激动素

临床概述

采用

激动素主要被局部用作抗衰老制剂，尽管临床信息支持这种用途。口服激动素的潜在用途包括治疗遗传性疾病，例如家族性自主神经失调和某些癌症。

加药

口服激动素仅在一些质量可疑的临床试验中进行过研究。局部应用的强度为0.03％至0.1％。

禁忌症

禁忌症尚未发现。

怀孕/哺乳

缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。

互动互动

没有很好的记录。

不良反应

有关因局部应用而引起的不良反应的信息有限。缺乏对商业局部制剂反应的病例报告。

毒理学

信息有限。

植物学

激动素最初被认为是合成产物，但在50多年前作为植物激素或细胞分裂素被分离出来。细胞分裂素是必需的生长激素，可影响植物和非植物组织中的细胞生长和分化。动蛋白存在于植物细胞提取物中，包括植物根瘤和新鲜的年轻椰子果实的胚乳液。从人细胞，人尿和鲱鱼精子中新鲜提取的DNA中也发现了这种蛋白质.Barciszewski 2007

历史

最早公认的细胞分裂素之一是椰奶的一种成分，由于它具有诱导植物细胞分裂（胞质分裂）的能力，因此被用作植物组织培养的标准添加剂。可以追溯到1950年代中期的研究描述了细胞分裂素激肽的结构和合成.Barciszewski 2007，Voller 2010

化学

细胞分裂素是N ⁶取代的腺嘌呤衍生物，分为三类：类异戊二烯，芳香族细胞分裂素和由激动素和激动素核糖体组成的糠醛基团。激动素被认为起源于糠醛，糠醛是DNA中脱氧核糖的主要氧化产物。激动素具有电化学特性，有助于在生物材料中进行测量。激动素及其相关部分的化学结构综述已经发表.Barciszewski 2007，Choi 2008，Voller 2010

用途和药理学

癌症

大多数研究利用激动素核糖苷，因为游离基细胞分裂素是较弱的细胞毒性剂，嘌呤环N ⁹上的核糖对活性至关重要。Voller2010已证明抑制细胞信号传导，抑制细胞周期和诱导细胞凋亡卡贝罗2009，昌2009，崔2008，杜兹克2011，蒂德曼2008，沃尔勒2010

动物资料

已经在诱发黑素瘤和骨髓瘤的小鼠中进行了研究。已证明抑制肿瘤生长.Choi 2008，Tiedemann 2008，Voller 2010

临床资料

缺乏临床研究。体外研究显示激动素核糖苷对包括白血病，黑色素瘤和肝癌在内的人类细胞癌系以及乳腺癌和前列腺癌的功效.Cabello 2009，Cheong 2009，Choi 2008，Voller 2010

皮肤

在植物和人类细胞（包括角质形成细胞）中的体外研究表明，激动素调节细胞生长。不同浓度的激动素对细胞发育的不同阶段具有抑制和调节作用.2006年，贝尔格（Berge），杜德克（Dudzik）2010，卡拉扬尼斯（Karagiannis）1994，科瓦尔斯卡（Kowalska）1992，藤制（Rattan）1994激动素被报道延缓了衰老并延长了果蝇的寿命.Sharma 1995

动物资料

肌动蛋白局部施用于无毛狗的老龄皮肤100天导致皮肤年轻化和脱色。Barciszewski2007猪皮肤斑块局部用动蛋白0.1％或0.5％均未显示出光保护作用。Tournas2006

临床资料

缺乏高质量的临床试验数据。关于激肽的抗衰老作用的信息主要限于公司赞助的，开放标签的研究，尚未在同行评审的期刊上发表。一项小型，开放标签，赞助的轻度至中度酒渣鼻临床研究显示，面部红斑，皮肤粗糙和色素沉着有所改善，但对面部炎性脓疱没有影响。在没有对照组的情况下，很难将结果归因于激动素或保湿剂本身。Wu 2007年一项双盲对照研究评估了激动素与烟酰胺相比仅烟酰胺对0.03％的激动素的作用，发现了一种趋势。激动素研究组改善面部衰老。Chiu 2007

家族性自主神经障碍

家族性自主神经失调是由错误的RNA剪接引起的常染色体隐性遗传性人类遗传疾病，导致感觉神经和自主神经的发育受损。疾病的严重程度取决于编码受损的程度，剪接的微小变化会阻止疾病的进展和神经变性。在针对神经系统疾病和中风的筛查程序中发现了激动素在家族性自主神经功能障碍中的潜力，并描述了拟议的作用机制.Axelrod 2011，Hims 2007，Lee 2011

动物资料

已经进行了啮齿动物研究以评估口服给药的激动素的分布.Axelrod 2011，Gold-von Simson 2009

临床资料

临床试验是有限的，主要是为了阐明口服给药的激动素的药代动力学及其耐受性。研究人员证明了激动素在改善家族性自主神经障碍患者血浆中剪接的作用。需要进一步的临床试验以确定激动素是否能够在中枢神经系统中发挥这种作用.Axelrod 2011，Gold-von Simson 2009

其他影响

激动素已显示出在体外和小鼠中抑制血小板聚集。喷洒促排卵激素后，出血时间增加，可能是通过抑制血栓烷A ₂或活化血小板表面的自由基清除而引起的。Barciszewski2007，Hsiao 2003

加药

信息有限。口服激动素已在家族性自主神经障碍患者中进行了试验，最大剂量为23.5 mg / kg /天，长达28天。Axelrod2011，Gold-von Simson 2009

局部应用的强度为0.03％至0.1％.Chiu 2007，Wu 2007

怀孕/哺乳

缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。体外研究表明非恶性细胞也可能受到激动素激动素核糖苷的生长抑制作用.Dudzik 2011

互动互动

没有可用的临床数据。随着在小鼠体内施用激动素推注后出血时间增加，全身使用可望与抗血栓形成药物发生相互作用。Hsiao 2003

不良反应

激动素的口服给药已经在非常有限的试验中进行了研究。患者报告因激动素剂量增加而出现恶心。头痛，皮疹，腹泻和耳鸣的报道很少。Axelrod 2011，Gold-von Simson 2009关于因局部使用激动素而引起的不良反应的信息有限。Barciszewski 2007缺乏对商业局部制剂反应的案例报告。

毒理学

在啮齿动物中，只有极高的剂量才是有毒的。Axelrod2011缺乏人类信息。在有限的临床试验中，观察到肝酶适度可逆增加。 1名患者的血小板计数降低。没有观察到对血压，心率，体重或神经系统检查的影响.Axelrod 2011，Gold-von Simson 2009

参考文献

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