Oxsoralen

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警告

甲氧沙林乳液是一种潜在的强效药物。在处方或使用本药之前，请阅读整本说明书。

警告

如果使用不当，则可能会产生重度烧伤的药效。仅应由医师在可控制的条件下进行光照射和随后的光屏蔽。切勿将这种准备工作分配给患者。

一，说明

Oxsoralen乳液是一种透明，无色至稻草色的液体，带有丙酮气味。每毫升。的Oxsoralen乳液含有10毫克。甲氧沙林在含有酒精（71％v / v），丙二醇，丙酮和纯净水的惰性载体中。

甲氧沙林为白色至浅黄色晶体，可以从Ammi majus的种子和Canacanan Canadans的根中自然获得，也可以通过合成获得。甲氧沙林实际上不溶于水，微溶于乙醚，溶于乙醚，溶于丙酮和乙酸，易溶于氯仿。甲氧沙林的化学名称为9-甲氧基-7H-呋喃（3，2g）（1）-苯并吡喃-7-;其经验式为C 12 H 8 0 4，分子量为216.19。结构式为：

二。临床药理学

甲氧沙林与表皮黑素细胞和角质形成细胞的确切作用机理尚不清楚。口服给予的补骨脂素优先被表皮细胞吸收（Artuc等，1979） 1 。甲氧沙林最著名的生化反应是与DNA的反应。甲氧沙林经光活化后与DNA结合并形成共价键，从而导致单官能团（添加到DNA单链上）和双官能团加成物（补骨脂素与DNA的两条链交联）（Dall'Acqua等，1971） ） 2 。与蛋白质的反应也已有描述（Yoshikawa等，1979） 3 。

甲氧沙林用作光敏剂。局部应用此药以及随后暴露于紫外线或紫外线照射下，无论是人工照射还是阳光照射，都可能导致细胞损伤。如果皮肤中发生足够的细胞损伤，则会导致炎症反应。该反应最明显的表现是延迟性红斑，它可能不会持续数小时，并且可能不会在2至3天或更长时间达到峰值。至关重要的是要认识到，保持皮肤敏化的时间长度或何时出现最大红斑的时间因人而异。红斑反应在几天或几周后进行修复，其表现为表皮黑色素增加和角质层增厚。确切的机理尚不清楚，但已建议刺激毛囊中的黑素细胞沿毛囊上移并重新填充表皮。 （Ortonne等，1979） 4

三，适应症和用途

与控制剂量的紫外线A（320-400 nm）或日光一起作为白癜风中的局部色素沉着剂。

IV。禁忌症

一种。

患者表现出对补骨脂素化合物的特异反应或对它们的敏感性反应史。

B．

表现出黑色素瘤或有黑色素瘤病史的患者。

C。

一般表现为浸润性皮肤癌的患者。

D．

患有卟啉症，急性红斑狼疮，色素干性皮肤病等光敏性疾病的患者。

E．

自从临床研究确定该年龄组的疗效和安全性以来，未满12岁的儿童尚未完成。

V.警告

皮肤烧伤

如果超过了建议的暴露时间表和/或未使用防护罩或防晒霜，则可能因UVA或阳光（甚至通过窗户玻璃）而严重灼伤皮肤。紫外线照射后有时会出现的皮肤起泡，通常会without愈而不会引起并发症或疤痕。 （法林顿·丹尼尔斯，医学博士，个人通讯）。治疗性UVA暴露后，应适当覆盖应用区域或局部防晒霜。

致癌性

动物研究。据报道，局部甲氧沙林在某些小鼠品系中是强光致癌物。 （Pathak等人1959） 5 。

人类研究。我们的临床研究人员均未报告皮肤癌是白癜风局部治疗的并发症。但是，建议患者皮肤白皙，有过煤焦油紫外线治疗史，曾接受过电离辐射或服用了砷化合物时要格外小心。随后接受口服补骨脂素-UVA治疗（PUVA）的此类患者患皮肤癌的风险增加。

伴随疗法

在接受同时（局部或全身）光敏剂治疗的患者时应格外小心，例如蒽林，煤焦油或煤焦油衍生物，灰黄霉素，吩噻嗪，萘啶酸，卤代水杨酰苯胺（抑菌皂），磺酰胺，四环素，噻嗪类和某些有机染色染料，例如亚甲基蓝，甲苯胺蓝，孟加拉红和甲基橙。

VI。预防措施

答：本产品应仅用于界限分明的细小病变，最好用于可以通过衣物或防晒霜保护免于随后暴露于辐射UVA的病变。如果该产品用于治疗脸部或手部白癜风，请在指示患者使用防护服或防晒剂使治疗部位免受光照时，要特别强调。应用区域可能会连续几天保持高感光度，如果暴露在额外的紫外线或阳光下可能会导致严重的烧伤。

致癌作用

请参阅警告部分。

C.怀孕类别C

尚未对局部用甲氧沙林进行动物繁殖研究。还不知道甲氧沙林在孕妇身上局部使用会导致胎儿伤害或影响生殖能力。目前尚不清楚局部使用的甲氧沙林在多大程度上被系统吸收。仅在有明确指示的情况下，女性应使用外用甲氧沙林。

D.护理母亲

尚不清楚局部甲氧沙林是否在人乳中吸收或排泄。当在哺乳期母亲使用甲氧沙林局部使用时，建议谨慎。

E.儿科使用

尚未确定12岁以下儿童的安全性和有效性。

七。不良反应

尚未报道全身不良反应。最常见的不良反应是由于过度暴露至UVA（包括阳光）而严重烧伤了治疗区域。必须个性化治疗。皮肤轻微起泡不是进一步治疗的禁忌症，并且通常可以he愈。治疗将是烧伤治疗的标准。自1953年以来，许多研究表明，按指示使用局部用甲氧沙林和UVA治疗白癜风的安全性和有效性。 （Lerner，AB等，1953） 6 （Fitzpatrick，TB等，1966） 7 （Fulton，James F.等，1969） 8

八。过量

这不适用于局部用法。如果不大可能摄入洗剂，则应遵循标准的中毒程序，包括洗胃。也有必要在数小时或数天之内防止UVA或日光照射。病人应放在黑暗的房间里。

九。行政

医生将Oxsoralen Lotion涂在定义明确的白癜风区域，然后将该区域暴露于合适的UVA来源。最初的暴露时间应该是保守的，并且不应超过预计的最小红斑剂量的一半。治疗间隔应根据红斑反应来调节；通常建议每周一次或根据结果减少使用频率。使用药物的人的手和手指应该用手套或手指套进行保护，以避免光敏和可能的灼伤。

色素沉着可能在几周后开始，但是明显的色素沉着可能需要6到9个月的治疗。为了保留所有新颜料，可能需要定期进行重新处理。在每位患者中，特发性白癜风是可逆的，但并非同样可逆。治疗必须个性化。补发的完整性，发作时间和持续时间会有所不同。在多肉的区域，例如面部，腹部和臀部，重新安置的速度更快，而在多肉的区域（如手或脚的背部）的重新安置速度较慢。

十，供应方式

含1％甲氧沙林（8-甲氧基补骨脂素）的Oxsoralen乳液，包装在1盎司（29.57 ml）琥珀色玻璃瓶中（NDC 0187-0402-31）。储存在25°C（77°F）;允许漂移至15°C-30°C（59°F-86°F）。

参考资料

Artuc，M .；斯图特根（G. W.Schalla； Schaefer，H。 Gazith，J.：5-和8-甲氧基补骨脂素在体外与人血清蛋白（白蛋白）和表皮的可逆结合；英国J.Dermat。，第101卷，第669-677页（1979）。

F.Dall'Acqua； Marciani，S。恰瓦塔湖Rodighiero，G .：呋喃香豆素与DNA之间的光反应中链间交联的形成； Z Naturforsch （B）， 26 ，第561-569页（1971）。

吉川森，北； Sakakibara，S .; N.Mizuno； Song，P.：8-甲氧基补骨脂素与蛋白质的光结合； Photochem＆Photobiol，29 ，第1127-1133页（1979）。

JP Ortonne；麦克唐纳（DM）； A. Micoud； Thivolet，J。：PUVA诱导的白癜风的ig除：组织化学（分裂DOPA）和超微结构研究。英国J.Dermat。，第101卷，第1-12页（1979）。

马萨诸塞州Pathak;丹尼尔斯（Daniels）霍普金斯（CE）；结核病菲茨帕特里克（Fitzpatrick，TB）：接受呋喃香豆素的白化病小鼠和有色小鼠的紫外线致癌作用：补骨脂素和8-甲氧基补骨脂素，《自然》，第183卷，第728-730页（1959）。

AB Lerner； CR Denton； TB的Fitzpatrick：在白癜风中使用8-甲氧基补骨脂素的临床和实验研究； J.投资。 Derm。，第20卷，第299-314页（1953年4月）。

TB菲茨帕特里克；阿肯色州阿恩特市； El Mofty，AM：对苯二酚和补骨脂素在治疗黑色素过多症和白癜风中的应用； Arch Derm。，第93页，第589-599页（1966年5月）。

富尔顿，詹姆斯·F。莱顿，詹姆斯；克里斯托弗·帕帕（Papa）：用局部用甲氧沙林和黑莱特治疗白癜风；拱。 Derm。，第101卷，第224-229页（1969）。

由制造：
太阳制药工业有限公司
美国俄亥俄州布莱恩43506

制造用于：
Valeant Pharmaceuticals North America LLC
布里奇沃特，NJ 08807

7211T01
修订版05/11

主要显示面板-29.57毫升瓶装纸箱

NDC 0187-0402-31

仅接收

Oxsoralen®
洗剂
（甲氧沙林USP，1％）

药剂师–配药
只给医师，从不给
耐心。仅免除
完整的警告声明。

以酒精为基础
71％V / V，丙烯
乙二醇，丙酮和
净化水。

1杯盎司（29.57毫升）

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