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MLD套件
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在本页面
- 描述
- 临床药理学
- 适应症和用法
- 禁忌症
- 警告事项
- 预防措施
- 不良反应/副作用
- 过量
- 剂量和给药
- 供应/存储和处理方式
盐酸利多卡因
盐酸利多卡因注射液，USP是盐酸利多卡因的无菌，无热原的注射用水溶液，用于各种浓度的肠胃外给药，其特性如下：
多剂量药瓶含有0.1％的对羟基苯甲酸甲酯作为防腐剂。可能包含氢氧化钠和/或盐酸以调节pH。 pH为6.5（5.0至7.0）。有关各种尺寸和强度，请参见“如何提供”部分。
利多卡因是酰胺类的局部麻醉剂。
盐酸利多卡因（USP）化学名称为2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）-乙酰胺一盐酸盐一水合物，白色粉末，易溶于水。分子量为288.82。它具有以下结构式：
用于塑料瓶的半刚性瓶是由特殊配制的聚烯烃制成的。它是乙烯和丙烯的共聚物。塑料的安全性已通过根据USP塑料容器生物学标准在动物中进行的测试得到确认。容器不需要蒸气屏障即可保持适当的药物浓度。
MLD试剂盒-临床药理学
作用机理：利多卡因通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。
血液动力学：血液水平过高可能会导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压改变。由于中枢神经阻滞，这些变化可能归因于自主神经纤维的阻滞，局部麻醉剂对心血管系统各种成分的直接抑制作用和/或肾上腺素的β-肾上腺素受体刺激作用。当不超过推荐剂量时，净效果通常是中等程度的低血压。
药代动力学和新陈代谢：来自多种制剂，浓度和用法的信息表明，肠胃外给药后利多卡因已完全吸收，其吸收速率取决于各种因素，例如给药部位和是否存在血管收缩药。除血管内给药外，肋间神经阻滞后的血液水平最高，皮下给药后的血液水平最低。
利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。在每毫升1至4 mcg游离碱浓度下，60％至80％的利多卡因与蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。
利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。
利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。
静脉推注后利多卡因的消除半衰期通常为1.5到2.0小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。
诸如酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6.0 mcg游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，18-21 mcg / mL的动脉血水平已显示为惊厥活动的阈值。
MLD试剂盒的适应症和用途
盐酸利多卡因注射液可通过渗透技术（例如经皮注射）和静脉内区域麻醉（通过周围神经阻滞技术（例如臂丛和肋间）和中枢神经技术（例如腰椎和尾硬膜外阻滞）进行渗透，以产生局部或区域麻醉）遵守标准教科书中描述的这些技术的公认程序。
禁忌症
利多卡因禁用于对酰胺类局部麻醉药有过敏史的患者。
警告事项
利多卡因注射利多卡因用于渗透和神经阻滞，应仅由精通于与剂量相关的毒性和其他急诊措施的诊断和管理的临床医生来使用，这种情况可能很快就会出现。氧气，其他复苏药，心肺设备以及正确管理有毒反应和相关紧急情况所需的人员（另请参阅不良反应和预防措施）。剂量相关毒性的适当管理，任何原因和/或敏感性改变造成的不良认识都可能导致酸病，心脏骤停甚至死亡。
关节镜和其他外科手术后局部麻醉剂的关节腔内输注未经批准使用，并且有上市后报道了接受此类输注的患者发生软骨溶解的报道。报告的大多数软骨溶解病例都涉及肩关节。在关节内输注有或没有肾上腺素的局部麻醉药48到72小时后，小儿和成年患者发生了盂肱软骨病的病例。没有足够的信息来确定较短的输液时间是否与这些发现无关。症状发作的时间，例如关节疼痛，僵硬和运动减退，可以改变，但可能最早在手术后第二个月开始。目前，尚无有效的软骨溶解治疗方法。经历了软骨溶解的患者需要额外的诊断和治疗程序，并且需要进行关节置换或肩关节置换。
为避免血管内注射，应在注射局麻药之前进行抽吸。必须重新放置针头，直到无法通过抽吸引出血液。但是请注意，注射器中没有血液并不能保证避免进行血管内注射。
含有抗微生物防腐剂（例如对羟基苯甲酸甲酯）的局麻药不应用于硬膜外或脊柱麻醉，因为这些药物在鞘内注射中的安全性（无论是有意还是无意的）尚未确定。
预防措施
不良反应
全身性：利多卡因给药后的不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉剂观察到的不良反应本质上相似。这些不良经历通常与剂量有关，可能是由于过量剂量，快速吸收或不经意地进行血管内注射引起的血浆水平升高，或者可能是由于患者的超敏反应，特发性或耐受性降低。严重的不良经历通常是系统性的。以下是最常报告的类型：
中枢神经系统：中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑郁性，其特征可能是头昏，神经质，忧虑，欣快，神志不清，头晕，嗜睡，耳鸣，视物模糊或复视，呕吐，热感，冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，神志不清，呼吸抑制和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本没有发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是嗜睡合并为昏迷和呼吸停止。
服用利多卡因后出现嗜睡现象通常是药物血液水平过高的早期迹象，并且可能由于快速吸收而出现。
心血管系统：心血管表现通常是抑郁性的，其特征是心动过缓，低血压和心血管衰竭，这可能导致心脏骤停。
过敏：过敏反应的特征是皮肤病变，荨麻疹，水肿或类过敏反应。对局部麻醉药或对多剂量小瓶中用作防腐剂的对羟基苯甲酸甲酯敏感可能导致过敏反应。对利多卡因敏感的过敏反应极为罕见，如果发生，应采用常规方法进行处理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。
神经性：与使用局部麻醉剂相关的不良反应的发生率可能与所施用的局部麻醉剂的总剂量有关，并且还取决于所用的特定药物，给药途径和患者的身体状况。在对10,440例接受利多卡因腰麻治疗的患者进行的前瞻性研究中，据报道，由于位置性头痛，低血压和腰酸而引起的不良反应分别约为3％。发抖的百分之二；周围神经症状，恶心，呼吸功能不全和复视各占不足1％。这些观察中的许多可能与局部麻醉技术有关，有或没有来自局部麻醉的贡献。
在尾或硬膜外硬膜阻滞的实践中，偶尔会发生导管意外穿刺蛛网膜下腔的情况。随后的不良反应可能部分取决于硬膜下给药的药物量。
这些可能包括大小不等的脊柱阻滞（包括全部脊柱阻滞），继发于脊柱阻滞的低血压，膀胱和肠道控制功能丧失以及会阴部感觉和性功能丧失。在极少数情况下，当尝试了尾或腰椎硬膜阻滞时，已经报告了一些较低的脊柱节段持续运动，感觉和/或自主神经（括约肌控制）缺陷，恢复缓慢（数月）或恢复不完全。使用这些麻醉程序后，还出现了腰酸和头痛。
有报道说眼球后永久性损伤眼外肌需要手术修复。
过量
局麻药引起的急性紧急情况通常与局麻药的治疗使用过程中遇到的血浆水平升高有关，或与意外蛛网膜下腔注射局麻药有关（请参阅不良反应，警告和注意事项）。
局麻药的处理：首要考虑因素是预防，最好通过在每次局麻药注射后仔细监测心血管和呼吸系统生命体征以及患者的意识状态来实现。出现变化的最初迹象时，应使用氧气。
处理惊厥以及因意外蛛网膜下腔注射药液引起的通气不足或呼吸暂停的第一步是立即注意维持专利气道，并辅助或控制氧气通气，并采用能够立即通气的输送系统。面罩的气道正压。采取这些通气措施后，应立即评估循环的充分性，请记住，用于静脉抽搐的治疗抽搐的药物有时会抑制循环。尽管有足够的呼吸支持，惊厥仍应持续，并且如果循环状态允许，则可以静脉内施用少量的超短效巴比妥酸盐（如硫喷妥钠或噻虫胺）或苯二氮卓（如地西epa）。在使用局麻药之前，临床医生应熟悉这些抗惊厥药物。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况（例如麻黄碱）给予静脉输液，并在适当时给予升压药。
如果不立即治疗，惊厥和心血管抑制均可导致缺氧，酸中毒，心动过缓，心律不齐和心脏骤停。如果因无意穿刺蛛网膜下腔注射局部麻醉药而引起的通气不足或呼吸暂停，可能会产生这些相同的征兆，如果不采用通气支持，也会导致心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。
初次通过口罩给氧后，如果维持呼吸道通畅困难，或者需要长期（辅助或控制）通气支持，则应采用气管插管，采用临床医生熟悉的药物和技术。
在利多卡因治疗急性过量时，透析的价值微不足道。
非禁食雌性大鼠口服利多卡因盐酸盐的LD50为459（346-773）mg / kg（以盐计）和禁食雌性大鼠为214（159-324）mg / kg（以盐计）。
MLD试剂盒剂量和管理
表1（推荐剂量）总结了各种麻醉程序中盐酸利多卡因注射液USP的建议体积和浓度。该表中建议的剂量适用于正常健康成年人，是指使用不含肾上腺素的溶液。当需要大容量时，仅可使用含有肾上腺素的溶液，除非可能禁用血管加压药。
有关节镜检查和其他外科手术后接受局部麻醉药关节内输注的患者发生软骨溶解的不良事件报告。利多卡因未获准用于此用途（请参阅“警告和剂量与管理”）。
这些推荐剂量仅作为大多数常规程序所需麻醉剂量的指南。实际使用的体积和浓度取决于许多因素，例如外科手术的类型和程度，麻醉深度和所需的肌肉松弛程度，所需的麻醉时间以及患者的身体状况。在所有情况下，应给出将产生所需结果的最低浓度和最小剂量。儿童，老年人和虚弱的患者以及患有心脏和/或肝脏疾病的患者应减少剂量。
麻醉的开始，麻醉的持续时间和肌肉松弛的程度与所用局部麻醉药的体积和浓度（即总剂量）成正比。因此，盐酸利多卡因注射液的体积和浓度的增加将减少麻醉的发作，延长麻醉的持续时间，提供更大程度的肌肉松弛并增加麻醉的分段扩散。但是，当在硬膜外麻醉中使用时，增加盐酸利多卡因注射液的体积和浓度可能会导致血压下降更为严重。尽管利多卡因的副作用的发生率很低，但是在使用大剂量和大量使用时应谨慎，因为副作用的发生率与注射的局部麻醉剂的总剂量成正比。
对于静脉区域麻醉，仅应使用含有0.5％盐酸利多卡因注射液，USP的50 mL单剂量小瓶。
硬膜外麻醉
对于硬膜外麻醉，仅推荐使用下列可用的特定产品，Hospira的盐酸利多卡因注射液：
1％。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 30 mL单剂量撕裂小瓶
1.5％。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 20 mL单剂量安培
2％。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 。 10 mL单剂量安培
尽管这些溶液专门用于硬膜外麻醉，但如果它们以单剂量单位使用，也可以用于浸润和周围神经阻滞。这些溶液不含抑菌剂。在硬膜外麻醉中，剂量随要麻醉的皮刀的数量而变化（通常每个皮刀的指示浓度为2-3 mL）。
尾和腰硬膜外阻滞：为防止有时意外穿刺蛛网膜下腔后观察到的不良经历，应在注射总体积前至少5分钟给予2至3 mL 1.5％盐酸利多卡因盐酸盐的测试剂量腰或尾硬膜外阻滞所需。如果患者以可能使导管移位的方式移动，则应重复测试剂量。如果肾上腺素包含在测试剂量中（建议使用10-15 mcg），可以警告无意中进行血管内注射。如果将这种肾上腺素注射到血管中，则很可能在45秒内产生短暂的“肾上腺素反应”，包括心律和收缩压升高，环面苍白，心and和神经过敏。镇静的患者可能仅表现出每分钟20次或更多搏动的脉搏频率增加15秒或更长时间。使用β受体阻滞剂的患者可能未显示心率变化，但是血压监测可以检测到收缩压的逐渐升高。每次测试剂量给药后，应有足够的时间开始麻醉。应避免通过导管快速注射大量盐酸利多卡因注射液，并且在可行的情况下，应分次给药。
如果已知向蛛网膜下腔中注入大量局部麻醉药，则应在适当的复苏后并且在导管就位的情况下，考虑通过排出适量的脑脊液（例如10 mL）来尝试恢复药物）通过硬膜外导管。
最大推荐剂量
注意：此插入物随附的产品不含肾上腺素。
成人：对于正常健康的成年人，盐酸利多卡因与肾上腺素的个体最大推荐剂量不应超过7 mg / kg（3.5 mg / lb）体重，通常建议最大总剂量不超过500 mg。当不使用肾上腺素使用时，最大个人剂量不应超过4.5 mg / kg（2 mg / lb）体重，通常建议最大总剂量不超过300 mg。对于连续硬膜外或尾巴麻醉，不应在少于90分钟的间隔内给予最大推荐剂量。当非产科手术使用连续的腰椎或尾硬膜外麻醉时，如果需要进行足够的麻醉，可以使用更多药物。
在产科患者和非产科患者中，每90分钟盐酸利多卡因用于宫颈旁阻滞的最大推荐剂量为200毫克。通常将总剂量的一半分配给每一侧。两面之间缓慢注入五分钟。 （另请参见“预防措施”中对子宫颈旁阻滞的讨论）。
对于静脉区域麻醉，成人的剂量不应超过4 mg / kg。
儿童：很难为儿童推荐任何药物的最大剂量，因为最大剂量随年龄和体重而变化。对于3岁以上，体重正常且身体发育正常的儿童，最大剂量由儿童的年龄和体重决定。例如，对于5岁，体重50磅的孩子，盐酸利多卡因的剂量不应超过75-100 mg（1.5-2 mg / lb）。建议使用更多的稀释溶液（即0.25 – 0.5％）和总剂量不超过3 mg / kg（1.4 mg / lb）来诱导儿童进行静脉区域麻醉。
为了防止全身毒性，应始终使用最低有效浓度和最低有效剂量。在某些情况下，有必要用0.9％的氯化钠注射液稀释可用浓度，以获得所需的最终浓度。
只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。不应使用已变色和/或包含颗粒物的溶液。
以上建议的浓度和体积仅作为指导。如果不超过建议的最大总剂量，则可以使用其他体积和浓度。
灭菌，存储和技术程序：含有重金属的消毒剂会导致各自的离子（汞，锌，铜等）释放，因此不应用于皮肤或粘膜消毒，因为它们与肿胀和浮肿的发生有关。 。当需要对多剂量小瓶进行化学消毒时，建议使用异丙醇（91％）或70％乙醇。许多可商购的摩擦醇品牌以及非USP级的乙醇溶液均含有对橡胶有害的变性剂，因此请勿使用。建议在使用前，先用蘸有推荐酒精的棉布或纱布彻底擦拭小瓶塞，以完成化学消毒。
如何提供MLD套件
USP盐酸利多卡因注射液的供应如下：
国家发展中心 | 容器 | 浓度 | 尺寸 | 总计（毫克） |
单剂量： | ||||
0409-4278-01 | 玻璃撕裂小瓶 | 0.5％（5毫克/毫升） | 50毫升 | 250 |
0409-4713-01 | 玻璃安瓿 | 1％（10毫克/毫升） | 2 mL（批量– 400个单位） | 20 |
0409-4713-02 | 玻璃安瓿 | 1％（10毫克/毫升） | 5毫升 | 50 |
0409-4713-05 | 玻璃安瓿 | 1％（10毫克/毫升） | 5 mL（批量– 400个单位） | 50 |
0409-4713-20 | 玻璃安瓿 | 1％（10毫克/毫升） | 20毫升 | 200 |
0409-4713-32 | 玻璃安瓿 | 1％（10毫克/毫升） | 2毫升 | 20 |
0409-4713-62 | 玻璃安瓿 | 1％（10毫克/毫升） | 2 mL（批量– 800个单位） | 20 |
0409-4713-65 | 玻璃安瓿 | 1％（10毫克/毫升） | 5 mL（批量– 800单位） | 50 |
0409-4279-02 | 玻璃撕裂小瓶 | 1％（10毫克/毫升） | 30毫升 | 300 |
0409-4270-01 | 无菌玻璃泪小瓶 | 1％（10毫克/毫升） | 30毫升 | 300 |
0409-4776-01 | 玻璃安瓿 | 1.5％（15毫克/毫升） | 20毫升 | 300 |
0409-4056-01 | 无菌玻璃安瓿 | 1.5％（15毫克/毫升） | 20毫升 | 300 |
0409-4282-01 | 玻璃安瓿 | 2％（20毫克/毫升） | 2毫升 | 40 |
0409-4282-02 | 玻璃安瓿 | 2％（20毫克/毫升） | 10毫升 | 200 |
多剂量： | ||||
0409-4275-01 | 塑料翻转瓶 | 0.5％（5毫克/毫升） | 50毫升 | 250 |
0409-4276-01 | 塑料翻转瓶 | 1％（10毫克/毫升） | 20毫升 | 200 |
0409-4276-02 | 塑料翻转瓶 | 1％（10毫克/毫升） | 50毫升 | 500 |
0409-4277-01 | 塑料翻转瓶 | 2％（20毫克/毫升） | 20毫升 | 400 |
0409-4277-02 | 塑料翻转瓶 | 2％（20毫克/毫升） | 50毫升 | 1000 |
单剂量产品不含防腐剂。
存放在20至25°C（68至77°F）。 [请参阅USP控制的室温。]
装在安培和玻璃撕裂小瓶中的盐酸利多卡因注射液，USP溶液只能高压灭菌一次。在121摄氏度（250华氏度）的15磅压力下高压灭菌15分钟。请勿在塑料瓶中高压灭菌产品。
修订日期：2010年2月
美国印刷EN-2421
Hospira，Inc.，森林湖，伊利诺伊州60045美国
可卡因
布比卡因盐酸盐是2-哌啶甲酰胺，1-丁基-N-（2,6-二甲基苯基）-，一盐酸盐，一水合物，白色结晶粉末，可溶于95％乙醇，易溶于水，易溶于氯仿或丙酮。它具有以下结构式：
肾上腺素是（-）-3,4-二羟基-α-[（（甲基氨基）甲基]苄醇。它具有以下结构式：
MARCAINE有无菌等渗溶液，有和没有肾上腺素（酒石酸氢盐）（1：200,000），可通过局部浸润，周围神经阻滞以及尾，腰硬膜外阻滞进行注射。如果MARCAINE的溶液不含肾上腺素，则可对其进行高压灭菌。解决方案是透明无色的。
布比卡因在化学和药理上与氨酰基局部麻醉剂有关。它是甲哌卡因的同系物，化学上与利多卡因有关。所有这三种麻醉剂在芳香核和氨基或哌啶基团之间都含有酰胺键。在这方面，它们不同于具有酯键的普鲁卡因型局部麻醉剂。
MARCAINE-含有氯化钠的无菌等渗溶液。在多剂量小瓶中，每毫升还包含1毫克对羟基苯甲酸甲酯作为防腐剂。用氢氧化钠或盐酸将这些溶液的pH调节至4-6.5。
含有肾上腺素1：200,000（酒石酸氢盐）的MARCAINE-含有氯化钠的无菌等渗溶液。每毫升包含盐酸布比卡因和0.0091毫克肾上腺素酒石酸氢盐，0.5毫克焦亚硫酸钠，0.001毫升一硫代甘油和2毫克抗坏血酸作为抗氧化剂，0.0017毫升60％乳酸钠缓冲液和0.1毫克乙二胺四乙酸钙二钠作为稳定剂。在多剂量小瓶中，每毫升还包含1毫克对羟基苯甲酸甲酯作为防腐剂。用氢氧化钠或盐酸将这些溶液的pH调节至3.4至4.5。在25°C时，0.5％MARCAINE与肾上腺素1：200,000（酒石酸氢盐）的比重为1.008，在37°C为1.008。
MLD试剂盒-临床药理学
局部麻醉药可能通过增加神经电刺激的阈值，减慢神经冲动的传播速度以及降低动作电位的上升速度来阻止神经冲动的产生和传导。通常，麻醉的进展与受影响的神经纤维的直径，髓鞘形成和传导速度有关。临床上，神经功能丧失的顺序如下：（1）疼痛，（2）温度，（3）触摸，（4）本体感受和（5）骨骼肌张力。
全身麻醉剂的全身吸收会对心血管和中枢神经系统（CNS）产生影响。在以正常治疗剂量达到的血药浓度下，心脏传导，兴奋性，耐火性，收缩性和外周血管阻力的变化极小。但是，有毒的血液浓度会降低心脏传导和兴奋性，这可能导致房室传导阻滞，室性心律失常和心脏骤停，有时会导致死亡。另外，心肌收缩力降低并且发生外周血管舒张，导致心输出量和动脉血压降低。最近的临床报告和动物研究表明，意外的血管内注射布比卡因后，这些心血管变化更有可能发生。因此，有必要增加剂量。
全身吸收后，局部麻醉剂可产生中枢神经系统刺激，抑郁或两者兼而有之。明显的中枢刺激表现为躁动不安，震颤和发抖发展为抽搐，随后抑郁和昏迷最终发展为呼吸停止。然而，局部麻醉剂对髓质和较高中心具有主要的抑制作用。可能在没有事先激发状态的情况下发生了压下阶段。
药代动力学：局麻药的全身吸收率取决于所用药物的总剂量和浓度，给药途径，给药部位的血管性以及麻醉溶液中肾上腺素的存在与否。稀释的肾上腺素浓度（1：200,000或5 mcg / mL）通常会降低MARCAINE的吸收率和血浆峰值浓度，从而允许使用中等剂量的总剂量，有时会延长作用时间。
MARCAINE的起效迅速，麻醉持续时间长。与任何其他常用的局部麻醉剂相比，MARCAINE的麻醉时间明显更长。还已经注意到，在感觉恢复之后，镇痛持续了一段时间，在此期间减少了对强镇痛药的需求。
牙科注射后的起效时间通常为2至10分钟，在许多患者中，麻醉的持续时间可能比利多卡因和甲哌卡因的持续时间长两到三倍，在许多患者中长达7小时。肾上腺素1：200,000的添加可延长麻醉作用的持续时间。
局麻药在不同程度上与血浆蛋白结合。通常，药物的血浆浓度越低，与血浆蛋白结合的药物的百分比就越高。
局部麻醉药似乎通过被动扩散穿过胎盘。扩散的速率和程度受（1）血浆蛋白结合程度，（2）电离程度和（3）脂质溶解度程度控制。胎儿/母亲局部麻醉剂的比例似乎与血浆蛋白结合程度成反比，因为只有游离的，未结合的药物可用于胎盘转移。具有高蛋白结合能力（95％）的MARCAINE具有较低的胎儿/母亲比率（0.2至0.4）。胎盘转移的程度还取决于药物的离子化程度和脂质溶解度。脂溶性非离子药物易于从母体循环进入胎儿血液。
根据给药途径，局部麻醉剂在某种程度上分布于所有身体组织，在高度灌注的器官如肝，肺，心脏和脑中发现高浓度。
在直接静脉内注射后，MARCAINE血浆分布的药代动力学研究提出了一种三室开放模型。第一腔室以药物在血管内的快速分布为代表。第二部分代表整个高度灌注器官（例如大脑，心肌，肺，肾脏和肝脏）的药物平衡。第三隔室代表药物与不良灌注组织（例如肌肉和脂肪）的平衡。从组织分布中消除药物在很大程度上取决于循环中结合位点将其携带到肝脏进行代谢的能力。
注射马卡因治疗人的尾，硬膜外或周围神经阻滞后，血液中布比卡因的浓度在30至45分钟内达到峰值，然后在接下来的3至6个小时内降至微不足道的水平。
肝脏或肾脏疾病的存在，肾上腺素的添加，影响尿液pH值，肾血流量，给药途径和患者年龄的因素可显着改变局部麻醉药的各种药代动力学参数。 MARCAINE在成人中的半衰期为2.7小时，新生儿为8.1小时。
在临床研究中，老年患者比年轻患者更快地达到了最大的镇痛作用和最大运动阻滞。老年患者在服用该产品后还表现出较高的血浆峰值浓度。这些患者的血浆总清除率降低。
酰胺类局部麻醉剂（例如MARCAINE）主要通过与葡萄糖醛酸结合在肝脏中代谢。患有肝病的患者，尤其是患有严重肝病的患者，可能更容易接受酰胺类局部麻醉药的潜在毒性。 Pipecoloxylidine是MARCAINE的主要代谢产物。
肾脏是大多数局部麻醉药及其代谢产物的主要排泄器官。尿液排泄受尿液灌注和影响尿液pH值的因素的影响。布比卡因只有6％不变地排泄在尿液中。
当以推荐剂量和浓度给药时，MARCAINE通常不会产生刺激或组织损伤，也不会引起高铁血红蛋白血症。
MLD试剂盒的适应症和用途
MARCAINE用于手术，牙科和口腔外科手术，诊断和治疗程序以及产科程序的局部或区域麻醉或镇痛。产科麻醉仅指示浓度为0.25％和0.5％。 （请参阅警告。）
怀孕患者的非产科手术程序经验不足以建议在这些患者中使用0.75％浓度的MARCAINE。
不建议将MARCAINE用于静脉区域麻醉（Bier Block）。请参阅警告。
给药途径和指示的马卡因浓度为：
∙局部渗透0.25％
∙周围神经阻滞0.25％和0.5％
∙球后阻滞0.75％
∙同情障碍0.25％
∙腰膜硬膜外0.25％，0.5％和0.75％
（0.75％不适用于产科麻醉）
∙尾0.25％和0.5％
∙硬膜外试验剂量为0.5％的肾上腺素1：200,000
∙含肾上腺素1：200,000的牙膏0.5％
（有关其他信息，请参见剂量和管理。）
应查阅标准教科书，以确定可接受的MARCAINE管理程序和技术。
禁忌症
MARCAINE禁忌在产科宫颈旁阻滞麻醉中使用。它在该技术中的使用已导致胎儿心动过缓和死亡。
MARCAINE禁用于对它或对酰胺类的任何局部麻醉剂或对MARCAINE溶液的其他成分过敏的患者。
警告事项
只有能够熟练诊断和管理与剂量相关的毒性和可能从方框中出现的其他急性急症的临床医生，才能使用局麻药，并且只有在这种情况下，才应立即进行治疗。复苏设备，以及正确管理毒性反应和相关紧急情况所需的人员资源。 （另请参阅不良反应，注意事项和过量）。剂量相关毒性的适当管理，任何原因的不良影响和/或敏感性改变的延迟，可能会导致酸中毒，心脏骤停甚至死亡。
含有抗微生物防腐剂（即多剂量药瓶中提供的那些）的局部麻醉剂溶液不应用于硬膜外或尾部麻醉，因为关于鞘内注射（无论有意还是无意）此类防腐剂的安全性尚未确立。
关节镜和其他外科手术后局部麻醉剂的关节腔内输注未经批准使用，并且有上市后报道了接受此类输注的患者发生软骨溶解的报道。报告的大多数软骨溶解病例都涉及肩关节。在关节内输注有或没有肾上腺素的局部麻醉药48到72小时后，小儿和成年患者发生了盂肱软骨病的病例。没有足够的信息来确定较短的输液时间是否与这些发现无关。症状发作的时间，例如关节疼痛，僵硬和运动减退，可以改变，但可能最早在手术后第二个月开始。目前，尚无有效的软骨溶解治疗方法。经历了软骨溶解的患者需要额外的诊断和治疗程序，并且需要进行关节置换或肩关节置换。
至关重要的是，在注射任何局麻药（包括原始剂量和所有后续剂量）之前，应先抽吸血液或脑脊液（如果适用），以避免血管内或蛛网膜下腔注射。但是，负向抽吸不能确保抗血管内注射或蛛网膜下腔注射。
含肾上腺素1：200,000的MARCAINE或其他升压药不应与麦角型催产药同时使用，因为可能会发生严重的持续性高血压。同样，在接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）或三联或丙咪嗪类抗抑郁药的患者中，应谨慎使用含有血管收缩剂（例如肾上腺素）的MARCAINE溶液，因为这可能导致严重的长期高血压。
在未满12岁的小儿患者获得更多经验之前，不建议在该年龄段使用MARCAINE。
不推荐将任何其他局部麻醉剂与MARCAINE混合使用或在先或并发使用，因为有关此类混合物临床使用的数据不足。
有报道称，在使用MARCAINE进行静脉区域麻醉（Bier Block）的过程中，心脏骤停和死亡。缺乏有关此过程中可卡因安全剂量和给药技术的信息。因此，不建议在此技术中使用MARCAINE。
肾上腺素为1：200,000的MARCAINE含有偏亚硫酸氢钠，这是一种亚硫酸盐，可能在某些易感人群中引起过敏性反应，包括过敏性症状和危及生命或不严重的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚，可能很低。与非哮喘患者相比，哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。不含肾上腺素的MARCAINE单剂量安瓿和单剂量小瓶不含焦亚硫酸钠。
预防措施
不良反应
对MARCAINE的反应是与其他酰胺类局部麻醉药有关的反应的特征。这类药物不良反应的主要原因是血浆水平过高，这可能是由于剂量过大，无意中进行血管内注射或代谢降解缓慢所致。
需要立即采取对策的最常见的急性不良经历与中枢神经系统和心血管系统有关。这些不良经历通常与剂量有关，并且归因于高血浆水平，这可能是由于剂量过量，从注射部位快速吸收，耐受性降低或局部麻醉溶液的无意血管内注射所致。除了与剂量相关的全身毒性外，在椎管附近（尤其是在头颈部区域）的尾部或腰部硬膜外阻滞或神经阻滞的预期表现期间，意外蛛网膜下腔注射药物可能会导致换气不足或呼吸暂停（“总或高脊椎”）。另外，可能会由于交感神经丧失，呼吸麻痹或由于运动麻醉水平的头伸而导致的通气不足而导致低血压。如果不及时治疗，可能导致继发性心脏骤停。 65岁以上的患者，特别是患有高血压的患者，承受MARCAINE降压作用的风险可能会增加。影响血浆蛋白结合的因素，例如酸中毒，改变蛋白生产的全身性疾病或其他药物对蛋白结合位点的竞争，可能会降低个体的耐受性。
中枢神经系统反应：以兴奋和/或沮丧为特征。可能会出现躁动不安，焦虑，头晕，耳鸣，视力模糊或震颤，可能会导致抽搐。但是，兴奋可能是短暂的，也可能没有兴奋，抑郁是不良反应的最初表现。随后可能会出现嗜睡合并为意识丧失和呼吸停止。其他中枢神经系统影响可能是恶心，呕吐，发冷和瞳孔缩小。
与使用局部麻醉剂有关的惊厥的发生率随所使用的程序和所施用的总剂量而变化。在一项对硬膜外麻醉研究的调查中，约有0.1％的局部麻醉剂给药会引起抽搐的明显毒性反应。
心血管系统反应：高剂量或无意识地进行血管内注射可能导致高血浆水平和相关的心肌抑制，心排血量减少，心脏传导阻滞，低血压，心动过缓，室性心律失常，包括室性心动过速和室颤，以及心脏骤停。 （请参阅警告，注意事项和超量使用）。
过敏性：过敏性反应很少见，可能是由于对局麻药或其他制剂成分敏感，例如多剂量小瓶中所含的抗菌防腐剂对羟基苯甲酸甲酯或含肾上腺素的溶液中的亚硫酸盐。这些反应的特征是荨麻疹，瘙痒，红斑，血管神经性水肿（包括喉头水肿），心动过速，打喷嚏，恶心，呕吐，头晕，晕厥，过度出汗，体温升高，以及可能出现类过敏样症状（包括严重的类症状）低血压）。已经报道了酰胺型局麻药组成员之间的交叉敏感性。尚未明确确定敏感性筛查的有用性。
神经性：与使用局部麻醉剂相关的不良神经反应的发生率可能与所施用的局部麻醉剂的总剂量有关，并且还取决于所用的特定药物，给药途径和患者的身体状况。这些作用中的许多作用可能与局部麻醉技术有关，有或没有药物的贡献。
在尾部或腰部硬膜外阻滞的实践中，偶尔会发生导管或针头意外穿刺蛛网膜下腔的情况。随后的不良反应可能部分取决于鞘内给药的药物量以及硬膜穿刺的生理和物理影响。高脊椎的特征是腿麻痹，意识丧失，呼吸麻痹和心动过缓。
硬膜外或尾巴麻醉后的神经系统影响可能包括不同程度的脊柱阻滞（包括高或全脊柱阻滞）；继发于脊髓传导阻滞的低血压；尿retention留粪便和尿失禁；会阴部感觉和性功能丧失；持续麻醉，感觉异常，无力，下肢麻痹和括约肌控制丧失，所有这些都可能恢复缓慢，不完全或无法恢复；头痛;腰酸败血性脑膜炎；脑膜炎劳动减慢；钳子分娩的发生率增加；脑脊液流失引起的神经牵引引起颅神经麻痹。
遵循其他程序或给药途径的神经系统影响可能包括持续麻醉，感觉异常，虚弱，麻痹，所有这些都可能恢复缓慢，不完全或无法恢复。
过量
局麻药引起的急性紧急情况通常与在局麻药的治疗性使用过程中遇到的血浆水平过高或与局麻药意外蛛网膜下腔注射有关。 （请参阅不良反应，警告和注意事项）。
局麻药的处理：首要考虑因素是预防，最好通过在每次局麻药注射后对心血管和呼吸系统生命体征以及患者的意识状态进行仔细，持续的监测来达到最佳效果。出现变化的最初迹象时，应使用氧气。
处理系统性毒性反应以及因意外地蛛网膜下腔注射药液而导致的通气不足或呼吸暂停的第一步，应立即注意建立和维持专利气道，并通过100％氧气有效辅助或控制通气。能够通过面罩立即产生气道正压的输送系统。如果尚未发生抽搐，这可以防止抽搐。
如有必要，使用药物控制抽搐。静脉内注射琥珀酰胆碱50 mg至100 mg可使患者瘫痪，而不会压迫中枢神经或心血管系统，并有助于通气。静脉注射5毫克至10毫克地西epa或50毫克至100毫克硫喷妥钠可允许通气并抵消中枢神经系统的刺激，但这些药物也会抑制中枢神经系统，呼吸和心脏功能，加重姿势抑郁症和可能导致呼吸暂停。静脉注射巴比妥类药物，抗惊厥药或肌肉松弛药应仅由熟悉其使用的人员给药。在采取这些通风措施后，应立即评估循环的充分性。循环性抑郁的支持治疗可能需要静脉输液，并在适当情况下根据临床情况决定使用升压药（例如麻黄碱或肾上腺素以增强心肌的收缩力）。
如果在维持呼吸道通畅方面遇到困难，或者需要长期（辅助或控制）通气支持，则可以在首次通过口罩给氧气后，采用临床医生所熟悉的药物和技术进行气管插管。
来自局部麻醉药诱发的抽搐患者的最新临床数据表明，在抽搐发作的一分钟内，布比卡因会迅速导致缺氧，高碳酸血症和酸中毒。这些观察结果表明，在局部麻醉性惊厥过程中，耗氧量和二氧化碳的产生量大大增加，并强调了立即有效地通气以避免心脏骤停的重要性。
如果不立即治疗，由于局麻药的直接作用引起的同时伴有低氧，高碳酸血症，酸中毒和心肌抑制的抽搐可能会导致心律不齐，心动过缓，心搏停止，心室纤颤或心脏骤停。可能发生呼吸异常，包括呼吸暂停。如果因无意穿刺蛛网膜下腔注射局部麻醉药而引起的通气不足或呼吸暂停，可能会产生这些相同的征兆，如果不采用通气支持，也会导致心脏骤停。如果发生心脏骤停，成功的结局可能需要长期的复苏努力。
足月对孕妇而言，仰卧位是危险的，因为妊娠子宫会挤压主动脉。因此，在全身毒性，产妇低血压或胎儿心动过缓的区域性治疗期间，如果可能，产妇应保持在左侧卧位，或手动将子宫从大血管中移出。
发现布比卡因在恒河猴中的平均癫痫发作剂量为4.4 mg / kg，平均动脉血浆浓度为4.5 mcg / mL。小鼠的静脉内和皮下LD50分别为6 mg / kg至8 mg / kg和38 mg / kg至54 mg / kg。
MLD试剂盒剂量和管理
所施用的任何局部麻醉剂的剂量随麻醉程序，麻醉区域，组织血管，要阻断的神经元段的数量，麻醉深度和所需肌肉放松程度，所需麻醉时间而异，个人宽容和患者的身体状况。应当给予产生期望结果所需的最小剂量和浓度。对于老年人和/或虚弱的患者以及患有心脏和/或肝脏疾病的患者，应减少MARCAINE的剂量。应避免大量局部麻醉溶液的快速注射，并且在可行时应使用分次（增量）剂量。
有关特定的技术和步骤，请参阅标准教科书。
有关节镜检查和其他外科手术后接受局部麻醉药关节内输注的患者发生软骨溶解的不良事件报告。不允许将MARCAINE用于此用途（请参阅警告，剂量和管理）。
在推荐剂量下，MARCAINE会产生完全的感觉阻滞，但三种浓度对运动功能的影响不同。
0.25％-用于尾，硬膜外或周围神经阻滞时，会产生不完全的运动阻滞。应该用于肌肉松弛不重要的手术，或者同时使用其他提供肌肉松弛的方法。作用开始可能比0.5％或0.75％溶液慢。
0.5％-可为尾，硬膜外或神经阻滞提供运动阻滞，但对于必须完全放松肌肉的手术，肌肉放松可能不足。
0.75％-产生完整的电机块。最适用于需要完全放松肌肉的腹部手术中的硬膜外阻滞，以及球后麻醉。不适用于产科麻醉。
用MARCAINE进行麻醉的持续时间足以满足大多数适应症的需要。
在评估患者的体型和身体状况以及特定注射部位的全身吸收率后，每种情况下的最大剂量限制必须分别确定。迄今为止，大多数经验是使用单剂量的MARCAINE剂量：含肾上腺素1：200,000时为225 mg，不含肾上腺素时为175 mg；根据每种情况的不同，可以使用更多或更少的药物。
这些剂量最多可以每三个小时重复一次。迄今为止的临床研究中，每日总剂量高达400毫克。在获得更多经验之前，不得在24小时内超过此剂量。添加肾上腺素可以延长麻醉作用的持续时间。
表1中的剂量已被普遍证明是令人满意的，并被推荐作为普通成年人的使用指南。对于老年或虚弱的患者，应减少这些剂量。在获得更多经验之前，不建议将MARCAINE用于12岁以下的小儿患者。 MARCAINE禁忌用于产科宫颈旁阻滞，不建议用于静脉局部麻醉（Bier Block）。
硬膜外麻醉中的使用：在硬膜外注射MARCAINE期间，应以3 mL至5 mL的增量剂量逐步施用0.5％和0.75％的溶液，两次剂量之间应有足够的时间来检测无意间血管内或鞘内注射的毒性表现。在产科中，仅应使用0.5％和0.25％的浓度。建议在任何给药间隔内增加3 mL至5 mL的0.5％溶液的剂量不超过50 mg至100 mg。如果没有禁忌，则应在重复剂量之前加用肾上腺素的测试剂量。仅使用单剂量安培和单剂量小瓶进行尾或硬膜外麻醉；多剂量小瓶包含防腐剂，因此不应用于这些程序。
尾和腰硬膜外阻滞的测试剂量：当临床条件允许时，建议先将MARCAINE（0.5％布比卡因和1：200,000肾上腺素在3 mL安瓿瓶中）的测试剂量用作测试剂量。这可以作为意外的血管内或蛛网膜下腔注射的警告。 （请参阅注意事项）。每次给予测试剂量后，应立即仔细监测脉搏率和其他体征，以检测可能的血管内注射，并应留出足够的时间开始脊髓阻滞以检测可能的鞘内注射。即使测试剂量的结果为阴性，仍可进行血管内或蛛网膜下腔注射。测试剂量本身可能产生肾上腺素的全身性毒性反应，高脊柱或心血管作用。 （请参阅警告和过量）。
牙科用途：当需要更长的局部麻醉作用时，例如对于通常与术后明显疼痛相关的口腔外科手术，建议将0.5％的肾上腺素浓度用于上颌和下颌骨的浸润和阻滞注射。每个注射部位的平均剂量为1.8毫升（9毫克）通常就足够了。如果有必要，在开始2至10分钟的时间后，如果需要进行足够的麻醉，则可以偶尔使用第二次剂量为1.8毫升（9毫克）。 （请参阅临床药理学）。应采用最低有效剂量，并且两次注射之间应留出时间；对于健康的成年患者，建议将整个注射部位的总剂量散布在单个牙齿上，通常不应超过90 mg（十次1.8 mL注射0.5％MARCAINE和肾上腺素）。注射应缓慢并经常进行。在获得更多经验之前，不建议将MARCAINE用于牙科的年龄小于12岁的小儿患者。
溶液中未使用的不含防腐剂的部分，即以单剂量安瓿瓶和单剂量小瓶提供的溶液，应在初次使用后丢弃。
在溶液和容器允许的情况下，使用前应目视检查该产品的颗粒物和变色。不应使用已变色或含有颗粒物质的溶液。
| 1使用连续（间歇）技术，重复剂量会增加运动阻滞的程度。第一次重复剂量0.5％可能会产生完全的运动阻滞。肋间神经阻滞为0.25％，也可能为腹腔手术产生完全的运动阻滞。 2仅用于单剂量，而不用于间歇性硬膜外技术。不适用于产科麻醉。 3请参阅注意事项。 4有或没有肾上腺素的溶液。 | ||||
类型 | 浓缩 | 每个剂量 | 发动机 | |
（毫升） | （毫克） | |||
本地 浸润 | 0.25％4 | 取决于 | 取决于 | — |
硬膜外 | 0.75％2,4 | 10-20 | 75-150 | 完成 |
0.5％4 | 10-20 | 50-100 | 中等 | |
0.25％4 | 10-20 | 25-50 | 部分的 | |
尾鳍 | 0.5％4 | 15-30 | 75-150 | 中等 |
0.25％4 | 15-30 | 37.5-75 | 中等 | |
周边设备 | 0.5％4 | 5至 | 25至 | 中等 |
0.25％4 | 5至 | 12.5至 | 中等 | |
后球3 | 0.75％4 | 2-4 | 15-30 | 完成 |
同情的 | 0.25％ | 20-50 | 50-125 | — |
牙科3 | 0.5％ | 1.8-3.6 | 9-18 | — |
硬膜外3 | 0.5％ | 2-3 | 10-15 | — |
如何提供MLD套件
这些解决方案不适用于脊麻。
存放在20至25°C（68至77°F）。 [请参阅USP控制的室温。]
MARCAINE-不含肾上腺素的MARCAINE溶液可以高压灭菌。在121摄氏度（250°F）的15磅压力下高压灭菌15分钟。
