利多卡因局部口服溶液

仅Rx

口腔和咽部粘膜的局部麻醉剂。

描述

利多卡因2％粘稠度（盐酸利多卡因口服局部溶液USP）含有局麻药，并局部给药。利多卡因2％粘性溶液（盐酸利多卡因口服局部溶液USP）含有盐酸利多卡因，其化学名称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）-一盐酸盐，并具有以下结构式：

利多卡因的分子式为C 14 H 22 N 2 O的分子量为234.34。

解决方案组成：

每毫升包含20 mg（2％）盐酸利多卡因USP和以下非活性成分：羧甲基纤维素钠，调味剂，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丙酯，纯净水和糖精钠。

利多卡因局部口服溶液-临床药理学

作用机理

利多卡因通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

血液动力学

过多的血液水平可能导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压的变化。这些变化可归因于局部麻醉剂对心血管系统各个组成部分的直接抑制作用。当不超过推荐剂量时，净效果通常是中等程度的低血压。

药代动力学与代谢

利多卡因经局部给药至粘膜后会被吸收，其吸收速率和程度取决于浓度和给药总剂量，具体应用部位和暴露持续时间。通常，局部施用后局部麻醉药的吸收速率在气管内施用后最快发生。利多卡因也从胃肠道被很好地吸收，但是由于肝脏中的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。在每毫升1至4 mcg游离碱浓度下，60％至80％的利多卡因与蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。

静脉推注后利多卡因的消除半衰期通常为1.5至2小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6 mcg游离血浆以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，18至21 mcg / mL的动脉血水平已显示为惊厥活动的阈值。

利多卡因局部口服溶液的适应症和用法

利多卡因适用于口腔和咽部粘膜刺激或发炎的局部麻醉。这对于减少在拍摄X射线照片和牙科印模时的卡口现象也很有用。

禁忌症

利多卡因禁用于对酰胺类局部麻醉药或溶液中其他成分有过敏史的患者。

警告事项

剂量过大或剂量间隔过短，可能导致血浆水平升高和严重不良反应。应该严格按照本包装插入中所建议的剂量和管理指南来指导患者。严重不良反应的管理可能需要使用复苏设备，氧气和其他复苏药物。

如果应用区域的粘膜受到了创伤，则应非常谨慎地使用利多卡因，因为在这种情况下，存在快速全身吸收的潜力。

婴幼儿致命和致命的事件

据报道，在未严格遵守剂量和给药建议的情况下，使用2％的利多卡因粘稠剂，在3岁以下患者中出现了上市后惊厥，心肺停止和死亡的病例。在出牙痛的情况下，通常不应使用2％的利多卡因粘稠剂。对于其他情况，应将产品用于3岁以下的患者，仅限于无法找到更安全的替代品或尝试过但失败的情况。

高铁血红蛋白血症

据报道高铁血红蛋白血症的病例与局部麻醉药的使用有关。尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险，但患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，先天性或特发性高铁血红蛋白血症，心脏或肺功能不全，6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更容易发生该病的临床表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

高铁血红蛋白血症的迹象可能立即发生，也可能在暴露后数小时延迟，其特征是皮肤发紫和/或血液异常变色。高铁血红蛋白水平可能会继续上升；因此，需要立即进行治疗，以避免更严重的中枢神经系统和心血管不良反应，包括癫痫发作，昏迷，心律不齐和死亡。停止使用2％的利多卡因粘稠剂和任何其他氧化剂。根据体征和症状的严重程度，患者可能会对支持治疗（例如氧气治疗，水合作用）作出反应。更严重的临床表现可能需要用亚甲蓝，交换输血或高压氧治疗。

预防措施

给患者的信息

父母和照顾者应注意以下几点：

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对于3岁以下的患者，必须特别注意准确测量处方剂量，并且不要比处方更频繁地给药。

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为了确保准确性，我们建议您使用测量设备仔细测量正确的体积。

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该产品只能用于规定的适应症。

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为减少意外摄入的危险，应将产品容器紧密密封，并应在每次使用后立即将产品存放在所有儿童无法触及的地方。

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如果患者表现出全身毒性的迹象（例如嗜睡，浅呼吸，癫痫发作），应立即寻求紧急医疗救护，并且不得再使用其他产品。

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未使用的产品应以防止可能接触儿童和宠物的方式丢弃。

所有患者都应注意，在口腔或咽喉中使用局部麻醉剂时，局部麻醉剂的产生可能会损害吞咽功能，从而增加吸入的危险。因此，在口腔或咽喉部位使用局部麻醉剂后60分钟内不得摄入食物。由于儿童的进餐频率，这在儿童中尤其重要。

舌头或颊粘膜麻木可能会增加咬伤的危险。因此，在麻醉口腔或喉咙区域时，不应使用食物和/或口香糖。

告知使用局麻药的患者可能会导致高铁血红蛋白血症，这是一种严重的疾病，必须立即治疗。如果患者或护理人员或以下人员出现以下体征或症状，建议患者或护理人员立即就医：皮肤苍白，灰色或蓝色（紫osis）；头痛;心跳加快；气促;头昏眼花;或疲劳。

一般

利多卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施和紧急情况的准备（请参阅警告和不良反应）。应当采用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。由于药物和/或其代谢物的缓慢积累，重复剂量的利多卡因可能会使每次重复剂量的血药浓度显着增加。耐受性随患者状况而异。身体虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄，体重和身体状况降低剂量。严重休克或心脏传导阻滞的患者也应谨慎使用利多卡因。

已知药物敏感性的人应谨慎使用利多卡因。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因的交叉敏感性。

药物相互作用

接受局部麻醉的患者同时接触以下药物时，发生高铁血红蛋白血症的风险会增加，这些药物可能包括其他局部麻醉药：

与高铁血红蛋白血症有关的药物示例：

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行动物利多卡因研究以评估其致癌和致突变性或对生育力的影响。

怀孕

致畸作用

怀孕类别B：已在大鼠中进行了高达人类剂量6.6倍的剂量的生殖研究，但没有发现利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物生殖研究并不总是能够预测人的反应，因此仅在明确需要时才应在妊娠中使用该药。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此在对哺乳妇女服用利多卡因时应格外小心。

儿科用

儿童的剂量应根据年龄，体重和身体状况而减少。请参阅剂量和管理。

不良反应

利多卡因给药后的不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉剂观察到的不良反应本质上相似。这些不良经历通常与剂量有关，可能是由于过量剂量或快速吸收引起的血浆水平升高，或者是患者的超敏反应，特发性或耐受性降低所致。严重的不良经历通常是系统性的。以下是最常报告的类型：

中枢神经系统

中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑郁性，其特征可能是头昏，神经质，忧虑，欣快，神志不清，头昏眼花，嗜睡，耳鸣，视力模糊或复视，呕吐，热感，冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，意识不清，呼吸抑制和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本没有发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是嗜睡并合并为昏迷和呼吸停止。

服用利多卡因后的嗜睡通常是药物血液水平高的早期迹象，并且可能由于快速吸收而发生。

心血管表现通常是抑郁性的，其特征是心动过缓，低血压和心血管衰竭，这可能导致心脏骤停。

过敏反应的特征是皮肤病变，荨麻疹，水肿或类过敏反应。对局部麻醉剂或对本制剂中使用的对羟基苯甲酸甲酯和/或对羟基苯甲酸丙酯敏感的结果可能会导致过敏反应。对利多卡因敏感的过敏反应极为罕见，如果发生，应采用常规方法进行处理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。

过量

局麻药引起的急性紧急情况通常与局麻药治疗期间遇到的血浆水平高有关。 （请参阅不良反应，警告和注意事项）

局部麻醉紧急情况的管理

首先要考虑的是预防，最好在每次局部麻醉后对心血管和呼吸系统生命体征以及患者的意识状态进行持续不断的监测，以达到最佳效果。

处理惊厥的第一步包括立即注意维持专利气道和辅助或控制氧气通气。在训练有素的人员随时可用的情况下，应保持通风并应通过能够允许通过面罩立即产生正气道正压的输送系统输送氧气。采取这些通气措施后，应立即评估循环的充分性，请记住，用于静脉抽搐的治疗抽搐的药物有时会抑制循环。尽管有足够的呼吸支持，惊厥仍应持续，并且如果循环状态允许，则可以静脉内施用少量的超短效巴比妥酸盐（如硫喷妥钠或噻虫胺）或苯二氮卓（如地西epa）。在使用局麻药之前，临床医生应熟悉这些抗惊厥药物。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况（如麻黄碱）给予静脉输液，并在适当时给予升压药。

如果不立即治疗，惊厥和心血管抑制均可导致缺氧，酸中毒，心动过缓，心律不齐和心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。

在利多卡因治疗急性过量时，透析的价值微不足道。

非禁食雌性大鼠的利多卡因口服LD 50为459（346至773）mg / kg（以盐计）和禁食雌性大鼠为214（159至324）mg / kg（以盐计）。

剂量和给药

成人

对于健康成人，推荐的最大利多卡因单剂量最高应为利多卡因的剂量不超过4.5 mg / kg或2 mg / lb体重，并且在任何情况下总和都不超过300 mg。

对于对口和咽部粘膜发炎或发炎的对症治疗，通常成人剂量是未稀释的15 mL。为了在口腔中使用，溶液应在口腔中冲洗掉然后吐出。为了在咽中使用，应将未稀释的溶液漱口并吞咽。此剂量不应间隔少于三个小时，并且在24小时内不应超过八个剂量。剂量应根据患者的年龄，体重和身体状况进行调整（请参见注意事项）。

小儿科

必须注意确保所有儿科患者的剂量正确，因为由于不适当的剂量存在过量的情况。

很难为儿童推荐任何药物的最大剂量，因为最大剂量随年龄和体重而变化。对于3岁以上，体重正常且身体发育正常的儿童，最大剂量由儿童的体重或年龄决定。例如：在一个5岁，体重50磅的儿童中，利多卡因的剂量不应超过75至100 mg（3.7至5 mL的利多卡因）。

对于婴儿和3岁以下的儿童，应准确测量溶液，并用棉签将其直接涂在不超过1.2 mL的区域。至少等待3个小时再给予下一次剂量；在12小时内最多可以服用四剂。利多卡因仅应在基础疾病需要使用体积小于或等于1.2毫升的产品进行治疗的情况下使用。

供应方式

利多卡因2％粘稠度（盐酸利多卡因口服局部溶液USP）

2％的口服局部溶液以无色透明粘稠溶液的形式提供。

NDC 0054-0548-44：挤压20毫升瓶

NDC 0054-3500-49：挤压100 mL瓶

存放在20°至25°C（68°至77°F）。 [请参阅USP控制的室温。]

分配在USP / NF定义的儿童安全容器中。

使用前请摇匀。

分散创建人： West-Ward

制药公司

伊顿敦，新泽西州07724

4055408 // 11

2018年10月修订

包装/标签显示面板

NDC 0054-3500-49利多卡因粘性（盐酸利多卡因口服局部溶液USP）100mL

包装/标签显示面板

NDC 0054-0548-44利多卡因粘稠剂（盐酸利多卡因口服局部溶液USP）15mL