑全身吸收。
在38位男性和62位女性志愿者中进行的两项皮肤刺激性研究，一项人体致敏试验，一项光毒性研究和一项光过敏性研究表明，酮康康唑乳膏不会引起迟发型超敏反应类型的接触致敏，无刺激性，无光毒性和无光致敏性，2 ％。
微生物学：酮康唑是一种广谱的合成抗真菌剂，可通过改变细胞膜的通透性来抑制以下常见的皮肤真菌和酵母的体外生长：皮肤真菌：红毛癣菌，薄荷，T。mentagrophytes，扁桃体T.ansurans，小孢子菌M. audouini，M。石膏和表皮絮状菌；酵母：白色念珠菌，马拉色菌未闭（卵状糠疹癣菌）和C. tropicali S;以及引起普通癣的生物，糠Mal马拉色菌（Pityrosporum orbiculare）。仅在“适应症和用途”部分列出的那些生物被证明在临床上受到影响。尚未对酮康唑产生抗药性。
作用方式：体外研究表明，酮康唑损害了麦角固醇的合成，麦角固醇是真菌细胞膜的重要组成部分。推测酮康唑在脂溢性皮炎中的治疗作用是由于卵圆分枝杆菌的减少，但是尚未得到证实。

酮康酮的适应症和用法

酮康唑乳膏（2％）用于局部治疗由毛癣菌，毛癣菌和絮状表皮癣菌引起的体癣，股癣和足癣。在治疗由糠Mal马拉色菌（Pityrosporum orbiculare）引起的杂色性癣（糠疹）；在皮肤念珠菌病的治疗引起的念珠菌。并用于脂溢性皮炎的治疗。

禁忌症

对这种制剂的活性成分或赋形剂有超敏反应的人禁用2％的酮康唑乳膏。

警告事项

酮康唑乳膏2％不可用于眼科。

预防措施

概述：如果发生反应提示敏感或化学刺激，应停止使用药物。口服酮康唑可观察到肝炎（报道的发病率为10,000：10,000），大剂量时睾丸激素和ACTH诱导的皮质类固醇血清水平降低。使用局部酮康唑未见这些作用。
致癌，诱变，生育力受损：在瑞士白化病小鼠和Wistar大鼠中进行的长期喂养研究未发现致癌活性的证据。在雄性和雌性小鼠中进行的主要致死突变测试表明，单次口服剂量的酮康唑高达80 mg / kg不会在生殖细胞发育的任何阶段产生任何突变。艾姆斯氏沙门氏菌微粒体激活剂检测结果也为阴性。
怀孕：致畸作用：怀孕C类：酮康唑在大鼠中以80毫克/千克/天的剂量口服（已证明的最大人类口服剂量的10倍）被证明具有致畸性（肉芽肿和少乳杆菌）。但是，这些影响可能与母体毒性有关，这在此剂量水平和更高剂量下均可见。
没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。酮康唑仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下才应在怀孕期间使用。
哺乳母亲：尚不知道局部施用2％的酮康唑乳膏是否会导致足够的全身吸收，从而在母乳中产生可检测的量。但是，应考虑药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用药物。
儿科用途：尚未确定儿童的安全性和有效性。

不良反应

在临床试验中，用酮康唑乳膏治疗的905名患者中有45名（5.0％），用安慰剂治疗的208名患者中有2％和5名（2.4％）报告了主要由严重刺激，瘙痒和刺痛组成的副作用。酮康唑乳膏治疗的一名患者出现了疼痛的过敏反应。
在全球上市后的经验中，很少有关于接触性皮炎的报道与酮康唑乳膏或其一种赋形剂，即丙二醇有关。

酮康剂量和给药

皮肤念珠菌病，体癣，股癣，足癣和花斑癣：建议每天使用2％的酮康唑乳膏覆盖患处和周围区域。开始治疗后不久就可以看到临床改善。但是，应将念珠菌感染和头癣，体炎治疗两周，以减少复发的可能性。花斑癣通常需要两个星期的治疗。足癣患者需要六个星期的治疗。

脂溢性皮炎：酮康唑乳膏2％每天两次涂于患处，持续4周或直至临床清除。

如果患者在治疗期后仍无临床改善，则应重新确定诊断。

如何提供Ketocon

每60克（NDC 23589-054-60）管中提供2％的酮康唑乳膏。
存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP控制的室温]。

由制造：
加拿大安大略省布兰普敦的芋头制药公司L6T 1C1

制造用于：
乔治亚州苏万尼市木材实验室，30024
发行：2010年4月

适用于氢化可的松/酮康唑局部使用：外部试剂盒

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的体征或症状，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 高血糖的征兆，如意识混乱，困倦，口渴，更饿，尿频，潮红，呼吸加快或闻起来像水果。
• 体重增加。
• 视力改变。
• 头疼得厉害。
• 皮肤变化（粉刺，妊娠纹，愈合缓慢，头发生长）。
• 皮肤刺激性极差。
• 发红。

这种药物还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 刺痛。
• 皮肤干燥。
• 燃烧着。
• 皮肤过敏。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。