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盐酸罂粟碱

药品类别 周围血管扩张剂

介绍

血管扩张剂; 180 181 a苄基异喹啉生物碱180 181 a合成制备或由鸦片获得。一种

盐酸罂粟碱的用途

心脏和血管用途

缓解与痉挛和心肌缺血并发心律不齐相关的脑和外周缺血。 180 181

静脉和动脉内已与抗凝剂一起用于治疗急性血管阻塞。一种

治疗心绞痛; 181剂量的常规剂量效果不佳。 a建议在心绞痛发作中替代硝酸甘油。一种

已用于治疗其他心血管或血管疾病,包括与高血压疾病,某些脑血管痉挛状态和慢性周围血管疾病(即雷诺氏综合征,Buerger病)相关的血管性脑病;但是,在这些条件下的使用已被更有效的试剂所取代。一种

勃起功能障碍

自我治疗勃起功能障碍†(ED,阳imp)。 178

已被单独使用或与酚妥拉明的组合和/或前列地尔在患者神经源性103 105 106 108 110 112 113 115 116 118 119 120 128 129 132和/或有限的血管阳萎使用103 105 106 108 110 112 113 115 116 120 121 128 129 132或具有心理性阳ence的患者, 105 106 108 108 120 128 129 132,但对具有阳ogenic血管生成成分的患者的疗效可能因血管功能障碍的程度和类型而异。 103 108 110 115 120 128 129

治疗的目的是提供足够的刚度和持续性,以使其具有性功能,同时避免长时间的勃起或阴茎勃勃。 142 143 144 145 146 147

一些专家(美国泌尿科协会[AUA])建议,除非有禁忌症,否则应将5型选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂治疗(西地那非,他达拉非,伐地那非)作为一线勃起功能障碍治疗。 178

罂粟碱和/或其他药物的腔内疗法通常保留给对心理治疗/行为疗法,真空收缩装置和/或5型PDE选择性抑制剂无反应并且试图识别和修饰任何与药物相关的患者(例如,某些抗高血压药或其他可能引起勃起功能障碍的医学原因已被证明是不充分的。 110 130

当指示用海绵体腔内治疗阳ence时,一些临床医生目前更喜欢前列地尔单独或与其他药物合用,因为与罂粟碱疗法相比,可能会提高疗效并减少不良反应(例如普普利定,纤维化改变)。 130 149 150 151 152 153 154

勃起功能障碍的治疗选择应个体化,应考虑到反应,耐受性和安全性,给药注意事项,费用和患者报销因素,临床医生的经验和判断以及患者和伴侣的个人偏好,期望和满意度等方面的差异。 170 171 172 173 174 175 176 177 178

不要使用,增强男性勃起谁不无能。 154

其他用途

已用于治疗胃肠道痉挛,痛经,胆道或输尿管绞痛,支气管哮喘,心律不齐和其他病理状况†; 181然而,证据不足以证明治疗价值。一种

盐酸罂粟碱剂量和给药

行政

口服,IM或慢速IV注射。 180 181

已与抗凝剂一起用于动脉内治疗急性血管阻塞。一种

已通过海绵体内注射给药治疗勃起功能障碍。 103 105 106 107 108 110 112 113 114 115 116 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127

IV管理

当需要立即产生效果时,宜缓慢静脉注射。 181

管理率

在1至2分钟内缓慢注射,以最大程度地减少严重的不良反应(例如,心律不齐,致命性呼吸暂停)。 181(参见心血管和注意事项下呼吸效应。)

剂量

可用盐酸罂粟碱制成;用盐表示的剂量。 180 181

小儿患者

心脏和血管使用†
IV或IM

每天6 mg / kg(4剂)。一种

大人

心脏和血管使用
口服

通常,每8至12小时150毫克(缓释胶囊)。 180

或者,每12小时服用300 mg(延长释放的胶囊)。一种

75-300毫克(常规片剂[不再在美国市售]每日3-5次,也已被使用。

IV或IM

通常为30毫克;必要时可每3小时重复30-120 mg。 181

心脏收缩期:可以间隔10分钟服用2剂。 181

勃起功能障碍†
腔内自我注射†

2.5-37.5毫克。 178通常,与甲磺酸酚妥拉明0.5–1 mg(范围:0.08–1.25 mg)联合滴定至30 mg。 178

长期使用的耐受性可能需要增加剂量。 105 114 129

限度

大人

心血管用途
IV

每天960毫克。

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 180 181

盐酸罂粟碱的注意事项

禁忌症

  • 完成房室心脏传导阻滞。 181

  • 心脏传导受到抑制时要格外小心,因为这会增加心室起源的短暂性异位节律(早搏或阵发性心动过速)的风险。 181

警告/注意事项

警告事项

心血管和呼吸作用

谨慎缓慢地静脉注射;快速注射可能导致心律不齐和致命的呼吸暂停。一种

肠胃外大剂量可抑制房室传导和心室内传导。可能导致严重的心律不齐。 180

血管活性疗法

尽管一些制造商表示,不建议使用盐酸罂粟碱注射液通过体内注射治疗阳ence,但133 134 135 181药物已通过海绵体内注射有效使用。 103 105 106 107 108 110 112 113 114 115 116 118 119 120 121 126 128 130 132 137 142

在阴茎解剖变形(例如,成角度,海绵体纤维化,佩罗尼氏病)的那些可能患有易发性勃起疾病(例如镰状细胞性贫血或性状,多发性骨髓瘤,白血病)的患者中,请勿使用血管活性疗法来治疗阳imp ,或不宜或禁止性行为的男性。 110 143 152 154 164 165 167 167在治疗期间发生阴茎弯角,海绵体纤维化或佩罗尼氏病的患者中,停止血管活性治疗。 143 167

在接受抗凝剂,不能耐受短暂性低血压的患者以及手敏捷度差,视力差或严重精神疾病的患者中,腔内疗法(通过自我注射)可能会出现问题。 130

海绵体腔注射引起的阴茎异常勃勃

考虑与海绵体内注射相关的持续性阴茎异常勃勃(医疗紧急情况)的可能性;可能需要立即进行医学和/或外科手术干预。 103 105 106 107 108 110 113 115 116 120 122 125 127 129 130 131 132 137 178 181 A(参见建议给病人。)

认真的患者指导和剂量滴定可以降低精神分裂症的风险。 132 137 142

阴茎异常勃勃的治疗包括抽吸海绵体血液105 110 113 115 116 116 120 127 129和/或腔内注射α-肾上腺素能激动剂(例如间氨基,去氧肾上腺素)或多巴胺。 103 105 106 107 108 109 110 111 113 115 120 127 129 137 179 179很少需要对阴茎异常勃勃(例如,海绵体海绵体或温特分流术)进行更彻底的治疗, 104 105 106 110 129 179 179例如持续性阴茎勃勃(例如,超过24小时)。 104 110

敏感性反应

肝超敏反应

有胃肠道症状,黄疸,嗜酸性粒细胞增多和肝功能改变的肝超敏反应结果报告。 180 181

如果发生这种超敏反应,请停药。 180 181

一般注意事项

足够的病人监护

仅在合格的临床医生的监督下进行罂粟碱注射剂的管理。 181

青光眼

青光眼患者慎用。 180 181

滥用和依赖

潜在滥用和依赖罂粟碱的报道。 181

特定人群

怀孕

类别C.181

哺乳期

未知罂粟碱是否分布到人乳中。 181 a在哺乳期妇女中谨慎使用。 181

儿科用

罂粟碱在儿科患者中的安全性和疗效尚未确定。 181

然而,儿童每天接受的盐酸罂粟碱剂量为6 mg / kg,分为4 IM或IV剂量。一种

常见不良反应

口服给药:恶心,一个腹部不适,180厌食,180便秘,180萎靡不振,180个嗜睡,眩晕,180虚汗,180头痛,180腹泻,180皮疹,180冲洗,180增加心脏速率,呼吸180深度增加,180在BP略有增加,180镇静181

静脉注射后:全身不适, 181恶心, 181腹部不适, 181厌食, 181便秘, 181腹泻, 181皮疹, 181不适, 181头痛, 181潮红, 181出汗, 181镇静, 181肝炎, 181低血压, 181高血压,静脉注射部位有181例血栓形成。一种

进行海绵体腔内给药后:精神异常, 103 105 106 107 108 108 110 113 115 116 120 122 125 127 129 130 131 132 137 178短暂性疼痛, 105 108 110 129是指龟头疼痛, 108 110 129灼痛, 103感觉异常。 105 110 129

盐酸罂粟碱的相互作用

特殊药物

药品

相互作用

评论

中枢神经系统抑制剂

罂粟碱可能增加的作用a

左旋多巴

罂粟碱可能会阻断多巴胺受体并干扰左旋多巴a的治疗作用

避免同时使用;不要在患者不要使用与帕金森

吗啡

可能的一个协同作用

盐酸罂粟碱药代动力学

吸收性

生物利用度

易从胃肠道吸收。一种

发病时间

相当快。一种

海绵体腔内注射后,勃起反应通常在10分钟内发生。 105 106 108 112 113 114 116 118 119 129 132

持续时间

口服缓释胶囊可在12小时内持续释放药物。一种

海绵体腔内注射后,勃起反应可能会持续1到几个小时。 105 106 108 112 113 114 116 118 119 129 132

血浆浓度

间隔6小时口服可以维持恒定的血浆浓度。 181

分配

程度

分布于全身,脂肪沉积物和肝脏中浓度最高。 181

不知道罂粟碱是否会分布到人乳中。 181

血浆蛋白结合

90%。 181

消除

代谢

在肝脏迅速代谢。 181

淘汰路线

尿中排出,181主要为无活性代谢物。 181

稳定性

存储

口服

胶囊

15–30°C。 180 a防潮。 180

肠胃外

注射

15–30°C。 181 a避光;保留原始纸箱,直到使用时间。 181

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息,请参见相互作用。

肠胃外

解决方案不兼容

请勿在乳酸林格注射液中加入盐酸罂粟碱注射液,因为这样会导致沉淀。 181

动作

  • 主要的治疗作用是对平滑肌的直接解痉作用。 180 181

  • 对包括冠状,脑,肺和外周动脉的血管的痉挛作用最明显。还可以放松支气管,胃肠道,输尿管和胆道系统的平滑肌。 180 181

  • 通过直接降低心肌的兴奋性,延长不应期并降低传导来放松心肌。 180 181

  • 在存在血管闭塞的情况下,可通过克服侧支血管的反射性血管收缩来起作用。一种

  • 对脑血管的直接血管舒张作用可能解释了在脑血管性脑病中报道的益处。 180

  • CNS动作最少; 180尽管大剂量可具有抑制作用。 181

  • 高剂量时钙通道活性弱。 181

  • 几乎没有镇痛作用。一种

给病人的建议

  • 建议通过腔内注射来接受药物的患者可能会出现长期勃起(阴茎异常勃勃),并建议在发生这种严重不良反应时应采取的步骤。 132 142 178 179

  • 如果勃起持续超过4小时或极度痛苦,应立即寻求医疗救助。 132 142

  • 指导通过腔内注射药物的患者定期(例如,每3个月间隔)拜访他们的临床医生,以评估治疗益处,包括可能需要调整剂量以及与这种治疗相关的潜在不良反应。 143 147 159 167

  • 在开始任何治疗之前,告知临床医生是否存在心血管疾病的危险因素。一种

  • 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 180 181

  • 告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 180 181

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 180 181(见注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

盐酸罂粟碱

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

粉末

口服

缓释胶囊

150毫克*

盐酸罂粟碱胶囊ER

山多士

准时制SR

时间上限

肠胃外

注射

30毫克/毫升*

盐酸罂粟碱注射液(多剂量小瓶中含0.5%的氯丁醇或单剂量小瓶中不含防腐剂)

贝德福德美国丽晶酒店

AHFS DI Essentials™。 ©2020年版权,部分修订版本,2008年10月1日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,马里兰州贝塞斯达900号套房20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

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适用于罂粟碱:注射液

需要立即就医的副作用

罂粟碱及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用罂粟碱时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生

罕见

  • 头晕
  • 勃起持续超过4小时,或勃起痛苦
  • 阴茎肿块

不需要立即就医的副作用

罂粟碱的某些副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

不常见

  • 注射部位有瘀伤或流血
  • 沿阴茎燃烧(轻度)
  • 射精困难
  • 注射部位肿胀

罂粟碱注入阴茎可能会导致阴茎尖端发麻。这无需担心。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

已知共有230种药物与罂粟碱相互作用。

  • 171种主要药物相互作用
  • 57种中等程度的药物相互作用
  • 2次轻微的药物相互作用

在数据库中显示可能与罂粟碱相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与罂粟碱的相互作用。

最常检查的互动

查看罂粟碱和以下所列药物的相互作用报告。

  • 乙酰水杨酸(阿司匹林)
  • 肾上腺素(肾上腺素)
  • 阿莫西尔(阿莫西林)
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • Cialis(他达拉非)
  • 可待因
  • Crestor(瑞舒伐他汀)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • 肝素
  • L-精氨酸(精氨酸)
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • 神经元(加巴喷丁)
  • 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
  • 酚妥拉明
  • 瑞吉汀(苯妥拉明)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 伟哥(西地那非)
  • 维生素A,D(多种维生素)
  • 维生素B1(硫胺素)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素B6(吡rid醇)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • 维生素K1(植物二酮)

罂粟碱疾病相互作用

与罂粟碱有两种疾病相互作用,包括:

  • 完整的AV心脏传导阻滞
  • 青光眼

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。