• 缺血性心脏病
• 心脏病发作
• 心肌梗塞，预防
• 心脏病

替卡格雷可以防止血液中的血小板粘在一起而形成可能阻塞动脉的有害血块。

替卡格雷洛与阿司匹林一起使用可降低心脏病发作或严重的胸痛（ 心绞痛 ）后中风或出现严重心脏问题的风险。

替卡格雷也可以用于本用药指南中未列出的目的。

如果您有任何活动性出血或脑部出血史，则不应使用替卡格雷。不要在心脏搭桥手术之前使用替卡格雷。

替卡格雷可能使您更容易流血，这可能是严重的或危及生命。如果流血不止，大便黑色或带血，尿液红色或粉红色，或者咳血或呕吐物看起来像咖啡渣，请致电医生或寻求紧急医疗护理。

告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以与替格瑞洛相互作用。

即使没有出血迹象，也不要在未先咨询医生的情况下停止服用替卡格雷。停服替卡格雷可能会增加您罹患心脏病或中风的风险。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

平板电脑，口服：

Brilinta：60毫克，90毫克

• 抗血小板药
• 抗血小板药，环戊基三唑并嘧啶

可逆且非竞争性地结合血小板表面的二磷酸腺苷（ADP）P2Y ₁₂受体，这阻止了ADP介导的GPIIb / IIIa受体复合物的活化，从而减少了血小板的聚集。由于P2Y ₁₂受体具有可逆的拮抗作用，血小板功能的恢复可能取决于替卡格雷及其活性代谢产物的血清浓度。

吸收性

快速

分配

88升

代谢

肝经由CYP3A4 / 5转化为活性代谢产物（AR-C124910XX）

排泄

粪便（58％）;尿液（26％）;尿中母体药物和活性代谢产物的实际排泄量小于总给药量的1％。

抑制血小板凝集（IPA）：180 mg负荷剂量：30分钟内约41％（类似于氯吡格雷8小时600 mg）；最佳效果：达到最大IPA所需时间：180 mg负荷剂量：给药后2小时IPA〜88％

达到顶峰的时间

整片：母体药物：1.5小时（中位数；范围：1至4小时）；活性代谢物（AR-C124910XX）：2.5小时（中位数；范围：1.5至5小时）

压碎的片剂：口服或经鼻胃管给药：母体药物：〜1小时（中位数；范围：1至4小时）；活性代谢物（AR-C124910XX）：2小时（中位数；范围：1到8小时）。注意：当以压碎片剂给药时，替卡格雷和AR-C124910XX的浓度都可能在更早的时间点（分别为0.5和1小时）出现较高浓度（Teng，2015年）。

IPA：180毫克负荷剂量：2至8小时维持87％至89％；最后一次维持剂量后24小时，IPA为58％（类似于氯吡格雷的维持剂量）

IPA为30％时停药后的时间：〜56小时； IPA 10％：〜110小时（Gurbel 2009）。停药后3天在替卡格雷中观察到的平均IPA与停药后5天在氯吡格雷中观察到的平均IPA相当。

半条命消除

母体药物：〜7小时；活性代谢物：〜9小时

蛋白结合

> 99％（母体药物和活性代谢物）

急性冠状动脉综合征：急性冠脉综合征（ACS）或有MI史的患者可降低心血管死亡，心肌梗塞（MI）和中风的发生率。 Ticagrelor还可以降低已经接受支架治疗ACS的患者的支架血栓形成率。

对替卡格雷或制剂任何成分的超敏反应（例如血管性水肿）；活动性病理性出血（例如消化性溃疡，颅内出血）；颅内出血史

加拿大的标签：其他禁忌症（美国标签中没有）：中度至重度肝功能不全；并用强效CYP3A4抑制剂（例如酮康唑，克拉霉素，利托那韦，阿扎那韦，奈法唑酮）

急性冠状动脉综合征（ACS）：非ST段抬高急性冠状动脉综合征（NSTE-ACS），ST段抬高型心肌梗塞（STEMI）：口服，NG：初始剂量：180 mg负荷剂量（阿司匹林负荷剂量[例如，325毫克]（如果尚未接受）；维持：每天两次90毫克；在初次负荷剂量后12小时内，按照ACCF / AHA / SCAI的建议，在NSTE-ACS或STEMI患者中无限期服用低剂量阿司匹林75至100 mg /天或81 mg /天，无限期服用。继续使用替格瑞洛进行初始治疗长达12个月。初始治疗12个月后，每天两次将ticagrelor的剂量减至60 mg。对临床试验中的患者进行了为期3年的随访（Bonaca 2015）。

放置支架后替卡格雷（与阿司匹林联用）的持续时间： 过早中断治疗可能会导致支架血栓形成，继发致命和非致命性心肌梗死。根据ACC / AHA双重抗血小板治疗持续时间（DAPT）指南，对于接受支架类型（裸金属[BMS]或药物洗脱支架[]的ACS患者，建议至少12个月的P2Y12抑制剂（例如ticagrelor）[ DES]）。 DAPT分数（ https://tools.acc.org/DAPTriskapp/#!/content/calculator/ ）在确定是否延长或延长支架置入患者的DAPT时可能有用（Yeh 2016）。此外，对于在DAPT上出血风险高或有明显出血的DES患者，在治疗6个月后停用替卡格雷（ACC / AHA [Levine 2016]）可能是合理的。

从氯吡格雷向替卡格雷的转换：可以在最后一次氯吡格雷剂量（负荷或维持）后24小时开始，每天两次两次替卡格雷90 mg。处于急性冠状动脉综合征急性期的患者，尤其是确定氯吡格雷无反应的患者，可以考虑给予替卡格雷或180 mg负荷剂量，然后每天两次90 mg，而不考虑先前的氯吡格雷暴露量，并考虑给予其他抗血小板药物（例如GP IIb / IIIa抑制剂）（Gurbel 2010； Wallentin 2009）。在一个单盲研究中，患者接受ACS谁转化为替卡格雷无负荷剂量的氯吡格雷正在进行治疗没有经历在血小板抑制的降低相比，谁收到替卡格雷的负荷剂量（卡亚佐2014）。 注意：通常，转化为替卡格雷可绝对抑制血小板凝集（IPA）增加26.4％。

参考成人剂量。

进食或不进食都可以服用。错过的剂量应在下一个定期计划的时间服用。对于无法完全吞咽的患者，可将片剂压碎并与水混合，制成用于口服或NG（根据制造商的CH8 / Fr8或更高标准）使用的悬浮液。如果口服口服混悬液，请在玻璃杯中加水，搅拌并饮用；如果通过NG管给药，则给药后用水冲洗NG管（Crean，2013; Parodi，2015）。压碎片剂的给药与整个片剂的给药等效，但在较早的时间点可能会增加替卡格雷和主要活性代谢物的浓度（Teng 2015）。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内移动。

Acalabrutinib：可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

具有抗血小板特性的药物（例如P2Y12抑制剂，NSAID，SSRI等）：可能会增强其他具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

抗凝剂：具有抗血小板特性的药物可增强抗凝剂的抗凝作用。 例外：贝米肝素；依诺肝素;肝素。 监测治疗

阿哌沙班：抗血小板药（P2Y12抑制剂）可能会增强阿哌沙班的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。管理：仔细考虑这种合并的风险和收益并密切监视；加拿大标签建议避免使用普拉格雷或替卡格雷。 考虑修改疗法

阿司匹林：可能增强替卡格雷的抗血小板作用。阿司匹林可能减弱替卡格雷的治疗效果。更具体地说，在每天接受阿司匹林剂量大于100-150 mg的成年患者中，替格瑞洛相对于氯吡格雷的益处可能会减少。处理：成年接受替卡格雷的成年人，避免每日阿司匹林剂量大于100毫克。加拿大的建议是避免成人每日服用阿司匹林的剂量超过150毫克。建议每日服用小剂量阿司匹林（美国：75-100毫克；加拿大：75-150毫克）。 考虑修改疗法

阿托伐他汀：替卡格雷可能增加阿托伐他汀的血清浓度。 监测治疗

贝米肝素：具有抗血小板特性的药物可能会增强贝米肝素的抗凝作用。处理：避免将贝米肝素与抗血小板药同时使用。如果不可避免的同时使用，请密切监测出血的体征和症状。 考虑修改疗法

Bosentan：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

头孢菌素：具有抗血小板特性的药物可能会增强头孢菌素的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。 监测治疗

胶原酶（全身性）：具有抗血小板特性的药物可能会增强胶原酶（全身性）的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加注射部位瘀伤和/或出血的风险。 监测治疗

环孢霉素（全身性）：可能会增加替卡格雷的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（中度）：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

CYP3A4诱导剂（强）：可能降低Ticagrelor活性代谢产物的血清浓度。 CYP3A4诱导剂（强）可能会降低Ticagrelor的血清浓度。 避免合并

CYP3A4抑制剂（中度）：可能会增加替卡格雷的血清浓度。 监测治疗

CYP3A4抑制剂（强）：可能降低Ticagrelor活性代谢产物的血清浓度。 CYP3A4抑制剂（强）可能会增加替卡格雷的血清浓度。 避免合并

达比加群酯：替卡格雷可能增强达比加群酯的抗凝作用。替卡格雷可能增加达比加群酯的血清浓度。管理：如果达比加群与替卡格雷联用，应密切监测出血的迹象和症状。加拿大产品标签建议避免同时使用这些药物，而美国标签则不建议同时使用。 考虑修改疗法

达拉非尼：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：寻求CYP3A4底物的替代品。如果无法避免伴随治疗，请密切监测基质的临床效果（尤其是治疗效果）。 考虑修改疗法

达沙替尼：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗凝作用。管理：本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

地拉罗司：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

脱氧胆酸：具有抗血小板特性的药物可能会增强脱氧胆酸的不良/毒性作用。具体而言，可能增加治疗区域内出血或瘀伤的风险。 监测治疗

地高辛：替卡格雷可能会增加地高辛的血清浓度。 监测治疗

Edoxaban：抗血小板药物（P2Y12抑制剂）可能会增强Edoxaban的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。管理：仔细考虑此组合的预期风险和收益。如果结合使用，建议加强对出血的监测。 考虑修改疗法

依诺肝素：具有抗血小板特性的药物可增强依诺肝素的抗凝作用。管理：在可能的情况下，在开始依诺肝素治疗前应停用抗血小板药。如果不可避免地同时给药，请密切监测出血的体征和症状。 考虑修改疗法

Erdafitinib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

脂肪乳剂（鱼油基）：可以增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。 监测治疗

FentaNYL：可能会降低抗血小板药（P2Y12抑制剂）的抗血小板作用。 FentaNYL可能会降低抗血小板药（P2Y12抑制剂）的血清浓度。 监测治疗

葡萄糖胺：可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

葡萄柚汁：可能会增加替卡格雷的血清浓度。 监测治疗

肝素：具有抗血小板特性的药物可能会增强肝素的抗凝作用。管理：如果需要共同给药，请减少肝素或具有抗血小板特性的药物的剂量。 考虑修改疗法

草药（抗凝血/抗血小板特性）（例如，苜蓿，茴香，越桔）：可能会增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。可能会流血。管理：尽可能避免合并。如果使用，请更仔细地监测是否有出血迹象。在外科手术，牙科手术或侵入性手术之前2周停用具有抗凝或抗血小板作用的草药产品。 考虑修改疗法

依鲁比妥单抗硫沙坦：具有抗血小板特性的药物可能会增强依鲁比妥单抗硫沙坦的不良/毒性作用。两种药物均可能导致血小板功能受损和出血风险增加。 监测治疗

依鲁替尼：可能增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。 监测治疗

Inotersen：可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

Ivosidenib：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

利马前列素：可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

洛拉替尼：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。管理：避免将lorlatinib与任何CYP3A4底物同时使用，因为CYP3A4底物的血清浓度最小降低会导致治疗失败和严重的临床后果。 考虑修改疗法

洛伐他汀：替卡格雷可能会增加洛伐他汀的血清浓度。处理：避免与替格瑞洛联用超过40毫克/天的洛伐他汀。在美国的处方信息中找到了此特定建议，而在加拿大的产品专着中却找不到。 考虑修改疗法

吗啡（全身性）：可能会降低抗血小板药（P2Y12抑制剂）的抗血小板作用。吗啡（全身性）可能会降低抗血小板药（P2Y12抑制剂）的血清浓度。处理：对于可能的P2Y12抑制剂治疗的急性冠脉综合征的患者，考虑使用其他抗缺血/镇痛疗法（例如，β受体阻滞剂，硝酸甘油）。与其他阿片类药物相关的风险未知。 考虑修改疗法

多种维生素/氟化物（使用ADE）：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

多种维生素/矿物质（含ADEK，叶酸，铁）：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

多种维生素/矿物质（含AE，无铁）：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

Obinutuzumab：具有抗血小板特性的药物可能会增强Obinutuzumab的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加发生严重出血相关事件的风险。 监测治疗

Omega-3脂肪酸：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

戊聚糖多硫酸钠：可能增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。具体而言，同时使用这些药物可能会增加出血的风险。 监测治疗

己酮可可碱：可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

前列环素类似物：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

利伐沙班：抗血小板药（P2Y12抑制剂）可能会增强利伐沙班的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。管理：仔细考虑这种合并的风险和收益并密切监视；加拿大标签建议避免使用普拉格雷或替卡格雷。 考虑修改疗法

水杨酸酯：具有抗血小板特性的药物可能会增强水杨酸酯的不利/毒性作用。可能会增加出血的风险。 监测治疗

Sarilumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

西妥昔单抗：可能降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

辛伐他汀：替卡格雷可能会增加辛伐他汀的血清浓度。处理：避免与替格瑞洛联用的辛伐他汀剂量大于40 mg / day。在美国的处方信息中找到了此特定建议，而在加拿大的产品专着中却找不到。 考虑修改疗法

溶栓剂：具有抗血小板特性的药剂可增强溶栓剂的抗凝作用。 监测治疗

Tipranavir：可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

Tocilizumab：可能会降低CYP3A4底物的血清浓度（诱导剂高风险）。 监测治疗

尿激酶：具有抗血小板特性的药物可能会增强尿激酶的抗凝作用。 避免合并

维生素E（全身性）：可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

与所有可能影响止血的药物一样，出血与替格瑞洛有关。几乎任何地方都可能发生出血。风险取决于多个变量，包括同时使用多种改变止血和患者敏感性的药物。

> 10％：呼吸：呼吸困难（14％）

1％至10％：

心血管疾病：ECG异常（心室停顿； 2％至6％），晕厥前（≤2％），晕厥（≤2％）

中枢神经系统：头晕（5％），意识丧失（≤2％）

胃肠道：恶心（4％）

血液和肿瘤：大出血（4％），小出血（4％）

肾脏：血清肌酐升高（7％；短暂性；机制未明）

频率未定义：内分泌和代谢：尿酸增加

<1％，上市后和/或病例报告：血管性水肿，房室传导阻滞，心动过缓，痛风，超敏反应，皮疹，血栓性血小板减少性紫癜（Wang 2018）