Kinevac

1适应症和用途

Kinevac在成人中的用途是：

• 刺激胆囊收缩（可通过各种诊断成像方法进行评估），或通过十二指肠抽吸获得浓缩胆汁样品，以分析胆固醇，胆汁盐，磷脂和晶体；
• 在获得十二指肠抽吸物以分析酶活性，组成和细胞学之前，与胰蛋白酶结合刺激胰腺分泌；
• 加速钡粉通过小肠的运输，从而减少与荧光检查和肠道X射线检查有关的辐射时间和范围。

2剂量和给药

推荐剂量和给药指导

表1列出了适应证的Kinevac推荐剂量和用法。有关制备说明，请参见剂量和用法（ 2.2 ） 。

表1：按治疗适应症推荐的成人剂量和Kinevac的给药

准备说明

静脉注射

• 通过向小瓶中加入5 mL注射用无菌无菌水来重建Kinevac。
• 重构后和给药前，目视检查重构溶液中是否有颗粒物和变色。
• 如表1所示，从药瓶中取出处方剂量的重构溶液，并在30至60秒内以静脉内注射的形式给药。丢弃未使用的部分。
• 复原后的溶液应在室温下保存。 8小时后丢弃。
• 仅限一次性使用；丢弃未使用的部分。

静脉输液

• 通过向小瓶中加入5 mL注射用无菌无菌水来重建Kinevac。
• 重建后，从小瓶中取出规定剂量的溶液。丢弃未使用的部分。
• 如表1所示，根据适应症，在30 mL或100 mL的0.9％氯化钠注射液USP中稀释重建的溶液。
• 重构，稀释后和使用前，目视检查Kinevac溶液中是否有颗粒物和变色。
• 将稀释后的溶液在室温下保存。 1小时后丢弃。

3剂型和强度

注射：5 mcg辛卡利特为冻干白色粉末，可在单剂量小瓶中重建。

4禁忌症

Kinevac禁用于以下患者：

• 对辛卡利特过敏的历史。严重的超敏反应包括过敏反应和过敏性休克[见警告和注意事项（ 5.1 ），不良反应（ 6 ）] 。
• 肠梗阻。

5警告和注意事项

过敏反应，过敏性休克和其他超敏反应

在上市后的经验中，已报道了在Kinevac给药期间和给药后一小时内出现过敏反应，过敏性休克和其他严重的超敏反应[见不良反应（ 6 ）] 。

由于有潜在的过敏反应，使用Kinevac时应易于获得适当的医疗支持。如果发生过敏反应或其他超敏反应，请立即停止输液并开始适当的医学治疗。在输注期间和之后密切观察患者。出现超敏反应症状的患者不要重新开始使用Kinevac [见禁忌症（ 4 ）] 。

疏散胆结石

胆囊小结石患者的胆囊收缩刺激可能导致胆囊结石从胆囊中抽出，导致其滞留在胆囊管或胆总管中。

静脉注射引起的胃肠道不良反应

静脉注射Kinevac可能引起不良反应，例如恶心，呕吐，腹痛或绞痛，头晕和潮红[请参阅不良反应（ 6 ）] 。这些反应通常是暂时的。为减少静脉注射剂在模拟胆囊收缩或加速钡粉通过小肠时的不良反应风险，应分别在50或30分钟内静脉内输注Kinevac [见剂量和用法（ 2.1 ）] 。

早产或自然流产

由于Kinevac对平滑肌的作用，应建议怀孕的患者可能发生自然流产或过早引产[见在特定人群中使用（ 8.1 ） ]。

6不良反应

在临床试验或上市后报告中确定了与使用Kinevac相关的以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此，并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

最常见的不良反应（20％或更高）是胃肠道：腹部不适或疼痛和恶心。除非有其他疾病的临床或放射学证据，否则这些可能不一定表示胆道异常。

较不常见的不良反应包括：

过敏反应：过敏反应和过敏性休克，低血压，喉咙紧绷，心动过缓，呼吸急促，恶心，腹部绞痛，发汗，荨麻疹，皮疹，瘙痒；以及面部，嘴唇和眼睛的麻木感[请参阅禁忌症（ 4 ），（ 5.1 ）] 。

神经系统反应：癫痫发作，头痛。

血管迷走神经反应：头晕，神志不清，恶心，发汗，晕厥和低血压（通常是自限性的）。

其他：恶心，呕吐，潮红，高血压，排便冲动，腹泻，打喷嚏。

7药物相互作用

影响胆囊动力或收缩反应的药物

可能刺激或抑制胆囊运动或收缩反应的药物可能会干扰对辛卡利特的反应。当用于模拟胆囊收缩时，考虑在服用Kinevac之前停药。

8在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

基于有限的人类数据和作用机理，辛卡利特可能引起早产或自然流产[见警告和注意事项（ 5.4 ）]。注射辛卡利特的现有数据不足以建立与药物相关的重大先天缺陷，流产或不良母婴结果的风险。在器官发生期间向仓鼠和大鼠施用辛卡利特的动物胚胎-胎儿发育研究中，与以mg / kg为基础的最大推荐临床剂量相当的剂量未见作用。但是，在一项产前发育研究中，通过分娩在器官发生过程中给大鼠服用了辛卡利特，其体重增加和发育迟缓的观察剂量是基于人体表面积的最大推荐人剂量的122倍。

对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。

数据

动物资料

在器官形成过程中（妊娠第7至13天）以250或750 ng / kg皮下注射辛卡利特，其剂量最高为体内最大推荐剂量120 ng / kg的0.8倍，对仓鼠的胚胎-胎儿发育没有影响。表面积基础。从妊娠第6天到第16天，在250、450或750 ng / kg皮下注射剂量的Sprague-Dawley大鼠中，未观察到对胚胎胎儿发育的影响，相当于人体最大推荐剂量的1.0倍。在另一项研究中，从分娩第10天开始至分娩第10天，CFY大鼠皮下给予90 mcg / kg的较高剂量（代表人体最大推荐剂量的122倍），后代的生长，行为变化和发展迟缓。

哺乳期

风险摘要

没有关于人乳或动物乳中存在辛卡利特，对母乳喂养婴儿的影响或对牛奶生产的影响的数据。应当考虑母乳喂养对发育和健康的好处，以及母亲对Kinevac的临床需求以及Kinevac或潜在疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

Kinevac的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们对年轻受试者的反应是否不同。

10过量

如果服药过量，可能会出现与迷走神经刺激有关的症状，例如胃肠道症状（腹部绞痛，恶心，呕吐和腹泻），低血压伴头晕或昏厥。剂量过大的症状应对症治疗，且持续时间短。

单次推注静脉注射0.05 mcg / kg（大约是人类0.02 mcg / kg剂量的2至3倍），辛卡利特可引起犬低血压和心动过缓。另外，狗一次或多次静脉注射更高剂量会引起晕厥和心电图改变（大约是人类0.02 mcg / kg剂量的5倍）。这些作用归因于辛卡利特诱导的迷走神经刺激，因为所有这些都可以通过阿托品或双侧迷走神经切断术的预处理来预防。

11说明

Kinevac（注射用辛卡利特）是一种用于肠胃外给药的胆囊胰胃肠激素。该药物是胆囊收缩素的合成制备的C端八肽。

每个单剂量的辛卡利特小瓶均提供无菌的非热原性冻干白色粉末，该粉末由5 mcg辛卡利特和30 mg精氨酸盐酸盐，15 mg赖氨酸盐酸盐，170 mg甘露醇，4 mg蛋氨酸，2 mg戊酸，0.005 mcg聚山梨酯20、9 mg磷酸氢二钾和0.04毫克焦亚硫酸钠。

冻干前，用盐酸和/或氢氧化钠将pH调节至6.0至8.0。辛卡利特在化学上称为L-α-天冬氨酰基-O-磺基-L-酪氨酰基-L-甲硫酰基甘氨酰-L-色氨酸-L-甲硫酰基-L-α-天冬氨酰-L-苯丙氨酰胺。图形公式：

12临床药理学

作用机理

静脉注射时，辛卡利特可刺激胆囊收缩并缩小其大小。胆汁的排出类似于内源性胆囊收缩素的生理反应。辛卡利特还刺激胰腺分泌和肠蠕动，引起幽门收缩并减慢胃排空。

辛卡利特与促胰液素同时给药会增加胰腺分泌量以及碳酸氢盐和酶的输出。促胰液素和辛卡利特的这种联合作用允许通过测量和分析十二指肠抽吸物来评估特定的胰腺功能。

药效学

静脉注射（推注）0.02 mcg / kg的辛卡利特后，在5至15分钟内胆囊最大收缩。辛卡利特可将胆囊的X线摄影尺寸减少至少40％，通常认为这种收缩令人满意。

13毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未对动物进行长期研究以评估其致癌或致突变的可能性，或评估雄性或雌性可能的生育能力损害。

16供应/存储和处理方式

Kinevac（注射用辛卡利特）以5 mcg辛卡利特的冻干白色粉末形式提供，用于在单剂量药瓶中重构；每瓶10瓶（NDC 0270-0556-15）。

储存在25°C（77°F）;允许在15-30°C（59-86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。

17患者咨询信息

过敏反应，过敏性休克和其他超敏反应

告知患者在服用Kinevac期间或之后已出现过敏反应，包括过敏反应和过敏性休克。如果患者出现超敏反应症状，建议他们立即向医疗服务提供者报告[请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）]。

胃肠道不良反应

告知患者，Kinevac可能会引起短暂的胃肠道症状[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）] 。

怀孕

告知孕妇早产和自然流产的潜在风险[请参阅警告和注意事项（ 5.4 ），在特定人群中使用（ 8.1 ）]。

美国专利6,803,046

仅Rx

制造用于
Bracco Diagnostics Inc.
门罗镇，新泽西州08831
欢腾的HollisterStier LLC
华盛顿州斯波坎99207

Kinevac 5 mcg标签
NDC：0270-0556-15

Kinevac 5 mcg标签
NDC：0270-0556-15