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替普酶

  • 缺血性心脏病
  • 心脏病发作
  • 心脏病

可用时提供的辅料信息(有限,尤其是仿制药);咨询特定的产品标签。

试剂盒,静脉注射[不含防腐剂]:

脱辅酶:2 X 10单位[包含聚山梨酯80]

Retavase Half-Kit:1 X 10单位[包含聚山梨酯80]

  • 溶栓剂

Reteplase是一种重组纤溶酶原激活剂,可催化内源性纤溶酶原裂解产生纤溶酶。纤溶酶进而降解血栓的纤维蛋白基质,从而发挥其溶栓作用。

排泄

粪便和尿液

清除时间:等离子:250至450毫升/分钟

溶栓:30至90分钟

半条命消除

13至16分钟

ST段抬高心肌梗死,急性 :使用在急性ST段抬高心肌梗死(STEMI)减少死亡和心脏衰竭的风险

使用限制:对于STEMI使他们处于死亡或心力衰竭风险较低的患者,中风的风险可能会超过溶栓治疗所产生的益处。

活动性内出血;最近的中风;在三个月内进行颅内或脊柱内手术或严重的头部外伤;颅内疾病会增加出血的风险(例如,肿瘤,动静脉畸形或动脉瘤);出血素质严重的不受控制的高血压

其他禁忌症(ACCF / AHA [O'Gara 2013]):3个月内出现缺血性中风;任何先前的颅内出血;活动性出血(月经除外);怀疑主动脉夹层;在3个月内出现明显的头部闭合或面部外伤,并有影像学检查表明存在骨性骨折或脑损伤

急性ST抬高型心肌梗塞(STEMI):静脉注射:静脉注射 10分钟,持续2分钟,然后在30分钟后第二剂静脉注射10单位,持续2分钟

注意:溶栓应在医院到达后30分钟内进行。通常,从症状发作延迟12到24小时后,只有很少的治疗获益趋势,但是对于某些伴有持续性缺血性疼痛和广泛性ST抬高的患者,可以考虑进行溶栓治疗。然而,这些患者首选原发性PCI。同时使用阿司匹林,氯吡格雷和抗凝治疗(即普通肝素,依诺肝素或磺达肝癸钠)联合瑞替普酶(ACCF / AHA [O'Gara 2013])。

参考成人剂量。

使用提供的10 mL注射器和10 mL SWFI重新配制。重组时请勿摇晃。轻微起泡是正常现象,如果静置几分钟会消散。重构溶液为1单位/ mL。重建后立即使用。

IV:仅供IV使用;不要管理IM。在2分钟内服用复原剂量;不得在注射溶液中添加其他药物。

储存在2°C至25°C(36°F至77°F);保持密封,直到用于避光。

具有抗血小板特性的药物(例如P2Y12抑制剂,NSAID,SSRI等):可能会增强溶栓剂的抗凝作用。 监测治疗

抗凝剂:溶栓剂可增强抗凝剂的抗凝作用。处理:参见完整的药物专论,了解在口服抗凝剂治疗期间使用阿替普酶治疗急性缺血性中风的指南。 监测治疗

抑肽酶:可能会降低血栓溶解剂的治疗效果。 考虑修改疗法

达比加群酯的溶栓剂可以增强达比加群酯的抗凝作用。管理:仔细监测出血情况。达比加群加拿大标签建议避免与溶栓剂一起使用。考虑接受达比加群治疗的患者避免使用阿替普酶治疗急性缺血性卒中(有关详细信息,请参阅完整的药物专论)。 监测治疗

Desirudin:溶栓剂可增强Desirudin的抗凝作用。处理:在开始使用西瑞丁前,应停止使用溶栓剂治疗。如果无法避免同时使用,请密切监测接受这些组合的患者,以获取抗凝过度的临床和实验室证据。 考虑修改疗法

草药(抗凝/抗血小板特性)(例如,苜蓿,茴香,越桔):可能会增强溶栓剂的不良/毒性作用。可能会流血。 考虑修改疗法

利马前列素:可能会增强溶栓剂的不良/毒性作用。出血的风险可能会增加。 监测治疗

前列环素类似物:溶栓剂可能会增强前列环素类似物的不利/毒性作用。具体而言,与溶栓剂合用时,前列环素类似物的抗血小板作用可能导致出血风险增加。 监测治疗

水杨酸盐:可能增强血栓溶解剂的不良/毒性作用。可能会增加出血的风险。 监测治疗

> 10%:局部:注射部位出血(49%)

1%至10%:

胃肠道:胃肠道出血(9%)

血液与肿瘤:出血(泌尿生殖道疾病:10%),贫血(1%)

<1%,售后和/或病例报告:过敏性休克,超敏反应,颅内出血

与不良反应有关的担忧:

•心律不齐:冠状动脉溶栓可能导致再灌注性心律失常(例如窦性心动过缓,室性心律加快,室性过早去极化,室性心动过速)。在治疗过程中应使用抗心律失常疗法(Miller 1986)。

•出血:可能发生内部出血(颅内,腹膜后,胃肠道,泌尿生殖道,呼吸道)或外部出血(尤其是在动脉和不可压缩的静脉穿刺部位)(可能致命)。监视所有潜在的出血部位。如果发生严重出血,应停止输注reteplase和任何其他同时使用的抗凝剂(例如肝素),并应适当治疗患者。

•胆固醇栓塞:很少有溶栓剂治疗的患者报道;可能表现为网状网状组织,“紫色脚趾”综合征,急性肾功能衰竭,坏疽手指,高血压,胰腺炎,心肌梗塞,脑梗死,脊髓梗塞,视网膜动脉阻塞,肠梗塞或横纹肌溶解,可能致命。

•过敏反应:已有报道,包括舌状浮肿,低血压和呼吸窘迫。如果发生类过敏反应,请停止服用第二剂瑞替普酶并开始适当的治疗。

•血栓栓塞事件:对于左心血栓可能性较高的患者(例如,二尖瓣狭窄或心房颤动的患者),使用血栓栓塞事件可能会增加发生血栓栓塞事件的风险。

与疾病有关的问题:

•增加出血风险的情况:在以下情况下,使用溶栓剂的出血风险更高,应权衡治疗的益处:慢性,严重,控制不良的高血压病史;表现为明显高血压(收缩压> 180 mm Hg或舒张压> 110 mm Hg);既往缺血性卒中病史> 3个月;痴呆;外伤或长时间的心肺复苏(> 10分钟);大手术(<3周);最近的内出血(2-4周内);不可压缩的血管穿刺活动性消化性溃疡口服抗凝治疗(ACC / AHA [O'Gara 2013]);在10天内进行腰椎穿刺(ASRA [Horlocker 2010])。

•STEMI:合理使用:在输注替普替司时遵循STEMI的标准管理方法。

并发药物治疗问题:

•药物-药物相互作用:可能存在潜在的显着相互作用,需要调整剂量或频率,附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群:

•老年人:对于高龄患者(例如,> 75岁),请谨慎使用;出血风险增加。

剂型具体问题:

聚山梨酯80:某些剂型可能包含聚山梨酯80(也称为吐温)。据报道,某些人接触含有聚山梨酯80的药品后会出现超敏反应,通常是迟发反应(Isaksson 2002; Lucente 2000; Shelley 1995)。据报道,在接受含有聚山梨酯80的肠胃外产品后,早产儿的血小板减少症,腹水,肺部恶化以及肾和肝功能衰竭(Alade 1986; CDC 1984)。请参阅制造商的标签。

其他警告/注意事项:

•给药:应避免肌肉注射和不必要的处理。静脉穿刺应谨慎进行,且仅在必要时进行。避免颈内和锁骨下静脉穿刺。如果需要进行动脉穿刺,请使用可以手动压缩的上肢血管。

CBC,aPTT;出血的体征/症状;心电图监测

在一些动物繁殖研究中已经观察到不良事件。孕妇出血的风险可能会增加。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 (HCAHPS:在此住院期间,您是否曾服用过以前从未服用过的药物?在给您任何新药之前,医院工作人员多久告诉您该药的用途?医院工作人员多久描述一次药物的副作用?一种您可以理解的方式?)

•让患者立即向处方者报告出血迹象(呕吐的血液或看起来像咖啡渣的呕吐物;咳嗽的血液;尿液中的血液;黑色,红色或柏油状大便;牙龈出血;异常阴道出血;瘀伤而无原因或变得更大;或任何严重或持续的出血),严重脑血管疾病的体征(一侧的力量变化大于另一侧,说话或思考困难,平衡变化或视力改变),蓝色/黑色/紫色皮肤变色,尿液通过量变化,严重头痛,严重头晕,昏倒,胸痛,视力变化,肌肉疼痛,尿黑,严重腹痛,背痛,恶心,呕吐或力量和精力严重丧失(HCAHPS)。

•向患者宣传明显的反应迹象(例如,喘息;胸闷;发烧;瘙痒;咳嗽严重;皮肤发蓝;癫痫发作;或面部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀)。 注意:这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明:不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断,治疗和建议患者时,您最终必须依靠自己的判断力,经验和判断。