苯氧苄明胶囊

苯氧苄明胶囊说明

每个USP盐酸苯氧苄明胶囊均含10 mg USP苯氧苄明盐酸盐。非活性成分包括无水乳糖和滑石粉。

苯氧基苯甲胺盐酸盐是N- （2-氯乙基） -N- （1-甲基-2-苯氧基乙基）苄胺盐酸盐：

苯氧基苯甲胺盐酸盐是一种白色固体结晶粉末，分子量为340.3，熔点为136°C至141°C。它易溶于甲醇，可溶于丙酮，不溶于乙酸乙酯。

USP有机杂质测试待定。

苯氧苄明胶囊-临床药理学

盐酸苯氧基苯甲胺是一种长效肾上腺素α受体阻断剂，可通过口服产生和维持“化学交感神经切除术”。它增加了流向皮肤，粘膜和腹部内脏的血流量，并降低了仰卧和勃起血压。它对副交感神经系统没有影响。

口服给药的苯氧基苯甲胺有20％到30％被活性形式吸收。¹

口服苯氧苄明盐酸盐的半衰期尚不清楚；但是，静脉内给药药物的半衰期约为24小时。静脉给药的明显效果持续至少3至4天，每天给药的效果累积将近一周。¹

苯氧苄明胶囊的适应症和用法

USP苯氧苄明盐酸盐胶囊可用于治疗嗜铬细胞瘤，以控制高血压和出汗。如果心动过速过多，可能有必要同时使用β受体阻滞剂。

禁忌症

可能不希望出现血压下降的情况；对药物或其任何成分过敏。

警告事项

盐酸苯氧基苯甲胺诱导的α-肾上腺素能阻滞使β-肾上腺素能受体不受阻碍。因此，刺激两种受体的化合物都可能产生过大的降压反应和心动过速。

预防措施

一般

有明显脑或冠状动脉硬化或肾损害的患者慎用。肾上腺素的阻断作用可能加剧呼吸道感染的症状。

药物相互作用2

盐酸苯氧苄明可能与刺激α-和β-肾上腺素能受体（即肾上腺素）的化合物发生相互作用，产生过大的降压反应和心动过速。 （请参阅警告。 ）

盐酸苯氧苄明可阻止左旋terenol产生高热，并阻止利血平产生的低体温。

致癌和诱变

长期用苯氧基苯甲胺治疗后，人类癌症的病例报告已有报道。因此，不建议长期使用苯氧基苯甲胺3，4 。在开这种药之前，仔细权衡其利弊。

在Ames试验和小鼠淋巴瘤试验中，苯氧基苯甲胺盐酸盐具有体外诱变活性。在小鼠的微核试验中，它没有显示出体内诱变活性。在大鼠和小鼠中，腹膜内反复施用苯氧苄明盐酸盐（每周3次，最多52周）会导致腹膜肉瘤。大鼠的慢性口服给药（长达2年）会产生小肠和非腺胃的恶性肿瘤，以及腺胃的溃疡性和/或糜烂性胃炎。尽管在所有测试剂量的苯氧苄明盐酸盐下均观察到非腺胃鳞状细胞癌，但小肠肿瘤（癌和肉瘤）的未观察到的作用水平为10 mg / kg。以人体表面积计，该剂量约为建议的最大人类剂量20 mg bid的两倍

怀孕-致畸作用-怀孕C类

尚未使用盐酸苯氧苄明对动物进行充分的生殖研究。尚不知道当给孕妇服用苯氧苄明盐酸盐是否会造成胎儿伤害。盐酸酚苄明应给予只有当确实需要一名孕妇。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，并且由于盐酸苯氧基苯甲胺有可能引起严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

已经观察到以下不良反应，但是没有足够的数据支持对其发生频率的估计。

自主神经系统*：体位性低血压，心动过速，射精抑制，鼻充血，瞳孔缩小。

*这些所谓的“副作用”实际上是肾上腺素能阻滞的证据，并根据阻滞的程度而变化。

杂项：胃肠道刺激，嗜睡，疲劳。

过量

症状-这些主要是交感神经系统和循环中肾上腺素被阻滞的结果。它们可能包括体位性低血压，导致头晕或昏厥。心动过速，特别是姿势性心动过速；呕吐昏睡;休克。

治疗

当存在过量用药的症状和体征时，请停药。循环衰竭的治疗（如果存在）是首要考虑因素。在轻度用药过量的情况下，腿抬高的卧姿通常可以恢复脑循环。在更严重的情况下，应采取常规措施来打击电击。常用的升压药都不管用。肾上腺素是禁忌的，因为它会同时刺激α和β受体。由于α-受体被阻断，肾上腺素给药的净作用是血管舒张和血压的进一步下降（肾上腺素逆转）。

如果服药过量，患者可能不得不保持平直状态24小时或更长时间，因为药物的作用会延长。腿部绷带和腹部粘合剂可能会缩短残疾时间。

静脉输注酒石酸升戊三醇**可用于抵抗严重的降压反应，因为它主要刺激α-受体。尽管盐酸苯氧基苯甲胺是一种α-肾上腺素能阻断剂，但足够剂量的酒石酸升华萜烯醇将克服该作用。

盐酸苯氧基苯甲胺的口服LD 50在大鼠中约为2,000 mg / kg，在豚鼠中约为500 mg / kg。

苯氧苄明胶囊剂量与用法

应调整剂量以适合每个患者的需求。应缓慢增加小剂量的初始剂量，直到获得所需的效果或因封锁引起的副作用变得麻烦为止。每次增加之后，应在该水平上观察患者，然后再开始增加。剂量应达到可减轻症状和/或客观改善的程度，但不应太高，以免因阻断作用而产生麻烦。

最初，每天两次10毫克苯氧苄胺盐酸盐。剂量应每隔一天增加一次，通常增加到每天20至40 mg，一天2次或3次，直到获得最佳剂量为止（根据血压控制判断）。

不建议长期使用苯氧基苯甲胺（请参阅注意事项致癌和诱变）

存储

存放在20°至25°C（68°至77°F）;允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。

苯氧苄胺胶囊如何供应

每个盐酸苯氧苄明胶囊，USP带有猩红色的反色瓶盖，瓶盖上印有PAR且阀体上印有260，瓶内含有白色至类白色粉末。

盐酸苯氧苄明胶囊USP，每100瓶10毫克（NDC 49884-038-01）。

参考资料

1. 魏纳，N .：抑制肾上腺神经和阻断肾上腺素受体的药物，载于Goodman，L.和Gilman，A.， 《治疗学的药理学基础》 ，第1版。 6，纽约，麦克米伦出版公司，1980年，第6页。 179; p。 182。
2. 马丁，EW：《药物相互作用索引1978/1979》 ，费城，JB Lippincott Co.，1978，第209-210页。
3. Nettesheim O，Hoffken G，Gahr M，Breidert M：一名20岁先天性脊柱畸形和部分位反转的妇女的呕吐和吞咽困难[德国]。 Zeitschrift皮草胃肠病。 2003; 41（4）：319-24。
4. Vaidyanathan S，Mansour P，Soni BM，Hughes PL，Singh G：在长期服用苯氧苄胺治疗的截瘫患者中，慢性淋巴细胞性白血病，同步性小细胞癌和膀胱鳞状上皮化生。脊髓。 2006; 44（3）：188-91。

**可作为Levophed®酒石酸（品牌重酒石酸去甲肾上腺素的）从Abbott Laboratories获得。

距离通过：
帕尔制药
板栗岭，纽约州10977美国

制造者：
帕尔配方私人有限公司，
9/215，Pudupakkam，Kelambakkam-603103。
印度制造

力克公司。编号：TN00002121
OS038-01-74-02
修订日期：05/2017

包装标签主要显示面板

对于消费者

适用于苯氧苄明：口服胶囊

在大鼠和小鼠中，已发现苯氧基苯甲胺会增加发生恶性肿瘤的风险。苯氧苄明是否会增加人体内肿瘤的发生率尚不清楚。

需要立即就医的副作用

苯氧基苯胺及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

不需要立即就医的副作用

苯氧基苯甲胺可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 头晕或头昏眼花，尤其是从躺着或坐着的姿势站起来时
• 快速的心跳
• 查明学生
• 鼻塞

不常见

• 混乱
• 睡意
• 口干
• 头痛
• 能源短缺
• 男性性问题
• 异常疲倦或虚弱

对于医疗保健专业人员

适用于苯氧基苯甲胺：复方散剂，口服胶囊

心血管的

心血管副作用包括体位性低血压和心动过速。这些症状是肾上腺素能阻滞的证据，并且根据阻滞的程度而变化。 ^[参考]

泌尿生殖

泌尿生殖系统的副作用包括抑制射精。该症状表示肾上腺素能阻滞，并根据阻滞程度而变化。 ^[参考]

呼吸道

呼吸系统副作用包括鼻充血。该症状表示肾上腺素能阻滞，并根据阻滞程度而变化。 ^[参考]

眼科

眼部副作用包括瞳孔缩小。该症状表示肾上腺素能阻滞，并根据阻滞程度而变化。 ^[参考]

神经系统

神经系统的副作用包括嗜睡和疲劳。 ^[参考]

胃肠道

胃肠道副作用包括胃肠道刺激。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

嗜铬细胞瘤的成人剂量

初始剂量：每天两次口服10 mg
维持剂量：每天口服2至3次，每次20至40 mg，直至获得最佳剂量（根据血压控制判断）。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

应调整剂量以适合每个患者的需求。应每隔一天增加一次剂量，每次增加后应仔细观察患者。应将剂量调整到可以缓解症状和/或客观改善症状的程度，或者直到不能忍受阻断的副作用为止。

预防措施

对于有明显脑或冠状动脉硬化或肾损害的患者，建议小心。

肾上腺素阻断作用可能加剧呼吸道感染的症状。

尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。

透析

数据不可用

其他的建议

如果心动过速过多，可能需要同时使用β受体阻滞剂。