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萘普生
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在本页面
- 盒装警告
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- 临床药理学
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- 适应症和用法
- 禁忌症
- 警告事项
- 预防措施
- 不良反应/副作用
- 过量
- 剂量和给药
- 供应/存储和处理方式
萘普生
萘普生
警告
心血管风险
•非甾体抗炎药可能导致严重的心血管血栓事件，心肌梗塞和中风的危险增加，这可能是致命的。这种风险可能会随着使用时间的延长而增加。患有心血管疾病或具有心血管疾病危险因素的患者可能处于较高的风险中（请参阅警告）。
•萘普生作为萘普生片，USP在冠状动脉搭桥术（CABG）手术中禁忌围手术期疼痛的治疗（请参阅警告）。
胃肠道风险
•非甾体抗炎药引起严重胃肠道不良事件的风险增加，包括出血，溃疡和胃或肠穿孔，可能致命。这些事件可以在使用期间的任何时间发生，而不会出现警告症状。老年患者发生严重胃肠道疾病的风险更大（请参阅警告）。
描述：
萘普生（USP）是一种丙酸衍生物，与非甾体抗炎药的芳酸基团有关。
萘普生USP的化学名称为（S）-6-甲氧基-甲基-2-萘乙酸。 USP萘普生具有以下结构：
萘普生（USP）的分子量为230.26，分子式为C14H14O3。
萘普生（USP）是一种无味的白色至灰白色结晶物质。它是脂溶性的，在低pH值下几乎不溶于水，而在高pH值下则易溶于水。萘普生USP在pH 7.4时的辛醇/水分配系数为1.6至1.8。
萘普生（USP）可以口服含有250毫克萘普生（USP）的白色药片，含有375毫克萘普生（USP）的白色药片和含有500毫克萘普生（USP）的白色药片进行口服给药。非活性成分是交联羧甲基纤维素钠，聚维酮和硬脂酸镁。
临床药理：
药效学
萘普生是一种具有镇痛和解热作用的非甾体类抗炎药（NSAID）。像其他NSAID一样，萘普生阴离子的作用机理尚未完全了解，但可能与前列腺素合成酶的抑制有关。
药代动力学
萘普生可从胃肠道迅速完全吸收，体内生物利用度为95％。萘普生的不同剂型在吸收程度（AUC）和峰值浓度（Cmax）方面具有生物等效性。但是，产品的吸收方式确实有所不同。萘普生产品之间的这些差异与所用萘普生的化学形式及其制剂有关。即使观察到吸收模式的差异，萘普生的消除半衰期在12到17小时之间也不改变。萘普生的稳态水平在4至5天内达到，萘普生的积累程度与此半衰期相符。这表明释放方式的差异在达到稳态血浆水平时仅起微不足道的作用。
吸收性
立即发布
服用萘普生片剂后，在2至4小时内达到血浆峰值水平。
分配
萘普生的分配体积为0.16 L / kg。在治疗水平上，萘普生大于结合白蛋白的99％。萘普生的剂量大于500毫克/天时，由于血浆蛋白质结合饱和在较高剂量下所引起的清除率增加，血浆水平的增加不足成比例地增加（平均谷量Css为36.5、49.2和56.4 mg / L，500 ，分别为1000和1500毫克的萘普生每日剂量）。在哺乳期妇女的牛奶中发现萘普生阴离子的浓度约等于血浆中萘普生最大浓度的1％（请参阅预防措施：哺乳母亲）。
代谢
萘普生在肝脏中广泛代谢为6-0-去甲基萘普生，并且亲本和代谢物均不诱导代谢酶。萘普生和6-0-去甲基萘普生都被进一步代谢成它们各自的酰基葡糖醛酸结合的代谢物。
排泄
萘普生的清除率为0.13 mL / min / kg。任何剂量中约有95％的萘普生从尿中排出，主要是萘普生（<1％），6-0-去甲基萘普生（<1％）或它们的结合物（66％至92％）。萘普生阴离子在人体内的血浆半衰期为12到17小时。萘普生代谢物和结合物的相应半衰期都短于12小时，并且发现它们的排泄速率与血浆中萘普生的消失速率非常吻合。少量（占给药剂量的3％或更少）从粪便中排出。在肾衰竭患者中，代谢产物可能会积累（请参阅警告：肾脏影响）。
特殊人群
老年患者
研究表明，尽管萘普生的血浆总浓度没有变化，但老年人中萘普生的血浆未结合部分却增加了，尽管血浆中萘普生的未结合部分占萘普生总浓度的<1％。据报道，老年受试者中未结合的谷萘普生的浓度范围为萘普生总浓度的0.12％至0.19％，而年轻受试者为0.05％至0.075％。该发现的临床意义尚不清楚，尽管某些老年患者中游离萘普生浓度的增加可能与每给定剂量的不良事件发生率增加有关。
种族
尚未研究由于种族引起的药代动力学差异。
肝功能不全
在肝功能不全的受试者中尚未确定萘普生的药代动力学。
肾功能不全
在肾功能不全的受试者中尚未确定萘普生的药代动力学。鉴于萘普生，其代谢物和结合物主要由肾脏排泄，因此在肾功能不全的情况下，萘普生代谢物可能会积聚。严重肾功能不全患者的萘普生清除率降低。不建议将含萘普生的产品用于中度至重度和重度肾功能不全（肌酐清除率<30 mL / min）的患者（请参阅警告：肾脏影响）。
临床研究
一般信息
萘普生已在类风湿性关节炎，骨关节炎，青少年关节炎，强直性脊柱炎，肌腱炎和滑囊炎以及急性痛风患者中进行了研究。由研究人员和患者共同评估，关节肿胀的减少，晨僵的持续时间的减少，疾病活动的减少以及步行时间的减少证明了活动性的提高，证明了风湿性关节炎治疗患者的改善。 。通常，尚未发现对萘普生的反应取决于类风湿关节炎的年龄，性别，严重程度或持续时间。
在骨关节炎患者中，萘普生的治疗作用表现为关节痛或压痛的减轻，膝关节活动范围的增加，活动性的增加（如步行时间的减少）和活动能力的提高。该疾病损害了日常生活。
在一项比较萘普生375 mg bid（750 mg /天）与750 mg bid（1500 mg /天）标准制剂的临床试验中，750 mg组中有9名患者因不良事件而提前终止治疗。 1500 mg组中有19名患者因不良事件而提前终止治疗。这些不良事件大多数是胃肠道事件。
在类风湿性关节炎，骨关节炎和青少年关节炎患者的临床研究中，萘普生在控制上述疾病活动性方面可与阿司匹林和消炎痛相媲美，但对胃肠道不良反应（恶心，消化不良）的发生频率和严重程度，烧伤）和神经系统不良反应（耳鸣，头昏眼花，头昏眼花）在接受萘普生治疗的患者比接受阿司匹林或消炎痛治疗的患者要少。
在强直性脊柱炎患者中，萘普生已被证明可以减轻夜间疼痛，早晨僵硬和休息时的疼痛。在双盲研究中，该药物被证明与阿司匹林一样有效，但副作用较少。
在患有急性痛风的患者中，对萘普生的良好反应通过在24至48小时内明显清除炎症变化（例如，肿胀，热量减少）以及缓解疼痛和压痛而显示出来。
萘普生已被研究用于术后，骨科，产后会阴切开术和子宫收缩痛和痛经继发的轻度至中度疼痛的患者。服用萘普生的患者可在1小时内开始缓解疼痛。通过降低疼痛强度评分，增加疼痛缓解评分，减少需要其他镇痛药物的患者数量以及延迟治疗时间等措施来显示镇痛效果。已经发现止痛效果可以持续长达12个小时。
萘普生可以与金盐和/或皮质类固醇安全地结合使用；但是，在对照临床试验中，当将其添加到接受皮质类固醇激素的患者的治疗方案中时，似乎没有比单独使用皮质类固醇激素引起的改善更大。萘普生是否具有“保留类固醇”作用尚未得到充分研究。当添加到接受金盐的患者的治疗方案中时，萘普生确实可以带来更大的改善。不建议将其与水杨酸酯结合使用，因为有证据表明阿司匹林会增加萘普生的排泄率，并且数据不足以证明萘普生和阿司匹林比单独使用阿司匹林能产生更大的改善。此外，与其他非甾体抗炎药一样，与单独使用两种产品相比，这种组合可能导致更高的不良事件发生率。
在对正常志愿者进行的51Cr失血和胃镜检查研究中，与3250 mg阿司匹林相比，每天服用1000 mg萘普生和1000 mg萘普生片已被证明能显着减少胃出血和糜烂。
老年患者
在两项涉及586例患者的双盲临床试验中，研究了长期服用萘普生的肝和肾耐受性。在研究的患者中，有98位患者年龄在65岁及以上，在98位患者中，有10位年龄在75岁及以上。萘普生的剂量为每天两次375 mg或每天两次750 mg，最多6个月。尽管在不同年龄组之间，异常值的出现没有差异，但在一些患者中注意到了评估肝和肾功能的实验室检查的短暂异常。
适应症和用途：
在决定使用萘普生片USP之前，请仔细考虑萘普生片USP和其他治疗方案的潜在收益和风险。根据个体患者的治疗目标，在最短的时间内使用最低的有效剂量（请参阅警告）。
萘普生，USP，作为萘普生片，指示为：
- 用于缓解类风湿关节炎的体征和症状
- 缓解骨关节炎的体征和症状
- 为了缓解强直性脊柱炎的体征和症状
- 为了减轻青少年关节炎的体征和症状
- 缓解肌腱炎的体征和症状
- 缓解滑囊炎的体征和症状
- 缓解急性痛风的症状和体征
- 对于疼痛的治疗
- 用于管理原发性痛经。
预防措施：
对于已知对萘普生USP过敏的患者，禁忌使用萘普生USP药片。
服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后出现哮喘，荨麻疹或过敏型反应的患者，不应服用萘普生片USP。在此类患者中已报告了对NSAID的严重，极致命的过敏样反应（请参阅警告：类过敏反应和预防措施：已有的哮喘）。
在冠状动脉搭桥术（CABG）手术中，禁忌使用萘普生片USP来治疗围手术期疼痛（请参阅警告）。
警告：
心血管作用
心血管血栓事件
几种长达三年的选择性COX-2非选择性NSAID的临床试验表明，发生严重心血管（CV）血栓事件，心肌梗塞和中风的风险增加，这可能是致命的。所有NSAID，包括COX-2选择性和非选择性的，都可能具有相似的风险。患有已知CV疾病或CV疾病危险因素的患者可能处于更大的风险中。为了使接受NSAID治疗的患者发生CV不良事件的潜在风险降至最低，应在尽可能短的时间内使用最低的有效剂量。即使没有先前的CV症状，医师和患者也应对此类事件的发展保持警惕。应告知患者严重CV事件的体征和/或症状，以及如果发生的话应采取的步骤。
没有一致的证据表明，同时使用阿司匹林可减轻与使用NSAID相关的严重CV血栓形成事件的风险。同时使用阿司匹林和NSAID确实会增加发生严重胃肠道事件的风险（请参阅警告：胃肠道疾病-溃疡，出血和穿孔的风险）。
在CABG手术后的前10到14天，有两项针对COX-2选择性NSAID进行疼痛治疗的大型对照临床试验，发现心肌梗塞和中风的发生率增加（参见禁忌症）。
高血压
包括萘普生片在内的非甾体类抗炎药可导致新发高血压的发作或先前存在的高血压的恶化，这两种情况均可能导致CV事件发生率增加。服用噻嗪类或loop利尿剂的患者在服用非甾体抗炎药时对这些疗法的反应可能受损。高血压患者应谨慎使用包括萘普生片在内的非甾体抗炎药。在开始非甾体抗炎药治疗期间和整个治疗过程中应密切监测血压（BP）。
充血性心力衰竭和水肿
在服用NSAID的某些患者中观察到了液体retention留，水肿和周围性水肿。出现液体retention留，高血压或心力衰竭的患者应谨慎使用萘普生片。
胃肠道疾病-溃疡，出血和穿孔的风险
NSAID（包括萘普生片）可引起严重的胃肠道（GI）不良事件，包括炎症，出血，溃疡和胃，小肠或大肠穿孔，这可能是致命的。
这些严重的不良事件可以在任何时间出现，无论是否出现警告症状，都在接受NSAID治疗的患者中发生。有五分之一的患者在NSAID治疗中发生严重的上消化道不良事件，是有症状的。由非甾体抗炎药引起的上消化道溃疡，大出血或穿孔发生在接受治疗3至6个月的患者中约1％，接受治疗1年的患者中约2％至4％。这些趋势随着使用时间的延长而持续，增加了在治疗过程中的某个时间发生严重胃肠道事件的可能性。但是，即使是短期治疗也并非没有风险。实验室定期监测的效用尚未得到证实，也未得到充分评估。在NSAID治疗中发生严重胃肠道不良事件的患者中，只有五分之一是有症状的。
对于有溃疡病或胃肠道出血病史的患者，应特别谨慎地开具非甾体抗炎药。与既没有消化道溃疡病史和/或消化道出血史的患者相比，使用NSAID的患者发生GI出血的风险要高出10倍以上。其他增加了接受NSAID治疗的患者发生GI出血的风险的因素包括同时使用口服皮质类固醇或抗凝剂，NSAID治疗时间更长，吸烟，饮酒，年龄较大以及总体健康状况较差。致命的胃肠道事件的大多数自发报告都发生在老年或虚弱的患者中，因此，在治疗该人群时应格外小心。为了使接受NSAID治疗的患者发生胃肠道不良事件的潜在风险降至最低，应在尽可能短的时间内使用最低的有效剂量。在NSAID治疗期间，患者和医师应保持警惕胃肠道溃疡和出血的体征和症状，如果怀疑有严重的胃肠道不良事件，应立即开始进行其他评估和治疗。这应包括停用NSAID，直到排除严重的胃肠道不良事件为止。对于高危患者，应考虑不涉及NSAID的替代疗法。
病例对照研究和队列设计的流行病学研究表明，使用干扰5-羟色胺再摄取的精神药物与上消化道出血的发生之间存在关联。在两项研究中，同时使用NSAID或阿司匹林会增加出血的风险（请参阅预防措施：药物相互作用）。尽管这些研究集中在上消化道出血，但没有理由相信其他部位的出血也可能被类似地增强。
对于患有炎症性肠病（溃疡性结肠炎，克罗恩病）病史的患者，应谨慎使用NSAID，因为它们的病情可能会恶化。
肾功能
长期服用非甾体抗炎药会导致肾乳头坏死和其他肾损伤。在肾前列腺素在维持肾灌注中具有补偿作用的患者中也已经观察到肾毒性。在这些患者中，非甾体类抗炎药的给药可能导致前列腺素形成的剂量依赖性减少，其次是肾血流的减少，这可能导致明显的肾脏代偿失调。发生此反应风险最大的患者是那些肾功能受损，血容量不足，心力衰竭，肝功能不全，食盐缺乏，服用利尿剂和血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂或血管紧张素受体阻滞剂（ARB）的患者和老年人。停用非甾体抗炎药治疗后通常会恢复至治疗前状态（请参阅警告：晚期肾脏疾病）。
晚期肾脏疾病
对照临床研究尚无有关萘普生片在晚期肾脏疾病患者中使用的信息。因此，在这些晚期肾脏疾病患者中，不建议使用萘普生片治疗。如果必须开始萘普生片治疗，建议对患者的肾功能进行密切监测，并为患者补充足够的水分。
过敏反应
与其他非甾体抗炎药一样，未经事先接触萘普生片的患者可能会发生类过敏反应。阿司匹林三联症患者不宜服用萘普生片。这种症状复合物通常发生在患有鼻炎或无鼻息肉的哮喘患者中，或在服用阿司匹林或其他NSAID后表现出严重的，潜在的致命性支气管痉挛（请参见禁忌症和预防措施：既往存在的哮喘）。如果发生类过敏反应，应寻求紧急帮助。过敏反应，如过敏反应，可能会导致致命的后果。
皮肤反应
包括萘普生片在内的非甾体抗炎药会引起严重的皮肤不良事件，例如剥脱性皮炎，史蒂文斯－约翰逊综合症（SJS）和毒性表皮坏死症（TEN），这可能是致命的。这些严重事件可能会在没有警告的情况下发生。应告知患者严重皮肤表现的体征和症状，并在首次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时停止使用该药物。
怀孕
与其他非甾体抗炎药一样，在妊娠晚期，应避免使用萘普生片，因为它可能导致动脉导管过早闭合。
预防措施：
一般
含萘普生的产品（如萘普生片）和其他萘普生产品不应同时使用，因为它们都作为萘普生阴离子在血浆中循环。
不能预期萘普生片可替代皮质类固醇或治疗皮质类固醇不足。皮质类固醇激素的突然停用可能导致疾病恶化。如果决定停用皮质类固醇，接受长期皮质类固醇治疗的患者应使其治疗逐渐缓慢，并且应严密观察患者的不良反应，包括肾上腺功能不全和关节炎症状加重。
最初接受长期治疗的血红蛋白值不超过10 g的患者应定期测定血红蛋白值。
萘普生片在减少发烧和炎症方面的药理活性可能会削弱这些诊断信号在检测假定的非感染性，非炎性疼痛症状中的效用。
由于使用此类药物进行的动物研究对眼睛的不良发现，建议如果发生视力变化或障碍，应进行眼科研究。
肝功能
接受非甾体抗炎药（包括萘普生片）的患者中，多达15％可能会发生一项或多项肝脏检查的临界值升高。肝异常可能是超敏反应而不是直接毒性的结果。这些实验室异常可能会进展，可能基本保持不变，或者在继续治疗后可能是短暂的。 SGPT（ALT）测试可能是肝功能异常的最敏感指标。在NSAIDs的临床试验中，约1％的患者报告ALT或AST明显升高（约为正常上限的三倍或更多倍）。此外，极少有发生严重肝反应的病例，包括黄疸病和致命性暴发性肝炎，肝坏死和肝功能衰竭，其中一些具有致命的后果。
有症状和/或体征提示肝功能不全的患者，或发生肝功能异常的患者，应接受萘普生片治疗，以评估是否出现更严重的肝反应。
如果出现符合肝脏疾病的临床体征和症状，或者出现全身性表现（例如嗜酸性粒细胞增多，皮疹等），则应停用萘普生片。
慢性酒精性肝病以及其他血浆蛋白降低或异常的疾病（白蛋白）可能会降低萘普生的总血浆浓度，但未结合的萘普生的血浆浓度会增加。在这些患者中，当需要大剂量时可能需要谨慎，并且可能需要调整剂量。谨慎使用最低有效剂量。
血液学影响
有时在接受NSAID（包括萘普生片）的患者中会出现贫血。这可能是由于体液retention留，隐匿性或严重胃肠道失血，或对红细胞生成作用的描述不完整所致。长期接受NSAIDs治疗的患者（包括萘普生片）应检查其血红蛋白或血细胞比容是否显示出任何贫血迹象或症状。
NSAIDs抑制血小板凝集，并已显示可延长某些患者的出血时间。与阿司匹林不同，它们对血小板功能的影响在数量上较少，持续时间较短且可逆。接受萘普生片的患者可能会因血小板功能的改变而受到不利影响，例如患有凝血障碍的患者或接受抗凝剂的患者，应予以认真监测。
已有的哮喘
哮喘患者可能患有阿司匹林敏感性哮喘。在对阿司匹林敏感的哮喘患者中使用阿司匹林与严重的支气管痉挛有关，这可能是致命的。由于此类阿司匹林敏感性患者已报道阿司匹林与其他非甾体类抗炎药之间存在交叉反应，包括支气管痉挛，因此对这种形式的阿司匹林敏感的患者不应服用萘普生片，并应谨慎用于已存在阿司匹林的患者哮喘。
给患者的信息
在开始使用NSAID之前以及在进行中的治疗期间应定期将以下信息告知患者。还应鼓励患者阅读每份处方随附的《 NSAID药物治疗指南》。
像其他非甾体抗炎药一样，萘普生片可能引起严重的心血管副作用，例如心梗或中风，这可能导致住院甚至死亡。尽管可能发生严重的CV事件而没有任何警告症状，但患者应警惕胸痛，呼吸急促，无力，言语不清的体征和症状，并在观察任何指示性体征或症状时应寻求医疗建议。应告知患者该随访的重要性（请参阅警告：心血管效应）。
像其他非甾体抗炎药一样，萘普生片会引起胃肠道不适，很少会引起严重的胃肠道副作用，例如溃疡和出血，这可能导致住院甚至死亡。尽管可发生严重的胃肠道溃疡和出血而无任何警告症状，但患者应警惕溃疡和出血的体征和症状，并在观察到任何指示性体征或症状（包括上腹痛，消化不良，黑便和呕血）时应寻求医疗建议。应告知患者此随访的重要性（请参阅警告：胃肠道疾病-溃疡，出血和穿孔的风险）。
像其他非甾体抗炎药一样，萘普生片也会引起严重的皮肤副作用，例如剥脱性皮炎，SJS和TEN，这可能会导致住院甚至死亡。尽管可能会发生严重的皮肤反应，而无须事先警告，但患者应警惕皮疹和水疱，发烧或其他超敏反应迹象（例如瘙痒）的体征和症状，并在观察任何指示性体征或症状时应寻求医疗建议。如果患者出现任何类型的皮疹，应建议患者立即停药，并尽快与医生联系。
患者应立即向医生报告原因不明的体重增加或水肿的体征或症状。
应告知患者肝毒性的警告信号和症状（例如，恶心，疲劳，嗜睡，瘙痒，黄疸，右上腹压痛和“流感样”症状）。如果发生这些情况，应指导患者停止治疗并立即就医。
应告知患者类过敏反应的体征（例如，呼吸困难，面部或喉咙肿胀）。如果发生这些情况，应指导患者立即寻求紧急帮助（请参阅警告）。
与其他非甾体抗炎药一样，在妊娠晚期，应避免使用萘普生片，因为它可能导致动脉导管过早闭合。
如果患者在萘普生治疗期间出现嗜睡，头昏眼花，眩晕或沮丧的情绪，则应谨慎活动。
实验室测试
由于严重的胃肠道溃疡和出血可能会在没有警告症状的情况下发生，因此医生应监测胃肠道出血的体征或症状。长期接受NSAID治疗的患者应定期检查其CBC和化学概况。如果出现与肝脏或肾脏疾病相符的临床体征和症状，则出现全身性表现（例如嗜酸性粒细胞增多，皮疹等），或者如果肝脏异常检查持续或恶化，则应停用萘普生片。
药物相互作用
血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂/血管紧张素受体阻滞剂（ARB）
NSAID可降低ACE抑制剂，ARB或β受体阻滞剂（包括丙醇）的抗高血压作用。
监测同时服用NSAID和ACE抑制剂，ARB或β受体阻滞剂的患者的血压变化。
另外，对于年老，体量减少（包括利尿剂治疗）或肾功能受损的患者，将NSAIDs与ACE抑制剂或ARB并用可能会导致肾功能恶化，包括可能的急性肾衰竭。密切监视这些患者的肾功能恶化迹象。
抗酸剂和硫糖铝
某些抗酸药（氧化镁或氢氧化铝）和硫糖铝的并用可以延迟萘普生的吸收。
阿司匹林
当将萘普生作为萘普生片与阿司匹林一起使用时，尽管游离萘普生片的清除率不会改变，但其蛋白质结合力会降低。这种相互作用的临床意义尚不清楚。但是，与其他非甾体抗炎药一样，一般不建议同时服用萘普生和阿司匹林，因为这可能增加不良反应。
胆固醇胺
与其他非甾体抗炎药一样，胆甾醇胺的同时给药可以延迟萘普生的吸收。
利尿剂
临床研究以及上市后的观察表明，萘普生片可以降低某些患者中速尿和噻嗪的利钠作用。该反应已归因于肾前列腺素合成的抑制。在与非甾体抗炎药同时进行治疗期间，应密切观察患者的肾功能衰竭迹象（请参阅警告：肾脏影响），并确保利尿剂的有效性。
锂
非甾体抗炎药使血浆锂水平升高，肾锂清除率降低。平均最低锂浓度增加15％，肾清除率降低约20％。这些作用归因于NSAID对肾前列腺素合成的抑制。因此，当同时使用非甾体抗炎药和锂时，应仔细观察受试者的锂中毒迹象。
甲氨蝶呤
据报道，NSAID可竞争性抑制兔子肾脏切片中甲氨蝶呤的积累。据报道，萘普生和其他非甾体类抗炎药可减少动物模型中氨甲蝶呤的肾小管分泌。这可能表明它们可以增强甲氨蝶呤的毒性。当将NSAIDs与甲氨蝶呤同时给药时应谨慎。
华法林
华法令和非甾体抗炎药对胃肠道出血的作用是协同的，因此两种药物的使用者一起发生严重胃肠道出血的风险要高于单独使用两种药物的风险。在临床研究中，未发现与萘普生和香豆素类抗凝剂发生显着相互作用。但是，建议谨慎，因为已经发现与此类的其他非甾体药物相互作用。在某些受试者中，华法林的游离分数可能会显着增加，萘普生会干扰血小板功能。
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
有胃肠道出血的风险增加时选择性血清素再摄取抑制剂（SSRIs）与NSAIDs的结合。当将NSAID与SSRI并用时应谨慎。
有关药物相互作用的其他信息
萘普生与血浆白蛋白高度结合。因此，它具有与其他与白蛋白结合的药物（如香豆素型抗凝剂，磺酰脲类，乙内酰脲，其他NSAID和阿司匹林）相互作用的理论潜力。如果需要，应观察同时接受萘普生和乙内酰脲，磺酰胺或磺脲类药物的患者调整剂量。
同时给予的丙磺舒可增加萘普生阴离子的血浆水平并显着延长其血浆半衰期。
药物/实验室测试相互作用
萘普生可能会降低血小板聚集并延长出血时间。确定出血时间时应牢记此效果。
萘普生的给药可能导致17-酮化类固醇的尿价升高，因为该测定法中使用的药物和/或其代谢产物与间二硝基苯之间存在相互作用。尽管17-羟基皮质类固醇激素的测量（Porter-Silber试验）似乎没有人为改变，但建议如果使用Porter-Silber试验，则在进行肾上腺功能试验前72小时应暂时停用萘普生治疗。
萘普生可能会干扰5-羟基吲哚乙酸（5HIAA）的尿液检测。
致癌作用
在大鼠中进行了为期2年的研究，以评估萘普生在大鼠剂量为8、16和24 mg / kg /天（50、100和150 mg / m2）时的致癌潜力。在推荐剂量下，所使用的最大剂量是人体全身暴露量的0.28倍。没有发现致瘤性的证据。
怀孕
致畸作用
怀孕类别C
已在大鼠中以20 mg / kg /天（125 mg / m2 /天，是人体全身暴露的0.23倍）进行繁殖研究，在兔子中以20 mg / kg /天（220 mg / m2 /天，是人类全身暴露的0.27倍）进行了生殖研究。全身性暴露）和小鼠，剂量为170 mg / kg /天（510 mg / m2 /天，是人体全身暴露的0.28倍），没有证据表明该药物导致生育力受损或对胎儿造成伤害。但是，动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。萘普生片仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下才应在妊娠中使用。
非致畸作用
有证据表明，当使用前列腺素合成抑制剂延迟早产时，新生儿并发症如坏死性小肠结肠炎，动脉导管未闭和颅内出血的风险增加。妊娠晚期给予萘普生治疗延迟分娩与早产儿持续性肺动脉高压，肾功能不全和前列腺素E水平异常有关。由于非甾体类抗炎药对胎儿心血管系统（动脉导管闭合）有已知作用，因此应避免在怀孕期间（尤其是妊娠后期）使用。
人工与分娩
在使用NSAID进行的大鼠研究中，与其他已知抑制前列腺素合成的药物一样，难产发生率增加，分娩延迟和幼崽存活期降低。不建议在劳动和分娩中使用含萘普生的产品，因为萘普生通过其前列腺素合成抑制作用可能对胎儿循环产生不利影响并抑制子宫收缩，从而增加子宫出血的风险。萘普生片对孕妇分娩和分娩的影响尚不清楚。
护理母亲
在哺乳期妇女的牛奶中发现萘普生阴离子的浓度约等于血浆中萘普生最大浓度的1％。由于前列腺素抑制药物可能会对新生儿产生不利影响，因此应避免在哺乳期母亲中使用。
儿科用
尚未确定2岁以下小儿患者的安全性和有效性。
老人用
研究表明，尽管萘普生的总血浆浓度没有变化，但老年人中萘普生的未结合血浆分数却增加了。当需要高剂量时建议谨慎，老年患者可能需要调整剂量。与老年人使用的其他药物一样，谨慎使用最低有效剂量。
经验表明，老年患者可能对非甾体类抗炎药的某些不良反应特别敏感。当这些事件发生时，老年人或虚弱的患者似乎对消化性溃疡或出血的耐受性较差。致命的胃肠道事件的大多数自发报告都发生在老年人群中（请参阅警告） 。
已知萘普生基本上被肾脏排泄，并且肾功能受损的患者对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能有用。在服用非甾体类抗炎药期间，老年患者可能会面临因前列腺素形成减少而引起的某种形式的肾脏毒性发展的更大风险（请参阅“警告：肾脏效应” ）。
不良反应
下面列出了在960例接受治疗的类风湿关节炎或骨关节炎患者的对照临床试验中报告的不良反应。一般而言，与962例因轻度至中度疼痛或痛经而接受治疗的短期研究相比，长期治疗的患者的反应发生频率是短期研究的2至10倍。报告的最常见的抱怨与胃肠道有关。
一项临床研究发现，与每天服用750毫克萘普生的风湿性关节炎患者相比，每天服用1500毫克萘普生的胃肠道反应更为频繁和严重（参见临床药理学）。
在约80名儿科患者的对照临床试验中以及在约400名接受萘普生治疗的小儿关节炎患者的监测良好的开放标签研究中，皮疹的发生率和出血时间延长了，胃肠道和中枢神经系统的发病率也增加了儿科患者的反应大致相同，其他反应的发生率也低于成人。
在临床试验中服用萘普生的患者中，约1％至10％的患者最常报告的不良经历是：
胃肠道（GI）经历，包括：胃灼热*，腹痛*，恶心*，便秘*，腹泻，消化不良，口腔炎
中枢神经系统：头痛*，头晕*，嗜睡*，头晕，眩晕
皮肤病：瘙痒（瘙痒）*，皮肤发疹*，瘀斑*，出汗，紫癜
特殊感觉：耳鸣*，视觉障碍，听力障碍
心血管：水肿*，心pit。
一般：呼吸困难*，口渴
*报告的反应发生率在3％和9％之间。在不到3％的患者中发生的那些反应没有显着性。
在服用NSAID的患者中，约1％至10％的患者也有以下不良反应的报道。
胃肠道（GI）经历，包括：肠胃气胀，大出血/穿孔，胃肠道溃疡（胃/十二指肠），呕吐
一般：肾功能异常，贫血，肝酶升高，出血时间增加，皮疹
以下是在临床试验期间和上市后报告中，不足1％的服用萘普生的患者所报告的其他不良经历。上市后报告中观察到的那些不良反应以斜体显示。
全身：类过敏反应，血管神经性浮肿，月经失调，发热（发冷和发烧）
心血管：充血性心力衰竭，血管炎，高血压，肺水肿
胃肠道：炎症，出血（有时是致命的，特别是在老年人中），溃疡，上消化道和下消化道穿孔和阻塞。食道炎，口腔炎，呕血，胰腺炎，呕吐，结肠炎，炎症性肠病（溃疡性结肠炎，克罗恩氏病）加重。
肝胆：黄疸，肝功能异常，肝炎（某些病例已经致命）
血性和淋巴性：嗜酸性粒细胞增多，白细胞减少，黑便，血小板减少，粒细胞缺乏症，粒细胞减少，溶血性贫血，再生障碍性贫血
代谢与营养：高血糖，低血糖
神经系统：无法专心，沮丧，梦想异常，失眠，不适，肌痛，肌肉无力，无菌性脑膜炎，认知功能障碍，抽搐
呼吸道：嗜酸性肺炎，哮喘
皮肤病：脱发，荨麻疹，皮疹，中毒性表皮坏死，多形红斑，结节性红斑，固定药疹，扁平苔藓，脓疱反应，系统性红斑狼疮，大疱性反应（包括史蒂文斯-约翰逊综合征），光敏性皮炎，光敏性反应，皮卟啉卟啉症（pseudoporphyria）或表皮松解大疱的病例。如果出现皮肤脆弱，起泡或其他提示伪卟啉症的症状，应停止治疗并监测患者。
特殊感觉：听力障碍，角膜混浊，乳头炎，球后视神经炎，乳头水肿
泌尿生殖系统：肾小球肾炎，血尿，高钾血症，间质性肾炎，肾病综合征，肾脏疾病，肾衰竭，肾乳头坏死，血清肌酐升高
生殖（女性）：不育
在服用NSAIDs的患者中，还报道了以下不良反应的发生率低于1％。
整个身体：发烧感染，败血症，过敏反应，食欲变化，死亡
心血管疾病：高血压，心动过速，晕厥，心律不齐，低血压，心肌梗塞
胃肠道：口干，食道炎，胃/消化性溃疡，胃炎，舌炎，发情
肝胆：肝炎，肝衰竭
血和淋巴：直肠出血，淋巴结病，全血细胞减少
代谢和营养：体重变化
神经系统：焦虑，乏力，精神错乱，神经质，感觉异常，嗜睡，震颤，抽搐，昏迷，幻觉
呼吸道：哮喘，呼吸抑制，肺炎
皮肤病：剥脱性皮炎
特殊感觉：视力模糊，结膜炎
泌尿生殖系统：膀胱炎，排尿困难，尿少/多尿，蛋白尿
过量：
症状和体征
萘普生过量明显的特点是嗜睡，头昏，嗜睡，上腹痛，腹部不适，烧心，消化不良，恶心，肝功能暂时性改变，凝血酶原低下，肾功能不全，代谢性酸中毒，呼吸暂停，迷失方向或呕吐。可能会发生胃肠道出血。可能会发生高血压，急性肾功能衰竭，呼吸抑制和昏迷，但很少见。治疗性摄入非甾体抗炎药会引起类过敏反应，用药过量后可能发生。
治疗
NSAID用药过量后，应通过对症和支持治疗对患者进行治疗。没有具体的解毒剂。血液透析不会降低萘普生的血浆浓度，因为其蛋白结合程度很高。呕吐和/或活性炭（成人为60至100克，儿童为1至2克/千克）和/或渗透性通便，可能在摄入后4小时内出现症状或大剂量服药的患者中出现。由于高蛋白结合，强制利尿，碱化尿液或血液灌流可能没有用。
剂量和给药
在决定使用萘普生片USP之前，请仔细考虑萘普生片USP和其他治疗方案的潜在收益和风险。根据患者的治疗目标，在最短的时间内使用最低的有效剂量（请参阅警告）。
观察到萘普生片USP对初始治疗的反应后，应调整剂量和频率以适应个别患者的需求。
药物的不同剂量强度和制剂（即片剂，混悬剂）不一定具有生物等效性。更改配方时应考虑到这种差异。
尽管萘普生片，USP，萘普生混悬液，萘普生缓释片和萘普生钠片都以萘普生的形式在血浆中循环，但它们的药代动力学差异可能影响作用的发生。服用萘普生的患者可在1小时内开始缓解疼痛。
推荐的开始治疗的策略是选择可能对患者有效的制剂和起始剂量，然后根据观察到的获益和/或不良事件调整剂量。肾或肝功能不全的患者或老年患者应考虑降低剂量（请参阅“警告和注意事项” ）。
老年患者
研究表明，尽管萘普生的总血浆浓度没有变化，但老年人中萘普生的未结合血浆分数却增加了。当需要高剂量时建议谨慎，老年患者可能需要调整剂量。与老年人使用的其他药物一样，谨慎使用最低有效剂量。
中度至重度肾功能不全的患者
不建议将含萘普生的产品用于中度至重度和重度肾功能不全（肌酐清除率<30 mL / min）的患者（请参阅警告：肾脏影响）。
类风湿关节炎，骨关节炎和强直性脊柱炎：萘普生片，USP 500 mg，每日两次
在长期给药期间，萘普生的剂量可根据患者的临床反应而调高或调低。较低的日剂量可能足以长期服用。早上和晚上的剂量不必相等，并且不必每天两次以上频繁地给药。
在耐受性较低的患者中，当需要更高水平的抗炎/镇痛活性时，可以在长达6个月的有限时间内将剂量增加至萘普生1500 mg /天。在使用萘普生1500 mg /天治疗此类患者时，医生应观察到充分的增加的临床益处，以抵消潜在的增加的风险。早上和晚上的剂量不必大小相等，并且每天两次以上的药物给药频率通常不会改变疗效（见临床药理学）。
急性痛风
推荐的起始剂量为750毫克萘普生片，USP，然后每8小时250毫克，直至发作消退。
供应方式
USP萘普生片500毫克，呈白色，胶囊状，双凸片形式提供，正面有“ IP 190”，背面有“ 500”的凹痕。它们如下：
30瓶NDC 69499-304-30
仅接收
储存和处理
存放在20°至25°C（68°至77°F）;在密闭的容器中允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内移动；分配在耐光的容器中。
包装标签
MaC补丁
MaC补丁
请将本品放在儿童不能接触的地方
儿童意外接触
尽管尚未评估这种配方的风险，但是咀嚼或摄入新的或使用的MaC贴片可能会给小孩或宠物带来严重的影响。对于患者而言，重要的是要在儿童，宠物和其他人无法触及的地方存储和处置MaC Patch。 （请参阅处理与处置）
过量服用
将MaC Patch施用到较大区域的时间超过建议的佩戴时间，如果过量服用，可能会导致吸收增加和血液浓度升高。更长的应用时间，超过建议数量的贴剂使用，较小的患者或排泄障碍均可能导致血液浓度升高。
预防措施
一般
过敏反应
对薄荷醇或辣椒素或MaC贴剂中的任何其他成分过敏的患者不应使用MaC贴剂。
非完整肌肤
尽管未经测试，但在破损或发炎的皮肤上使用，可能会由于吸收增加而导致血液浓度升高。
眼睛接触
尽管未进行研究，但基于在动物中使用类似产品导致严重眼部刺激的结果，应避免MaC Patch与眼睛接触。如果发生眼睛接触，请立即用水或盐水冲洗眼睛。
怀孕
如果怀孕或护理，请在使用前咨询健康专家。
护理母亲
MaC Patch尚未在哺乳期母亲中进行过研究。向哺乳母亲服用MaC贴片时应谨慎行事。
儿科用
MaC Patch在儿童患者中尚未确定安全性和有效性。
剂量和给药
将MaC Patch涂在完整的皮肤上，以覆盖对疼痛最敏感的区域。在给定的24小时内，每个补丁的使用时间不得超过8小时。在取下释放衬片之前，可用剪刀将补丁切成较小的尺寸。可能在应用区域穿衣服。对于虚弱的患者或排除障碍的患者，建议较小的治疗范围。
如果在使用过程中出现刺激或灼热感，请除去贴剂，直到刺激消退后再重新涂抹。当MaC Patch与其他包含相同或相似试剂的产品同时使用时，必须考虑所有制剂的吸收量
使用说明
12岁及以上的成人和儿童：适用于患处；每天将补丁2到3次更换。
12岁以下的儿童：使用前请咨询医生。
怎样申请：
- 清洁和干燥患处
- 切开小袋并取出贴片
- 如果需要，将垫切成适当的尺寸
- 去除保护膜并直接涂在疼痛部位
- 每天涂于患处不超过3次
- 敷贴后用肥皂洗手
- 重新密封袋，其中包含未使用的贴剂
至少在洗澡前一个小时停止使用，并且不要在洗澡后立即使用。
处理和处置
处理MaC贴片后应洗手，并避免眼睛与MaC贴片接触。请勿将补丁存放在密封的信封外。从保护套中取出后，请立即涂抹。折叠使用的贴剂，使胶粘剂一面附着在其上，并安全地丢弃用过的贴剂或切成小块的碎片，以防止儿童和宠物接触到它们。 MaC贴片应放在儿童接触不到的地方。
供应方式
可提供以下MaC贴剂（薄荷醇5％/辣椒素0.0375％的贴剂）：
30个补丁，打包成6个可防止儿童进入的信封（每个信封5个补丁）
NDC：69499-011-15
储存和处理
存放在77ºF（25ºC）以下；允许偏移至59º-86ºF（15º-30ºC）。 [请参见USP控制的室温]。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
包装标签
包装标签
包装标签
| 萘普生 萘普生片，辣椒素薄荷醇贴剂 | ||||||||||||||||||||||||
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