凯拉
临床概述
采用
传统上,Khella用于治疗白癜风,牛皮癣,肾脏和泌尿系统结石,糖尿病,哮喘和尿路感染。它也是具有解痉作用的有效冠状血管舒张剂,使其可用于治疗心绞痛。
加药
典型的风铃草剂量为每天提供20 mg的hel草蛋白成分的剂量。在凯赫林与紫外线(UV)光疗法联合治疗白癜风的安全性和有效性研究中,将纯化合物凯赫林以5%的制剂局部使用,并以100 mg口服给药。在一项研究凯赫琳对胆固醇调节作用的研究中,口服凯赫琳200毫克/天,持续4周。
禁忌症
禁忌症尚未发现。
怀孕/哺乳
Khellin不应用于孕妇或哺乳期妇女。它具有子宫刺激活性。关于母乳喂养的使用信息不足。
互动互动
没有很好的记录。
不良反应
经常观察到恶心和呕吐。也有报道AST和ALT升高。其他潜在的不良反应包括头晕,便秘,头痛,瘙痒,失眠,食欲不振,过敏反应和眼科改变。
毒理学
口服凯勒琳的使用受到其潜在毒性的限制(例如,肝酶升高,光毒性,皮炎)。
科学家族
植物学
Khella是一年生植物,主要分布在埃及,中东其他地区和地中海。维萨纳假单胞菌已归化到美国东南部的部分地区。该植物可以生长到大约1 m的高度。它具有轻微的芳香气味和极苦的味道。 Ammi的产品由干燥的成熟果实组成,通常是A.visnaga。Franchi1985
历史
奇克拉植物已经栽培了数百年,并被亚述人所熟知。为栽培鲜切花而种植了魔芋。这两种物种已经在传统医学中使用了数千年,特别是用于控制心绞痛和呼吸道疾病。该植物的一部分被制成牙签。Mabberley 1987该果实已在埃及民间医学中用作利尿剂,并用于治疗肾脏和膀胱结石。Franchi 1985 Khella传统上也被用于以色列,雅尼夫的糖尿病治疗1987年起治疗巴勒斯坦的尿路感染.2017年贾拉达
化学
A. visnaga包含香豆素和呋喃香豆素(补骨脂素),其中最重要的是k木素和visnagin。 Khellin在水果中的含量约为1%,Visnagin的含量约为0.3%.Martelli 1984研究了Khellin,visnagin,呋喃香豆素和visnadin的生物合成.1969年的Xanthotoxin(methoxsalen)和ammidin( (Imeratorin),从奇异果果实中发现了2种呋喃香豆素.Le Quesne 1985年从大果曲霉中分离出两种具有不同细胞毒活性的呋喃喹啉生物碱.Mohammed 2017年也描述了Khellin的溶解度和溶出度研究.1989年起
有许多关于风铃草成分的报告(即,它们在不同成熟阶段的浓度,Franchi 1985,Balbaa 1968在某些植物部位的存在,Franchi 1987以及与不同植物提取物的相互作用)。Gharbo1968
已经进行了多种鉴定奇异果成分的方法,包括微量方法(奇异果胶和维斯那金),Karawya 1969薄层色谱分离(奇异果胶和维斯那金),Karawya 1970光谱测定法(奇异果和香柠檬素),易卜拉欣1979高效液相色谱法(khellin)和visnagin),Martelli 1984年,Mesbah 1992年和极谱法(水果中的赫勒纳姆).Orlov 1989年也有改进的方法来确定ammi成分.el-Domiaty 1992年,Zgórka1998年
已从风铃草果实和提取物中确定了二氢香芹素.Karawya 1969已评估了遗传转化的风铃草培养物.Kursinszki 1997此外,已鉴定了marmesin,ammmoidin和ammidin.Abu-Mustafa 1958果实中含量很少(少于0.03% )的挥发油。
用途和药理学
抗炎作用
动物和体外数据
使用角叉菜胶诱导的大鼠爪水肿方法,从A.majus提取的化合物中观察到与消炎痛相当的消炎活性Selim 2012在给予50 mg A.majus 30和60分钟后,在类似的模型中也注意到了这些发现/ kg和100 mg / kg.Koriem 2012
抗菌作用
体外数据
在体外,沙棘提取物对革兰氏阳性菌和念珠菌具有显着的抗菌活性。贾瓦德1988年维萨纳果果实部分的成分凯尔琳抑制鼠伤寒沙门氏菌中某些promutagens的致突变性。Schimmer 1998年源自奇拟杆菌的化合物具有抗病毒活性。以浓度依赖性方式抵抗水泡性口炎病毒。然而,在证明了A.草是对金黄色葡萄球菌,大肠杆菌,变形杆菌和寻常有效的体外实验对单纯疱疹virus.Selim 2012另一个没有影响。 Al Akeel 2014
解热作用
动物资料
在一项针对白化病大鼠和小鼠的研究中,100 mg / kg的A. majus乙醇提取物表现出解热作用.Koriem 2012
解痉/抗心绞痛作用
Khellin已被证明是一种具有解痉作用的有效冠状血管扩张药,使其可用于治疗心绞痛。在1940年代和1950年代,凯勒琳被认为是治疗心绞痛的安全血管舒张剂,每日剂量最高可达300毫克.2015年,Abu-Hashem
动物和体外数据
visnagin在多个部位起作用,抑制大鼠血管平滑肌的诱导收缩反应。Duarte1995同样,visnadine在离体大鼠血管平滑肌中表现出外周血管和冠脉血管舒张活性。Durate1997在一项报告中,含有khella的组合产品对几内亚表现出痉挛活性。回肠猪.Westendorf 1981
哮喘
体外数据
Khellin是一种色酮,特征在于其化学结构中存在5:6苯并1:4-吡喃酮;具体地,色酮阻断炎性介质从肥大cells.Edwards 2014乙醇和A. visnaga的水提取物的释放被发现在2,2-二苯基-1- picryhydrazyl清除自由基发挥抗氧化活性assays.Hilmi 2014
胆固醇效应
动物资料
在一项针对白化病大鼠和小鼠的研究中,以50 mg / kg和100 mg / kg剂量的魔芋种子乙醇提取物可降低总胆固醇,甘油三酸酯和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇,并增加高密度脂蛋白(HDL)胆固醇.Koriem 2012
临床资料
当男性口服脂质水平正常的人时,凯林50毫克每天4次可增加HDL胆固醇水平,而不会影响总胆固醇或甘油三酸酯的浓度。从1989年开始在一个病例报告中,给予A. visnaga种子10天可改善HDL胆固醇(从32岁起)至56 mg / dL),对其他胆固醇参数无影响.Bhagavathula 2015
胃分泌物
动物资料
在一项禁食兔子的研究中,将A. visnaga与卡巴胆碱联合使用可减少胃分泌物的体积以及游离和总酸度.2014年1月
降血糖作用
一项包括130名受访者的种族植物学调查显示,喀拉拉邦是以色列用于糖尿病的16种药用植物中的一种.Yaniv 1987
动物资料
在一项对正常大鼠和链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的研究中,口服A. visnaga的水提物以20 mg / kg的剂量给药后6小时以及每天连续9天后,血糖均显着降低( P <0.005)管理( P <0.05).Jouad 2002
杀幼虫活动
体外数据
在一项研究中,A。visnaga ,特别是khellin和visnagin,显示出对库蚊(Culex quinquefasciatus)的杀幼虫活性.Pavela 2016
银屑病
临床资料
在一项为期4个月的对照研究中,发现10例接受治疗的患者中有8例每天口服100毫克Khellin加上阳光照射可以改善牛皮癣.Abdel-Fattah 1983
尿石症
Khellin的利尿作用可能是其促进尿道和肾结石通过的能力的原因。Kilicaslan2012
动物和体外数据
一项体外研究发现,一种风铃草提取物以及风铃草化合物海尔林和visnagin可以预防由草酸盐和一水草酸钙一水合物引起的肾上皮细胞损伤.Vanachayangkul 2010在大鼠中,施用风铃草提取物14天可降低草酸钙的发生率肾脏中的晶体沉积。喀拉拉提取物的使用与尿液中柠檬酸盐的排泄和草酸盐排泄的减少有关.Vanachayangkul 2011用实验诱导的肾结石大鼠饲喂的大枣种子提取物在结石通过或尺寸减小方面没有有益作用.Ahsan 1989每日治疗用500 mg / kg的A. visnaga种子降低Wistar白化病大鼠肾结石的发病率。Khan2001
临床资料
病例报告描述了A. visnaga种子给药对50岁患有尿道和肾结石的患者的有益作用。开始治疗后两天,患者报告疼痛缓解且无血尿。肾结石在第5天通过,尿道结石在第7和第8天通过博格瓦图拉(Bhagavathula 2015)
白癜风
对凯赫琳作为紫外线治疗白癜风的辅助手段的兴趣是基于凯赫琳和补骨脂素之间的结构相似性,但对DNA的光毒性和破坏作用较小.Abu-Hashem,2015年,Morliere 1988年
体外数据
一项研究凯尔琳在培养的人类细胞中的作用机理的研究得出结论,被紫外线A激活的凯尔琳刺激黑素细胞增殖和黑素生成。Carlie2003
临床资料
在临床研究中已经报道了使用口服和局部凯尔琳成功治疗白癜风的方法.Hofer 2001,Valkova 2004,de Leeuw 2003,Orecchia 1992,Saraceno 2009使用口服凯尔琳100 mg的研究,Hofer 2001局部凯尔琳0.005%包裹在脂质体中Leeuw 2003在水/油乳状液中使用的hellin 5%,Valkova 2004或hellin 4%的外用药膏(Saraceno 2009)加UVA治疗的成功率与标准补骨脂素UVA治疗相当。
与全身疗法相比,赫尔林-UVA联合局部治疗需要更长的治疗时间才能达到治疗目标,但不良反应也较少。Valkova2004口服赫尔林治疗的患者随访(平均40个月)没有长期观察不利影响.Hofer 2001
加药
典型的风铃草剂量为每天提供20 mg的hel草素成分。Bhagavathula2015在安全性和功效研究中,将hel草素与紫外线疗法联合用于治疗白癜风的方法是,将纯化合物k草素以5%的比例局部应用制剂,Valkova 2004和100 mg口服。Hofer 2001在一项评估k赫林对胆固醇调节作用的研究中,以200 mg / day的剂量口服khellin 4周。Harvengt1983
怀孕/哺乳
Khellin不应用于孕妇或哺乳期妇女。它具有子宫刺激活性。母乳喂养期间使用的信息不足.Bhagavathula 2015
互动互动
没有很好的记录。
不良反应
在接受口服凯尔琳以降低血脂的患者中,在一项评估凯尔琳在白癜风中的使用的研究中,经常观察到恶心和呕吐(白癜风研究中有29%的患者)。治疗期间还报告了AST和ALT升高(7%至14%)。Hofer 2001,Harvengt 1983其他潜在的不良反应包括头晕,便秘,头痛,瘙痒,失眠和食欲不振.Bhagavathula 2015
A. majus与严重的眼科疾病的发展有关,特别是光敏禽的色素性视网膜病变。Shlosberg1974,Shlosberg 1983在一项对28位患者的研究中,有1位患者(4%)报告称视力暂时降低,经停药后即可缓解Hofer 2001应监测接受克黑拉或其提取物的患者的眼科变化。
呋喃香豆素(补骨脂素)可能引起光敏性和皮炎。Kavli1984一项研究报道了4种来自ammi种子的刺激性化合物,并评估了其潜在的接触性皮肤病特性。Saeed 1993年的一例病例描述了一家花店,由于暴露导致过敏性鼻炎和接触性荨麻疹给A. majus 。她用针刺试验呈阳性,免疫球蛋白E阳性。停止从事花店工作后,该患者变得无症状并保持无症状。Kiistala 1999
毒理学
口服凯勒琳的毒性受到潜在毒性的限制(例如,肝酶升高,光毒性,皮炎)。Hofer 2001,Harvengt 1983,Kavli 1984,Saeed 1993在对大鼠的研究中,致死剂量的中位数为(LD 50 )腹膜内给药为3.6g / kg,口服为10.1g / kg。高剂量发现的毒性症状包括立毛和运动能力降低。朱德2002年尽管不致命,但饲喂10%visnaga种子的雏鸡注意到毒性增加,体重减轻,饲料利用效率低下,组织损伤以及血液学和血清学变化证明了这一点。 。易卜拉欣2004
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