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替奈普酶是一种溶栓药（THROM-bo-LIT-ik），有时也被称为“破坏血栓”药物。它可以帮助您的身体产生溶解不需要的血块的物质。

替奈普酶用于预防心脏病发作 （急性心肌梗塞）的人死亡。

替奈普酶也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果可能，在接受替奈普酶治疗之前，请告知医生您是否患有脑瘤或动脉瘤， 高血压 ，血友病或其他出血性疾病，中风病史，或者最近是否有头部受伤或大脑或脊柱外科手术线。

在紧急情况下，您可能无法告知护理人员您的健康状况。确保以后任何照顾您的医生都知道您接受了替奈普酶治疗。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

套件，静脉注射：

TNKase：50毫克

• 溶栓剂

通过与纤维蛋白结合并将纤溶酶原转化为纤溶酶来促进纤维蛋白溶解的启动。替奈普酶本质上是阿替普酶，但有3点突变，并且对纤维蛋白的特异性更高，对纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）的抵抗力也比阿替普酶更长。通过重组DNA技术使用哺乳动物细胞系（中国仓鼠卵巢细胞）生产。

分配

V _d与体重有关，近似血浆体积

代谢

主要是肝

排泄

清除率：血浆：99至119毫升/分钟

半条命消除

双相：初始：20到24分钟；航站楼：90至130分钟

ST抬高型心肌梗塞： ST抬高型心肌梗塞（STEMI）的管理可解决冠状血管中的血栓溶解，以恢复灌注并降低死亡率。

推荐的STEMI治疗标准（ACC / AHA [O'Gara 2013]）：在症状发作后12小时内出现缺血性症状，或在出现大面积心肌病风险或血液动力学不稳定的症状发作后12至24小时出现持续缺血的迹象。

STEMI ECG定义：男性中至少2根≥2 mm（0.2 mV）的连续导线或女性V ₂至V ₃或_3根导线中的女性≥1.5mm（0.15 mV）的至少2条连续导线在J点出现新的ST段抬高心电图上其他连续的心前导联或肢体导联≥1 mm（0.1 mV）。新的或大概新的左束支传导阻滞（LBBB）可能会干扰ST高程分析，因此不应孤立地视为诊断。

在无PCI能力的医院中，由于不可避免的延误，当具有PCI能力的医院的预期首次医疗联系（FMC）到设备的预期时间大于120分钟时，ACC / AHA建议进行溶栓治疗。

STEMI的治疗：活动性内出血；脑血管意外病史；最近（即2个月内）颅内/脊柱内手术或外伤；颅内肿瘤动静脉畸形或动脉瘤；出血素质严重的不受控制的高血压

其他绝对禁忌症 （ACC / AHA [O'Gara 2013]）：3个月内出现缺血性中风；先前颅内出血；活动性出血（月经除外）；怀疑主动脉夹层； 3个月内出现严重的头部或面部闭合性创伤

加拿大标签 ：其他禁忌症（美国标签中未列出）：对替奈普酶或制剂任何成分过敏。

PE的治疗（标签外）：结构性颅内疾病，先前的颅内出血，3个月内的缺​​血性中风，活动性出血，近期脑或脊柱外科手术，近期颅脑外伤伴骨折或脑损伤，出血性素质

急性肺栓塞（血流动力学不稳定/大量）（非标签使用）：静脉注射：在5到10秒内以单次大剂量给药（Kline 2007； Melzer 2004）：

<60公斤：30毫克

≥60至<70 kg：35 mg

≥70至<80 kg：40 mg

≥80至<90 kg：45 mg

≥90公斤：50毫克

急性肺栓塞（血流动力学稳定/亚大规模）（非标签使用）：注意：对于大多数无低血压的急性PE患者，不建议使用；尽管收缩压维持在90 mm Hg以上，但获益大于风险，仅适用于某些表现出临床恶化迹象的患者（Kearon 2012; Kearon 2016）。

IV：在5到10秒内以单次推注方式给药（Kline 2007； Kline 2014； Melzer 2004； Meyer 2014）：

<60公斤：30毫克

≥60至<70 kg：35 mg

≥70至<80 kg：40 mg

≥80至<90 kg：45 mg

≥90公斤：50毫克

与心脏骤停相关的肺栓塞 （不合标签使用）： IV：在5秒内以单次大剂量给药（Böttiger2008； Bozeman 2006）：

<60公斤：30毫克

≥60至<70 kg：35 mg

≥70至<80 kg：40 mg

≥80至<90 kg：45 mg

≥90公斤：50毫克

STEMI： IV：推荐的总剂量不应超过50 mg，并以体重为基础。在5秒内以单次推注方式进行管理：

<60公斤：30毫克

≥60至<70 kg：35 mg

≥70至<80 kg：40 mg

≥80至<90 kg：45 mg

≥90公斤：50毫克

注意：溶栓应在医院到达后30分钟内进行。通常，从症状发作延迟12到24小时后，只有很少的治疗获益趋势，但是对于某些伴有持续性缺血性疼痛和广泛性ST抬高的患者，可以考虑进行溶栓治疗。然而，这些患者首选原发性PCI。与替奈普酶同时使用阿司匹林，氯吡格雷和抗凝治疗（即普通肝素，依诺肝素或磺达肝癸钠）（O'Gara 2013）。

参考成人剂量。尽管不建议调整剂量，但使用替奈普酶可使老年人的发病率和死亡率较高。

替奈普酶应使用随附的带有TwinPak双插管装置的10 mL注射器和10 mL无菌注射用水进行重构。重组时请勿摇晃。轻微起泡是正常现象，如果静置几分钟会消散。重构溶液为5 mg / mL。任何未使用的溶液均应丢弃。如果重组后不立即使用，请存放在冰箱中并在8小时内使用。

IV：Tenecteplase与葡萄糖溶液不相容 。给药前后，含葡萄糖的管线必须用盐溶液冲洗。在5秒钟内以单次静脉推注方式进行管理。避免IM注射和不必要的患者处理。

PE，急性（非标签使用）：使用外周静脉静脉推注，持续5到10秒（Kearon 2012； Kearon 2016）。

在2°C至8°C（36°F至46°F）的冷藏温度或室温下存储；请勿超过30°C（86°F）。如果重组后不立即使用，请存放在冰箱中并在8小时内使用。

具有抗血小板特性的药物（例如P2Y12抑制剂，NSAID，SSRI等）：可能会增强溶栓剂的抗凝作用。 监测治疗

抗凝剂：溶栓剂可增强抗凝剂的抗凝作用。处理：参见完整的药物专论，了解在口服抗凝剂治疗期间使用阿替普酶治疗急性缺血性中风的指南。 监测治疗

抑肽酶：可能会降低血栓溶解剂的治疗效果。 考虑修改疗法

达比加群酯的溶栓剂可以增强达比加群酯的抗凝作用。管理：仔细监测出血情况。达比加群加拿大标签建议避免与溶栓剂一起使用。考虑接受达比加群治疗的患者避免使用阿替普酶治疗急性缺血性卒中（有关详细信息，请参阅完整的药物专论）。 监测治疗

Desirudin：溶栓剂可增强Desirudin的抗凝作用。处理：在开始使用西瑞丁前，应停止使用溶栓剂治疗。如果无法避免同时使用，请密切监测接受这些组合的患者，以获取抗凝过度的临床和实验室证据。 考虑修改疗法

草药（抗凝/抗血小板特性）（例如，苜蓿，茴香，越桔）：可能会增强溶栓剂的不良/毒性作用。可能会流血。 考虑修改疗法

利马前列素：可能会增强溶栓剂的不良/毒性作用。出血的风险可能会增加。 监测治疗

前列环素类似物：溶栓剂可能会增强前列环素类似物的不利/毒性作用。具体而言，与溶栓剂合用时，前列环素类似物的抗血小板作用可能导致出血风险增加。 监测治疗

水杨酸盐：可能增强血栓溶解剂的不良/毒性作用。可能会增加出血的风险。 监测治疗

> 10％：

血液和肿瘤：出血（ASSENT-2试验：轻微：22％；严重：5％），血肿（局部：轻微：12％；严重：2％）

1％至10％：

心血管疾病：脑血管意外（2％）

胃肠道：胃肠道出血（轻微：2％；严重：1％）

泌尿生殖道：泌尿生殖道出血（轻微：4％；严重：<1％）

血液和肿瘤：局部出血（导管穿刺部位：轻微：4％；严重：<1％）

呼吸道：咽部出血（轻微：3％），鼻epi（轻微：2％）

频率未定义：

心血管疾病：房室传导阻滞，心律不齐，心力衰竭，心脏压塞，心源性休克，栓塞，低血压，缺血性心脏病（复发），二尖瓣功能不全（反流），心肌再梗死，心肌破裂，心包积液，心包炎，肺水肿，

胃肠道：恶心，呕吐

杂项：发烧

<1％，售后和/或病例报告：过敏反应，血管性水肿，颅内出血，喉水肿，呼吸道出血，腹膜后出血，皮疹，溶栓性药物诱发的胆固醇栓塞（临床特征可能包括急性肾衰竭，肠梗死，脑梗死，坏疽性数字，高血压，网状网纹，心肌梗死，胰腺炎，“紫色脚趾”综合征，视网膜动脉阻塞，横纹肌溶解，脊髓梗塞），荨麻疹

与不良反应有关的担忧：

•心律不齐：冠状动脉溶栓可能导致再灌注性心律失常（例如窦性心动过缓，室性心律加快，室性过早去极化，室性心动过速）。治疗期间应有抗心律不齐的疗法。

•出血：可能发生内部出血（颅内，腹膜后，胃肠道，泌尿生殖道，呼吸道）或外部出血（尤其是在动脉和静脉穿刺部位）。监测所有潜在的出血部位；如果发生严重出血，应停止输注替奈普酶和任何其他同时使用的抗凝剂（例如肝素）和抗血小板药，并应适当治疗患者。

•胆固醇栓塞：很少有溶栓剂治疗的患者发生胆固醇栓塞。可能表现为网状网状组织，“紫色脚趾”综合征，急性肾功能衰竭，坏疽手指，高血压，胰腺炎，心肌梗塞，脑梗死，脊髓梗塞，视网膜动脉阻塞，肠梗塞或横纹肌溶解，可能致命。

•超敏反应：已报告给药后超敏反应（例如，过敏反应，荨麻疹，血管性水肿，喉头水肿，皮疹）。在输注过程中以及输注后的几个小时内，密切监视过敏反应。如果出现超敏症状，应开始适当的治疗。

•血栓栓塞事件：对于左心血栓可能性较高的患者（例如，二尖瓣狭窄或心房颤动的患者），使用血栓栓塞事件可能会增加发生血栓栓塞事件的风险。

与疾病有关的问题：

•增加出血风险的情况：对于以下情况，使用溶栓剂的出血风险更高，应权衡治疗的益处：

•PE：收缩压> 180 mm Hg或舒张压> 110 mm Hg；最近出血（非颅内）；最近的手术或侵入性手术；缺血性中风> 3个月前；抗凝（例如，VKA疗法）；心肺复苏术心包炎或心包积液;糖尿病性视网膜病变;年龄> 75岁；低体重（<60公斤）；女;黑色（Kearon 2012; Kearon 2016）;在10天内进行腰椎穿刺（ASRA [Horlocker 2012]）。

•STEMI：慢性，严重，控制不良的高血压病史；表现为明显高血压（收缩压> 180 mm Hg或舒张压> 110 mm Hg）;既往缺血性卒中病史> 3个月；痴呆;外伤或长时间的心肺复苏（> 10分钟）；大手术（<3周）；最近的内出血（2-4周内）；不可压缩的血管穿刺活动性消化性溃疡口服抗凝治疗（ACC / AHA [O'Gara 2013]）；在10天内进行腰椎穿刺（ASRA [Horlocker 2012]）。

并发药物治疗问题：

•抗凝剂：接受口服抗凝剂的患者慎用；出血风险增加。建议在STEMI患者中辅助使用肠胃外抗凝剂（例如依诺肝素，肝素或磺达肝癸钠），以改善血管通畅性并防止再次闭塞，还可能导致出血；监测出血（ACC / AHA [O'Gara 2013]）。

•药物-药物相互作用：可能存在潜在的显着相互作用，需要调整剂量或频率，附加监测和/或选择替代疗法。请查阅药物相互作用数据库以获取更多详细信息。

特殊人群：

•老年人：高龄患者慎用；出血风险增加。在ASSENT-2试验中，AMI患者的30天死亡率对于<65岁的患者为2.5％，对于65至74岁的患者为8.5％，对于≥75岁的患者为16.2％。 <65岁的患者颅内出血率为0.4％，65至74岁的患者颅内出血率为1.6％，≥75岁的患者颅内出血率为1.7％。在老年人中，应仔细权衡使用的风险和益处。

•怀孕：怀孕时请谨慎使用；出血风险增加。

其他警告/注意事项：

•给药：给药后数小时内应避免肌肉注射和不必要的处理。静脉穿刺应谨慎进行，且仅在必要时进行。如果需要进行动脉穿刺，请使用可以手动压缩的上肢血管。谨慎使用替奈普酶。

CBC，aPTT，出血体征和症状，ECG监测

在一些动物繁殖研究中已经观察到不良事件。孕妇出血的风险可能会增加。仅在潜在益处证明对胎儿有风险的情况下才对孕妇用药。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•让患者立即向处方者报告出血迹象（呕吐的血液或看起来像咖啡渣的呕吐物；咳嗽的血液；尿液中的血液；黑色，红色或柏油状大便；牙龈出血，异常阴道出血，瘀伤而无原因或变得更大；或任何严重或持续的出血），严重脑血管疾病的体征（一侧的力量变化大于另一侧，说话或思考困难，平衡变化或视力改变），意识模糊，心跳异常，缓慢的心跳，蓝色/黑色/紫色皮肤变色，尿液通过量的变化，严重的头痛，剧烈的头晕，晕眩，胸痛，视力改变，肌肉疼痛，尿液深沉，剧烈的腹痛，背痛，恶心或呕吐（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。