NOpiod-TC

盐酸环苯扎林片

仅接收

NOpiod-TC说明

USP环苯扎林盐酸盐是一种白色结晶三环胺盐，其经验式为C 20 H 21 N•HCl，分子量为311.9。它的熔点为217ºC，在25ºC时的pKa为8.47。它易溶于水和醇，微溶于异丙醇，不溶于烃类溶剂。如果将水溶液制成碱性，则游离碱会分离。盐酸环苯扎林在化学上被称为3-（5H-二苯并[a，d]环庚-5-亚烷基）-N，N-二甲基-1-丙胺盐酸盐，具有以下结构式：

口服盐酸环苯扎林片USP的剂量为7.5 mg。

另外，每片包含以下非活性成分：胶体二氧化硅，交联羧甲基纤维素钠，乳糖，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，聚乙烯醇，滑石粉，二氧化钛。

NOpiod-TC-临床药理学

盐酸环苯扎林可缓解局部骨骼肌痉挛，而不会干扰肌肉功能。由于中枢神经系统疾病，它对肌肉痉挛无效。

在几种动物模型中，环苯扎林可减少或消除骨骼肌过度活跃。动物研究表明，环苯扎林不作用于神经肌肉接头或直接作用于骨骼肌。这些研究表明，环苯扎林主要作用于脑干的中枢神经系统内，而不是脊髓水平，尽管它对后者的作用可能有助于其总体骨骼肌松弛活性。有证据表明，环苯扎林的净作用是降低了强直性躯体运动活动，影响了γ（γ）和α（α）运动系统。

动物药理研究显示，环苯扎林和结构相关的三环类抗抑郁药的作用相似，包括利血平拮抗作用，去甲肾上腺素增强作用，有效的外周和中枢抗胆碱能作用以及镇静作用。环苯扎林会引起动物心率轻微至中度增加。

药代动力学

环苯扎林的平均口服生物利用度估计为33％至55％。环苯扎林在2.5 mg至10 mg的剂量范围内表现出线性药代动力学，并经历肝肠循环。它与血浆蛋白高度结合。每天给药3次后，药物会积聚，在3至4天内达到稳态，血浆浓度约为单次给药后的四倍。在健康受试者接受10 mg tid（n = 18）的稳态下，血浆峰值浓度为25.9 ng / mL（范围为12.8至46.1 ng / mL），并且浓度-时间（AUC）曲线下的面积在8-小时给药间隔为177 ng.hr/mL（范围为80到319 ng.hr/mL。）

环苯扎林被广泛代谢，主要以葡萄糖苷酸的形式经肾脏排泄。细胞色素P450 3A4、1A2和较小程度的2D6介导N-去甲基化，这是环苯扎林的氧化途径之一。环苯扎林的清除相当缓慢，有效半衰期为18小时（范围为8到37小时； n = 18）。血浆清除率为0.7 L / min。

老年人和肝功能不全患者的血浆环苯扎林浓度通常较高（请参阅“预防措施：老年人使用”和“预防措施：肝功能受损”）。

老年

在老年患者（≥65岁）的药代动力学研究中，稳态环苯扎林AUC平均值（n = 10）约比一组人群中观察到的高1.7倍（171.0 ng.hr/mL，范围96.1至255.3）。来自另一项研究的18位年轻成年人（101.4 ng.hr/mL，范围36.1至182.9）。老年男性受试者观察到的平均增幅最高，约为2.4倍（198.3 ng.hr/mL，范围为155.6至255.3，而年轻男性为83.2 ng.hr/mL，范围为41.1至142.5），而老年女性的水平增加至程度要小得多，约为1.2倍（143.8 ng.hr/mL，范围96.1至196.3，而115.9 ng.hr/mL，范围36.1至182.9）。

根据这些发现，老年人应先用5 mg剂量的环苯扎林开始治疗，然后缓慢向上滴定。

肝功能不全

在一项针对16例肝功能不全患者（15例轻度，每个Child-Pugh评分为1例中度肝硬化）的药代动力学研究中，AUC和C max均约为健康对照组的两倍。根据这些发现，对于轻度肝功能不全的受试者，应谨慎使用环苯扎林，从5 mg剂量开始，然后逐渐向上滴定。由于缺乏严重肝功能不全患者的数据，不建议在中度至重度受损患者中使用环苯扎林。

当单剂或多剂两种药物同时给药时，对环苯扎林或阿司匹林的血浆水平或生物利用度无明显影响。环苯扎林和萘普生或双氟尼的同时给药耐受性良好，未见预料不到的不良反应。然而，环苯扎林和萘普生的联合治疗比单独使用萘普生的联合治疗具有更多的副作用，主要表现为嗜睡。没有进行良好对照的研究表明环苯扎林可增强阿司匹林或其他镇痛药的临床作用，或在急性肌肉骨骼疾病中镇痛剂是否可增强环苯扎林的临床作用。

临床研究

在642例患者中进行了八项双盲对照临床研究，比较了10毫克盐酸环苯扎林，地西epa和安慰剂。评估了肌肉痉挛，局部疼痛和压痛，运动受限以及日常生活活动受限。在这些研究中的三项中，环苯扎林比地西di明显改善，而在其他研究中，两种治疗后的改善相当。

尽管在用环苯扎林治疗的患者中观察到的不良反应的频率和严重程度与在用地西epa治疗的患者中观察到的不良反应的频率和严重程度相当，但在用环苯扎林治疗的患者中口干的发生频率更高，在地西epa治疗的患者中出现头晕的频率更高。嗜睡是最常见的不良反应，两种药物的发生率相似。

5项环苯扎林盐酸盐的疗效在两项为期7天，双盲，对照的临床试验中证明，该试验招募了1,405名患者。一项研究将盐酸环苯扎林5 mg和tid 10 mg与安慰剂进行了比较。另一项研究比较了盐酸环苯扎林5 mg和2.5 mg tid与安慰剂。两项试验的主要终点均由患者产生的数据确定，包括对变化的总体印象，药物帮助和缓解腰酸的情况。每个端点由5分制的评分量表（从0或最差结果到4或最佳结果）组成。次要终点包括医师对可触及的肌肉痉挛的存在和程度的评估。

在两个试验中，盐酸环苯扎林5 mg和安慰剂组的比较确定了在第8天所有三个主要终点5 mg剂量的统计学显着优势，在研究中比较了5和10 mg在第3或4天也是如此。用盐酸环苯扎林10 mg观察到类似的效果（所有终点）。医师评估的次要终点还显示，与安慰剂相比，盐酸环苯扎林5 mg与可触知的肌肉痉挛的减少幅度更大。

对照研究数据的分析表明，无论是否发生镇静，环苯扎林都能产生临床改善。

监控程序

对7,607例急性肌肉骨骼疾病患者进行了售后监测计划，其中包括297例接受10毫克盐酸环苯扎林治疗30天或更长时间的患者。环苯扎林的总体疗效与双盲对照研究相似。不良反应的总发生率较低（请参阅不良反应）。

NOpiod-TC的适应症和用法

USP盐酸环苯扎林片可作为休息和物理疗法的辅助手段，以缓解与急性，疼痛性肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛。

肌肉痉挛及其相关体征和症状的缓解表现出改善，即疼痛，压痛，运动受限和日常生活活动受限。

盐酸环苯扎林片应仅短期使用（最多2或3周），因为没有足够的证据证明更长时间的使用有效，并且与急性，痛苦的肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛通常持续时间较短，并且需要针对这种情况的特定疗法很少需要更长的时间。

尚未发现盐酸环苯扎林片能有效治疗与脑或脊髓疾病有关的痉挛或对患有脑瘫的儿童有效。

禁忌症

对本产品的任何成分过敏。

单胺氧化酶（MAO）抑制剂的同时使用或在停用后14天内使用。接受环苯扎林（或结构相似的三环类抗抑郁药）与MAO抑制剂药物同时治疗的患者出现高热危机发作，并死亡。

心肌梗塞的急性恢复期，以及心律不齐，心脏传导阻滞或传导障碍或充血性心力衰竭的患者。

甲状腺功能亢进症。

警告事项

血清素综合症

盐酸环苯扎林与其他药物（例如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），三环类抗抑郁药（TCAs），曲马多，安非他酮，哌替啶，维拉帕米或MAO抑制剂。禁止将环苯扎林盐酸盐与MAO抑制剂同时使用（请参阅禁忌症）。 5-羟色胺综合征的症状可能包括精神状态变化（例如精神错乱，躁动，幻觉），自主神经不稳定（例如发汗，心动过速，血压不稳定，体温过高），神经肌肉异常（例如震颤，共济失调，反射亢进，阵挛，肌肉僵硬）和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。如果发生上述反应，应立即停止用盐酸环苯扎林和任何伴随的血清素能药物治疗，并应开始支持性对症治疗。如果临床上需要与盐酸环苯扎林和其他5-羟色胺能药物同时治疗，建议仔细观​​察，尤其是在治疗开始或剂量增加时（参见注意事项：药物相互作用）。

环苯扎林与三环类抗抑郁药密切相关，例如阿米替林和丙咪嗪。在短期研究中，除了与急性肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛以外的其他适应症，通常以比推荐用于骨骼肌痉挛的剂量更大的剂量，已经出现了一些与三环类抗抑郁药有关的更严重的中枢神经系统反应（见警告，以及不良反应）。

据报道，三环类抗抑郁药会产生心律不齐，窦性心动过速，传导时间延长，从而导致心肌梗塞和中风。

环苯扎林可增强酒精，巴比妥类药物和其他中枢神经系统抑制剂的作用。

预防措施

一般

由于环苯扎林具有类似阿托品的作用，因此对于有尿retention留，闭角型青光眼，眼内压升高的患者以及服用抗胆碱药的患者应谨慎使用。

肝功能受损

肝功能不全患者的血浆环苯扎林浓度升高（请参阅《临床药理学：药代动力学：肝功能不全》）。这些患者通常更容易受到具有镇静作用的药物（包括环苯扎林）的影响。对于患有轻度肝功能不全的受试者，应谨慎使用盐酸环苯扎林，从5 mg剂量开始，然后逐渐向上滴定。由于缺乏严重肝功能不全患者的数据，不建议在中度至重度受损患者中使用环苯扎林。

给患者的信息

环苯扎林，特别是与酒精或其他中枢神经系统抑制剂一起使用时，可能会损害执行危险任务（例如操作机械或驾驶汽车）所需的智力和/或身体能力。在老年人中，使用或不使用药物联合使用环苯扎林会引起不良事件的频率和严重性增加。对于老年患者，应以5 mg剂量开始使用盐酸环苯扎林，并逐渐向上滴定。

应同时使用盐酸环苯扎林和其他药物，例如SSRIs，SNRIs，TCAs，曲马多，安非他酮，哌替啶，维拉帕米或MAO抑制剂，提醒患者血清素综合征的风险。应告知患者5-羟色胺综合征的体征和症状，并指示患者一旦遇到这些症状，应立即就医（请参阅警告和注意事项：药物相互作用）。

药物相互作用

环苯扎林可能会与MAO抑制剂发生威胁生命的相互作用（请参见禁忌症）。在联合使用盐酸环苯扎林和其他药物（例如SSRI，SNRI，TCA，曲马多，安非他酮，哌替啶，维拉帕米或MAO抑制剂）期间，据报道有5-羟色胺综合征上市后的案例。如果临床上需要与环苯扎林盐酸盐和其他血清素能药物同时治疗，建议仔细观​​察，尤其是在治疗开始或剂量增加时（参见警告）。

环苯扎林可增强酒精，巴比妥类药物和其他中枢神经系统抑制剂的作用。

三环类抗抑郁药可能会阻断胍乙啶和类似作用的化合物的抗高血压作用。

三环类抗抑郁药可能会增加服用曲马多的患者的癫痫发作风险。

致癌，诱变，生育力受损

在用环苯扎林治疗长达67周的大鼠中，其剂量约为最大推荐人剂量的5至40倍，观察到苍白，有时肿大的肝脏，并且出现了与剂量相关的肝细胞空泡化，并伴有脂质变性。在较高剂量组中，在26周后甚至在26周之前死亡的大鼠中观察到这种微观变化。在较低剂量下，直到26周后才观察到这种变化。

在小鼠的81周研究或大鼠的105周研究中，环苯扎林都不影响瘤形成的发生，发生或分布。

在高达人剂量的10倍的口服剂量下，环苯扎林对雄性或雌性大鼠的生殖性能或生育能力没有不利影响。环苯扎林在高达人剂量20倍的剂量水平下未在雄性小鼠中表现出诱变活性。

怀孕

致畸作用。怀孕类别B

已在大鼠，小鼠和兔子中进行了高达人类剂量20倍的剂量的生殖研究，但没有发现生育力受损或环苯扎林对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于环苯扎林与三环类抗抑郁药密切相关，三环类抗抑郁药中的一些已知会从人乳中排出，因此，当对哺乳妇女使用盐酸环苯扎林时，应格外小心。

儿科用

尚未确定环苯扎林在15岁以下儿童中的安全性和有效性。

在老年人中使用

老年人中环苯扎林的血浆浓度增加（请参阅临床药理学：药代动力学：老年人。）老年人也可能更容易出现中枢神经系统不良事件，例如幻觉和精神错乱，导致跌倒或其他后遗症的心脏事件，药物和药物-疾病的相互作用。由于这些原因，在老年人中，仅在明确需要时才应使用环苯扎林。在此类患者中，应以5 mg剂量开始使用环苯扎林，并缓慢向上滴定。

不良反应

在两项双盲*，安慰剂对照的5 mg研究中最常见的不良反应发生率（盐酸环苯扎林5 mg发生率> 3％）：

*注：盐酸环苯扎林10毫克数据来自一项临床试验。盐酸环苯扎林5 mg和安慰剂数据来自两项研究。

据报道有1％至3％的患者出现不良反应：腹痛，胃酸反流，便秘，腹泻，头晕，恶心，烦躁，精神敏锐度下降，神经质，上呼吸道感染和咽炎。

以下不良反应列表是根据在额外的对照临床研究中用473例盐酸环苯扎林10 mg治疗的患者，在上市后监测计划中的7,607例患者的经验以及自该药物上市以来收到的报告得出的。监视程序中患者不良反应的总发生率低于对照临床研究的发生率。

环苯扎林最常报告的不良反应为嗜睡，口干和头晕。在监控程序中，这些常见不良反应的发生率低于对照临床研究：

在较不常见的不良反应中，在对照临床研究或监测程序中，发生率没有明显差异。在1％至3％的患者中报告的不良反应为：疲劳/疲倦，乏力，恶心，便秘，消化不良，不愉快的口味，视力模糊，头痛，神经质和精神错乱。

在上市后的经验中报告了以下不良反应，或者在10 mg片剂的临床试验中，发生率低于患者的1％：

身体整体：晕厥；不适。

心血管：心动过速;心律失常;血管舒张心低血压。

消化系统：呕吐；厌食症腹泻;胃肠道疼痛；胃炎;口渴;肠胃胀气舌头浮肿;肝功能异常，很少报告肝炎，黄疸和胆汁淤积。

过敏症：过敏反应；血管性水肿瘙痒面部浮肿;荨麻疹;皮疹。

肌肉骨骼：局部无力。

神经系统与精神科： 癫痫发作；共济失调;眩晕构音障碍震颤高渗症抽搐肌肉抽搐；迷失方向失眠;情绪低落异常感觉；焦虑;搅动;精神病异常的思维和梦境；幻觉;激动;感觉异常复视，5-羟色胺综合征。

皮肤： 出汗。

特殊感官： 年龄失调;耳鸣。

泌尿生殖器：尿频和/或retention留。

因果关系未知

在无法建立因果关系或对其他三环类药物没有因果关系的情况下，很少报告有环苯扎林引起的其他反应，作为对医生的提醒信息：

身体为W洞：胸痛；浮肿。

心血管疾病：高血压；心肌梗塞;心脏传导阻滞中风。

消化系统：麻痹性肠梗阻；舌头变色口腔炎;腮腺肿胀。

内分泌：不适当的ADH综合征。

血淋巴和淋巴：紫癜；骨髓抑制白细胞减少症嗜酸性粒细胞增多血小板减少症。

代谢，营养和免疫：血糖水平升高和降低；体重增加或减少。

肌肉骨骼：肌痛。

神经系统和精神病学：性欲减退或增加；步态异常;妄想攻击行为；妄想症周围神经病贝尔麻痹；脑电图模式的改变；锥体外系症状。

呼吸：呼吸困难。

皮肤：光敏；脱发

泌尿生殖系统：排尿障碍；尿路扩张；阳睾丸肿胀男性乳房发育乳房增大;溢乳。

药物滥用和依赖性

三环药物之间的药理相似性要求在给予环苯扎林时应考虑某些戒断症状，​​即使尚未报道该药物会出现这种症状。长时间给药后突然停止治疗可能很少产生恶心，头痛和不适。这些并不表示成瘾。

过量

尽管罕见，但过量服用环苯扎林可能会导致死亡。故意过量服用环苯扎林过量服用多种药物（包括酒精）是很常见的。由于药物过量的管理是复杂且不断变化的，因此建议医生联系毒物控制中心以获取有关治疗的最新信息。过量服用环苯扎林后，中毒症状和体征可能迅速发展。因此，需要尽快进行医院监测。在小鼠和大鼠中，环苯扎林的急性口服LD 50分别约为338和425 mg / kg。

表现

与过量的环苯扎林有关的最常见的影响是嗜睡和心动过速。较少见的表现包括震颤，躁动，昏迷，共济失调，高血压，言语不清，意识模糊，头晕，恶心，呕吐和幻觉。药物过量的罕见但潜在的关键表现是心脏骤停，胸痛，心脏节律不齐，严重低血压，癫痫发作和抗精神病药物恶性综合症。

心电图的变化，特别是QRS轴或宽度的变化，是环苯扎林毒性的临床重要指标。药物过量的其他潜在影响包括不良反应中列出的任何症状。

管理

一般

由于药物过量的管理是复杂且不断变化的，因此建议医生联系毒物控制中心以获取有关治疗的最新信息。

为了预防上述罕见但潜在的危险表现，请获取ECG并立即启动心脏监护。保护患者的呼吸道，建立静脉输液管道并开始进行胃净化。必须通过心脏监护仪进行观察，并观察中枢神经系统或呼吸抑制，低血压，心脏节律不齐和/或传导阻滞以及癫痫发作的体征。如果在此期间的任何时间出现中毒迹象，则需要延长监测时间。血浆药物水平的监测不应指导患者的治疗。由于药物的血浆浓度低，透析可能没有任何价值。

胃肠道去污

所有怀疑过量服用环苯扎林的患者均应接受胃肠道去污。这应包括大量洗胃，然后再用活性炭。如果意识受损，应在灌洗前固定气道，并禁止呕吐。

心血管的

最大肢体前导QRS持续时间≥0.10秒可能是服用过量严重程度的最佳指示。对于患有心律不齐和/或QRS增宽的患者，应采用静脉碳酸氢钠和过度换气（根据需要）将血清碱化至pH 7.45至7.55。 pH＞ 7.60或pCO 2 ＜20mmHg是不希望的。对碳酸氢钠疗法/过度换气无反应的心律失常可能对利多卡因，间苯二酚或苯妥英钠有反应。通常禁止使用1A和1C型抗心律失常药（例如奎尼丁，二吡amide酰胺和普鲁卡因酰胺）。

中枢神经系统

对于中枢神经系统抑郁症患者，建议尽早插管，因为这可能会突然恶化。癫痫发作应使用苯二氮卓或其他抗惊厥药（例如苯巴比妥，苯妥英钠）控制。不建议使用毒扁豆碱，除非要治疗对其他疗法无反应的威胁生命的症状，然后才与毒物控制中心进行密切磋商。

精神科随访

由于过量服用通常是故意的，因此患者在康复阶段可能会尝试通过其他方式自杀。精神科转诊可能是适当的。

儿科管理

儿童和成人用药过量的管理原则相似。强烈建议医生联系当地的毒物控制中心进行特殊的儿科治疗。

NOpiod-TC剂量和给药

对于大多数患者，盐酸环苯扎林片的建议剂量为每天3次5 mg。根据患者的个人反应，剂量可以一天三次增加至10 mg。不建议使用盐酸环苯扎林片剂超过两到三周的时间（请参阅适应症和用法）。

对于肝功能不全或年老的患者，应考虑减少频繁用药的剂量（请参阅预防措施：肝功能受损和在老年人中使用）。

如何提供NOpiod-TC

USP环苯扎林盐酸盐片具有以下强度和包装尺寸：

7.5毫克（白色，圆形，薄膜衣片，一侧凹陷有“ C 735”，另一侧凹陷了）

30瓶，可防止儿童进入，NDC 69420-1001-3
100瓶带儿童安全盖，NDC 69420-1001-2
1000瓶，NDC 69420-1001-1

存放在20º至25°C（68º至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

使用防儿童进入的封口分配在USP所定义的密封，耐光的容器中。

制造用于：

SA3，LLC
加利福尼亚州洛杉矶90064

版本09/2019

利多卡因4％薄荷醇4％

外用止痛药

有效成分：

薄荷脑4％

目的

外用止痛药

有效成分：

利多卡因4％

目的

外用止痛药

用途：

用于暂时缓解与关节炎，单纯背痛，劳损，肌肉酸痛和僵硬有关的轻微疼痛和肌肉疼痛。

警告事项

• 仅用于外部使用。仅按照指示或由卫生专业人员使用。

• 请勿在开放的伤口，割伤，损坏或感染的皮肤以及眼睛，口腔，生殖器或任何其他粘膜上使用。

• 不要用绷带包扎。

• 请咨询您的医生：如果怀孕或疼痛持续或恶化。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

为12岁以下的儿童咨询医生

方向：

成人和12岁以上的儿童：每天或按指示在患处涂1到2次。

使用说明：

• 清洁并干燥患处
• 打开小袋并取出一个补丁
• 去除任何保护膜并直接涂在疼痛的患处
• 贴剂后用肥皂和水洗手
• 每次使用后重新密封袋，其中包含未使用的贴剂

其他成份：

水，甘油，聚丙烯酸钠，聚山梨酯80，柠檬柑桔（柠檬）果皮油，芦荟叶（芦荟凝胶）汁液，EDTA二钠盐，重氮烷基脲，对羟基苯甲酸甲酯，碘代炔基丁基氨基甲酸酯，对羟基苯甲酸丙酯。

制造用于：

Skya Health，LLC
1050西湖博士套房250
西科维纳CA 91790

存放在干燥阴凉的地方

如有意见或疑问，请致电866-759-2669

专利申请中

包装说明书

最近，这种局部缓解疼痛的贴片由专门从事疼痛管理的药剂师重新制定。已将天然成分添加到这些贴剂中，以获得更好，更清爽的气味。科学研究表明，该产品中使用的两种成分均能显着减轻疼痛和炎症反应。i以独特的方式结合使用具有止痛和麻醉特性的成分，以最大程度地缓解疼痛并帮助其他疗法。这可以长期缓解各种疼痛状况。利多卡因4％薄荷醇4％贴剂是根据FDA规定由FDA批准的制造商生产的。

有效成分：

薄荷脑4％

利多卡因4％

用途：该制剂可用于协助患者治疗轻度至中度的急性或慢性疼痛或疼痛。肌肉或关节疼痛可能是由于肌肉韧带拉伤，单纯性腰酸，肌腱炎，骨关节炎，类风湿性关节炎，周围神经病变（如糖尿病性神经病变或疱疹后神经痛）以及其他复杂的区域性疼痛引起的。它也可以用来帮助某些类型的头痛，但是在使用时要小心以避免眼睛接触。ii如果您的医师咨询，它也可以用于其他情况。

方向：

• 12岁及以上的成人和儿童：每天或按指示在患处涂抹贴剂1至2次。

• 使用说明：

1.清洁并干燥患处

2.打开小袋并取出一个补丁

3.撕下任何保护膜并直接涂在疼痛部位

4。涂上贴剂后用肥皂和水洗手

5.每次使用后重新密封包含未使用贴剂的小袋

6.疼痛缓解因患者而异；可能需要使用几次才能看到好处。

作用机理：

薄荷醇具有一些局部麻醉和反刺激特性，并且还充当弱的κ阿片受体激动剂，使其也具有镇痛作用。在皮肤上使用时，其化学触发皮肤​​中冷敏TRPM8受体的能力决定了其清凉感。最后，它通过增加通过血管舒张的渗透性来增强其他局部应用的功效。

利多卡因是一种常见的局部麻醉剂，可减轻瘙痒，灼痛和疼痛。局部地，它通过减少穿过神经元膜的离子通量来阻断神经冲动的起始和传导。由于它穿透皮肤，因此不仅可以防止疼痛信号传播到大脑，还可以在疼痛信号开始之前将其停止，从而产生麻醉效果。

好处：与其他口服止痛药相比，使用这种局部用药利多卡因4％-薄荷醇4％贴剂可以使患者受益很多。使用阿片类药物（氢可酮，氢吗啡酮，吗啡，羟考酮）的常规疗法可引起全身性不良反应，例如便秘，嗜睡，头昏，头晕，头晕，恶心，呕吐，镇静和/或神志不清。非甾体抗炎药（布洛芬，萘普生）可以增加心血管疾病的风险，降低血小板聚集，并引起胃肠道出血或溃疡。其他类别的药物，如抗抑郁药（去甲替林，度洛西汀）或抗惊厥药（加巴喷丁）也有其成本和副作用。利多卡因4％-薄荷醇4％贴剂仅在局部起作用，因为它穿透皮肤而不进入血液。此外，患者可能患有一种或多种疾病状态，包括肾脏或肝功能障碍，这可能会阻止他们分别服用布洛芬（Advil）或对乙酰氨基酚（Tylenol）。更重要的是，该贴片为医生提供了一种选择，可以提供有效的止痛治疗，同时避免传统口服药物的成瘾性。也可以补充其他局部止痛药。此外，它避免了凌乱的涂抹，并降低了在眼睛或其他粘膜中吸收成分的风险。

产品信息和数据：在疼痛管理领域已有多年经验的药剂师使用了来自世界各地的研究成果，精心配制了该贴剂，以最大程度地缓解疼痛。iii还添加了渗透皮肤的混合物以增强效果。有效成分通过皮肤迅速吸收，可以更深入地渗透到肌肉，关节和神经中。 Lidocaine patches for therapy of neuropathic and non-neuropathic pain was concluded “to be an effective and safe option for add-on therapy” (Nervenarzt, 2010) in a clinical case series using 87 patients.iv Another study in 2010 concluded that a single 8 hour application of a combination patch of menthol provided significant pain relief associated with mild to moderate strains when compared to a placebo patch.v The use of these pharmaceutical and natural components provides more pain relief and makes the patch a new way to address pain. These ingredients comply with The Chronic Pain Medical Treatment Guidelines and the ACOEM guidelines for pain management.vi Page 111 of the Chronic Pain Medical Treatment Guidelines concludes that topical analgesics are “primarily recommended for neuropathic pain when trials of antidepressants and anticonvulsants have failed (Namaka, 2004).” In addition to this, “these agents are applied locally to painful areas with advantages that include lack of systemic side effects, absence of drug interactions, and no need to titrate (Colombo, 2006).” This product is “recognized as safe and effective” because it meets all conditions of the CFR.vii Lidocaine 4%-Menthol 4% Patch complies with The Chronic Pain Medical Treatment Guidelines and the ACOEM guidelines for a variety of pains mentioned above.viii

Adverse Reactions: Even though adverse reactions are rare, a very small percentage of patients experience an unpleasant burning sensation, redness, warmth, or stinging. Please be aware of any unpleasant side effects as described. If any of these effects persists or worsens, contact your physician or pharmacist immediately. This medication is not absorbed systemically but if any serious side effects (ie rash, itching/swelling, severe dizziness) are experienced, discontinue use immediately and contact your pharmacist or physician. This is not a complete list of all side effects that may occur. You may report side effects to the FDA at 800-FDA-1088 or at http://www.fda.gov/medwatch.

Warnings:

• Only for external use only. Use only as directed or by a health professional.

• Do not use: on open wounds, cuts, damaged or infected skin as well as in the eyes, mouth, genitals, or any other mucus membranes.

• Do not cover with bandage.

• 远离儿童。 Consult physician for children under 12 years.

• Consult your physician: if pregnant or if pain persists or worsens

• Consult your physician: if pain persist or worsens or if using any other topical pain products.
• 存放在干燥阴凉的地方

In Case of Ingestion or Overdose, get medical help or contact a Poison Control Center (800-222-1222) right away.

Inactive Ingredients: Water, Glycerine, Sodium Polyacrylate, Polysorbate 80, Citrus Medica Limonum (Lemon) Peel Oil, Aloe Barbadesis Leaf (Aloe Vera Gel) Juice, EDTA Disodium salt, Diazolidinyl Urea, Methylparaben, Iodoproynyl Butylcabamate, Propylparaben.

i Dunteman E. Targeted peripheral analgesics in Chronic Pain Syndromes. Practical Pain Management 2005; July/August: 14-25.

ii Jones M. Chronic neuropathic pain: Pharmacologic interventions in the new millennium. A theory of efficacy. International J Pharmaceutical Compounding. 2004(1):6-15.

iii Baron R, Mahn F. Types of topical treatment for peripheral neuropathic pain: Mechanism of action and indications. Schmerz 2010;24(4):317-25.

iv Kern KU, Kohl M, Kiefer RT. Lidocaine patch for therapy of neuropathic and non-neuropathic pain. A clinical case series of 87 patients. Nervenarzt 2010 Dec;81(12): 1490-7.

v Higashi Y, Kiuchi T, Furuta K. Efficacy and safety profile of a topical methyl salicylate and menthol patch in adult patients with mild to moderate muscle strain: a randomized, double-blind, parallel-group, placebo-controlled, multicenter study. Clinical Therapeutics. 2010 Jan;32(1): 34-43.

vi ACOEM. Occupational Medicine Practice Guidelines, 2nd Edition. American College of Occupational and Environmental Medicine, 25 Northwest Point Blvd., Suite 700, Elk Grove Village, Illinois, 60007-1030 (www.acoem.org.). 2004:116.

vii CFR – Code of Federal Regulations.食品和药物管理局。 Chapter 1: Part 346. Revised April 1, 2010.

viii Chronic Pain Medical Treatment Guidelines, Medical Treatment Utilization Schedule (MTUS). Effective July 18, 2009.

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