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• 心脏病发作
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激活酶是一种溶栓药（THROM-bo-LIT-ik），有时也称为“凝块清除”药。它可以帮助您的身体产生溶解不需要的血块的物质。

活化酶用于治疗由血液凝块或其他血管阻塞引起的中风。该药物还用于预防心脏病发作 （急性心肌梗塞）死亡。

活化酶还用于治疗肺部的血凝块（ 肺栓塞 ）。

活化酶还用于溶解放置在血管内的导管内或导管周围形成的血凝块。这改善了通过导管注入的药物或通过导管抽出的血液的流动。

激活酶也可用于本药物指南中未列出的目的。

活化酶会增加严重或致命性出血的风险，尤其是手术切口或插入针头的皮肤时。 如果流血不止，请寻求紧急帮助。

急性缺血性中风

在出血风险大于潜在获益的以下情况下，请勿使用Activase来治疗急性缺血性中风[请参阅警告和注意事项（5.1） ] ：

• 当前颅内出血
• 蛛网膜下腔出血
• 活动性内出血
• 最近（3个月内）颅内或脊柱内手术或严重的头部外伤
• 颅内疾病的存在可能会增加出血的风险（例如某些肿瘤，动静脉畸形或动脉瘤）
• 出血素质
• 当前严重的不受控制的高血压。

急性心肌梗塞或肺栓塞

在出血风险大于潜在获益的以下情况下，请勿使用Activase来治疗AMI或PE [请参阅警告和注意事项（5.1） ]：

• 活动性内出血
• 最近中风的历史
• 最近（3个月内）颅内或脊柱内手术或严重的头部外伤
• 颅内疾病的存在可能增加出血的风险（例如某些肿瘤，动静脉畸形或动脉瘤）
• 出血素质
• 当前严重的不受控制的高血压。

标签的其他部分详细讨论了以下不良反应：

• 出血[请参阅禁忌症（4） ， 警告和注意事项（5.1） ]
• 过敏[请参阅警告和注意事项（5.2） ]
• 血栓栓塞[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
• 胆固醇栓塞[请参阅警告和注意事项（5.4） ]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在所有批准的适应症中，与激活酶相关的最常见不良反应是出血。

流血的

急性缺血性中风（AIS）

在AIS患者的临床研究中（研究1和2），用Activase治疗的患者的颅内出血（尤其是有症状的颅内出血）的发生率高于安慰剂患者。 Activase的剂量查找研究表明，大于0.9 mg / kg的剂量可能与颅内出血发生率增加有关。

表3列出了与安慰剂相比，Activase治疗后全天90天死亡率，颅内出血和新发缺血性卒中的发生率，作为研究1和2的综合安全性分析（n = 624）。这些数据表明，激活酶治疗后颅内出血增加，尤其是有症状的颅内出血在36小时内。与安慰剂相比，Activase治疗的患者90天死亡率或严重残疾的发生率没有增加。

在AIS的研究中注意到了颅内出血以外的出血事件，并且与Activase的一般安全性相一致。在研究1和2中，活化酶治疗的患者需要输血的频率为6.4％，而安慰剂为3.8％（p = 0.19）。

尽管对研究1和2的探索性分析表明，就诊时出现严重的神经功能缺损（美国国立卫生研究院卒中量表[NIHSS> 22]）与颅内出血的风险增加相关，但疗效结果表明，这些患者的临床结局降低但仍然有利耐心。

急性心肌梗死（AMI）

对于治疗AMI的3小时输注方案，已有800余例患者的研究报道了严重的内部出血（估计失血量> 250 mL）的发生率（ 表4 ）。这些数据不包括接受Activase加速输注治疗的患者。

表5列出了用Activase治疗的AMI患者颅内出血的发生率。

150 mg或更高的剂量不应用于AMI的治疗，因为它与颅内出血的增加有关。

肺栓塞（PE）

对于急性大量肺栓塞，出血事件与接受3小时输液方案的AMI患者用Activase治疗观察到的总体安全性一致。

上市后经验

在批准使用Activase的过程中，已发现以下不良反应。由于这些反应是从规模不确定的人群中自愿报告的，因此，始终无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。这些反应是基础疾病的常见后遗症，激活酶对这些事件的发生率的影响尚不清楚。

急性缺血性中风：脑水肿，脑疝，癫痫发作，新发缺血性中风，栓塞。这些事件可能危及生命，并可能导致死亡。

急性心脏病这些事件可能危及生命，并可能导致死亡。也有恶心和/或呕吐，低血压和发烧的报道。

肺栓塞：肺栓塞 ，肺水肿，胸腔积液，血栓栓塞，低血压。这些事件可能危及生命，并可能导致死亡。也有发烧的报道。

尚未研究过激活酶与其他心脏或脑活性药物的相互作用。如果在激活酶治疗之前，期间或之后服用抗凝剂和抗血小板药物，则会增加出血的风险。

在上市后的环境中，有报道称接受伴随血管紧张素转换酶抑制剂的患者（主要是AIS患者）出现血管性水肿。 [请参阅警告和注意事项（5.2） ]。