• 缺血性心脏病
• 冠状动脉疾病
• 急性冠状动脉综合征
• 心脏病

替罗非班用于预防患有严重胸痛或其他疾病的人以及正在接受称为血管成形术（打开阻塞性动脉）的患者的血液凝块或心脏病发作 。

替罗非班也可用于本用药指南中未列出的目的。

如果您有任何活动性内部出血（胃，肠等），有出血史或凝血障碍，如果您在接受替罗非班治疗后曾经出现低血小板，或者您曾接受过任何替罗非班治疗，则不应接受替罗非班治疗在过去30天内进行的手术，伤害或医疗急救类型。

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

集中，静脉注射：

Aggrastat：3.75 mg / 15 mL（15 mL）

解决方案，静脉注射：

Aggrastat：5 mg / 100 mL NaCl 0.9％（100 mL）； 12.5 mg / 250 mL的NaCl 0.9％（250 mL）

• 抗血小板药，糖蛋白IIb / IIIa抑制剂

纤维蛋白原与糖蛋白（GP）IIb / IIIa受体结合的可逆性拮抗剂，糖蛋白（b）IIb / IIIa受体是参与血小板聚集的主要血小板表面受体。当静脉内施用时，其以剂量和浓度依赖性方式抑制离体血小板聚集。当根据推荐的方案给予时，在起始后10分钟内获得> 90％的抑制。停止输注后，血小板凝集抑制作用是可逆的。

分配

V _dss ：22至42 L

代谢

微不足道的

排泄

尿（65％）和粪便（25％）主要作为未改变的药物

在10分钟内观察到> 90％的血小板凝集抑制作用（停药后可逆）

半条命消除

2小时; 注意：约90％的患者在停药后4至8小时内离体血小板聚集恢复到接近基线。

蛋白结合

65％（取决于浓度）

不稳定型心绞痛/非ST抬高型心肌梗塞：降低非ST抬高的急性冠状动脉综合征（不稳定型心绞痛）患者的血栓性心血管事件（死亡，MI或难治性缺血/反复心脏手术的合并终点）发生率/非ST抬高型心肌梗死[UA / NSTEMI]）。

对替罗非班或制剂中任何成分的严重超敏反应（即过敏反应）；事先接触替罗非班后有血小板减少的病史；活动性内出血或前一个月内有出血史，大手术过程或严重身体创伤

加拿大标签 ：其他禁忌症（美国标签中未列出）：事先接触任何其他GPIIb / IIIa抑制剂后血小板减少的病史；最近（在过去30天内）内部出血；颅内出血或肿瘤病史，动静脉畸形或动脉瘤病史；提示主动脉夹层的病史，症状或发现;已知的凝血病，血小板疾病或血小板减少病史;住院前30天内中风或有出血性中风史；前6周内的大手术或相关创伤；恶性或严重的无法控制的高血压（> 180 mmHg / 110 mmHg）；当前与其他GP IIb / IIIa抑制剂一起使用；急性心包炎;肝硬化或临床上重要的肝脏疾病；心绞痛由明显的诱发因素（如心律不齐，严重贫血，甲状腺功能亢进，低血压）引起；最近的硬膜外手术。

不稳定型心绞痛/非ST抬高型心肌梗死（UA / NSTEMI）： IV：负荷剂量：25 mcg / kg，持续5分钟或更短时间；维持输注：持续0.15 mcg / kg /分钟，持续18小时

经皮冠状动脉介入治疗（PCI）： IV：负荷剂量： PCI时 5分钟或更短时间内给药25 mcg / kg；维持输注：持续0.15 mcg / kg /分钟，持续18小时（ACCF / AHA / SCAI [Levine 2011]； Valgimigli 2004）

进行选择性PCI（标签外使用）的稳定的缺血性心脏病（高危特征）：负荷剂量：PCI时5分钟或更短时间内给予25 mcg / kg；维持输液：0.15 mcg / kg /分钟；在临床试验中（ACCF / AHA / SCAI [Levine 2011]; Valgimigli 2004）持续了48小时。 注意 ：未接受氯吡格雷预处理的患者或通过适当的氯吡格雷预处理进行支架植入的择期PCI（ACCF / AHA / SCAI [Levine 2011]）的患者准备金。

接受原发性PCI（非标签使用）的ST抬高型心肌梗塞（STEMI）： IV负荷剂量：PCI时5分钟或更短时间内给予25 mcg / kg；维持输注：部分患者与肝素或比伐卢定联用0.15 mcg / kg /分钟；在临床试验中持续了18-24小时（ACCF / AHA [O'Gara 2013]； ACCF / AHA / SCAI [Levine 2011]； Valgimigli 2008； Vant't Hof 2008）

参考成人剂量。

不要稀释。使用15 mL（浓度：250 mcg / mL）预混合小丸药瓶或100 mL预混合小瓶（浓度：50 mcg / mL）或250 mL预混合袋（浓度：50 mcg / mL）确定给药剂量所需的体积）。使用100 mL预混小瓶或250 mL袋确定维持输注的输注速率；不要串联使用袋子。

IV：在5分钟或更短的时间内给药负荷剂量，然后连续输注。 注意：临床试验在3分钟内给予替罗非班负荷剂量（Valgimigli 2004; Valgimigli 2005; Valgimigli 2009）。

储存在25°C（77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间漂移；不要冻结。存放期间要避光。丢弃所有未使用的部分。

Acalabrutinib：可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

具有抗血小板特性的药物（例如P2Y12抑制剂，NSAID，SSRI等）：可能会增强其他具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

抗凝剂：具有抗血小板特性的药物可增强抗凝剂的抗凝作用。 例外：贝米肝素；依诺肝素;肝素。 监测治疗

阿哌沙班：具有抗血小板特性的药物可能会增强阿哌沙班的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。管理：仔细考虑此合并的风险和收益，并密切监视。 监测治疗

贝米肝素：具有抗血小板特性的药物可能会增强贝米肝素的抗凝作用。处理：避免将贝米肝素与抗血小板药同时使用。如果不可避免的同时使用，请密切监测出血的体征和症状。 考虑修改疗法

头孢菌素：具有抗血小板特性的药物可能会增强头孢菌素的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。 监测治疗

胶原酶（全身性）：具有抗血小板特性的药物可能会增强胶原酶（全身性）的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加注射部位瘀伤和/或出血的风险。 监测治疗

达比加群酯：具有抗血小板特性的药物可增强达比加群酯的抗凝作用。具有抗血小板特性的药物可能会增加达比加群酯的血清浓度。该机制专门适用于氯吡格雷。管理：仔细考虑这种合并的风险和收益并密切监视；加拿大标签建议避免使用普拉格雷或替卡格雷。 监测治疗

达沙替尼：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗凝作用。管理：本专论中列出的例外药物将在单独的药物相互作用专论中进一步详细讨论。 监测治疗

脱氧胆酸：具有抗血小板特性的药物可能会增强脱氧胆酸的不良/毒性作用。具体而言，可能增加治疗区域内出血或瘀伤的风险。 监测治疗

Edoxaban：具有抗血小板特性的药物可能会增强Edoxaban的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加出血的风险。 监测治疗

依诺肝素：具有抗血小板特性的药物可增强依诺肝素的抗凝作用。管理：在可能的情况下，在开始依诺肝素治疗前应停用抗血小板药。如果不可避免地同时给药，请密切监测出血的体征和症状。 考虑修改疗法

脂肪乳剂（鱼油基）：可以增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。 监测治疗

葡萄糖胺：可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

肝素：具有抗血小板特性的药物可能会增强肝素的抗凝作用。管理：如果需要共同给药，请减少肝素或具有抗血小板特性的药物的剂量。 考虑修改疗法

草药（抗凝血/抗血小板特性）（例如，苜蓿，茴香，越桔）：可能会增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。可能会流血。管理：尽可能避免合并。如果使用，请更仔细地监测是否有出血迹象。在外科手术，牙科手术或侵入性手术之前2周停用具有抗凝或抗血小板作用的草药产品。 考虑修改疗法

依鲁比妥单抗硫沙坦：具有抗血小板特性的药物可能会增强依鲁比妥单抗硫沙坦的不良/毒性作用。两种药物均可能导致血小板功能受损和出血风险增加。 监测治疗

依鲁替尼：可能增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。 监测治疗

Inotersen：可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

利马前列素：可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

多种维生素/氟化物（使用ADE）：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

多种维生素/矿物质（含ADEK，叶酸，铁）：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

多种维生素/矿物质（含AE，无铁）：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

Obinutuzumab：具有抗血小板特性的药物可能会增强Obinutuzumab的不良/毒性作用。具体而言，可能会增加发生严重出血相关事件的风险。 监测治疗

Omega-3脂肪酸：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

戊聚糖多硫酸钠：可能增强具有抗血小板特性的药物的不良/毒性作用。具体而言，同时使用这些药物可能会增加出血的风险。 监测治疗

己酮可可碱：可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

前列环素类似物：可以增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

利伐沙班：具有抗血小板特性的药物可能会增强利伐沙班的抗凝作用。管理：仔细考虑这种合并的风险和收益并密切监视；加拿大标签建议避免使用普拉格雷或替卡格雷。 监测治疗

水杨酸酯：具有抗血小板特性的药物可能会增强水杨酸酯的不利/毒性作用。可能会增加出血的风险。 监测治疗

溶栓剂：具有抗血小板特性的药剂可增强溶栓剂的抗凝作用。 监测治疗

Tipranavir：可能会增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

尿激酶：具有抗血小板特性的药物可能会增强尿激酶的抗凝作用。 避免合并

维生素E（全身性）：可增强具有抗血小板特性的药物的抗血小板作用。 监测治疗

出血是主要的药物相关不良反应。患者接受阿司匹林和肝素的背景治疗。不良反应来自高剂量推注方案和确定替罗非班有效性的研究中使用的给药方案。频率不总是定义的。

> 10％：血液学和肿瘤学：轻微出血（TIMI标准为轻微出血； 10.5％至12％；需要输血：4％至4.3％）

1％至10％：

心血管：冠状动脉解剖（5％），心动过缓（4％），水肿（2％），血管舒压性晕厥（2％）

中枢神经系统：头晕（3％），头痛（> 1％）

皮肤病：出汗（2％）

胃肠道：恶心（> 1％）

泌尿生殖系统：盆腔痛（6％）

血液和肿瘤：大出血（TIMI标准，大出血：1.4％至2.2％；包括血肿[股骨]：2％[Valgimigli 2005]，颅内出血，胃肠道出血，腹膜后出血[Aydin 2003]，GU出血，肺泡出血[Guo 2012]，脊髓硬膜外血肿），血小板减少症：<90,000 / mm ³ （1.5％至1.9％），<50,000 / mm ³ （0.3％至0.5％）

神经肌肉和骨骼：腿痛（3％）

其他：发烧（> 1％）

<1％，售后和/或病例报告：过敏反应，心包出血，过敏，皮疹，荨麻疹

与不良反应有关的担忧：

•出血：最常见的并发症是出血，包括腹膜后，肺和自发性GI和/或GU出血。密切注意出血情况，尤其是心脏导管插入的动脉通路。有致命的出血报道。血小板计数<150,000 / mm ^3的患者，出血性视网膜病变的患者，胃肠道疾病的既往病史，近期的溶栓治疗以及慢性透析患者应格外小心。服用其他影响止血的药物时要谨慎。尽量减少其他程序，包括动脉和静脉穿刺，IM注射，鼻胃管等。

•血小板减少症：已报告使用替罗非班会导致严重的血小板减少症。如果在治疗期间血小板计数降低至<90,000 / mm ³ ，请监测血小板计数以排除假性血小板减少症。如果确认有血小板减少症，如果同时给药，请停用替罗非班和肝素。停药后血小板计数应迅速恢复（在1至5天内）。事先接触糖蛋白IIb / IIIa抑制剂可能会增加血小板减少的风险。暴露于替罗非班后有血小板减少史的患者禁忌使用。 GP IIb / IIIa诱导的血小板减少症的具体管理指南已经发布（Huxtable 2006； Llevadot 2000）。

与疾病有关的问题：

•肾功能不全：对于CrCl≤60 mL / min的患者，必须降低维持输注速率。

其他警告/注意事项：

•经皮冠状动脉介入治疗：去除护套：拉动护套之前，ACT应小于180秒或aPTT小于50秒（ACCF / AHA / SCAI [Levine，2011]）。去除护套后，使用标准压缩技术。之后密切注意该部位是否有更多出血。

•手术：在冠状动脉搭桥术之前至少中断2至4个小时（ACC / AHA [Amsterdam 2014]； ACCF / AHA [Hillis，2011]）。

血小板计数（基线；开始后6小时，治疗后每天）。以前曾接触过糖蛋白IIb / IIa拮抗剂的患者中监测血小板的计数更为紧密。持续减少血小板计数<90,000 / mm ³可能需要中断或中断输注；血红蛋白和血细胞比容;出血的迹象。

如果患者进行了PCI，则进行标准的PCI后评估（例如，监测血管通路，监测胸痛和出血迹象）

与怀孕有关的信息有限（Boztosun 2008； Hajj-Chahine 2010）。

•与患者讨论与治疗有关的药物的具体用法和副作用。 （HCAHPS：在此住院期间，您是否曾服用过以前从未服用过的药物？在给您任何新药之前，医院工作人员多久告诉您该药的用途？医院工作人员多久描述一次药物的副作用？一种您可以理解的方式？）

•让患者立即向处方者报告出血迹象（呕吐的血液或看起来像咖啡渣的呕吐物；咳血；尿液中的血液；黑色，红色或柏油状大便；牙龈出血；异常阴道出血；瘀伤而无原因或变得更大；或任何严重或持续的出血）（HCAHPS）。

•向患者宣传明显的反应迹象（例如，喘息；胸闷；发烧；瘙痒；咳嗽严重；皮肤发蓝；癫痫发作；或面部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀）。 注意：这不是所有副作用的完整列表。病人应咨询开处方的其他问题。

预期用途和免责声明：不应印刷并提供给患者。该信息旨在为医疗保健专业人员与患者讨论用药时提供简要的初步参考。在诊断，治疗和建议患者时，您最终必须依靠自己的判断力，经验和判断。