马来酸麦角麦角新碱

介绍

刺激子宫平滑肌收缩；胺麦角生物碱。^一种

马来酸麦角麦角新碱的用途

产后出血

子宫收缩乏力时产后出血的预防和治疗。 ^{a b c d e f i j}

在分娩的第三阶段使用肠胃外麦角生物碱可以减少平均失血量和≥500 mL的产后失血率。 ^Ë

马来酸麦角麦角新碱：用于治疗产后出血的一线药物；通常在催产素后服用。 ^çd

不应用于引诱或增加劳动。^第j不应该在先兆流产的情况下使用。^第j

测试变异型心绞痛

马来酸麦角新碱：已用于诊断变异型心绞痛†。 ^a疑似变异型心绞痛患者经静脉注射诱发冠状动脉痉挛。^一种

马来酸麦角新霉素的剂量和给药

行政

马来酸麦角新碱：口服或通过IM注射给药。 ^{i j}当用于变异型心绞痛的诊断时，已静脉注射。^一种

马来酸麦角麦角新碱：口服或通过IM或缓慢IV注射给药。 ^{a b}肠胃外制剂也已直接施用于子宫体†。 ^d

不要通过动脉内或动脉周围注射进行给药。 ^b

IV管理

马来酸甲基麦角新碱：有关药物的相容性信息，请参见稳定性下的相容性。

马来酸甲基麦角新碱：为严重子宫出血或其他危及生命的紧急情况进行储备IV给药。 ^{a b} （请参阅“谨慎使用IV管理”。）

如果给定IV，请监测BP。 ^b

稀释

马来酸麦角麦角新碱：可通过注射0.9％氯化钠稀释至5 mL。^一种

管理率

马来酸甲基麦角新碱：给药至少1分钟。 ^{A b}

剂量

可作为马来酸麦角新碱使用；以麦角麦角麦角新碱表示的剂量。 ^{I J}

有马来酸麦角麦角新碱；以马来酸麦角麦角新碱表示的剂量。 ^b

大人

产后出血

口语或舌下

马来酸麦角新碱：为了最大程度地减少产后晚期出血，每6-12小时0.2-0.4 mg，直到子宫收缩消失（通常48小时）为止。 ⁱ如果发生严重痉挛，可使用较低剂量。^一世

口服

马来酸甲基麦角新碱：为了控制产褥期间的子宫出血，每天0.2 mg 3-4次，最多1周。 ^b

即时通讯

马来酸麦角新碱：0.2毫克。 ^j根据需要重复；制造商指出，IM剂量很少需要超过2-4小时一次。 ^Ĵ

IV或IM

马来酸麦角麦角新碱：0.2 mg； ^{a b}每2至4小时重复一次。 ^b

测试变异型心绞痛†

IV

马来酸麦角新碱：已使用0.1-0.4毫克。^一种

特殊人群

肝功能不全

没有针对肝功能损害的具体剂量建议。 ^{B IĴ}

肾功能不全

没有针对肾功能损害的具体剂量建议。 ^{B IĴ}

老年患者

马来酸甲基麦角新碱：制造商建议谨慎选择剂量；由于降低的肝，肾和/或心功能以及伴随疾病和药物治疗的频率较高，因此从给药范围的下限开始。 ^b

马来酸麦角麦角新碱的注意事项

禁忌症

• 对麦角新碱，甲基麦角新碱或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{B IĴ}

• 高血压。 ^b

• 毒血症。 ^b

• 怀孕。 ^b

警告/注意事项

警告事项

IV管理

马来酸麦角麦角新碱：请勿常规使用静脉注射。 ^b静脉注射时可能发生高血压和脑血管意外。 ^b

马来酸甲基麦角新碱：如果认为静脉内给药可挽救生命，请缓慢给药；监测血压。 ^b （请参阅“剂量和管理”下的“ IV管理”。）

一般注意事项

避免长时间使用；如果发生麦角病，请停止使用。 ^{I J}

伴随疾病

患有败血症，心脏病，静脉房分流，二尖瓣狭窄或闭塞性血管疾病的患者时要小心。 ^{A B I J}

特定人群

怀孕

马来酸麦角新霉素：C类^。b

甲基麦角新碱和麦角新碱：由于药物的子宫收缩作用，在怀孕期间禁用。 ^b （请参阅禁忌证。）

哺乳期

马来酸麦角麦角新碱：分布到人乳中。 ^{b h}在护理女性中谨慎使用。 ^b

马来酸甲基麦角新碱：产后最多可口服1周，以控制子宫出血。 ^b （请参阅剂量和用法下的产后出血。）

儿科用

儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^b

老人用

马来酸麦角麦角新碱：对于年龄≥65岁的患者，经验不足，无法确定老年患者的反应是否与年轻成年人不同。 ^b

肝功能不全

请谨慎使用。 ^{A B I J}

肾功能不全

请谨慎使用。 ^{A B I J}

常见不良反应

高血压，癫痫发作，头痛，低血压，恶心，呕吐。 ^{A B I J}

马来酸麦角麦角新碱的相互作用

影响肝微粒体酶的药物

马来酸麦角麦角新碱：可能与CYP3A4抑制剂的药物发生相互作用。潜在的血管痉挛，脑缺血和/或四肢缺血。 ^b

禁忌同时使用麦角生物碱和HIV蛋白酶抑制剂，地拉夫定或依非韦伦。 ^{L M N 2 O}由于产后出血是由于子宫收缩乏力常与methylergonovine管理，公共卫生服务工作队的围产期HIV指南工作组发布了关于接受一定的抗逆转录病毒药物的妇女使用methylergonovine的建议。 ^g有关在接受HIV蛋白酶抑制剂，地拉夫定或依非韦伦治疗的患者中使用甲基麦角新碱的建议，请参见“相互作用下的特殊药物”。

特殊药物

马来酸甲基麦角新碱药代动力学

吸收性

生物利用度

口服或IM给药后迅速吸收。 ^{a b}口服麦角新碱后，据报道其生物利用度为34–117％。 ^k口服甲基麦角新碱后，生物利用度约为60％。 ^{b H}

发病时间

口服：子宫收缩发生在5-15分钟内。^{一个B I}

IM注射：子宫收缩发生在2至5分钟内。 ^{A b}

静脉内给药：子宫收缩立即发生。 ^{A b}

持续时间

口服或IM注射：子宫收缩持续≥3小时。^一个我

静脉注射：子宫收缩持续45分钟。^一种

分配

程度

静脉注射甲基麦角新碱后，迅速分布到组织中（即2-3分钟）。 ^{A b}

甲基麦角新碱被分配到牛奶中。^{一个B H}

消除

代谢

在肝脏代谢。^{一个B H}

淘汰路线

甲基麦角新碱主要通过粪便和胆汁排出。 ^h最小的尿排泄。^一小时

半衰期

静脉给予麦角新碱后，初始阶段（ _t½α ）半衰期约为10分钟，而最终阶段（ _t½β ）半衰期约为2小时。 ^ķ

静脉注射甲基麦角新碱后，初始阶段（ _t½α ）半衰期约为1-5分钟，而最终阶段（ _t½β ）半衰期约为0.5-2小时。^一种

特殊人群

新生儿的消除可能会延长。^一种

稳定性

存储

口服

平板电脑

马来酸麦角新碱：15–30°C的密封容器，耐光。^一世

马来酸甲基麦角新碱：<25°C的密封容器，耐光。 ^b

肠胃外

注射

马来酸麦角新碱：<8℃。 ^j可能在室温下短时间（即<60天）存储。 ^j避光。^一种

马来酸麦角麦角新碱：2–8°C。 ^b避光。 ^{A b}

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

药物相容性

动作

• 直接刺激子宫和血管平滑肌的收缩。 ^{A b}

• 增加子宫收缩和子宫张力的幅度和频率，进而阻碍子宫血流。^一种

• 引起快速和持续的破伤风子宫收缩作用。 ^b

• 产生血管收缩。^一种

给病人的建议

• 如果妇女计划进行母乳喂养，则她们应告知临床医生。 ^b

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^b

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^b （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。