尼番菊

PONTOCAINE®
盐酸
USTRACP盐酸四氢卡因的品牌

尼番菊®
盐酸四氢呋喃的品牌

四环素
USP盐酸注射液

仅R x

描述

盐酸四卡因是对-（丁基氨基）苯甲酸酯的2-（二甲基氨基）乙基单盐酸盐。它是白色结晶性无味粉末，易溶于水，生理盐水溶液和葡萄糖溶液。它具有以下结构式：

盐酸四卡因是与普鲁卡因有关的酯键型局部麻醉剂。

Niphanoid®和1％溶液：PONTOCAINE®盐酸盐两种形式用于延长脊髓麻醉供给。

尼古丁：一种无菌的，可立即溶解的形式，由极细，高度纯化的颗粒网络组成，类似于雪。

1％溶液：一种无菌的等渗等压溶液，每1 mL溶液均含10 mg盐酸丁卡因，6.7 mg氯化钠和不超过2 mg丙酮亚硫酸氢钠。安培瓶中的空气已被氮气或二氧化碳气体置换。 pH值为3.2至6。

盐酸替卡因可用于长时间的脊柱麻醉，方法如下：1％盐酸替卡卡因注射液，美国药典：一种无菌，等渗，等压的溶液，每1毫升含10毫克盐酸丁卡因，6.7毫克氯化钠和不超过2毫克丙酮亚硫酸氢钠。安培瓶中的空气已被氮气或二氧化碳气体置换。 pH值为3.2至6。

这些制剂不含防腐剂。

临床药理学

肠胃外给予PONTOCAINE可稳定神经元膜并防止神经冲动的启动和传播，从而影响局部麻醉。

作用起效迅速，持续时间延长（长达两，三个小时或更长的手术麻醉时间）。

PONTOCAINE被血浆酯酶解毒为氨基苯甲酸和二乙基氨基乙醇。

适应症和用途

PONTOCAINE用于生产需要两到三个小时的程序的脊髓麻醉药。

禁忌症

已知对盐酸丁卡因或对类似化学构型的药物（酯型局麻药）或氨基苯甲酸或其衍生物过敏的患者，禁止使用PONTOCAINE进行脊柱麻醉。对于脊椎麻醉作为技术禁忌的患者。

医师应权衡风险和可能的并发症的优点，然后由医生决定是否应为个别患者使用脊柱麻醉。可以在标准参考书中找到对脊髓麻醉的禁忌症，通常包括全身性败血症，注射部位感染，脑脊髓系统某些疾病，低血压控制等。

警告

每当使用任何局部麻醉药时，都应立即提供复苏的设备和药物。

心梗患者不宜使用大剂量局部麻醉药。

甚至在没有过敏史的情况下，使用局部麻醉剂的情况很少发生，导致死亡的反应。

包含丙酮亚硫酸氢钠，一种亚硫酸盐，在某些易感人群中可能引起过敏性反应，包括过敏性症状和危及生命或不严重的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚，可能很低。与非哮喘患者相比，哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。

预防措施

任何脊椎麻醉剂的安全性和有效性取决于适当的剂量，正确的技术，适当的预防措施和紧急情况的准备。应当采用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的全身性副作用。耐受性随患者的状况而异。身体虚弱的老年患者或急性病患者应根据体重，年龄和身体状况给予相应的减量剂量。对于产科患者和腹内压升高的患者，也应减少剂量。

血浆酯酶水平异常或降低的患者应谨慎使用PONTOCAINE。

脊髓麻醉期间应经常监测血压，并立即纠正低血压。

对于严重的心律，休克或心律失常的患者，应谨慎使用脊髓麻醉药。

药物相互作用：如果患者正在接受磺酰胺治疗，则不应使用PONTOCAINE，因为氨基苯甲酸会抑制磺酰胺的作用。

致癌，诱变，生育力受损：尚未进行长期的动物研究以评估动物的致癌潜能和生殖能力。从人类数据来看，没有证据表明PONTOCAINE可能致癌或损害生育能力。

妊娠C类： PONTOCAINE尚未进行动物繁殖研究。尚不知道当将PONTOCAINE用于孕妇时是否会引起胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要且孕妇的潜在利益大于风险的情况下，才应将PONTOCAINE给予孕妇。

分娩和分娩：如果还使用了催产药，则用于治疗由于脊髓麻醉而引起的低血压的血管加压药可能会导致严重的持续性高血压和/或脑血管破裂；因此，在存在催产药物的情况下，应非常谨慎地使用升压药。

PONTOCAINE在人工和分娩过程中具有公认的用途；尚未研究药物对分娩时间，产钳发生率，新生儿状况以及儿童后来的生长发育的影响。

哺乳母亲： PONTOCAINE是否从人乳中排泄尚不明确。然而，它在吸收到血浆后迅速代谢。由于许多药物会从人乳中排出，因此在给护理妇女服用PONTOCAINE时应格外小心。

儿科用途：尚未确定PONTOCAINE在儿科患者中的安全性和有效性。

老年用途： PONTOCAINE的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，以确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

不良反应

PONTOCAINE的全身不良反应是与其他局部麻醉药有关的特征，并可涉及中枢神经系统和心血管系统。全身反应通常是由于剂量过多，吸收迅速或意外进行血管内注射引起的血浆水平升高而引起的。

PONTOCAINE的少量反应可能是由于超敏反应，特质或对正常剂量的耐受性下降所致。

中枢神经系统作用的特征在于兴奋或沮丧。最初的表现可能是神经质，头晕，视力模糊或震颤，其次是嗜睡，惊厥，神志不清，可能还有呼吸和心脏骤停。由于兴奋可能是短暂的或不存在的，因此第一个表现可能是嗜睡，有时会合并成意识障碍以及呼吸和心脏骤停。其他中枢神经系统影响可能是恶心，呕吐，发冷，瞳孔缩小或耳鸣。

心血管系统反应包括心肌抑制，血压变化（通常为低血压）和心脏骤停。

过敏反应可能是由于超敏反应，特发性或耐受力降低引起的，其特征是皮肤病变（例如荨麻疹），浮肿和其他过敏表现。通过皮肤测试检测敏感性的价值有限。包括过敏反应在内的严重过敏反应很少发生，并且通常与剂量无关。

与脊柱麻醉技术有关的反应：

中枢神经系统：脊柱后头痛，脑膜炎，蛛网膜炎，麻痹或脊髓神经麻痹。

心血管疾病：由于血管舒缩性麻痹和静脉血积聚导致的低血压。

呼吸：由于麻醉水平延伸到上胸和颈段而引起的呼吸障碍或瘫痪。

胃肠道：恶心和呕吐。

反应的治疗：局部麻醉药的毒性作用需要对症治疗；没有具体的治疗方法。最重要的措施是通过维持呼吸道和支持通气来给患者充氧。心血管系统的支持性治疗包括静脉输液，必要时还包括升压药（最好是刺激心肌的升压药）。抽搐通常仅通过适当的充氧来控制，但可以静脉内给药，以小增量的巴比妥酸盐（最好是超短效巴比妥酸盐，例如硫喷妥钠和噻戊醛）或地西epa。静脉注射巴比妥类药物或抗惊厥药只应由熟悉其使用的人员给药，并且必须首先确保通气和充氧。在脊髓麻醉中，交感神经阻滞也作为药理作用而发生，导致外周血管舒张和低血压。低血压的程度通常取决于被阻断的皮片数量。因此，应在麻醉的早期阶段监测血压。如果发生低血压，则可以通过肌肉内或静脉内途径给药的血管收缩药很容易地对其进行控制，血管收缩药的剂量取决于低血压的严重程度和对治疗的反应。

剂量和给药

与所有麻醉剂一样，剂量会有所不同，并取决于要麻醉的区域，要阻断的神经元节段的数量，个体耐受性以及麻醉技术。应该给予提供有效麻醉所需的最低剂量。有关特定的技术和步骤，请参阅标准教科书。

脊柱麻醉的程度和程度取决于剂量，麻醉液的比重，所用溶液的体积，注射力，穿刺水平，注射期间和注射后患者的位置等。

当将脊髓液添加到尼古丁或1％溶液中时，会产生一些浊度，其程度取决于脊髓液的pH值，混合过程中溶液的温度以及所用药物和稀释剂的量。这种混浊是由于碱从盐酸盐中释放出来。游离碱（在椎管内完成）被认为对于任何麻醉剂而言都是令人满意的结果。

在正常条件下，25°C / 25°C时脊髓液的比重在1.0063至1.0075之间变化。脊髓液中的速溶形式（尼古丁）溶液的比重仅稍大。盐溶液中1％的浓度在25°C / 25°C下的比重为1.0060至1.0074。

可以通过混合等体积的1％溶液和10％葡萄糖溶液（3毫升的量）来制备高压溶液。

如果优选尼古丁形式，首先将其以1 mL葡萄糖与10 mg麻醉剂的比例溶于10％的葡萄糖溶液中。用等体积的脊髓液进一步稀释。现在，所得溶液含有5％的葡萄糖和每毫升5 mg的麻醉剂。

可以通过将尼古丁类药物溶解在无菌注射用水USP中（每毫升1 mg）来制备低压溶液。该溶液的比重与水的比重基本相同，在25°C / 25°C时为1.000。

使用前请仔细检查安培。如果观察到晶体，混浊或变色，请勿使用溶液。

这些盐酸丁卡因制剂不含防腐剂；因此，应丢弃未使用的部分，并应立即使用重新配制的尼古丁。

对安瓿进行消毒

完整安瓿中的药物是无菌的。在打开前消灭安培器外部细菌的首选方法是加热灭菌（高压灭菌）。不建议浸入消毒液中。

在121摄氏度（250华氏度）的15磅压力下高压灭菌15分钟。尼古丁形式也可以以相同的方式高压灭菌，但是可能失去其雪状外观并倾向于粘附在安瓿的侧面。这可能会稍微降低药物的溶解速度，但不会影响其麻醉效力。

高压灭菌会增加晶体形成的可能性。未使用的高压灭菌器应丢弃。在任何情况下，都不应将已高压灭菌的未使用安培药返还库存。

供应方式

PONTOCAINE®，1％的解决方案：
单向放大器®单位剂量，NDC 0409-1846-02，20毫克/毫升2（10毫克/毫升），25盒的包装。
20毫克/ 2毫升（10毫克/毫升）的安培，NDC 0409-1846-02，25盒。

保护安培犬避光。将1％溶液在2至8ºC（36至46ºF）的冷藏条件下储存。

盐酸四卡因注射液，USP，1％溶液：
散装-20 mg / 2 mL（10 mg / mL），NDC 0409-1846-12，盒400。

保护安培犬避光。将1％溶液在2至8ºC（36至46ºF）的冷藏条件下储存。注意：作为脊髓麻醉托盘组件提供的盐酸四卡因注射液可以在20至25ºC（68至77ºF）的温度下保存[请参阅USP室温控制] 12个月。

Niphanoid®（速溶粉）：
20毫克安培，100盒，NDC 0409-1849-06。

保护安培犬避光。将溶液储存在20至25ºC（68至77ºF）的温度下。 [请参阅USP控制的室温。]

修订日期：2006年8月

美国印刷EN-1101
Hospira，Inc.，森林湖，伊利诺伊州60045美国

RL-1789