阿卡泰克

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ACAT SUK说明

USP的利多卡因2.5％和普罗卡因2.5％乳剂，其中的油相是利多卡因和丙胺卡因的低共熔混合物，重量比为1：1。该低共熔混合物的熔点低于室温，因此，两种局部麻醉剂均以液态油而非晶体形式存在。包装为5克。

利多卡因在化学上被称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基），在pH 7.4时辛醇：水分配比为43，并具有以下结构：

Prilocaine在化学上称为丙酰胺N-（2-甲基苯基）-2-（丙基氨基），在pH 7.4时辛醇：水的分配比为25，具有以下结构：

每克利多卡因和丙胺卡因乳膏包含25毫克利多卡因，丙胺卡因25毫克，聚氧乙烯脂肪酸酯（作为乳化剂），羧基聚亚甲基（作为增稠剂），调节至pH值约为9的氢氧化钠和纯净水至1克。利多卡因和丙胺卡因乳膏不含防腐剂，但是由于pH值，它通过了USP抗菌功效测试。利多卡因和丙胺卡因乳膏的比重为1.00。

临床药理学

作用机理：利多卡因和丙胺卡因乳膏在闭塞敷料下施用于完好的皮肤，通过将利多卡因和丙胺卡因从乳膏中释放到皮肤的表皮和真皮层中以及利多卡因和丙胺卡因在附近的堆积而提供皮肤镇痛作用。皮肤疼痛受体和神经末梢。利多卡因和丙胺卡因是酰胺类局部麻醉剂。利多卡因和丙胺卡因两者均通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

利多卡因和丙胺卡因乳膏对完整皮肤的皮肤镇痛作用的发作，深度和持续时间主要取决于使用时间。为了为临床操作（例如静脉内放置导管和静脉穿刺）提供足够的镇痛作用，应在闭塞敷料下使用利多卡因和丙胺卡因乳膏至少1小时。为了为临床操作提供皮肤镇痛作用，例如分批植皮，应在闭塞敷料下使用利多卡因和丙胺卡因乳膏至少2小时。施用后1小时即可达到令人满意的皮肤镇痛效果，在2至3小时达到最大镇痛效果，并在去除后持续1至2小时。与施用于完整皮肤后相比，生殖器粘膜吸收更快，发病时间更短（5至10分钟）。在女性生殖器粘膜上使用利多卡因和丙胺卡因乳膏5到10分钟后，对氩激光刺激（产生剧烈的刺痛）的平均镇痛时间为15到20分钟（个体差异在5的范围内）至45分钟）。

利多卡因和丙胺卡因乳膏的皮肤应用可能会导致短暂的局部变白，然后出现短暂的局部发红或红斑。

药代动力学：利多卡因和丙胺卡因乳膏是配制为水包油乳液的2.5％利多卡因和2.5％丙胺卡因的低共熔混合物。在这种低共熔混合物中，两种麻醉剂在室温下均为液体（请参见说明），与将每种结晶形式的成分分别以2.5％的局部用药方式给药相比，丙胺卡因和利多卡因的渗透和随后的全身吸收均得到增强。奶油。

吸收：从利多卡因和丙胺卡因乳膏中系统吸收的利多卡因和丙胺卡因的量与施用时间和施用面积直接相关。在两项药代动力学研究中，将60克利多卡因和丙胺卡因霜（1.5克利多卡因和1.5克丙胺卡因）涂在大腿外侧400 cm 2的完整皮肤上，然后用闭塞敷料覆盖。然后将受试者随机分组，以使三分之二的受试者在3小时后去除闭塞性敷料并去除残留的乳霜，而其余的则留在敷料中24小时。这些研究的结果总结如下。

当在400 cm 2上施用60 g利多卡因和丙胺卡因乳膏24小时后，利多卡因的最高血药浓度约为全身毒性水平的1/20。同样，最大的丙胺卡因水平是毒性水平的约1/36。在药代动力学研究中，利多卡因和丙胺卡因乳膏以0.5 g至3.3 g的剂量在20名成年男性患者的阴茎皮肤上使用15分钟。在这项研究中，使用利多卡因和丙胺卡因乳膏后，利多卡因和丙胺卡因的血浆浓度始终较低（利多卡因为2.5至16 ng / mL，丙胺卡因为2.5至7 ng / mL）。将利多卡因和丙胺卡因霜涂在破裂或发炎的皮肤上，或吸收了两种麻醉药的2,000 cm 2以上的皮肤上，可能导致血浆水平升高，在易感人群中，这可能会产生全身性药理反应。

在两项开放标签的临床试验中研究了利多卡因和丙胺卡因乳膏对生殖器粘膜的吸收。 29名患者接受了10 g利多卡因和丙胺卡因乳膏在阴道前腔中施用10至60分钟。在这些研究中，使用利多卡因和丙胺卡因乳膏后，利多卡因和丙胺卡因的血浆浓度范围为利多卡因为148至641 ng / mL，丙胺卡因为40至346 ng / mL，达到最大浓度的时间（T max ）为21至125分钟利多卡因的使用时间为21至95分钟。这些水平远低于预期会引起全身毒性的浓度（利多卡因和丙胺卡因的浓度约为5000 ng / mL）。

分布：每种药物静脉内给药时，利多卡因的稳态分布体积为1.1至2.1 L / kg（平均1.5，±0.3 SD，n = 13），而稳态分布量为0.7至4.4 L / kg（平均2.6，±丙胺卡因1.3 SD，n = 13）。当给予等量的丙胺卡因和利多卡因时，丙胺卡因的较大分配体积产生较低的丙胺卡因血浆浓度。在使用利多卡因和丙胺卡因乳膏产生的浓度下，利多卡因约70％与血浆蛋白结合，主要是α-1-酸糖蛋白。在高得多的血浆浓度（1至4μg/ mL的游离碱）下，利多卡因的血浆蛋白结合是浓度依赖性的。普洛卡因与血浆蛋白结合率为55％。利多卡因和丙胺卡因均可通过胎盘和血脑屏障，大概是通过被动扩散。

代谢：未知利多卡因或丙胺卡因是否在皮肤中代谢。利多卡因被肝脏迅速代谢为多种代谢物，包括单乙基甘氨糖苷（MEGX）和甘氨糖苷（GX），这两种药物的药理活性均与利多卡因相似，但效力较利多卡因低。代谢物2，6-二甲苯啶具有未知的药理活性。静脉内给药后，血清中MEGX和GX的浓度分别为利多卡因浓度的11％至36％和5％至11％。普利卡因通过酰胺酶在肝脏和肾脏中代谢为各种代谢物，包括邻甲苯胺和Nn-丙基丙氨酸。它不会被血浆酯酶代谢。在几种动物模型中，邻甲苯胺代谢物均显示出致癌性（请参见“预防措施”的“致癌”小节）。此外，在全身性丙胺卡因剂量约8 mg / kg时，邻甲苯胺可产生高铁血红蛋白血症（见不良反应）。非常年轻的患者，6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症患者和服用抗疟药和磺酰胺等氧化性药物的患者更容易发生高铁血红蛋白血症（请参阅“警告”的“高铁血红蛋白”小节）。

消除：静脉内给药后，利多卡因从血浆中消除的终末半衰期约为65至150分钟（平均110，±24 SD，n = 13）。利多卡因吸收剂量的98％以上可以作为代谢产物或母体药物从尿液中回收。全身清除率为10到20 mL / min / kg（平均13，±3 SD，n = 13）。丙胺卡因的消除半衰期约为10至150分钟（平均70，±48 SD，n = 13）。全身清除率为18至64 mL / min / kg（平均值38，±15 SD，n = 13）。在静脉内研究期间，老年患者（2.5小时）的利多卡因消除半衰期在统计学上显着长于年轻患者（1.5小时）。关于老年患者丙胺卡因的静脉药代动力学尚无研究。

儿科：婴儿（1个月至<2岁）和儿童（2至<12岁）有一些药代动力学（PK）数据。在9名足月新生儿中进行了一项PK研究（平均年龄：7天，平均胎龄：38.8周）。研究结果表明，新生儿血浆利多卡因和丙胺卡因的浓度以及血液高铁血红蛋白的浓度与以前的儿科PK研究和临床试验中发现的相当。有高铁血红蛋白形成增加的趋势。但是，由于分析的局限性以及从新生儿身上采集的血液很少，因此发现上述报道的浓度存在很大差异。

特殊人群：未进行特定的PK研究。心脏或肝脏功能障碍的半衰期可能增加。普洛卡因的半衰期在肝或肾功能不全中也可能增加，因为这两个器官都参与了丙胺卡因的代谢。

临床研究

在欧洲的四项临床研究中，对200例患者进行了IV插管或静脉穿刺前在成人中使用利多卡因和丙胺卡因乳膏的研究。施用至少1小时比安慰剂乳膏或氯乙烷提供更多的皮肤镇痛作用。利多卡因和丙胺卡因乳膏可与皮下利多卡因媲美，但疗效不如皮内利多卡因。大多数患者发现利多卡因和丙胺卡因乳膏治疗优于利多卡因浸润或氯乙烷喷雾。

在一项针对英国80位成年患者的开放标签研究中，在皮肤移植之前，将利多卡因和丙胺卡因乳膏与0.5％利多卡因浸润进行了比较。利多卡因和丙胺卡因霜的使用2至5小时可提供与利多卡因浸润相当的皮肤镇痛作用。

在七项非美国研究（320例患者）和一项美国研究（100例患者）中研究了利多卡因和丙胺卡因乳膏在儿童中的应用。在对照研究中，与安慰剂相比，在插入针头之前在有或没有术前药物的情况下使用利多卡因和丙胺卡因乳膏至少1小时，可显着减轻疼痛。在7岁以下的儿童中，利多卡因和丙胺卡因乳膏的疗效不及年龄较大的儿童或成人。

将利多卡因和丙胺卡因乳膏与安慰剂进行激光治疗72例儿科患者（5至16岁）面部面部酒斑的比较。利多卡因和丙胺卡因乳膏可有效缓解激光治疗期间的疼痛。

在冷冻治疗之前，比较单独使用利多卡因和丙胺卡因乳膏与利多卡因和丙胺卡因乳膏，然后分别进行利多卡因浸润和利多卡因浸润以去除男性生殖器疣。来自121位患者的数据表明，利多卡因和丙胺卡因乳膏不能有效地作为唯一的麻醉剂来控制手术过程中的疼痛。在利多卡因浸润之前给予利多卡因和丙胺卡因乳膏可显着缓解与局部麻醉药浸润有关的不适感，因此仅在与利多卡因的局部麻醉药浸润结合使用时，才能有效减轻手术过程中的疼痛。

在105名足月新生儿（胎龄：37周）中对利多卡因和丙胺卡因乳膏进行了抽血和包皮环切手术研究。当考虑在新生儿中使用利多卡因和丙胺卡因乳膏时，主要关注的是活性成分的全身吸收和随后的高铁血红蛋白的形成。在新生儿中进行的临床研究中，未报告利多卡因，丙胺卡因和高铁血红蛋白的血浆水平在预期会引起临床症状的范围内。

在这些对完整皮肤的研究中，与利多卡因和丙胺卡因乳膏应用有关的局部皮肤效应包括肤色，泛红和浮肿，并且本质上是短暂的（见不良反应）。

在安慰剂对照的临床试验中，对80例患者进行了利多卡因和丙胺卡因乳膏在生殖器粘膜微创表面手术（例如去除尖锐湿疣）的研究（60例患者接受利多卡因和丙胺卡因乳膏，20例患者接受了安慰剂） ）。利多卡因和丙胺卡因乳膏（5至10克）在手术前1至75分钟之间使用，中位时间为15分钟，为较小的浅表外科手术提供了有效的局部麻醉。以VAS评分衡量，使用5至15分钟后可达到最大程度的镇痛效果。在一项双盲安慰剂对照研究中，研究了计划浸润的44名女性患者（21名患者接受利多卡因和丙胺卡因乳膏，23名患者接受了安慰剂）在双盲安慰剂对照研究中研究了利多卡因和丙胺卡因乳膏在生殖器粘膜上用于局部麻醉药浸润的预处理。在外阴或生殖器粘膜的外科手术之前。将利多卡因和丙胺卡因霜涂在生殖器粘膜上5到10分钟，可产生足够的局部麻醉以进行局部麻醉剂注射。

剂量的个体化：提供有效镇痛作用的利多卡因和丙胺卡因乳膏的剂量取决于在治疗区域内的应用时间。

所有药代动力学和临床研究均使用厚层的利多卡因和丙胺卡因乳膏（1至2 g / 10 cm 2 ）。静脉穿刺前的应用时间为1小时。采取分开厚度的皮肤移植物之前的施用时间为2小时。尚未研究较薄的应用，并且可能导致较不完全的镇痛或较短的适当镇痛持续时间。

利多卡因和丙胺卡因的全身吸收是所需局部作用的副作用。吸收的药物量取决于表面积和使用时间。全身血液水平取决于吸收的量和患者的体重（体重）以及全身药物清除的速率。应用时间长，治疗面积大，患者少或排泄障碍可能会导致高血脂。全身血液水平通常是产生毒性的血液水平的一小部分（1/20至1/36）。下表2给出了婴幼儿的最大推荐剂量，应用领域和应用时间。

利多卡因的IV抗心律失常剂量为1 mg / kg（70 mg / 70 kg），血液水平约为1μg/ mL。血液水平高于5μg/ mL时，可能会产生毒性。对于虚弱的患者，小孩或排泄障碍的患者，建议较小的治疗范围。减少使用时间可能会降低止痛效果。

ACAT SUK的适应症和用途

利多卡因和丙胺卡因乳膏（利多卡因2.5％和丙胺卡因2.5％的低共熔混合物）被指定为局部麻醉剂，可用于：

-正常完整的皮肤用于局部镇痛。

-生殖器粘膜，用于浅表小手术和浸润麻醉的预处理。

由于在动物研究中观察到的耳毒性作用，在可能渗透或迁移超出鼓膜进入中耳的任何临床情况下，均不建议使用利多卡因和丙胺卡因乳膏（请参阅警告）。

禁忌症

利多卡因和丙胺卡因乳膏（利多卡因2.5％和丙胺卡因2.5％）对已知对酰胺类局部麻醉药或产品中任何其他成分敏感的患者禁用。

警告事项

将利多卡因和丙胺卡因霜涂在比建议的面积更大的区域或更长的时间，可能会导致利多卡因和丙胺卡因的充分吸收，从而导致严重的不良反应（请参阅剂量个体化）。

使用III类抗心律不齐药物（例如胺碘酮，，舒他洛尔，多非利特）治疗的患者应密切监视并考虑进行ECG监测，因为心脏效应可能加重。

对实验动物（豚鼠）的研究表明，利多卡因和丙胺卡因乳膏滴入中耳后具有耳毒性作用。在这些相同的研究中，仅在外耳道接触利多卡因和丙胺卡因乳膏的动物没有表现出异常。当利多卡因和丙胺卡因乳膏可能会渗透或迁移到鼓膜之外而进入中耳时，则不应在任何临床情况下使用。

高铁血红蛋白血症：

据报道高铁血红蛋白血症的病例与局部麻醉药的使用有关。尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险，但患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，先天性或特发性高铁血红蛋白血症，心脏或肺功能不全，6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更容易发生该病的临床表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

高铁血红蛋白血症的迹象可能立即发生，也可能在暴露后数小时延迟，其特征是皮肤发紫和/或血液异常变色。高铁血红蛋白水平可能会继续上升；因此，需要立即进行治疗，以避免更严重的中枢神经系统和心血管不良反应，包括癫痫发作，昏迷，心律不齐和死亡。停用利多卡因和丙胺卡因乳膏以及任何其他氧化剂。根据体征和症状的严重程度，患者可能会对支持治疗（例如氧气治疗，水合作用）作出反应。更严重的临床表现可能需要用亚甲蓝，交换输血或高压氧治疗。

预防措施

常规：重复服用利多卡因和丙胺卡因乳膏可能会增加利多卡因和丙胺卡因的血液水平。对于可能对利多卡因和丙胺卡因的全身作用更敏感的患者，包括急病，虚弱或老年患者，应谨慎使用利多卡因和丙胺卡因乳膏。

利多卡因和丙胺卡因乳膏不宜用于开放性伤口。

应注意避免利多卡因和丙胺卡因乳膏与眼睛接触，因为动物研究显示严重的眼睛刺激性。同样，保护性反射的丧失会导致角膜刺激和潜在的磨损。利多卡因和丙胺卡因乳膏在结膜组织中的吸收尚未确定。如果发生眼睛接触，请立即用水或盐水冲洗眼睛，并保护眼睛直至感觉恢复。

对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因和/或丙胺卡因的交叉敏感性，但是，在有药物敏感性史的患者中，应谨慎使用利多卡因和丙胺卡因乳膏，特别是如果病因尚不确定。

患有严重肝病的患者由于无法正常代谢局部麻醉药，因此更有可能产生利多卡因和丙胺卡因的血浆中毒浓度。

利多卡因和丙胺卡因已显示抑制病毒和细菌生长。利多卡因和丙胺卡因乳膏对活疫苗皮内注射的作用尚未确定。

给患者的信息：

告知使用局麻药的患者可能会导致高铁血红蛋白血症，这是一种严重的疾病，必须立即治疗。劝告患者或看护者停止使用并立即护理，如果他们或所护理的人出现以下体征或症状：皮肤苍白，灰色或蓝色（紫osis）；头痛;心跳加快；气促;头昏眼花;或疲劳。

当使用利多卡因和丙胺卡因乳膏时，患者应意识到经皮镇痛的产生可能伴随被治疗皮肤的所有感觉阻滞。因此，患者应避免通过刮擦，摩擦或暴露在极高的温度或极低的温度下而对治疗区域造成意外伤害，直到完全感觉恢复为止。

利多卡因和丙胺卡因乳膏不宜涂在眼睛附近或开放性伤口上。

药物相互作用：接受I类抗心律不齐药物（例如tocainide和美西律）的患者应谨慎使用利多卡因和丙胺卡因乳膏，因为其毒性作用是累加的，并且可能具有协同作用。

接受局部麻醉的患者同时接触以下药物时，发生高铁血红蛋白血症的风险会增加，这些药物可能包括其他局部麻醉药：

与高铁血红蛋白血症有关的药物示例：

尚未进行与利多卡因/普洛卡因和III类抗心律不齐药物（例如胺碘酮，，舒他洛尔，多非利特）的特异性相互作用研究，但建议谨慎（请参阅警告）。

如果利多卡因和丙胺卡因乳膏与其他含有利多卡因和/或丙胺卡因的产品同时使用，则必须考虑所有制剂的累积剂量。

致癌，诱变，生育力受损

致癌作用：尚未对旨在评估利多卡因和丙胺卡因致癌潜力的动物进行长期研究。

已显示丙胺卡因的代谢物在实验动物中具有致癌性。在下面报告的动物研究中，将剂量或血液水平与60 g利多卡因和丙胺卡因乳膏，400 cm 2的单次皮肤给药（SDA）进行了3小时的比较（对一个体重50公斤的人）。对于静脉穿刺部位（2.5或5 g）的一两次治疗，利多卡因和丙胺卡因乳膏的典型用法是成人剂量的1/24或1/12或婴儿剂量的约相同mg / kg。

已显示丙胺卡因的代谢产物邻甲苯胺对小鼠（450至7200 mg / m 2 ； SDA的60至960倍）和大鼠（900至4,800 mg / m 2 ； SDA的60至320倍）的慢性口服毒性研究在这两种物种中，邻甲苯胺都是致癌物。肿瘤包括雌性小鼠的肝癌/腺瘤，两性的小鼠中多次发生血管肉瘤/血肿，多脏器的肉瘤，大鼠的两性中的移行细胞癌/膀胱乳头状瘤，男性的皮下纤维瘤/纤维肉瘤和间皮瘤大鼠，以及雌性大鼠的乳腺纤维腺瘤/腺瘤。测试的最低剂量（小鼠450 mg / m 2 ，大鼠900 mg / m 2 ； SDA的60倍）在两种物种中均致癌。因此，无效剂量必须小于SDA的60倍。在小鼠中以150至2,400 mg / kg进行了动物研究，在大鼠中以150至800 mg / kg进行了动物研究。对于上述SDA计算，剂量已转换为mg / m 2 。

诱变：利多卡因HCl的诱变潜力已通过沙门氏菌的细菌反向（Ames）试验，使用人淋巴细胞的体外染色体畸变试验以及小鼠体内微核试验进行了测试。在这些测试中，没有迹象表明诱变或染色体结构受损。

浓度为0.5μg/ mL的丙胺卡因的代谢产物邻甲苯胺在大肠杆菌DNA修复和噬菌体诱导试验中具有遗传毒性。在鼠伤寒沙门氏菌中，在存在代谢激活的情况下进行检查时，用邻甲苯胺（300 mg / kg口服； SDA的300倍）处理的大鼠尿液浓缩物具有致突变性。其他几项对邻甲苯胺的测试均为阴性，包括在有或没有代谢激活的情况下在五种不同的鼠伤寒沙门氏菌菌株中进行反向突变，以及一项检测V79中国仓鼠细胞DNA单链断裂的研究。

生育能力受损：请参见在怀孕中使用。

用于怀孕：致畸作用：

已经在大鼠中进行了利多卡因的生殖研究，没有发现对胎儿有害的证据（皮下30 mg / kg； SDA的22倍）。已在大鼠中进行了丙胺卡因的生殖研究，但未发现生育力受损或对胎儿有害的证据（肌肉内300 mg / kg； SDA的188倍）。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用利多卡因和丙胺卡因乳膏。

在接受皮下注射1：1（w / w）盐酸利多卡因和盐酸丙胺卡因的水性混合物的大鼠中进行了生殖研究。剂量分别为40 mg / kg，相当于SDA利多卡因的29倍和SDA丙胺卡因的25倍，未观察到致畸，胚胎毒性或胎儿毒性作用。

分娩和分娩：利多卡因和丙胺卡因都不禁忌分娩和分娩。如果利多卡因和丙胺卡因乳膏与其他含有利多卡因和/或丙胺卡因的产品同时使用，则必须考虑所有制剂的累积剂量。

哺乳母亲：利多卡因，可能还有丙胺卡因，从人乳中排出。因此，在给哺乳母亲服用利多卡因和丙胺卡因乳膏时应格外小心，因为利多卡因的乳浆/血浆比例为0.4，而丙胺卡因的含量尚未确定。

儿科用途：对7岁以下儿童进行的利多卡因和丙胺卡因乳膏的对照研究显示，其总体获益较年龄较大的儿童或成人少。这些结果说明了接受医学或外科手术的幼儿的情感和心理支持的重要性。

患有高铁血红蛋白血症相关病症或治疗的患者应谨慎使用利多卡因和丙胺卡因乳膏（请参阅“警告”的“高铁血红蛋白血症”小节）。

在年幼的孩子（尤其是3个月以下的婴儿）中使用利多卡因和丙胺卡因乳膏时，必须注意确保照料者理解限制剂量和使用区域的必要性，并防止意外摄入（请参阅剂量和用法）和高铁血红蛋白血症）。

在新生儿（最小孕龄：37周）和体重不足20公斤的儿童中，应限制施用的面积和持续时间（请参阅剂量个体化中的表2）。

研究尚未证明利多卡因和丙胺卡因乳膏对新生儿脚跟采血的功效。

老年用途：在利多卡因和丙胺卡因乳膏临床研究的患者总数中，有180名年龄在65至74岁之间，有138名年龄在75岁以上。在这些患者和年轻患者之间未观察到安全性或疗效的总体差异。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间反应的差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

使用厚层的利多卡因和丙胺卡因乳膏后，老年和非老年患者的利多卡因和丙胺卡因的血浆水平非常低，远低于潜在的毒性水平。然而，在使用利多卡因和丙胺卡因乳膏后，没有足够的数据来评估老年和非老年患者之间利多卡因和丙胺卡因全身血浆水平的定量差异。

对于那些对全身吸收敏感性增强的老年患者，应予以考虑（见注意事项）。

静脉给药后，老年患者（2.5小时）的利多卡因消除半衰期显着长于年轻患者（1.5小时）。 （请参阅临床药理学）。

不良反应

局部反应：在完整皮肤上使用利多卡因和丙胺卡因乳膏治疗期间或之后，治疗部位的皮肤可能会出现红斑或浮肿，或者可能是异常感觉的发生地。据报道，在施用部位罕见的紫癜或瘀斑反应。使用利多卡因和丙胺卡因乳膏后色素沉着过度的罕见病例已有报道。与利多卡因和丙胺卡因乳膏的关系或基本程序尚未建立。 In clinical studies on intact skin involving over 1,300 lidocaine and prilocaine cream-treated subjects, one or more such local reactions were noted in 56% of patients, and were generally mild and transient, resolving spontaneously within 1 or 2 hours. There were no serious reactions that were ascribed to lidocaine and prilocaine cream.

Two recent reports describe blistering on the foreskin in neonates about to undergo circumcision. Both neonates received 1.0 g of lidocaine and prilocaine cream.

In patients treated with lidocaine and prilocaine cream on intact skin, local effects observed in the trials included: paleness (pallor or blanching) 37%, redness (erythema) 30%, alterations in temperature sensations 7%, edema 6%, itching 2% and rash, less than 1%.

In clinical studies on genital mucous membranes involving 378 lidocaine and prilocaine cream-treated patients, one or more application site reactions, usually mild and transient, were noted in 41% of patients. The most common application site reactions were redness (21%), burning sensation (17%) and edema (10%).

Allergic Reactions: Allergic and anaphylactoid reactions associated with lidocaine or prilocaine can occur. They are characterized by urticaria, angioedema, bronchospasm, and shock. If they occur they should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Systemic (Dose Related) Reactions: Systemic adverse reactions following appropriate use of lidocaine and prilocaine cream are unlikely due to the small dose absorbed (see Pharmacokinetics subsection of CLINICAL PHARMACOLOGY). Systemic adverse effects of lidocaine and/or prilocaine are similar in nature to those observed with other amide local anesthetic agents including CNS excitation and/or depression (light-headedness, nervousness, apprehension, euphoria, confusion, dizziness, drowsiness, tinnitus, blurred or double vision, vomiting, sensations of heat, cold or numbness, twitching, tremors, convulsions, unconsciousness, respiratory depression and arrest). Excitatory CNS reactions may be brief or not occur at all, in which case the first manifestation may be drowsiness merging into unconsciousness. Cardiovascular manifestations may include bradycardia, hypotension and cardiovascular collapse leading to arrest.

To report SUSPECTED ADVERSE EVENTS, contact Actavis at 1-800-272-5525 or FDA at 1-800-FDA-1088 or http://www.fda.gov/ for voluntary reporting of adverse reactions.

过量

Peak blood levels following a 60 g application to 400 cm 2 of intact skin for 3 hours are 0.05 to 0.16 μg/mL for lidocaine and 0.02 to 0.10 μg/mL for prilocaine. Toxic levels of lidocaine (>5 μg/mL) and/or prilocaine (>6 μg/mL) cause decreases in cardiac output, total peripheral resistance and mean arterial pressure. These changes may be attributable to direct depressant effects of these local anesthetic agents on the cardiovascular system. In the absence of massive topical overdose or oral ingestion, evaluation should include evaluation of other etiologies for the clinical effects or overdosage from other sources of lidocaine, prilocaine or other local anesthetics. Consult the package inserts for parenteral Xylocaine (lidocaine HCl) or Citanest (prilocaine HCl) for further information for the management of overdose.

ACAT SUK Dosage and Administration

Adult Patients-Intact Skin

A thick layer of lidocaine and prilocaine cream is applied to intact skin and covered with an occlusive dressing (see INSTRUCTIONS FOR APPLICATION).

Minor Dermal Procedures: For minor procedures such as intravenous cannulation and venipuncture, apply 2.5 grams of lidocaine and prilocaine cream (1/2 the 5 g tube) over 20 to 25 cm 2 of skin surface for at least 1 hour. In controlled clinical trials using lidocaine and prilocaine cream, two sites were usually prepared in case there was a technical problem with cannulation or venipuncture at the first site.

Major Dermal Procedures: For more painful dermatological procedures involving a larger skin area such as split thickness skin graft harvesting, apply 2 grams of lidocaine and prilocaine cream per 10 cm 2 of skin and allow to remain in contact with the skin for at least 2 hours.

Adult Male Genital Skin: As an adjunct prior to local anesthetic infiltration, apply a thick layer of lidocaine and prilocaine cream (1 g/10 cm 2 ) to the skin surface for 15 minutes. Local anesthetic infiltration should be performed immediately after removal of lidocaine and prilocaine cream.

Dermal analgesia can be expected to increase for up to 3 hours under occlusive dressing and persist for 1 to 2 hours after removal of the cream. The amount of lidocaine and prilocaine absorbed during the period of application can be estimated from the information in Table 2, ** footnote, in Individualization of Dose.

Adult Female Patients-Genital Mucous Membranes

For minor procedures on the female external genitalia, such as removal of condylomata acuminata, as well as for use as pretreatment for anesthetic infiltration, apply a thick layer (5 to 10 grams) of lidocaine and prilocaine cream for 5 to 10 minutes.

Occlusion is not necessary for absorption, but may be helpful to keep the cream in place. Patients should be lying down during the lidocaine and prilocaine cream application, especially if no occlusion is used. The procedure or the local anesthetic infiltration should be performed immediately after the removal of lidocaine and prilocaine cream.

Pediatric Patients-Intact Skin

The following are the maximum recommended doses, application areas and application times for lidocaine and prilocaine cream based on a child's age and weight:

Please note: If a patient greater than 3 months old does not meet the minimum weight requirement, the maximum total dose of lidocaine and prilocaine cream should be restricted to that which corresponds to the patient's weight (see INSTRUCTIONS FOR APPLICATION).

Practitioners should carefully instruct caregivers to avoid application of excessive amounts of lidocaine and prilocaine cream (see PRECAUTIONS).

When applying lidocaine and prilocaine cream to the skin of young children, care must be taken to maintain careful observation of the child to prevent accidental ingestion of lidocaine and prilocaine cream or the occlusive dressing. A secondary protective covering to prevent inadvertent disruption of the application site may be useful.

Lidocaine and prilocaine cream should not be used in neonates with a gestational age less than 37 weeks nor in infants under the age of 12 months who are receiving treatment with methemoglobin-inducing agents (see Methemoglobinemia subsection of WARNINGS).

When lidocaine and prilocaine cream (lidocaine 2.5% and prilocaine 2.5%) is used concomitantly with other products containing local anesthetic agents, the amount absorbed from all formulations must be considered (see Individualization of Dose). The amount absorbed in the case of lidocaine and prilocaine cream is determined by the area over which it is applied and the duration of application under occlusion (see Table 2, ** footnote, in Individualization of Dose).

Although the incidence of systemic adverse reactions with lidocaine and prilocaine cream is very low, caution should be exercised, particularly when applying it over large areas and leaving it on for longer than 2 hours. The incidence of systemic adverse reactions can be expected to be directly proportional to the area and time of exposure (see Individualization of Dose).

INSTRUCTIONS FOR APPLICATION:

To measure 1 gram of lidocaine and prilocaine cream, the cream should be gently squeezed out of the tube as a narrow strip that is 1.5 inches (3.8 cm) long and 0.2 inches (5 mm) wide. The strip of lidocaine and prilocaine cream should be contained within the lines of the diagram shown below.

Use the number of strips that equals your dose, like the examples in the table below.

Dosing Information

1 gram = 1 strip
2 grams = 2 strips
2.5 grams = 2.5 strips

For adult and pediatric patients, apply ONLY as prescribed by your physician.

If your child is below the age of 3 months or small for their age, please inform your doctor before applying lidocaine and prilocaine cream, which can be harmful, if applied over too much skin at one time in young children.

When applying lidocaine and prilocaine cream to the intact skin of young children, it is important that they be carefully observed by an adult in order to prevent the accidental ingestion of or eye contact with lidocaine and prilocaine cream.

Lidocaine and prilocaine cream must be applied to intact skin at least 1 hour before the start of a routine procedure and for 2 hours before the start of a painful procedure. A protective covering of the cream is not necessary for absorption but may be helpful to keep the cream in place.

If using a protective covering, your doctor will remove it, wipe off the lidocaine and prilocaine cream, and clean the entire area with an antiseptic solution before the procedure. The duration of effective skin anesthesia will be at least 1 hour after removal of the protective covering.

PRECAUTIONS

1. Do not apply near eyes or open wounds.
2. 放在儿童接触不到的地方。
3. If your child becomes very dizzy, excessively sleepy, or develops duskiness of the face or lips after applying lidocaine and prilocaine cream, remove the cream and contact the child's physician at once.

How is ACAT SUK Supplied

Lidocaine 2.5% and Prilocaine 2.5% Cream, USP is available as the following:

NOT FOR OPHTHALMIC USE.

KEEP CONTAINER TIGHTLY CLOSED AT ALL TIMES WHEN NOT IN USE.

Storage: Store at 20º to 25ºC (68º to 77ºF); excursions permitted between 15° to 30°C (59° to 86°F) [See USP Controlled Room Temperature].

仅接收

Keep out of the reach of children.

For all medical inquiries contact:
ACTAVIS
Medical Communications
Parsippany, NJ 07054
1-800-272-5525

由制造：
Teligent Pharma, Inc.
Buena, NJ 08310 USA

发行人：
Actavis Pharma, Inc.
Parsippany, NJ 07054 USA

Revised: July 2019

Active Ingredient Purpose

Isopropyl Alcohol 70% v/v Antiseptic

Purpose:

Antiseptic

Uses

For first aid to decrease germs in

• minor cuts
• scrapes
• burns

For preparation of the skin prior to injection

Warnings

For external use only

Flammable - keep away from fire or flame

Do not use

with electrocautery procedures

When using this product do not

• get into eyes
• apply over large areas of the body
• in case of deep or puncture wounds, animal bites or serious burns consult a doctor

Stop use and ask a doctor if

• condition persists or gets worse or lasts for more than 72 hours
• do not use longer than 1 week unless directed by a doctor

请将本品放在儿童不能接触的地方。

If swallowed, get medical help or contact a Poison Control Center right away.

Directions

• apply to skin as needed
• discard after single use

Other information

Protect from freezing and avoid excessive heat

Inactive ingredient

水

主要显示面板

NDC: 76420-706-01

仅接收

ACAT SUK™



Accelerated COVID-19 Antibody Test Single Use Kit

Kit Contains



1 Test Cassettes with Buffer, Dropper and Package Insert



1 Isopropyl Alcohol 70% Prep Pad



1 Single Use Lancet



1 Biohazard Specimen Bag



1 Adhesive Bandage



1 Lidocaine 2.5% and Prilocaine 2.5% Cream, USP (5 gram tube)

For Professional Use Only



For In Vitro Diagnostic Use

发行人：



Enovachem™



PHARMACEUTICALS



Torrance, CA 90501

ACAT SUK KIT (ACCELERATED COVID-19 ANTIBODY TEST SINGLE USE KIT) lidocaine and prilocaine, isopropyl alcohol kit

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC:76420-706

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC:76420-706-01 1 KIT in 1 POUCH

Quantity of Parts Part # Package Quantity Total Product Quantity Part 1 1 TUBE 5 g Part 2 1 POUCH 5毫升

Part 1 of 2 LIDOCAINE AND PRILOCAINE lidocaine and prilocaine cream

产品信息 行政途径 特刊 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 LIDOCAINE (LIDOCAINE) LIDOCAINE 1克25毫克 PILOCARPINE (PILOCARPINE) PILOCARPINE 1克25毫克

非活性成分 成分名称 强度 PEG-55 HYDROGENATED CASTOR OIL CARBOMER 934 水 SODIUM HYDROXIDE

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 5 g in 1 TUBE

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 NDA authorized generic NDA019941 11/12/2012

Part 2 of 2 ISOPROPYL ALCOHOL isopropyl alcohol swab

产品信息 行政途径 特刊 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 ISOPROPYL ALCOHOL (ISOPROPYL ALCOHOL) ISOPROPYL ALCOHOL 70 mL in 100 mL

非活性成分 成分名称 强度 水

打包 ＃ Item 药物状态 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 临床试验 一项评价QL1706注射液联合贝伐珠单抗注射液在晚期肝癌患者中的安全性、药代动力学和初步疗效的Ⅰb期临床研究 纳武利尤单抗+伊匹木单抗、纳武利尤单抗单药或安慰剂联合经动脉化疗栓塞术治疗中期肝细胞癌（HCC）患者 受试药物I期临床试验 特钇菲尔TM (钇[90Y]玻璃微球系统)多中心探索性临床试验 晚期肝癌伞式研究 VG161治疗晚期原发性肝癌Ⅰ期临床试验 IBI310 联合信迪利单抗对比索拉非尼用于晚期肝细胞癌一线治疗有效性和安全性的研究 YIV-906或安慰剂联合索拉非尼治疗乙肝病毒感染相关晚期肝细胞肝癌患者随机双盲对照II期临床研究 帕博利珠单抗和仑伐替尼联合TACE治疗不可治愈/非转移性肝细胞癌的III期研究 美他非尼片Ib/IIa临床研究