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描述

利多卡因软膏USP 5％含有局部麻醉剂并局部给药。有关特定用途，请参阅指示和用法。

利多卡因软膏USP 5％含有利多卡因，化学上称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）-，并具有以下结构式：

利多卡因软膏USP的组成，5％：乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）-（利多卡因）5％的水混溶性软膏载体，含有聚乙二醇300和聚乙二醇1450。

临床药理学

作用机理

利多卡因通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

麻醉发作

利多卡因软膏USP，5％会影响局部，局部麻醉。动作开始为3-5分钟。当应用于完整的皮肤时，它是无效的。

血液动力学

过多的血液水平可能导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压的变化。这些变化可归因于局部麻醉剂对心血管系统各个组成部分的直接抑制作用。

药代动力学与代谢

利多卡因局部给药至粘膜后可被吸收，其吸收速率和程度取决于具体的应用部位，接触时间，浓度和总剂量。通常，局部施用后局部麻醉药的吸收速率在气管内施用后最快发生。利多卡因也从胃肠道被很好地吸收，但是由于肝脏中的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2.6-二甲基苯胺的结合物。

利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。每毫升1至4 µg游离碱的浓度下，利多卡因与蛋白质的结合率为60％至80％。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

静脉推注后利多卡因代谢的研究表明，这种药物的半衰期消除通常为1.5至2.0小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6.0 µg游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，动脉血水平为18-21 µg / mL已显示是惊厥活动的阈值。

适应症和用法

利多卡因软膏USP（5％）可用于麻醉口咽黏膜。

它也可用作麻醉剂，用于插管和暂时缓解与轻微灼伤（包括晒伤，皮肤擦伤和虫咬）有关的疼痛。

禁忌症

利多卡因禁用于对酰胺类局部麻醉剂或利多卡因软膏USP的其他成分有5％过敏史的患者。

警告事项

剂量过大，或剂量间隔过短，可能导致血浆水平升高和严重不良反应，应严格按照建议的剂量和管理指南将患者坚持遵循本包装说明书中所述。

严重不良反应的管理可能需要使用复苏设备，氧气和其他复苏药物。

在存在败血症或粘膜严重创伤的应用区域时，应格外谨慎地使用5％的利多卡因软膏，因为在这种情况下，存在快速全身吸收的潜力。

预防措施

一般

利多卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施以及紧急情况的准备。 （请参阅警告和不良反应）。应当采用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。由于药物和/或其代谢物的缓慢积累，重复剂量的利多卡因可能会使每次重复剂量的血药浓度显着增加。对血液水平的耐受性随患者的状况而变化。身体虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减少剂量。严重休克或心脏传导阻滞的患者也应谨慎使用利多卡因。

已知药物敏感性的患者应谨慎使用5％的利多卡因软膏。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者现已显示出对利多卡因的交叉敏感性。麻醉期间使用的许多药物被认为是家族性恶性高热的潜在触发剂。由于尚不知道酰胺类局部麻醉药是否会触发该反应，并且由于无法预先预测是否需要补充全身麻醉，因此建议可采用管理恶性高热的标准方案。早期无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒的迹象可能在体温升高之前发生。成功的结局取决于早期诊断，可疑触发剂的迅速停用以及治疗的机构，包括氧气治疗，明确的支持措施和丹特林（使用前请咨询丹特罗钠静脉包装说明书）。

给患者的信息

当在口腔中使用局部麻醉剂时，患者应意识到局部麻醉的产生可能会损害吞咽并因此增加误吸的危险。因此，在口腔或咽喉部位使用局部麻醉剂后60分钟内不得摄入食物。由于儿童的进餐频率，这在儿童中尤其重要。

舌头或颊粘膜的麻木可能会增加意外咬伤的危险。麻醉口腔或喉咙区域时，请勿食用食物和口香糖。

致癌，诱变，生育能力受损

尚未进行动物利多卡因研究以评估其致癌和致突变性或对生育力的影响。

在怀孕中使用

致畸作用。怀孕类别B。已在大鼠中进行了高达人类剂量6.6倍的剂量的生殖研究，但没有发现利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应。对有生育能力的妇女服用利多卡因之前，应特别考虑这一事实，尤其是在怀孕初期，当器官发生最大时。

人工与分娩

利多卡因在劳动和分娩方面不是禁忌的。如果将5％的利多卡因软膏与其他含有利多卡因的产品同时使用，则必须牢记所有配方贡献的总剂量。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此当对哺乳妇女服用利多卡因时应格外小心。

儿科用

儿童的剂量应根据年龄，体重和身体状况而减少。在大面积受伤或擦伤的皮肤上使用5％的利多卡因软膏USP时，必须小心避免过量使用，因为在这种情况下利多卡因的全身吸收可能会增加。请参阅剂量和管理。

不良反应

利多卡因给药后的不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉剂观察到的不良反应本质上相似。这些不良经历通常与剂量有关，可能是由于过量剂量或快速吸收引起的血浆水平升高，或者是患者的超敏反应，特发性或耐受性降低所致。严重的不良经历通常是系统性的。以下是最常报告的类型。

中枢神经系统

中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑郁性，其特征可能是头昏，神经质，忧虑，欣快，神志不清，头昏眼花，嗜睡，耳鸣，视力模糊或复视，呕吐，热感，冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，意识不清，呼吸抑制和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本没有发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是嗜睡并合并为昏迷和呼吸停止。服用利多卡因后的嗜睡通常是药物血液水平高的早期迹象，并且可能由于快速吸收而发生。

心血管系统

心血管表现通常是抑郁性的，其特征是心动过缓，低血压和心血管衰竭，这可能导致心脏骤停。

过敏的

过敏反应的特征是皮肤病变，荨麻疹，水肿或类过敏反应。对局部麻醉剂或制剂中其他成分的敏感性可能导致过敏反应。对利多卡因敏感的过敏反应极为罕见，如果发生，应通过常规方法进行处理。通过皮肤测试保持敏感性的价值令人怀疑。

要报告可疑不良反应，请致电1-856-697-1441联系Teligent Pharma，Inc.，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。

过量

局麻药引起的急性紧急情况通常与局麻药治疗期间遇到的血浆水平高有关。 （请参阅不良反应，警告和注意事项）。

局部麻醉紧急情况的管理

首先要考虑的是预防，最好在每次局部麻醉后对心血管和呼吸系统生命体征以及患者的意识状态进行持续不断的监测，以达到最佳效果。出现变化的最初迹象时，应使用氧气。

抽搐治疗的第一步包括立即注意患者气道的维护，氧气的辅助或控制通气以及能够通过面罩立即使气道产生正压的输送系统。采取这些通气措施后，应立即评估循环的充分性，请记住，用于静脉抽搐的治疗抽搐的药物有时会抑制循环。尽管有足够的呼吸支持，抽搐仍应持续，并且如果循环状态允许，则可以静脉内施用少量的超短效巴比妥类药物（如硫喷妥钠或噻虫胺）或苯二氮卓类药物（如地西administered）。在使用局麻药之前，临床医生应熟悉这些抗惊厥药物。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况（例如，麻黄碱）给予静脉输液，并在适当时给予升压药。

如果不立即治疗，惊厥和心血管抑制均可导致缺氧，酸中毒，心动过缓，心律不齐和心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。

在利多卡因治疗急性过量时，透析的价值微不足道。

非禁食雌性大鼠中利多卡因盐酸盐的口服LD50为459（346-773）mg / kg（以盐计）和禁食雌性大鼠中的214（159-324）mg / kg（以盐计）。

剂量和给药

当利多卡因软膏USP与其他含有利多卡因的产品同时使用5％时，必须牢记所有配方贡献的总剂量。

成人

一次施用不应超过5 g的利多卡因软膏（5％），含有250 mg利多卡因碱（化学上相当于约300 mg盐酸利多卡因）。这大致相当于从管中挤出六（6）英寸长的软膏。在70公斤的成年人中，该剂量等于3.6毫克/千克（1.6毫克/磅）利多卡因碱。在任何一天中，不超过二分之一的试管，大约17-20 g的药膏或850-1000 mg的利多卡因碱。

尽管利多卡因软膏USP（5％）的不良反应发生率很低，但应谨慎行事，尤其是在大量使用时，因为不良反应的发生率与所用局部麻醉剂的总剂量成正比。

儿童剂量

很难为儿童推荐任何药物的最大剂量，因为最大剂量随年龄和体重而变化。对于不到十年且体重正常且身体发育正常的儿童，最大剂量可以通过应用标准的儿科剂量公式之一（例如，克拉克法则）来确定。例如，一个五岁的孩子重50磅，按照克拉克法则计算，利多卡因的剂量不应超过75-100毫克。无论如何，利多卡因的最大给药量不应超过4.5 mg / kg（2.0 mg / lb）体重。

行政

对于医疗用途，局部应用以充分控制症状。建议将无菌纱布垫用于破裂的皮肤组织。插管前先涂在试管上。

在牙科方面，适用于先前干燥的口腔粘膜。随后用棉卷或唾液排出器去除多余的唾液，可将吞咽外用药膏的可能性降到最低。

对于与插入新义齿有关的用途，请应用于与粘膜接触的所有义齿表面。

重要提示：在整个安装过程中，患者应每隔不超过48小时咨询牙医。

供应方式

利多卡因软膏USP（5％）可在35.44克（1¼盎司）带儿童保护帽的层压管NDC 52565-008-14中获得。

存放在20°至25°C（68°至77°F）。 [请参见USP控制的室温]。

注意：本文档包含有关利多卡因/薄荷醇局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称LidoStream。

适用于利多卡因/薄荷醇外用剂：外用乳膏，外用凝胶，外用液体，外用贴剂

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

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• 发红。
• 使用该药的刺激性。

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