天竺葵

临床概述

采用

P. sidoides和P. reniforme以Umckaloaba或Zucol的形式销售，用于支气管炎和咽炎。还研究了用于治疗胃炎的植物种类。尽管在20世纪初期草药促销开始时起步很模糊，但由于天竺葵具有直接的抗生素作用和宿主免疫刺激作用，因此似乎有一些证据可证明可有效治疗支气管炎。

加药

临床试验已使用相当于每天1.2克植物材料的提取物剂量，而没有不良反应。 Zucol的制造商剂量准则建议，即使症状减轻，每天也要服用3粒，共6天。

禁忌症

避免对EPs 7630或天竺葵属中的任何成分过敏。避免在患有严重肾脏或肝脏疾病的患者中使用。

怀孕/哺乳

缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。一份报告建议在怀孕期间使用时要谨慎。

互动互动

没有很好的记录。

不良反应

招募了近2500名成人和儿童的临床试验记录了大部分过敏反应或胃肠道不适（例如胃痛，胃灼热，恶心，腹泻）。在德国，药物警戒性研究记录了与使用天竺葵提取物有关的过敏反应。与使用含有天竺葵提取物1,3-二甲基戊胺（DMAA）的产品相关的死亡案例报告导致美国国防部从军事基地禁止了含有DMAA的产品，并导致新禁令全面禁止了该产品。新西兰卫生部。

毒理学

没有动物毒理学研究的报道。

科学家族

• 菊科

植物学

天竺葵属包括大约280个已知物种，其中80％生长在南非内部。1这两种标题植物物种的特征是花朵的颜色，叶片的形状和花粉的颜色。 P. sidoides是一种小的天竺葵状植物，生长在玫瑰花丛中，其根长为15厘米，很深很深的棕色地下根。稀疏的分枝茎从基部生长，显示深红色到黑色的花，并且该种以心形或心形叶子为特征。植物种类的花粉是黄色的。相比之下，P。reniforme具有洋红色到黑色的花，肾形的叶子，以及白色到绿色的花粉。2，3这两种植物都可以在南非的海岸和内部发现。由于种子生存力差，已开发出一种无性繁殖方法来减少自然种群的压力。4

历史

祖鲁，巴苏托，科萨和姆丰吉部落的传统治疗者广泛使用南非地区固有的植物物种，以治疗痢疾，腹泻，肝病，伤口，感冒，疲劳，发烧，全身无力和感染。 4，5西方人使用西番莲和肾形疟原虫来治疗结核病的历史可追溯到1897年英国人少校查尔斯·史蒂文斯（Charles Stevens）接受部落医者的治疗，他使用了天竺葵根的提取物。种2

最初，该药的植物来源被确定为肾形假单胞菌。然而，进一步的植物学研究发现了近缘种P. sidoides，目前主要用于治疗目的2。

S. sidoides已以Umckaloaba品牌销售，自1980年代以来已在欧洲广泛使用。从经济上讲，该产品在2002年的年销售额为5500万美元或410万包。6该产品在美国以Zucol的形式销售，并且广泛可用。 EPs 7630是西番莲根的乙醇提取物，由ISO-Arzneimittel在Schwabe的许可下销售。在1940年代，从坟墓疟原虫中提取的DMAA提取物作为吸入性局部血管收缩剂用于鼻充血。它是当前作为Jack3d销售的运动前产品中的一种成分。

化学

化学分析已鉴定出两种植物中约65种代谢产物的特征，包括酚酸和肉桂酸，单宁，类黄酮和香豆素.5、7、8西多甙的提取物由6种主要成分组成，占70％至80％占总重量的百分比：取代的和未取代的低聚原花青素，单体和低聚碳水化合物，矿物质，肽，嘌呤衍生物和高度取代的苯并吡喃酮。9在每种植物油中已检测到近230种成分，其中倍半萜烯含量最高10

从这两种天竺葵中都分离出了香豆素，5,6-二甲氧基，7-羟基香豆素和几种相关的醚，糖苷和硫酸盐。11、12、13、14南非天竺葵的其他种类。12从肾形疟原虫的地上部分中分离出一系列没食子酰基C-糖苷类黄酮，以及相关的非没食子酰基黄酮类。15P。 sidoides中含有类似的类黄酮和酚类化合物。16单宁含量高（约9％）可能证明在细菌毒素引起的分泌性腹泻时，该植物可用于GI投诉。香豆素和酚酸可能引起广泛的抗病毒和细菌活性。1、2

坟墓疟原虫的提取物DMAA是具有拟交感神经特性的脂肪胺，并以许多其他名称而闻名，包括甲基己胺，1,3-二甲基戊胺和Geranamine.40

用途和药理学

大量的体外，动物和临床研究证明了该植物的抗菌活性。多项相当大的临床试验检查了该植物在治疗急性支气管炎，普通感冒和咽炎或咽喉痛中的功效17。

抗菌活性

体外数据

两种天竺葵的提取物均具有适度的直接抗菌活性，在琼脂稀释试验中，相对于普通测试细菌，分离的香豆素和酚类化合物的最低抑菌浓度值为200至1,000 mcg /mL。18根中的不饱和脂肪酸，尤其是亚油酸，在体外具有2 mcg / mL的抗分枝杆菌活性7。

宿主的免疫刺激是抗分枝杆菌活性的潜在过程。各种功能性检测方法均已证明，西番莲提取物，香豆素和酚类物质具有免疫刺激作用19，20包括增强干扰素-β的合成和激活自然杀伤细胞的活性。21植物中的单宁酸来自一氧化氮​​合酶和细胞因子基因。表达在巨噬细胞样细胞系中。8丁醇根提取物具有抗分枝杆菌活性。22

暴露于EPs 7630提取物后，模型系统中的纤毛搏动频率增加。23这种效果是可逆的，并且可能与多种肺部和气道感染有关，因为纤毛对于去除细菌和异物很重要。

急性呼吸道感染

临床资料

对低质量至极低质量的8项双盲，随机，安慰剂对照，制造商资助的试验（N = 746）进行的荟萃分析显示，西多杀菌素（EPs 7630）酒精提取物可缓解成人急性支气管炎症状和儿童，成人可能还有鼻窦炎。非常薄弱的​​证据支持对成人急性鼻-鼻窦炎和普通感冒的症状缓解有效。研究的制剂包括片剂（每天10到30毫克，每天3次X 7天）和提取酒精的液体制剂（3 X 10到60滴X 7到30天）。与安慰剂相比，治疗后的不良事件略高，并且没有严重的事件（例如，胃肠道，皮肤过敏反应，荨麻疹）38。

支气管炎

对4项随机临床试验（包括1,647例患者）进行的荟萃分析支持了该植物减轻支气管炎症状的功效。作用机理与EPs 7630对细菌粘附至完整上皮的拮抗作用有关，从而可防止细菌在上呼吸道中定植和感染。24

临床资料

已在儿童和成人中进行过EPs 7630在急性支气管炎中的临床试验。25、26、27、28、29、30、31大多数试验的主要结果或疗效评估是支气管炎严重性评分的变化（即相较于上次观察（即通常在1周内进行的最后观察），从基线开始出现的咳嗽，咳嗽，咳痰，胸痛，呼吸困难，喘息声。入选标准涉及诊断为急性支气管炎的患者在48小时内未接受抗生素治疗，且无明显禁忌症。剂量方案包括EPs 7630溶液（每天30至90滴）或片剂（每天10至30 mg），或安慰剂治疗7天。结果记录了EPs 7630与安慰剂相比在降低症状严重程度，改善生活质量以及缩短病假持续时间近2天方面的功效。该疗法耐受良好，在所研究的试验期间无严重不良反应。

慢性阻塞性肺疾病

临床资料

一项随机，双盲，安慰剂对照试验，纳入了200名有稳定的慢性支气管炎病史且在过去12个月中至少经历了3次加重的成年人，评估了EPs 7630治疗慢性阻塞性肺疾病加重的疗效。将EPs 7630（3 X 30滴/天，持续24周）或安慰剂添加到标准吸入疗法中。使用EPs 7630，首次发作的时间显着延长了14天（ P = 0.005），中度和轻度发作的次数明显减少（ P <0.0001），并且研究治疗的总体患者较少。此外，与安慰剂相比，加重EPs 7630治疗的患者在急性加重期间需要抗生素治疗的人数减少了（分别为37.8％和73.3％， P <0.0001）。与安慰剂相比，EPs 7630的健康状况，患者满意度，急性加重期间平均休假天数（2 vs 4天）和24周研究期间平均休假天数（3 vs 7天）均明显好于安慰剂（分别为P <0.01， P <0.0001， P = 0.004， P <0.001）。在治疗组中发生了更多的不良事件（例如胃肠道），其中大多数是轻度的，没有一例是严重的39。

咽炎

作用机理可能与EPs 7630拮抗细菌和病毒粘附到扁桃体表面或感染部位有关[32]。

临床资料

在两项多中心，前瞻性，随机临床试验中，EPs 7630在急性非链球菌性扁桃体咽炎儿童（6至10岁）的初始治疗中比安慰剂更有效。使用EPs 7630治疗的患者的症状严重程度降低了，病程缩短了至少2天。该疗法还可以防止并发症。该治疗方案包括在饭前或饭后30分钟，每天3次（每天3 mL），20滴，最多6天。没有严重不良反应的报道。32，33

其他药理活性

胃炎

EPs 7630抑制幽门螺杆菌的生长，并减少细菌对胃上皮肾上腺生殖综合征细胞的粘附。 EPs 7630在浓度为100 mcg / mL的脑-心脏输液肉汤中抑制幽门螺杆菌的生长，在浓度为50 mcg / mL或更高的浓度下，幽门螺杆菌的粘附性降低。作用机理主要与其抗粘附活性有关。34，35

加药

EPs 7630是一种11％的乙醇提取水溶液，其中100克最终产品相当于8克提取的植物材料。一项临床试验每天3次以4.5毫升的剂量连续7天给药，相当于植物材料的日总剂量约为1.2g。25第二项试验使用了相同的给药方案。26临床试验中使用的其他剂量方案包括以下17：

Zucol的制造商剂量准则建议，即使症状减轻，每天也要服用3粒，共6天。

怀孕/哺乳

缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。一份报告建议在怀孕期间使用时要谨慎36。

互动互动

当患者正在接受抗凝药物（例如华法林）或抗血小板药物（例如阿司匹林）时，可能会发生相互作用。然而，一项在大鼠中的研究表明，EP 7630和华法林之间没有药代动力学或药效学相互作用。36，37

不良反应

招募了近2500名成人和儿童的临床试验记录了大部分过敏反应或胃肠道不适（例如，胃痛，烧心，恶心，腹泻）。在德国，药物警戒性研究发现了与使用天竺葵提取物相关的过敏反应的病例报告。36其他监测研究也证明了类似的结果28。

案例研究将含有DMAA的产品（即Jack3d）与致命和非致命性心肌梗塞和脑出血的使用联系起来，导致这些产品被新西兰卫生部禁止，并被美国在军事基地的商店出售。国防部。此外，药品和保健产品监管局已向数家公司发出警告，要求它们停止在英国销售含DMAA的产品。40

毒理学

没有关于EPs 7630毒性作用的报道。一项研究指出，在2种人类细胞系（肺癌GLC4和结直肠癌细胞COLO 320）中对香豆素的细胞毒性作用较弱。在沙门氏菌逆转测试中观察到了相似的结果。根据使用EPs 7630提取物对卤虫（盐水虾）的分析结果，该毒性潜力被归类为安全的。

参考文献

免责声明

该信息与草药，维生素，矿物质或其他膳食补充剂有关。 FDA尚未对该产品进行审查，以确定它是否安全或有效，并且不受适用于大多数处方药的质量标准和安全信息收集标准的约束。此信息不应用于决定是否服用该产品。此信息并不表示该产品安全，有效或未经批准可用于治疗任何患者或健康状况。这只是有关此产品的一般信息的简短摘要。它不包括有关此产品可能适用的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不利影响或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，不能代替您从医疗保健提供者处获得的信息。您应该与您的医疗保健提供者联系，以获取有关使用该产品的风险和益处的完整信息。

该产品可能与某些健康和医疗状况，其他处方药和非处方药，食品或其他膳食补充剂产生不利的相互作用。在手术或其他医疗程序之前使用本产品可能不安全。在进行任何类型的手术或医疗程序之前，将您正在服用的草药，维生素，矿物质或任何其他补充剂充分告知医生是很重要的。除通常公认的正常量安全的某些产品（包括在怀孕期间使用叶酸和产前维生素）外，尚未对该产品进行充分的研究以确定其在怀孕或哺乳期间是否安全，还是由年龄较小的人使用超过2岁。

版权所有©2020 Wolters Kluwer Health

体外数据

两种天竺葵的提取物均具有适度的直接抗菌活性，与普通测试细菌相比，在琼脂稀释试验中分离出的香豆素和酚类化合物的最低抑菌浓度值为200至1,000 mcg / mL。 18根中的不饱和脂肪酸，特别是亚油酸，在体外具有2 mcg / mL的抗分枝杆菌活性。 7

宿主的免疫刺激是抗分枝杆菌活性的潜在过程。由P. sidoides提取物，香豆素，和酚醛树脂的免疫刺激已被记录在各种功能性试验的19 ， 20包括加强干扰素-β合成和天然杀伤细胞活性的活化。来自植物的21种单宁酸在巨噬细胞样细胞系中诱导一氧化氮合酶和细胞因子基因表达。 8丁醇根提取物具有抗分枝杆菌活性。 22

暴露于EPs 7630提取物后，模型系统中的纤毛搏动频率增加。 23这种作用是可逆的，可能与多种肺部和气道感染有关，因为纤毛对于清除细菌和异物很重要。

急性呼吸道感染

临床资料

对低质量至极低质量的8项双盲，随机，安慰剂对照，制造商资助的试验（N = 746）进行的荟萃分析显示，西多杀菌素（EPs 7630）酒精提取物可缓解成人急性支气管炎症状和儿童，成人可能还有鼻窦炎。非常薄弱的​​证据支持对成人急性鼻-鼻窦炎和普通感冒的症状缓解有效。研究的制剂包括片剂（每天10到30毫克，每天3次X 7天）和提取酒精的液体制剂（3 X 10到60滴X 7到30天）。与安慰剂相比，治疗后的不良事件略高，并且没有严重的事件（例如，胃肠道，皮肤过敏反应，荨麻疹）。 38

支气管炎

对4项随机临床试验（包括1,647例患者）进行的荟萃分析支持了该植物减轻支气管炎症状的功效。作用机制与细菌粘附至完整上皮的EPs 7630拮抗作用有关，从而可防止细菌在上呼吸道中定植和感染。 24

临床资料

EPs 7630在儿童和成人中进行了急性支气管炎的临床试验。 25 ， 26 ， 27 ， 28 ， 29 ， 30 ， 31的主要成果或效力的审查大多数试验都是在支气管炎严重度评分的改变（即，咳嗽，咳痰，胸痛，呼吸困难，喘鸣）从基线相对于最后一次观察（即通常在1周内进行最终观察）。入选标准涉及诊断为急性支气管炎的患者在48小时内未接受抗生素治疗，且无明显禁忌症。剂量方案包括EPs 7630溶液（每天30至90滴）或片剂（每天10至30 mg），或安慰剂治疗7天。结果记录了EPs 7630与安慰剂相比在降低症状严重程度，改善生活质量以及缩短病假持续时间近2天方面的功效。该疗法耐受良好，在所研究的试验期间无严重不良反应。

慢性阻塞性肺疾病

临床资料

一项随机，双盲，安慰剂对照试验，纳入了200名有稳定的慢性支气管炎病史且在过去12个月中至少经历了3次加重的成年人，评估了EPs 7630治疗慢性阻塞性肺疾病加重的疗效。将EPs 7630（3 X 30滴/天，持续24周）或安慰剂添加到标准吸入疗法中。使用EPs 7630，首次发作的时间显着延长了14天（ P = 0.005），中度和轻度发作的次数明显减少（ P <0.0001），并且研究治疗的总体患者较少。此外，与安慰剂相比，加重EPs 7630治疗的患者在急性加重期间需要抗生素治疗的人数减少了（分别为37.8％和73.3％， P <0.0001）。与安慰剂相比，EPs 7630的健康状况，患者满意度，急性加重期间平均休假天数（2 vs 4天）和24周研究期间平均休假天数（3 vs 7天）均明显好于安慰剂（分别为P <0.01， P <0.0001， P = 0.004， P <0.001）。在治疗组中发生了更多的不良事件（例如胃肠道），其中大多数是轻度的，没有严重的。 39

咽炎

作用机理可能与EP 7630拮抗细菌和病毒粘附到扁桃体表面或感染部位有关。 32

临床资料

在两项多中心，前瞻性，随机临床试验中，EPs 7630在急性非链球菌性扁桃体咽炎儿童（6至10岁）的初始治疗中比安慰剂更有效。使用EPs 7630治疗的患者的症状严重程度降低了，病程缩短了至少2天。该疗法还可以防止并发症。该治疗方案包括在饭前或饭后30分钟，每天3次（每天3 mL），20滴，最多6天。没有严重不良反应的报道。 32 ， 33

其他药理活性

胃炎

EPs 7630抑制幽门螺杆菌的生长，并减少细菌对胃上皮肾上腺生殖综合征细胞的粘附。 EPs 7630在浓度为100 mcg / mL的脑-心脏输液肉汤中抑制幽门螺杆菌的生长，在浓度为50 mcg / mL或更高的浓度下，幽门螺杆菌的粘附性降低。作用机理主要与其抗粘附活性有关。 34 ， 35

加药

EPs 7630是一种11％的乙醇提取水溶液，其中100克最终产品相当于8克提取的植物材料。一项临床试验每天7次，每天3次，每次4.5 mL，相当于每天约1.2 g的植物材料总剂量。 25第二次试验使用相同的给药时间表。 26临床试验中使用的其他剂量方案包括以下17种：

Zucol的制造商剂量准则建议，即使症状减轻，每天也要服用3粒，共6天。

怀孕/哺乳

缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。一份报告建议在怀孕期间使用时要谨慎。 36

互动互动

当患者正在接受抗凝药物（例如华法林）或抗血小板药物（例如阿司匹林）时，可能会发生相互作用。然而，一项在大鼠中的研究表明，EP 7630和华法林之间没有药代动力学或药效动力学相互作用。 36 ， 37

不良反应

招募了近2500名成人和儿童的临床试验记录了大部分过敏反应或胃肠道不适（例如，胃痛，烧心，恶心，腹泻）。在德国，药物警戒性研究发现了与使用天竺葵提取物有关的过敏反应的病例报告。 36其他监视研究记录了相似的结果。 28

案例研究将含有DMAA的产品（即Jack3d）与致命和非致命性心肌梗塞和脑出血的使用联系起来，导致这些产品被新西兰卫生部禁止，并被美国在军事基地的商店出售。国防部。此外，药品和保健产品监管局已向数家公司发出警告，要求它们停止在英国销售含DMAA的产品。 40

毒理学

没有关于EPs 7630毒性作用的报道。一项研究指出，在2种人类细胞系（肺癌GLC4和结直肠癌细胞COLO 320）中对香豆素的细胞毒性作用较弱。在沙门氏菌逆转测试中观察到了相似的结果。根据使用EPs 7630提取物对卤虫（盐水虾）的分析结果，该毒性潜力被归类为安全的。

参考文献

免责声明

该信息与草药，维生素，矿物质或其他膳食补充剂有关。 FDA尚未对该产品进行审查，以确定它是否安全或有效，并且不受适用于大多数处方药的质量标准和安全信息收集标准的约束。此信息不应用于决定是否服用该产品。此信息并不表示该产品安全，有效或未经批准可用于治疗任何患者或健康状况。这只是有关此产品的一般信息的简短摘要。它不包括有关此产品可能适用的用途，说明，警告，预防措施，相互作用，不利影响或风险的所有信息。此信息不是特定的医疗建议，不能代替您从医疗保健提供者处获得的信息。您应该与您的医疗保健提供者联系，以获取有关使用该产品的风险和益处的完整信息。

该产品可能与某些健康和医疗状况，其他处方药和非处方药，食品或其他膳食补充剂产生不利的相互作用。在手术或其他医疗程序之前使用本产品可能不安全。在进行任何类型的手术或医疗程序之前，将您正在服用的草药，维生素，矿物质或任何其他补充剂充分告知医生是很重要的。除通常公认的正常量安全的某些产品（包括在怀孕期间使用叶酸和产前维生素）外，尚未对该产品进行充分的研究以确定其在怀孕或哺乳期间是否安全，还是由年龄较小的人使用超过2岁。

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