盐酸苯氧苄明

介绍

α-肾上腺素阻断剂；卤代烷基胺。 ^{A b}

盐酸苯氧苄胺的用途

嗜铬细胞瘤

嗜铬细胞瘤患者的阵发性高血压和出汗的预防或治疗。 ^{A b}

在进行手术之前对嗜铬细胞瘤进行医学管理和长期治疗由嗜铬细胞瘤引起的高血压而不适合手术的药物，被认为是首选药物。^一种

与β-肾上腺素阻断剂（普萘洛尔）联合使用，可控制无法操作或转移性嗜铬细胞瘤患者的过度β-受体刺激症状，或控制嗜铬细胞切除术之前或期间的心动过速。 ^{a b} （请参阅“剂量和管理”下的“常规”。）

周围血管疾病

已被用作辅助疗法，用于治疗与α-肾上腺素能活动增强相关的周围血管痉挛性疾病†（例如，雷诺氏综合症，肢端紫，病和冻伤后遗症），但尚无治疗周围血管疾病的功效。^一种

苯氧基苯甲胺不能用于影响大血​​管的疾病。^一种

排尿障碍和尿tention留

已用于治疗由神经源性膀胱， ^100例功能性出口梗阻， ^100例或部分前列腺梗阻引起的排尿障碍†。 ^{100 101 102 103}

已用于预防和治疗急性术后尿retention留^{105 106 107 108，}包括与硬膜外吗啡的使用有关的尿that留。 ^{107 108}

盐酸苯氧苄明剂量及用法

一般

• 根据个人要求和反应仔细调整剂量。 ^{A b}

• 从小剂量开始逐渐增加剂量，直至获得所需的效果或出现不良反应，从而将不良反应降至最低。 ^{A b}

• 如果需要同时进行心得安治疗，则在使用心得安之前应先开始服用苯氧基苯甲胺，然后在心得安期间继续治疗，以防止由于对立的α-肾上腺素能刺激引起的严重高血压。^一种

行政

口头管理

分剂量口服。 ^a如果发生胃肠道刺激，请加牛奶。^一种

剂量

可作为盐酸苯氧苄胺使用；以盐表示的剂量。^一种

小儿患者

嗜铬细胞瘤

口服

最初每天0.2 mg / kg或6 mg / m ² ；不超过10毫克。^一种

逐渐增加剂量，直到获得足够的反应（例如，控制血压）。^一种

通常的维持剂量：每天0.4–1.2 mg / kg或12–36 mg / m ² 。^一种

大人

嗜铬细胞瘤

口服

最初，每天两次两次10毫克。 ^{A b}

每隔一天逐渐增加剂量，直到达到足够的反应（例如，控制血压）。 ^{A b}

通常的维持剂量：每天20–40 mg 2或3次；可能需要更高的剂量。^一种

周围血管疾病†

口服

最初，每天两次两次10毫克。^一种

每隔一天逐渐增加剂量，直到获得足够的反应。^一种

通常的维持剂量：每天20–40 mg 2或3次；可能需要更高的剂量。^一种

限度

小儿患者

嗜铬细胞瘤

口服

最初，每天最多10毫克。^一种

特殊人群

目前没有特殊的人群剂量建议。 ^b

盐酸苯氧苄明的注意事项

禁忌症

• 血压下降不理想的情况。 ^{A b}

• 对苯氧基苯甲胺或制剂中任何成分的超敏反应。 ^b

警告/注意事项

警告事项

心血管作用

苯氧基苯甲胺的α-肾上腺素阻断作用使β受体不受阻。与刺激α-和β-肾上腺素能受体的药物（即肾上腺素）同时使用可能会导致过度的降压反应和心动过速。 ^b （请参见相互作用下的特定药物。）

代偿性CHF或CAD的患者中，苯氧苄明诱发的心动过速可能使CHF和心绞痛沉淀。^一种

一般注意事项

呼吸作用

可能加剧呼吸道感染的症状。 ^b

动脉硬化

患有明显脑或冠状动脉硬化的患者慎用。 ^b

特定人群

怀孕

C类^b

哺乳期

不知道苯氧基苯甲胺是否分布在牛奶中。 ^{a b}注意如果用于哺乳期妇女。 ^{A b}

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^b

肾功能不全

肾损害患者慎用。 ^b

常见不良反应

鼻塞^{，A B}瞳孔缩小^{，A B}体位性低血压，^头晕，^心动过速。 ^{A b}

盐酸苯氧苄胺的相互作用

特殊药物

盐酸苯氧苄明药代动力学

吸收性

生物利用度

被胃肠道吸收；口服剂量^的20–30％被吸收。 ^b

发病时间

口服给药后，作用开始数小时。^一种

持续时间

口服单剂后，α-肾上腺素能阻滞持续3-4天。每日固定剂量给药后，α-肾上腺素阻断作用累积约7天。^一种

分配

程度

高度脂溶性；大剂量服用后可能在脂肪中蓄积。^一种

不知道苯氧基苯甲胺是穿过胎盘还是分布在牛奶中。 ^{A b}

消除

代谢

脱烷基以形成N-苯氧基异丙基-苄基胺。^一种

淘汰路线

尿液和胆汁排出。^一种

半衰期

大约24小时。 ^{A b}

稳定性

存储

口服

胶囊

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^b

动作

• 长效α-肾上腺素能阻断剂，可产生并维持化学交感神经切除术。 ^b

• 通过非竞争性地阻断α-肾上腺素受体来抑制对肾上腺素能刺激的反应（主要是平滑肌和外分泌腺的兴奋性反应）；但是，它不会影响β-肾上腺素能受体^a或副交感神经系统。 ^b

• 确切的作用机制尚未完全阐明；似乎形成了一个反应性的乙烯铵中间体和一个高反应性的碳离子，与α-肾上腺素能受体的巯基，磷酸酯，氨基和羧基形成稳定的共价键。^一种

• 阻断对循环肾上腺素和/或去甲肾上腺素以及在肾上腺素能神经末梢释放的去甲肾上腺素的α-肾上腺素反应。^一种

• 作用于血管平滑肌，以阻断肾上腺素和去甲肾上腺素引起的血管收缩，并引起周围血管舒张和反射性心动过速。 ^a逆转肾上腺素的升压作用（“肾上腺素逆转”）并阻断但不逆转去甲肾上腺素的血管收缩作用。^一种

• 增加血液流向皮肤，粘膜和腹部内脏；降低血压； ^b阻止瞳孔扩张，眼睑收缩和肾上腺素介导的出汗；并降低子宫动力。^一种

给病人的建议

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。^一种

• 仅按规定服用的重要性；除非临床医生另有指示，否则请勿增加治疗剂量或疗程。^一种

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。^一种

• 告知患者其他预防信息的重要性。 （见注意事项。）^一

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于苯氧苄明：口服胶囊

在大鼠和小鼠中，已发现苯氧基苯甲胺会增加发生恶性肿瘤的风险。苯氧苄明是否会增加人体内肿瘤的发生率尚不清楚。

需要立即就医的副作用

苯氧基苯胺及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

不需要立即就医的副作用

苯氧基苯甲胺可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 头晕或头昏眼花，尤其是从躺着或坐着的姿势站起来时
• 快速的心跳
• 查明学生
• 鼻塞

不常见

• 混乱
• 睡意
• 口干
• 头痛
• 能源短缺
• 男性性问题
• 异常疲倦或虚弱

对于医疗保健专业人员

适用于苯氧基苯甲胺：复方散剂，口服胶囊

心血管的

心血管副作用包括体位性低血压和心动过速。这些症状是肾上腺素能阻滞的证据，并且根据阻滞的程度而变化。 ^[参考]

泌尿生殖

泌尿生殖系统的副作用包括抑制射精。该症状表示肾上腺素能阻滞，并根据阻滞程度而变化。 ^[参考]

呼吸道

呼吸系统副作用包括鼻充血。该症状表示肾上腺素能阻滞，并根据阻滞程度而变化。 ^[参考]

眼科

眼部副作用包括瞳孔缩小。该症状表示肾上腺素能阻滞，并根据阻滞程度而变化。 ^[参考]

神经系统

神经系统的副作用包括嗜睡和疲劳。 ^[参考]

胃肠道

胃肠道副作用包括胃肠道刺激。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

嗜铬细胞瘤的成人剂量

初始剂量：每天两次口服10 mg
维持剂量：每天口服2至3次，每次20至40 mg，直至获得最佳剂量（根据血压控制判断）。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

应调整剂量以适合每个患者的需求。应每隔一天增加一次剂量，每次增加后应仔细观察患者。应将剂量调整到可以缓解症状和/或客观改善症状的程度，或者直到不能忍受阻断的副作用为止。

预防措施

对于有明显脑或冠状动脉硬化或肾损害的患者，建议小心。

肾上腺素阻断作用可能加剧呼吸道感染的症状。

尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。

透析

数据不可用

其他的建议

如果心动过速过多，可能需要同时使用β受体阻滞剂。