潘库溴铵

介绍

非去极化神经肌肉阻滞剂；氨基类固醇。 ¹⁰⁰

潘库溴铵的用途

骨骼肌松弛

全身麻醉后，在手术过程中骨骼肌松弛的产生。 ^{100 420}

方便气管插管； ¹⁰⁰然而，在需要快速插管的紧急情况下，通常首选具有快速起效的神经肌肉阻滞剂（例如琥珀酰胆碱，罗库溴铵）。 ^{421 424}

也用于促进ICU中的机械通气；但是， ^{341 420 421}指出制造商没有足够的数据来支持这种用途的剂量推荐。 ¹⁰⁰每当在ICU中使用神经肌肉阻滞剂时，都要考虑这种治疗的利弊，并经常评估患者以确定是否需要继续麻痹。 ^{100 421（}参见下注意事项重症监护病房）。

与其他神经肌肉阻滞剂相比，潘库溴铵起效慢，作用时间长。因此，不适用于紧急气管插管，但可用于其他适应症（例如，ICU中的机械通气），在这些适应症中，起效快和作用时间短并不重要。 ^{100 420 421 424}

由于具有显着的血管溶解作用，因此通常不应在已有心动过速的患者或不能忍受心率增加的患者（例如患有心血管疾病的患者）中使用。 ^{341 420 421 424}

潘库溴铵剂量和给药

一般

配药和管理注意事项

• 应当立即提供进行插管，输氧和呼吸支持所需的设施和人员。 ^{100 359 424（}见黑框警告。）

• 采取特殊预防措施（例如，分开存放，限制进入，在存放容器和最终给药容器上贴警告标签），以确保在没有足够的呼吸支持的情况下不给药。 ⁴²⁵安全用药实践协会（ISMP）建议在辅助标签上使用以下措词：“警告：麻痹剂-导致呼吸骤停-患者必须通风。” ⁴²⁵

• 使用周围神经刺激器评估神经肌肉阻滞和恢复情况，以准确监测肌肉松弛程度，确定是否需要额外剂量，并最大程度地减少服用过量的可能性。 ^{100 421（}以下注意事项请参阅管理注意事项。）

• 为避免患者痛苦，仅在诱发昏迷后才与适当的镇痛剂和镇静剂联用。 ^{100 359 421 423}

• 如果插管失败或在手术后加速神经肌肉恢复，应立即使用逆转剂。 ^{100 359 421（}用法与用量下神经肌肉阻滞逆转见。）

逆转神经肌肉阻滞

• 为了逆转神经肌肉阻滞，与抗胆碱能药（如阿托品或格隆溴铵）联合使用胆碱酯酶抑制剂（例如，新斯的明，吡啶斯的明，edrophonium）来阻断胆碱酯酶抑制剂的毒蕈碱作用。 ¹⁰⁰

• 为了最大程度地减少残留的神经肌肉阻滞的风险，请仅在发生一定程度的自发恢复后尝试逆转；密切监视患者，直到确保正常的神经肌肉功能得到充分恢复（即保持令人满意的通气和通气的能力）。 ^{100 355 356 357 358 421}

行政

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

仅管理IV。 ¹⁰⁰通常通过直接静脉注射给药，但也可以连续静脉输注方式给药。 ^{100 341}

建议在连续静脉输注期间使用控制输注设备。 ³⁵⁹

有关特定的管理程序和技术，请查阅专业参考。

稀释

对于连续静脉输注，可用5％葡萄糖，5％葡萄糖和0.9％氯化钠，0.9％氯化钠或乳酸林格注射液稀释。 ¹⁰⁰输注溶液可稳定48小时。 ¹⁰⁰

剂量

可作为溴化库库溴铵使用；以盐表示的剂量。 ¹⁰⁰

根据个人要求和反应仔细调整剂量。 ¹⁰⁰

小儿患者

骨骼肌松弛

初始剂量

大于1个月的儿童：0.04–0.1 mg / kg作为平衡麻醉的辅助手段。 ¹⁰⁰对于气管插管，建议剂量为0.06-0.1 mg / kg；通常在此剂量后2至3分钟内会发生插管满意的情况。 ¹⁰⁰ （请参阅“药代动力学”的发作和持续时间。）

如果按照琥珀酰胆碱和/或维持剂量的吸入麻醉药（例如，安氟醚，异氟烷）给药，请在推荐范围的下限选择初始剂量。 ¹⁰⁰在琥珀酰胆碱消退后给予潘库溴铵。 ¹⁰⁰

≤1个月的新生儿：制造商建议使用0.02 mg / kg的测试剂量来确定反应性。 ¹⁰⁰ （请参阅“注意事项”中的“重症监护室设置”。）

维护剂量

可能会在0.01 mg / kg的基础上给予更多的增量剂量，以在长时间的手术中维持骨骼肌的松弛。 ¹⁰⁰

制造商指出，对于在ICU中支持机械通气的连续IV输注或间歇IV注射，尚未进行足够的研究以建立剂量建议。 ¹⁰⁰

大人

骨骼肌松弛

初始剂量

0.04–0.1 mg / kg作为平衡麻醉的辅助手段。 ¹⁰⁰对于气管插管，建议剂量为0.06-0.1 mg / kg；通常在此剂量后2至3分钟内会发生插管满意的情况。 ¹⁰⁰ （请参阅“药代动力学”的发作和持续时间。）

如果按照琥珀酰胆碱和/或维持剂量的吸入麻醉药（例如，安氟醚，异氟烷）给药，请在推荐范围的下限选择初始剂量。 ¹⁰⁰在琥珀酰胆碱消退后给予潘库溴铵。 ¹⁰⁰

维护剂量

可能会在0.01 mg / kg的基础上给予更多的增量剂量，以在长时间的手术中维持骨骼肌的松弛。 ¹⁰⁰

制造商指出，对于在ICU中支持机械通气的连续IV输注或间歇IV注射，尚未进行足够的研究以建立剂量建议。 ¹⁰⁰

特殊人群

肝胆病患者

为达到有效的神经肌肉阻滞，可能需要增加初始剂量。建立封锁后，封锁时间可能会延长。 ¹⁰⁰ （请参见胆道疾病，也请参见“谨慎操作下的肝功能不全”。）

烧伤病人

由于耐药性的发展，可能需要大幅度增加剂量。 ^c （请参阅在警告下烧伤患者。）

循环时间改变的患者

血液循环较慢的患者（例如患有心血管疾病，水肿或高龄的患者）可能会延迟发作；但是，不要增加剂量。 ¹⁰⁰

神经肌肉疾病患者

建议使用少量测试剂量以监测反应。 ¹⁰⁰ （请参阅“小心神经肌肉疾病”。）

潘库溴铵注意事项

禁忌症

• 已知对潘库溴铵过敏。 ¹⁰⁰

警告/注意事项

警告事项

管理注意事项

由于可能严重损害呼吸功能和其他并发症，因此在给药期间应采取特殊的预防措施。 ^{100 c} （请参阅盒​​装警告，以及“剂量和用法”下的“常规”。）

敏感性反应

过敏反应

很少有严重的超敏反应，包括过敏反应。 ^{100 422}潜在用于与其它神经肌肉阻断剂（包括去极化和非去极化）交叉灵敏度。 ^{100 422}

采取适当的预防措施；应当立即采取紧急措施进行过敏反应。 ¹⁰⁰

一般注意事项

神经肌肉疾病

患有神经肌肉疾病（例如重症肌无力，伊顿朗伯综合征）的患者可能发生严重的神经肌肉阻滞。 ¹⁰⁰

使用周围神经刺激器监测神经肌肉阻滞的程度。 ¹⁰⁰在施用潘库溴铵之前，期间和之后，可能需要特别注意以维持足够的气道和通气支持。 ¹⁰⁰

烧伤病人

电阻与神经肌肉阻断剂治疗可在烧伤患者发展^，C特别是那些与烧伤超过25-30％或更多的体表面积。 ^C

电阻通常在烧伤后≥1周变得明显，在烧伤后≥2周达到峰值，持续数月或更长时间，并随着愈合而逐渐降低。 ^C

考虑可能需要大幅增加剂量。 ^C

心血管作用

可能会增加心率，动脉压和心输出量。 ¹⁰⁰

不建议在已有心动过速的患者或不希望心率轻微升高的患者中使用。 ^{341 420 421 424}

血液循环不良（例如，心血管疾病，水肿）的患者可能会延迟起效；但是，不建议使用比平常更大的剂量。 ¹⁰⁰

重症监护室

据报道，长期使用重症监护病房进行机械通气的新生儿长期瘫痪和严重的肌肉无力。 ¹⁰⁰尽管没有确定的因果关系，但要考虑这种使用带来的风险与收益。 ¹⁰⁰

在重症监护环境中，建议在神经肌肉阻滞剂治疗期间持续监测神经肌肉的传递。 ^c在对神经刺激测试有明确反应之前，请勿再服用其他剂量。 ^c如果未引起任何响应，请中止给药直至响应返回。 ^C

肥胖

重度肥胖患者可能出现气道或通气问题。 ¹⁰⁰在施用潘库溴铵之前，期间和之后，可能需要特别注意以维持足够的气道和通气支持。 ¹⁰⁰

胆道疾病

神经肌肉阻滞的起病可能较慢且持续时间较长。 ¹⁰⁰ （请参见“消除：特殊人群，在药代动力学下”，另请参见在剂量和给药方式下患有肝或胆道疾病的患者。）

特定人群

怀孕

C类¹⁰⁰

哺乳期

不知道潘库溴铵是否被分配到牛奶中。 ¹⁰⁶

儿科用

临床上重要的高铁血红蛋白血症在接受潘库溴铵联合芬太尼和阿托品用于急诊麻醉和手术的早产儿中鲜有报道。但是，直接因果关系尚未建立。 ¹⁰⁰

大量的苯甲醇（即每天100-400 mg / kg）与新生儿毒性有关。 ^{100 114 115 116 117 118}毫升每毫升潘库溴铵注射液含10毫克苯甲醇。 ¹⁰⁰

新生儿（<1个月大）对神经肌肉阻滞剂特别敏感。给予测试剂量以确定反应性。 ¹⁰⁰ （请参阅“剂量和给药方式下的儿科患者”。）仔细考虑新生儿长期治疗的风险和益处。 ¹⁰⁰ （请参阅“注意事项”中的“重症监护室设置”。）

肝功能不全

神经肌肉阻滞的起病可能较慢且持续时间较长。 ¹⁰⁰ （请参见“消除：特殊人群，在药代动力学下”，另请参见在剂量和给药方式下患有肝或胆道疾病的患者。）

肾功能不全

可能长期的神经肌肉阻滞；肾衰竭患者慎用。 ¹⁰⁰ （参见消除：特殊人群，在药代动力学下。）

常见不良反应

各种程度的骨骼肌无力。 ¹⁰⁰

潘库溴铵的相互作用

特殊药物

Pancuronium Bromide药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道吸收差。 ^C

发病时间

麻痹的发作与剂量有关。 ^b

静脉注射0.06 mg / kg后，在2至3分钟内发生临床上足够的神经肌肉阻滞。 ^b

持续时间

麻痹的持续时间与剂量有关。 ^b

0.06 mg / kg引起的临床上充分的神经肌肉阻滞持续时间约为35–45分钟。 ^b

0.1 mg / kg引起的临床上充分的神经肌肉阻滞持续时间约为100分钟。 ¹⁰⁰

补充剂量可能会增加神经肌肉阻滞的幅度和持续时间。 ^b

分配

程度

少量穿过胎盘。 ^b

血浆蛋白结合

大约87％（主要是γ-球蛋白；白蛋白程度较小）。 ^{100 101 102 104}可以是浓度依赖性的。 ^{101 103 104}

特殊人群

肝¹⁰³或肾¹⁰⁵损害不影响蛋白质结合。肝或胆功能受损可能会增加分布量。 ¹⁰⁰

消除

代谢

正在进行有限的生物转化。 ^b

淘汰路线

主要作为未改变的药物在尿液中排泄，在胆汁中排泄的程度较小。 ¹⁰⁰

半衰期

三相终端的半衰期约为2小时。 ^b

特殊人群

肾或肝功能受损或胆道疾病可降低清除率并延长半衰期。 ¹⁰⁰

稳定性

存储

肠胃外

注射

2–8°C。 ^100可在室温下存放≤6个月。 ¹⁰⁰

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性100

药物相容性

动作

• 通过引起骨骼肌的肌神经（神经肌肉）交界处对乙酰胆碱（ACh）的反应减少而产生骨骼肌松弛。 ^C

• 对ACh受体位点具有高亲和力，并竞争性阻止ACh进入肌神经接头运动终板；可能会影响ACh的释放。 ^{100 ℃}

• 阻断维持肌肉张力的少量ACh和产生自愿性骨骼肌收缩的大量ACh的作用；不会改变电机端板的静息电势或引起肌肉收缩。 ^C

• 几乎不释放组胺。 ^{b C}

给病人的建议

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹⁰⁰

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（例如心血管疾病，神经肌肉疾病）的重要性。 ¹⁰⁰

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹⁰⁰ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于潘库溴铵：肠胃外注射

副作用包括：

各种程度的骨骼肌无力。

对于医疗保健专业人员

适用于潘库溴铵：静脉注射液

过敏症

罕见（0.1％至1％）：严重的过敏反应^[参考]

本地

罕见（0.1％至1％）：注射部位疼痛和灼痛^[Ref]

肌肉骨骼

频率未报告：长期使用该药物已报道了长期麻痹，废用性萎缩和反射力减退^[参考]

眼科

未报告频率：眼压降低，瞳孔缩小^[参考]

呼吸道

罕见（少于0.1％）：支气管痉挛，喘息

未报告频率：呼吸暂停，呼吸抑制^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更高）：血压和/或脉搏率轻度至中度升高（10％）

罕见（少于0.1％）：血压低，心血管衰竭，潮红，水肿，心律不齐，心动过缓

未报告频率：心律失常，心输出量增加^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：短暂性皮疹，瘙痒，发红^[参考]

胃肠道

未报告频率：唾液分泌过多^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人麻醉剂量

剂量应个体化。此处介绍的剂量来自研究，仅用作指导。

麻醉/剖腹产的骨骼肌松弛术：
-最初为0.04至0.1 mg / kg静脉注射，随后以0.01 mg / kg静脉注射开始增加剂量；这些增加会稍微增加阻滞的幅度，并显着增加阻滞的持续时间，因为当需要更多药物时，仍有大量的肌神经接头仍被阻滞

气管插管的骨骼肌松弛：
-建议静脉推注剂量为0.06至0.1 mg / kg；插管满意的情况通常在2至3分钟内出现

评论：
-由于强效吸入麻醉药或事先使用琥珀酰胆碱可能会增强该药物的强度和持续时间，因此，在用琥珀酰胆碱插管后和/或维持一定剂量的挥发性液体后首次使用该药物时，建议的初始剂量范围的下限可能已足够开始吸入麻醉药。
-为获得该药物的最大临床益处并最大程度地减少用药过量的可能性，建议监测对周围神经刺激器的肌肉抽搐反应。

用途：作为全身麻醉的辅助手段，可在手术或机械通气期间促进气管插管并提供骨骼肌松弛

剖腹产通常的成人剂量

剂量应个体化。此处介绍的剂量来自研究，仅用作指导。

麻醉/剖腹产的骨骼肌松弛术：
-最初为0.04至0.1 mg / kg静脉注射，随后以0.01 mg / kg静脉注射开始增加剂量；这些增加会稍微增加阻滞的幅度，并显着增加阻滞的持续时间，因为当需要更多药物时，仍有大量的肌神经接头仍被阻滞

气管插管的骨骼肌松弛：
-建议静脉推注剂量为0.06至0.1 mg / kg；插管满意的情况通常在2至3分钟内出现

评论：
-由于强效吸入麻醉药或事先使用琥珀酰胆碱可能会增强该药物的强度和持续时间，因此，在用琥珀酰胆碱插管后和/或维持一定剂量的挥发性液体后首次使用该药物时，建议的初始剂量范围的下限可能已足够开始吸入麻醉药。
-为获得该药的最大临床益处并最大程度地减少用药过量的可能性，建议监测对周围神经刺激器的肌肉抽搐反应。

用途：作为全身麻醉的辅助手段，可在手术或机械通气期间促进气管插管并提供骨骼肌松弛

麻醉的常规儿科剂量

剂量应个体化。此处介绍的剂量来自研究，仅用作指导。一个月以上的儿童可与成人剂量相同。

新生儿：
-新生儿对非去极化神经肌肉阻滞剂特别敏感。新生儿应首先给予0.02 mg / kg的测试剂量，以测量反应性。

麻醉/剖腹产的骨骼肌松弛术：
-最初为0.04至0.1 mg / kg静脉注射，随后以0.01 mg / kg静脉注射开始增加剂量；这些增加会稍微增加阻滞的幅度，并显着增加阻滞的持续时间，因为当需要更多药物时，仍有大量的肌神经接头仍被阻滞

气管插管的骨骼肌松弛：
-建议静脉推注剂量为0.06至0.1 mg / kg；插管满意的情况通常在2至3分钟内出现

评论：
-由于强效吸入麻醉药或事先使用琥珀酰胆碱可能会增强该药物的强度和持续时间，因此，在用琥珀酰胆碱插管后和/或维持一定剂量的挥发性液体后首次使用该药物时，建议的初始剂量范围的下限可能已足够开始吸入麻醉药。
-为获得该药物的最大临床益处并最大程度地减少用药过量的可能性，建议监测对周围神经刺激器的肌肉抽搐反应。

用途：作为全身麻醉的辅助手段，可在手术或机械通气期间促进气管插管并提供骨骼肌松弛

剖腹产通常的儿科剂量

剂量应个体化。此处介绍的剂量来自研究，仅用作指导。一个月以上的儿童可与成人剂量相同。

新生儿：
-新生儿对非去极化神经肌肉阻滞剂特别敏感。新生儿应首先给予0.02 mg / kg的测试剂量，以测量反应性。

麻醉/剖腹产的骨骼肌松弛术：
-最初为0.04至0.1 mg / kg静脉注射，随后以0.01 mg / kg静脉注射开始增加剂量；这些增加会稍微增加阻滞的幅度，并显着增加阻滞的持续时间，因为当需要更多药物时，仍有大量的肌神经接头仍被阻滞

气管插管的骨骼肌松弛：
-建议静脉推注剂量为0.06至0.1 mg / kg；插管满意的情况通常在2至3分钟内出现

评论：
-由于强效吸入麻醉药或事先使用琥珀酰胆碱可能会增强该药物的强度和持续时间，因此，在用琥珀酰胆碱插管后和/或维持一定剂量的挥发性液体后首次使用该药物时，建议的初始剂量范围的下限可能已足够开始吸入麻醉药。
-为获得该药物的最大临床益处并最大程度地减少用药过量的可能性，建议监测对周围神经刺激器的肌肉抽搐反应。

用途：作为全身麻醉的辅助手段，可在手术或机械通气期间促进气管插管并提供骨骼肌松弛

肾脏剂量调整

这种药物及其代谢产物大部分通过尿液排出体外。肾衰竭患者的消除半衰期延长了一倍，血浆清除率降低。神经肌肉阻滞的恢复速率是可变的，有时比正常情况要慢得多，如果该药物用于肾功能衰竭患者应考虑。

肝剂量调整

建议注意。

预防措施

美国盒装警告：
该药物只能由经过充分培训的熟悉其作用，特征和危害的医疗保健人员进行管理。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

一般：
-该药物只能由熟悉其作用的经验丰富的医疗保健提供者在配备了逆转剂，插管，人工呼吸和氧气疗法的设施中进行管理。临床医生应准备协助或控制呼吸。

IV兼容性：
-请勿在同一注射器中将该药物与其他药物混合，或与IV输注溶液混合，因为pH值变化可能会导致沉淀。