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山梗菜

山梗菜

临床概述

采用

充气的L. inflata及其主要生物碱lobeline已用于戒烟计划,并已提议用于治疗其他药物依赖性;但是,临床证据有限。

加药

最近没有临床证据支持使用山梗菜。 1993年,美国食品药品监督管理局(FDA)禁止销售用于戒烟的OTC卵磷脂产品。

叶子的传统用法(例如,作为祛痰剂)建议每天服用100毫克的干草药,最多3次。但是,没有临床试验支持这种用途。剂量为0.6到1 g的叶子被认为是有毒的,而4 g的叶子被认为是致命的。

禁忌症

禁忌症尚未定义;但是,由于缺乏功效和安全证据,FDA禁止销售用于戒烟的山茶OTC产品。

怀孕/哺乳

避免使用。有记录的不良反应,包括子宫张力下降和缺乏安全证据。

互动互动

没有很好的记录。

不良反应

大剂量的山梗菜和山茶碱能引起恶心,呕吐,震颤和头晕。半边莲生物碱具有心脏活性,并且已经报道了心脏毒性,包括低血压,心动过速和惊厥。接触性皮炎也有报道。

毒理学

已经描述了植物的有毒剂量:1 g的叶子有毒,而4 g的叶子被认为是致命剂量。在一项研究中,生物碱卵磷脂没有遗传毒性或致突变性,并且小鼠的肝和肾生物化学似乎未受影响。

科学家族

  • 桔梗科

植物学

胀大麦(L. inflata)是一种多年生分枝草本植物,完全自我受精,一生仅繁殖一次。1它从0.3到0.9 m高生长,并在备用叶腋上产生小的紫罗兰色粉红色花朵。花的根部膨胀形成种子荚,这是“膨胀”名称的来源。它原产于美国东半部和加拿大部分地区。2,3山梗菜属(Lobelia)拥有400多种公认的物种,其中某些生物碱与黄粉虫(L. inflata)的生物碱相似,包括在传统上很重要的一种重要植物中药3

历史

该植物以16世纪佛兰德医师和植物学家Matthias de Lobel的名字命名,原产于北美。美洲印第安人像烟草一样抽烟并药用,可将其用于呼吸道疾病。半边莲在18世纪被引入新英格兰医学实践中以产生呕吐。它还用于治疗绞痛,风湿病,发烧和哮喘。到19世纪,山梗菜被认为是在许多情况下(例如脓肿,失眠,破伤风,休克)使用的重要药用植物。但是,由于剂量不一致而导致死亡。4,5 1993年,FDA禁止销售用于戒烟的山茶OTC产品。3,6,7

化学

1921年,哌啶生物碱大叶碱被分离为半边莲的主要活性成分,8并在1965.9确定了其绝对立体化学。在半边莲属物种中鉴定出的主要化学物质是生物碱,尤其是大叶碱,以及半边莲碱,去甲蝶草碱,洛贝拉尼丁和除其他外,还包括拉迪明和类黄酮,如芹菜素,木犀草素和槲皮素。其他化合物包括萜烯,炔烃,香豆素和矿物质。10、11、12 Lobeline的浓度在植物种子中最高。13L. chinensis中观察到的抗病毒活性归因于lobechine和scoparone。14

用途和药理学

洛贝林对烟碱乙酰胆碱受体具有高亲和力,并表现出激动剂和拮抗作用。13,15,16,17然而,由于已鉴定出多种多样的烟碱受体亚型,因此现在认为洛贝林的作用仅部分原因是由于对烟碱样受体具有激动作用,某些亚型对lobeline不敏感。18、19、20与尼古丁相似,已经观察到lobeline对呼吸和支气管收缩有刺激作用21。然而,肝胆碱与受体的释放速度较慢17,可能通过与尼古丁不同的机制起作用。13,22肝胆碱对N-甲基-D-天门冬氨酸23和[3H] 5-HT,24和去甲肾上腺素25释放的影响已经描述过了。潜在作用机制的综述已经发表。13

上瘾,精神兴奋剂

动物资料

实验工作提供了证据,基于对苯丙胺诱导的大鼠纹状体中多巴胺释放的阻滞作用,以及观察到的lobeline对阿片受体的高度亲和力,lobeline可能对苯丙胺滥用的治疗有用。13,26 Lobeline减弱了自大鼠服用苯丙胺,甲基苯丙胺和海洛因26、27、28、29天真小鼠[31],尽管有争议[13],但已观察到对尼古丁具有交叉耐受性[15]。

临床资料

没有关于在治疗精神兴奋剂滥用中使用肝油或山梗菜提取物的临床数据。尚无人类对肝胆碱的成瘾责任。

烟瘾

动物资料

在啮齿动物中进行的实验和体外研究产生了模棱两可的结果,可能反映了多种实验程序以及lobeline对受体位点的作用13、32、33、34

临床资料

多年来,Lobeline是用于戒烟的OTC产品的组成部分。肝素功效临床研究的结果好坏参半[35,36,37],并且荟萃评价发现,没有可用的研究受到充分控制或足够长的时间来证明其功效[38,39]。由于1993年场外交易(OTC)审查过程中缺乏证明的功效,因此从市场上停止了烟叶产品的销售。6

中枢神经系统,其他影响

动物资料

实验表明,lobeline具有镇痛作用40、41增强了记忆力和学习能力,42、43抗抑郁药44和抗焦虑作用。5、13、45、46 Lobeline还显示出可能通过增加Hb的水平来减少小鼠的癫痫发作。大脑中的γ-氨基丁酸47

临床资料

一项小型研究(N = 42)与安慰剂和哌醋甲酯相比,评估了茶碱对注意力缺陷多动障碍(ADHD)的作用。找不到明显的区别;然而,较小的研究规模可能是造成疗效不足的原因。46目前尚无关于在患者的癫痫发作中使用油茶碱的临床资料。

其他用途

抗病毒活性

口服肝胆碱抑制小鼠单纯性疱疹病毒(HSV)1复制(HSV滴度降低)48和体外[14]。

癌症

已经在体外和啮齿类动物中研究了中华绒螯蟹的脑叶和提取物的抗癌活性。在小鼠中,中华绒螯蟹提取物可抑制肝癌和胃癌的生长12,并减少癌前结肠病变的数量。49在人癌细胞系中,lobeline具有逆转依赖于P糖蛋白转运蛋白的多药耐药性的潜力。50

呼吸作用

传统上,Lobeline用于治疗呼吸系统疾病,例如肺炎,哮喘和支气管炎,因为它会引起咳嗽和随之而来的祛痰作用。5随着开发出更有效的药物,山梗病的使用变得过时了。但是,一组研究人员报道了静脉(IV)推注给药对肝胆碱对邻近肺受体的影响51。

加药

最近没有临床证据支持使用山梗菜。 1993年,美国FDA禁止销售用于戒烟的OTC卵磷脂产品。6

在多动症患者中进行的一项研究是每天服用7.5、15和30 mg的肝素(盐形式未定),共7天.46在有限的临床研究中已将静脉输注肝素作为推注剂使用,剂量最高为100 mcg / kg(平均剂量为45 mcg / kg [+/- 23 mcg]会产生明显的干咳)。51

传统的叶子用法(例如,用作祛痰剂)建议使用100毫克的干草药,每天最多3次。7剂量为0.6到1克叶子被认为有毒,而4克叶子被认为是有毒的。致命的7

怀孕/哺乳

避免使用。有记录的不良反应,包括子宫张力下降52和缺乏安全证据7。

互动互动

没有很好的记录。

不良反应

大剂量的山梗菜和山茶碱能引起恶心,呕吐,震颤和头晕(硫酸lobeline 8 mg)。7还描述了呼吸作用。 51、53山茶碱生物碱具有心脏活性,并已报道了包括低血压,心动过速和惊厥在内的心脏毒性。54,55历史文献中已记录了过量服用药物可导致死亡。然而,在医学文献中尚无报道。3,7 1993年,由于缺乏功效和安全性证据,FDA禁止销售用于戒烟的山茶OTC产品。3,6,7,38已报告56

毒理学

已经描述了该植物的毒性剂量(1 g的叶子有毒,而4 g的叶子被认为是致命的)。71个研究[57,58]中的生物碱大叶碱没有遗传毒性或致突变性,57小鼠似乎未受影响57,58

索引词

  • 膨胀乳杆菌
  • 羊草

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