对乙酰氨基酚阿司匹林可待因

对乙酰氨基酚阿司匹林可待因描述

对乙酰氨基酚，阿司匹林和可待因磷酸酯胶囊有三种不同的强度和颜色：

150 mg / 180 mg / 15 mg 150 mg / 180 mg / 30 mg 150 mg / 180 mg / 60 mg
（灰色/绿色）（灰色/黑色）（灰色/红色）
对乙酰氨基酚150毫克150毫克150毫克
阿司匹林180毫克180毫克180毫克
可待因*磷酸盐15毫克30毫克60毫克

（*警告：可能是养成习惯）

还包含预糊化淀粉和十二烷基硫酸钠，胶囊壳由明胶组成（含有二氧化硅和十二烷基硫酸钠作为明胶的生产助剂），黑色氧化铁和二氧化钛作为色料。此外，含有15毫克磷酸可待因的胶囊还含有：D＆C黄色＃10，FD＆C蓝色＃1和FD＆C红色＃40。包含60毫克磷酸可待因的胶囊还含有：FD＆C蓝色＃1和FD＆C红色＃40。

对乙酰氨基酚，4'-羟基乙酰苯胺，是一种非鸦片类，非水杨酸类止痛药和解热药，呈白色，无味的结晶性粉末，味微苦。其结构如下：

C 8 H 9 NO 2兆瓦151.16

阿司匹林，醋酸水杨酸，是一种非鸦片止痛，消炎和退烧药。它以白色结晶状片状或针状粉末形式存在，无味或有微弱的气味，其结构如下：

C 9 H 8 O 4 MW。 180.16

可待因是一种生物碱，得自鸦片或通过甲基化由吗啡制得。磷酸可待因以细的白色针状晶体或白色的结晶粉末形式出现。它受光的影响。它的化学名称是：7,8-didehydro-4,5α-epoxy-3-methoxy-17methoxy-methylmorphinan-6α-olphosphate（1：1）（salt）半水合物。其结构如下：

C 18 H 21 NO 3 •H 3 PO 4 •1/2 H 2 O MW 406.37

对乙酰氨基酚阿司匹林可待因-临床药理学

对乙酰氨基酚，阿司匹林和磷酸可待因胶囊将中枢性镇痛药可待因的镇痛作用与外周作用镇痛药对乙酰氨基酚和阿司匹林相结合。所有成分都可以通过口服吸收。对乙酰氨基酚的血浆消除半衰期为1至4小时，可待因的血浆消除半衰期为2.5至3小时。尽管阿司匹林的半衰期仅为约15分钟，但在治疗性血浆浓度范围内，水杨酸的表观生物学半衰期为6至12小时。

可待因口服时至少保留其镇痛活性的一半。与大多数其他吗啡样麻醉药相比，可待因的肝脏首过代谢减少，可待因的口服功效更高。吸收后，可待因被肝脏代谢，代谢产物从尿中排出。大约10％的可待因被去甲基化为吗啡，这可以解释其镇痛作用。

对乙酰氨基酚分布在人体的大多数体液中，主要在肝脏中代谢。尿中几乎没有不变的药物排泄，但大多数代谢产物会在24小时内出现在尿中。

口服给药后，阿司匹林被迅速吸收并几乎完全水解为水杨酸。水杨酸通过肾脏排泄和生物转化为非活性代谢产物而消除。在大剂量范围内，水杨酸的清除率对尿液pH值敏感，并且由于肾功能不全而降低。

对乙酰氨基酚阿司匹林可待因的适应症和用法

对乙酰氨基酚，阿司匹林和磷酸可待因胶囊可缓解轻度至中度重度疼痛。

禁忌症

对乙酰氨基酚，阿司匹林和可待因磷酸酯制剂不应施用于先前对任何成分过敏的患者。患有出血性疾病的患者禁用阿司匹林产品。

预防措施

一般

颅脑损伤和颅内压升高：在存在颅脑损伤，其他颅内病变或颅内压升高的情况下，麻醉剂的呼吸抑制作用及其升高脑脊髓液压力的能力可能会被明显夸大。此外，麻醉品产生不良反应，可能使头部受伤患者的临床病情变得模糊。

急性腹部疾病：服用本产品或其他麻醉药可能会使患有急性腹部疾病的患者的诊断或临床过程难以理解。

特殊风险患者：对于某些患者，例如老年人或虚弱的患者，以及肝或肾功能严重受损，甲状腺功能低下，艾迪生病和前列腺肥大或尿道狭窄的患者，应谨慎服用。胃炎，消化性溃疡或凝血功能异常的患者应谨慎使用水杨酸盐。

给患者的信息

可待因可能会损害执行潜在危险任务（如驾驶汽车或操作机器）所需的智力和/或身体能力。使用该药物的患者应予以相应注意。

小心易消化道出血的患者，同时使用阿司匹林和酒精可能会在这方面产生累加作用。

药物相互作用

与此药物同时接受其他麻醉性镇痛药，抗精神病药，抗焦虑药或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）的患者可能会出现中枢神经系统抑郁症加重。当考虑这种联合疗法时，应减少一种或两种药物的剂量。

抗胆碱能药与可待因同时使用可能产生麻痹性肠梗阻。

水杨酸盐可增强抗凝剂的作用并抑制尿酸排泄剂的尿酸排泄作用。

致癌，诱变，生育力受损

没有使用对乙酰氨基酚或可待因对动物进行长期研究以确定致癌潜力或对生育力的影响。

使用Ames沙门氏菌微粒体激活试验，果蝇生殖细胞的Basc试验和小鼠骨髓的微核试验，发现对乙酰氨基酚和可待因没有诱变潜力。

怀孕

怀孕类别C

可待因：一项在大鼠和兔子中的研究报告称，在器官形成期间，剂量为5至120 mg / kg的可待因没有致畸作用。在大鼠中，成年动物毒性范围内的120 mg / kg剂量与植入时胚胎吸收增加有关。在另一项研究中，据报道，给怀孕小鼠服用100 mg / kg剂量的可待因可导致后代骨化延迟。

目前尚无人类研究，这些发现对人类的意义（如果有的话）尚不清楚。

对啮齿类动物的研究表明，早孕期给予水杨酸盐具有致畸性，晚孕期给予水杨酸盐具有杀伤性，其剂量大大高于人类通常的治疗剂量。对怀孕期间服用阿司匹林的女性的研究并未显示出后代先天性异常的发生率增加。

仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用此组合产品。

据报道，其母亲在怀孕期间定期服用阿片类药物的新生儿具有依赖性。戒断症状包括易怒，过度哭泣，震颤，反射亢进，发烧，呕吐和腹泻。这些迹象通常出现在生命的最初几天。

人工与分娩

麻醉止痛剂穿过胎盘屏障。分娩越接近，使用的剂量越大，新生儿呼吸抑制的可能性就越大。如果预期分娩早产，应在分娩时避免麻醉性镇痛药。如果母亲在分娩过程中接受过麻醉性镇痛药，则应密切观察婴儿的呼吸抑制迹象。可能需要进行复苏（请参阅过量）。可待因对儿童后来的生长，发育和功能成熟的影响尚不清楚。

短期或分娩前摄入阿司匹林可能会延长分娩时间或导致母亲，胎儿或新生儿出血。

护理母亲

一些研究（但没有其他研究）报告了母乳中可检测到的可待因量。常规治疗剂量后，该水平可能不具有临床意义。应考虑滥用可待因的人从母乳中排出临床上重要量的可能性。

阿司匹林会以适量的量从人乳中排出，并可能在哺乳婴儿中产生出血倾向。由于哺乳婴儿可能会出现严重的不良反应，因此应考虑药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停止使用药物。

不良反应

最常见的不良反应包括头晕，头晕，镇静，呼吸急促，恶心和呕吐。在非卧床患者中，这些作用似乎比非卧床患者更显着，如果患者躺下，这些不良反应中的某些副作用可以减轻。其他不良反应包括过敏反应，欣快感，烦躁不安，便秘，腹痛和瘙痒。

高剂量可待因具有吗啡的大多数缺点，包括呼吸抑制。

与阿司匹林使用有关的最常见不良反应是胃肠道疾病，包括恶心，呕吐，胃炎，隐匿性出血，便秘和腹泻。胃糜烂，血管性水肿，哮喘，皮疹，瘙痒和荨麻疹的报道较少。耳鸣是血清水杨酸盐水平高的迹象（请参阅过量）。

阿司匹林耐受性：对阿司匹林敏感的个体的过敏型反应可能涉及呼吸道或皮肤。前者的症状范围从鼻漏和呼吸急促到严重的哮喘，后者的症状可能包括荨麻疹，水肿，皮疹或血管性水肿（荨麻疹）。这些可以独立地或组合地发生。

药物滥用和依赖性

对乙酰氨基酚，阿司匹林和磷酸可待因胶囊是附表III受控物质。

可待因可产生吗啡类型的药物依赖性，因此有被滥用的可能性。反复服用该药物可能会产生精神依赖性，身体依赖性和耐受性，因此应按照与使用其他含口服麻醉药的药物相同的谨慎程度进行处方和给药。

过量

对乙酰氨基酚

体征和症状：在对乙酰氨基酚急性过量时，剂量依赖性，潜在致命性肝坏死是最严重的不良反应。肾小管坏死，降血糖昏迷和血小板减少也可能发生。

在成年人中，很少有急性毒性剂量小于10克和致命剂量小于15克的肝毒性。重要的是，幼儿对乙酰氨基酚过量的肝毒性作用似乎比成年人更强。尽管如此，对于怀疑摄入对乙酰氨基酚过量的任何成人或儿童，应采取以下概述的措施。

潜在的肝毒性过量后，早期症状可能包括：恶心，呕吐，发汗和全身不适。肝毒性的临床和实验室证据可能要等到摄入后48至72小时才显现出来。

治疗：洗胃或用吐根糖浆诱导呕吐应立即排空胃。众所周知，患者对药物摄入量的估计是不可靠的。因此，如果怀疑对乙酰氨基酚用药过量，应尽早进行血清对乙酰氨基酚测定，但不得在摄入后四个小时内进行。应首先进行肝功能研究，并每隔24小时重复进行一次。

解毒剂N-乙酰半胱氨酸应尽早服用，最好在过量服用后16小时内服用，以取得最佳效果，但无论如何应在24小时内服用。恢复后，没有残留，结构或功能性肝异常。

阿司匹林

症状和体征：轻度至中度水杨酸盐中毒的特征是头痛，耳鸣，听力障碍，视力模糊，头晕，精神不振，呼吸过快，呼吸急促，口渴，恶心，呕吐，出汗和偶尔腹泻。有呕吐，呼吸亢进和体温过高症状的儿童应考虑水杨酸盐中毒。

呼吸过度是水杨酸盐中毒的早期迹象，但在血浆水平高于50 mg / dL时呼吸困难消失。这些呼吸变化最终导致严重的酸碱紊乱。代谢性酸中毒在婴儿中经常发现，但仅在严重中毒的大龄儿童中发生；成人通常最初表现为呼吸性碱中毒，最终表现为酸中毒。

严重的水杨酸盐中毒的其他症状包括体温过高，脱水、,妄和精神障碍。皮肤喷发，胃肠道出血或肺水肿较少见。早期的CNS刺激被抑郁，木僵和昏迷增加所代替。死亡通常是由于呼吸衰竭或心血管衰竭。

治疗：由于没有针对水杨酸盐中毒的专门解毒剂，因此治疗的目的是加强对水杨酸盐的消除，防止或减少进一步的吸收；纠正任何液体电解质或代谢失衡；并提供一般和心肺支持。如果存在酸中毒，则必须给予静脉内碳酸氢钠并充分水合作用，直到水杨酸盐水平降至治疗范围内。为了加强消除，强制利尿和尿碱化可能是有益的。很少需要进行血液灌注或血液透析，只有在采取其他措施后才应使用。

可待因

体征和症状：严重过量服用可待因的特征是呼吸抑制（呼吸频率和/或潮气量降低，Cheyne-Stokes呼吸，紫osis），极端的嗜睡症发展为木僵或昏迷，骨骼肌松弛，皮肤发冷，发炎，有时还有心动过缓和低血压。严重过量时，可能发生呼吸暂停，循环衰竭，心脏骤停甚至死亡。

治疗：应首先注意通过提供专利气道和采用辅助或控制通气来恢复适当的呼吸交换。麻醉剂纳洛酮是一种针对呼吸抑制的特效解毒剂，它可能是由过量服用或对包括可待因在内的麻醉剂异常敏感所致。因此，应服用适当剂量的盐酸纳洛酮（见包装说明书），最好通过静脉内途径，并同时进行呼吸复苏。由于可待因的作用时间可能超过拮抗剂的作用时间，因此应保持对患者的持续监视，并应根据需要重复给予拮抗剂剂量以维持足够的呼吸作用。

在没有临床上明显的呼吸或心血管抑制的情况下，不应给予拮抗剂。如指示，应采用氧气，静脉输液，血管加压药和其他支持措施。

胃排空可用于去除未吸收的药物。

对乙酰氨基酚阿司匹林可待因剂量和给药

剂量应根据疼痛的严重程度和患者的反应进行调整。但是，应牢记，持续使用可待因会产生耐受性，不良反应的发生与剂量有关。成人可待因的剂量高于60毫克，不能适当减轻疼痛，而只能延长镇痛作用，并且与不良副作用的发生率显着增加有关。在儿童中等效高剂量会产生类似的效果。

该组合产品的剂量受每个胶囊中磷酸可待因量的限制。对于成年人，磷酸可待因的单剂量不应超过60 mg。对于儿童，通常建议的单剂量为0.5 mg / kg。

对于含有15毫克或30毫克磷酸可待因的胶囊，成人通常的剂量是根据需要每四个小时服用一或两个胶囊。

对于含有60毫克磷酸可待因的胶囊，成人通常的剂量是根据需要每四个小时服用一粒胶囊。

对乙酰氨基酚阿司匹林可待因如何供应

对乙酰氨基酚，阿司匹林和磷酸可待因胶囊150毫克/ 180毫克/ 15毫克，每个胶囊包含对乙酰氨基酚150毫克，阿司匹林180毫克和磷酸可待因15毫克（警告：可能会形成习惯），可以不透明形式获得。灰色主体和不透明的绿色盖帽胶囊，黑色标记为“ LPI / LPI”，以每100胶囊的瓶装提供，NDC 46672-231-10。

对乙酰氨基酚，阿司匹林和磷酸可待因胶囊150毫克/ 180毫克/ 30毫克，每个胶囊包含对乙酰氨基酚150毫克，阿司匹林180毫克和磷酸可待因30毫克（警告：可能是形成习惯的），它们是不透明的。灰色主体和不透明的黑色盖帽胶囊，印有白色的“ LPI / LPI”字样，以每100胶囊的瓶装提供，NDC 46672-230-10。

对乙酰氨基酚，阿司匹林和可待因磷酸酯胶囊为150 mg / 180 mg / 60 mg，每个胶囊包含对乙酰氨基酚150 mg，阿司匹林180 mg和磷酸可待因60 mg（警告：可能会形成习惯），可以不透明形式获得。灰色主体和不透明的红色加盖胶囊，黑色标记为“ LPI / LPI”，以每100胶囊的瓶装提供，NDC 46672-236-10。

储存：防潮。商店在控制室温15-30°C（59-86ºF）。

分配在一个防儿童进入的密闭，防光容器中。

注意：联邦法律禁止未经处方配药。

由制造：
MIKART，INC。
乔治亚州亚特兰大30318

修订版09/91代码472Z00、473Z00、474Z00