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阿格司他

  • 缺血性心脏病
  • 冠状动脉疾病
  • 急性冠状动脉综合征
  • 心脏病

在患有严重胸痛或其他情况的人以及正在接受称为血管成形术(打开阻塞性动脉)的患者中, Aggrastat可用于预防血液凝块或心脏病发作 。

Aggrastat也可用于本药物指南中未列出的目的。

如果您有任何活动性内部出血(胃,肠道等),有出血史或凝血功能障碍,在接受Aggrastat治疗后曾经出现过低血小板,或者您有任何内部出血,则不应接受Aggrastat在过去30天内进行的手术,伤害或医疗急救类型。

患有以下情况的患者禁用阿格司他:

  • 对Aggrastat的严重超敏反应(即过敏反应) [请参阅不良反应( 6.2 )]
  • 事先暴露于Aggrastat后有血小板减少的病史[见不良反应( 6.1 )]
  • 活动性内出血或有出血史,上一次大手术或严重外伤史[见不良反应( 6.1 ) ]。

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在PRISM(缺血性综合征管理的血小板受体抑制),PRISM-PLUS(缺血性综合征管理的血小板受体抑制-不稳定迹象和症状所限制的患者)和RESTORE(替罗非班治疗结局和再狭窄的随机疗效研究)试验中,有1946名患者接受Aggrastat联合肝素治疗的患者,2002例患者接受Aggrastat单独治疗约3天。人口的百分之四十三> 65岁,大约30%的患者是女性。在采用推荐方案(25 mcg / kg推注,然后以0.15 mcg / kg / min的维持输注)进行的临床研究中,Aggrastat与阿司匹林,氯吡格雷和肝素或比伐卢定联用,通常在≤24小时内给药于8000多名患者。大约30%的人口年龄大于65岁,大约25%是女性。

流血的

PRISM-PLUS养生方法

下面显示了PRISM-PLUS研究中使用TIMI标准进行的大出血和小出血的发生率。

表2 PRISM-PLUS中的TIMI大出血和小出血
*
重要=血红蛋白下降> 5.0 g / dL,有或无确定的部位,颅内出血或心脏压塞。
轻微=血红蛋白下降> 3.0 g / dL,并伴有已知部位出血,自发性血尿,呕血或咯血。
初次输注0.4 mcg / kg / min; 0.10 mcg / kg / min维持输注。

棱镜加

(NSTE-ACS)

流血的

(TIMI标准) * †

Aggrastat ‡ +肝素

(n = 773)

单独使用肝素

(n = 797)

大出血

1.4%

0.8%

小出血

10.5%

8.0%

输血

4.0%

2.8%

PRISM-PLUS经皮手术患者TIMI大出血的发生率如下所示。

表3与PRISM-PLUS中经皮手术相关的TIMI大出血

格拉司他+

肝素

单独使用肝素

ñ

ñ

程序之前

773

0.3

797

0.1

血管造影后

697

1.3

708

0.7

遵循PTCA

239

2.5

236

2.2

在停用阿格拉司他后1天内PRISM-PLUS进行冠状动脉搭桥术(CABG)的患者,TIMI大出血的发生率分别为:阿格拉司他加肝素(N = 29)为17%,仅肝素为35%(N = 31)。

推荐(“大剂量小丸”)方案

主要出血的发生率(包括任何颅内,眼内或腹膜后出血,临床明显的出血迹象,血红蛋白下降> 3 g / dL或任何血红蛋白下降4 g / dL,出血需要输注≥2 U血液产品,直接导致7天之内死亡的出血或需要干预的血液动力学损害)与接受Aggrastat PRISM-PLUS方案的受试者观察到的发生率一致。在急诊PCI期间使用推荐的方案在使用Aggrastat给予Aggrastat之前,使用纤溶酶治疗的ST段抬高型心肌梗死(STEMI)患者有更大的出血趋势。

非出血

不管药物之间的关系如何,非出血性不良事件的发生率均大于1%,并且在数值上高于对照组,如下所示:

表4 PRISM-PLUS中的非出血不良反应

阿格司他+肝素

(N = 1953)

单独使用肝素

(N = 1887)

身体整体

水肿/肿胀

2

1个

骨盆疼痛

6

5

反应,血管迷走神经

2

1个

心血管系统

心动过缓

4

3

解剖,冠状动脉

5

4

肌肉骨骼系统

腿痛

3

2

神经系统/精神病学

头晕

3

2

皮肤和皮肤附件

出汗

2

1个

血小板减少症

与单独使用肝素的患者相比,用阿格拉司他加肝素治疗的患者血小板计数降低的可能性更大。停用阿格拉司他后,这些下降是可逆的。血小板降至<90,000 / mm 3的患者百分比为1.5%,而仅接受肝素的患者为0.6%。血小板降至<50,000 / mm 3的患者百分比为0.3%,而仅接受肝素的患者为0.1%。

上市后经验

在批准使用Aggrastat的过程中,发现了以下其他不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的,因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

超敏反应:在Aggrastat输注的第一天,初始治疗以及Aggrastat重新给药期间,发生了严重的过敏反应,包括过敏反应。一些病例与严重的血小板减少症有关(血小板计数<10,000 / mm 3 )。没有有关替罗非班抗体形成的信息。

纤维蛋白溶解剂,抗凝剂和抗血小板药物的同时使用会增加出血的风险。