毒扁豆碱注射液

免责声明：FDA尚未发现此药是安全有效的，并且该标签尚未获得FDA的批准。有关未经批准的药物的更多信息，请点击此处。

毒扁豆碱注射液说明

毒扁豆碱水杨酸酯注射液是卡拉巴豆的衍生物，其活性成分毒扁豆碱也称为色氨酸。其化学结构为：

它可溶于水，0.5％的水溶液的pH值为5.8。

毒扁豆碱水杨酸盐注射液有2 mL安瓿瓶，每mL在载有0.1 mg焦亚硫酸钠，2.0％苄醇作为注射用水的防腐剂的载体中含有1 mg毒扁豆碱水杨酸盐。

毒扁豆碱注射液-临床药理学

毒扁豆碱水杨酸酯注射液是一种可逆的抗胆碱酯酶，可有效增加胆碱能传递部位乙酰胆碱的浓度。乙酰胆碱的作用通常非常短暂，因为它会被乙酰胆碱酯酶水解。毒扁豆碱水杨酸酯注射液抑制乙酰胆碱酯酶的破坏作用，从而延长并扩大了乙酰胆碱的作用。

毒扁豆碱水杨酸酯注射液含有叔胺，易于穿透血脑屏障，而具有季铵离子的抗胆碱酯酶（如新斯的明）不能穿过该屏障。毒扁豆碱水杨酸酯注射液可逆转中枢和外周抗胆碱能。抗胆碱能综合症有中枢和周围的体征和症状。中枢毒性作用包括焦虑，del妄，迷失方向，幻觉，活动过度和癫痫发作。严重中毒可引起昏迷，髓麻痹和死亡。周围毒性的特征是心动过速，高热，瞳孔散大，血管舒张，尿gas留，肠胃蠕动减弱，唾液和汗腺分泌减少以及咽，支气管和鼻腔分泌物减少。

如果诊断正确且患者未遭受缺氧或其他侮辱，则可在静脉内注射水杨酸毒扁豆碱注射液后几分钟内，预期抗胆碱能症状的作用将大幅度逆转。毒扁豆碱水杨酸酯注射剂的作用持续时间相对较短，大约为45至60分钟。

许多药物和一些植物直接或作为副作用产生抗胆碱能综合症。这种不希望的或潜在的危险现象可能是由于治疗剂量或药物过量引起的。这些药物包括阿托品，颠茄生物碱的其他衍生物，三环抗抑郁药，吩噻嗪和抗组胺药。

毒扁豆碱注射剂的适应症和用法

由临床或有毒剂量的药物产生的可产生抗胆碱能综合症的作用，可逆转对中枢神经系统的影响。

禁忌症

在哮喘，坏疽，糖尿病，心血管疾病，肠或泌尿生殖道机械性阻塞或任何迷走神经状态的存在下，以及在接受胆碱酯和去极化神经肌肉阻滞剂（癸ame铵，琥珀酰胆碱）的患者中，不宜使用水杨酸吗啡胺注射液。

对于麻醉后，不建议将阿托品与水杨酸毒扁豆碱同时使用，因为阿托品能拮抗草毒扁豆碱的作用。

警告事项

包含亚硫酸氢钠，一种亚硫酸盐，可能在某些易感人群中引起过敏性反应，包括过敏性症状和危及生命或不严重的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚，可能很低。与非哮喘患者相比，哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。

如果出现流涎，呕吐，排尿和排便的过多症状，应终止使用水杨酸毒扁豆碱注射液。如果出现大量出汗或恶心，应减少剂量。

静脉内给药应以缓慢的受控速率进行，每分钟不超过1 mg（请参见用法用量）。快速给药会导致心动过缓，唾液分泌过多，从而导致呼吸困难和可能的抽搐。

过量的水杨酸毒扁豆碱注射液可能导致胆碱能危机。

预防措施

由于偶发患者可能会出现超敏反应，因此应始终使用硫酸阿托品注射液，因为它是毒扁豆碱的拮抗剂和解毒剂。

怀孕使用

尚未确定在妊娠和哺乳期可以安全使用；因此，在孕妇，哺乳期母亲或可能怀孕的妇女中使用时，需要权衡可能的益处和对母婴的潜在危害。

不良反应

恶心，呕吐和流涎；可以通过减少剂量来抵消。如果静脉内注射太快，心动过缓和抽搐。请参阅剂量和管理。

过量

会引起胆碱能危机。合适的解毒剂是硫酸阿托品。

毒扁豆碱注射剂量和给药

麻醉后护理：肌内或静脉内0.5至1.0 mg。静脉给药的速度应控制在每分钟1毫克以下。如果未能获得所需的患者反应，则可以以10到30分钟的间隔重复给药。

导致过量抗精神病药的药物过量

缓慢或缓慢地以肌肉注射或静脉注射2.0 mg（见上）。如果发生危及生命的迹象，如心律不齐，抽搐或昏迷，则可以重复给药。

小儿剂量

推荐剂量为0.02 mg / kg，肌注或缓慢静脉内注射，每分钟不超过0.5 mg。如果毒性作用持续存在，并且没有胆碱能作用的迹象，则可以每隔5到10分钟重复一次剂量，直到获得治疗效果或达到最大2 mg剂量为止。

在中毒的所有情况下，都应采取通常的辅助措施。

毒扁豆碱注射液是如何提供的

NDC 17478-510-02

每盒装2毫升安瓿瓶，每盒10毫克，每毫升1毫克。

存储

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

产生抗风综合征的某些药物

阿米替林，阿莫沙平，异托品碱，阿托品，苄索品，Biperiden，卡宾巴明，Clidinium，环苯扎林，Desipramine，Doxepin，Homatropine，Hyoscine，Hycycyamine，Hyoscyamus，Imipramine，劳拉西m，Maprotilinetheline，甲全草胺，甲萘啶，异丙肾上腺素

某些产生抗线综合征的植物

黑色Henbane，致命夜幕阴影，魔鬼苹果，Jimson杂草，Loco种子或杂草，Matrimony藤，Night Blossoming Jessamine，Stinkweed。

样品包装标签

对于消费者

适用于毒扁豆碱：肠胃外注射

副作用包括：

恶心，呕吐，上腹痛，瞳孔缩小，流涎，出汗，流泪，呼吸困难，支气管痉挛。

对于医疗保健专业人员

适用于毒扁豆碱：注射液

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，唾液分泌过多^[参考]

恶心，呕吐和流涎可以通过减少剂量来弥补。 ^[参考]

心血管的

未报告频率：心动过缓^[参考]

如果静脉内注射太快，可能会发生心动过缓。 ^[参考]

神经系统

如果静脉内注射太快，可能会发生抽搐。 ^[参考]

未报告频率：抽搐^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人常用抗胆碱能综合征剂量

麻醉后护理：

初始剂量：0.5至1毫克，IM或缓慢IV，不超过1毫克/分钟
-如果未获得所需的反应，则可以以10至30分钟的间隔重复剂量


引起抗胆碱能综合症的药物过量：

2 mg，IM或慢速IV，不超过1 mg / min
-如果发生危及生命的体征（如心律不齐，抽搐，昏迷），可重复服用

通常的小儿抗胆碱能综合征剂量

0.02 mg / kg，IM或慢速IV，不超过0.5 mg /分钟
-如果毒性作用持续存在（并且没有胆碱能作用），则可以5到10分钟间隔重复给药，直到获得治疗效果为止。
最大剂量：2 mg

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

-停止大量流涎，呕吐，排尿或排便。
-减少过多出汗或恶心的剂量。

预防措施

阿托品是毒扁豆碱的解毒剂。由于偶发患者可能会出现超敏反应，因此在使用毒扁豆碱时应始终使用硫酸阿托品注射液。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-迅速给药会导致心动过缓，唾液分泌过多，从而导致呼吸困难和抽搐。

储存要求：
-储存在受控的室温下。
-避光。