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毒扁豆碱水杨酸酯

药品类别 解毒剂

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副作用 |

剂量 |

互动互动

毒扁豆碱水杨酸酯

介绍

可逆的抗胆碱酯酶剂。^一种

毒扁豆碱水杨酸酯的用途

抗胆碱作用的逆转

由于使用毒扁豆碱治疗可能会产生严重的不良反应（包括癫痫发作和心搏停止），因此在对使用毒扁豆碱进行单独决策时应仔细权衡风险和潜在益处。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁸ ¹⁴⁹ ¹⁵⁰ ¹⁵¹ ¹⁵² ¹⁵³ ¹⁵⁶ ¹⁵⁷ ¹⁵⁹^一

生产商指出，毒扁豆碱可用于逆转由临床或有毒剂量的药物（例如，某些抗组胺药，抗毒蕈碱药，抗帕金森病药物，吩噻嗪）产生的抗胆碱能综合症¹⁴⁸ ¹⁴⁹ ^a ^b以及某些植物（例如，颠茄（致命的茄属植物），布鲁格曼属（ Brugmansia）物种[天使的喇叭]，曼陀罗（Datura stramonium） [金森草，刺苹果，疯草]，马Lan丹（ Lantana camara ）。 ¹³⁹ ¹⁴⁸ ¹⁴⁹ ^a ^b但是，由于潜在的严重不良影响（例如癫痫发作，支气管痉挛，心动过缓，心搏停止），不建议常规使用；许多临床医生建议保留对无法应对替代疗法的患者的严重或危及生命的症状（例如，广泛的ir妄或躁动，幻觉，体温过高，严重的窦性或室上性心动过速，癫痫发作）的治疗。 ¹³⁹ ¹⁴⁰ ¹⁴¹ ¹⁴² ¹⁴³ ¹⁴⁴ ¹⁴⁷ ¹⁴⁸ ¹⁴⁹ ¹⁵⁰ ¹⁵¹ ¹⁵²^一

也已成功用于治疗三环类抗抑郁药引起的抗胆碱能毒性， ¹⁰⁹ ¹⁴⁷ ¹⁵¹ ¹⁵² ¹⁵³ ¹⁵⁴ ^{155 155} ¹⁵⁶ ¹⁵⁷ ¹⁵⁹ ^160，但由于潜在的严重不良作用（癫痫，支气管痉挛，心动过缓，心搏停止）目前很少使用。 ¹⁰⁹ ¹⁴⁷ ¹⁵⁰ ¹⁵¹ ¹⁵² ¹⁵³ ¹⁵⁶ ¹⁵⁷ ¹⁵⁹精确角色争议；大多数临床医生建议不要在三环中毒中常规使用毒扁豆碱¹⁰⁹ ¹⁴⁷ ¹⁵¹ ¹⁵² ¹⁵³ ¹⁵⁴ ^{155 155} ¹⁵⁶ ¹⁵⁷ ¹⁵⁹ ¹⁶¹ ，一些临床医生建议仅将其用于威胁生命的抗胆碱能症状，而其他治疗难以治疗。 ¹⁰⁹ ¹⁵³ ¹⁵⁷

逆转由阿托品和/或东pol碱麻醉药产生的抗胆碱能作用（如del妄，长时间的嗜睡）的治疗。 ^b

阿尔茨海默氏病

单独使用或与卵磷脂联合使用已在治疗阿尔茨海默氏症（Alzheimer's disease）（阿尔茨海默氏病）时痴呆。 ¹¹⁷ ¹¹⁸ ¹¹⁹ ¹²⁰ ¹²¹ ¹²² ¹²³ ¹²⁴ ¹²⁵ ¹²⁶ ¹²⁷ ¹²⁸ ¹²⁹ ¹³⁰ ¹³¹

遗传性共济失调

已被用于治疗Friedreich共济失调和其他遗传性共济失调†（脊髓小脑变性） ¹³⁵ ¹³⁶ ¹³⁷ ¹³⁸ （FDA将这些药物指定为孤儿药）。 ¹³⁵

毒扁豆碱水杨酸酯的剂量和给药

一般

硫酸阿托品注射液应始终可用。 ¹⁴⁹ （请参阅注意事项。）

行政

缓慢静脉注射或IM注射给药；还通过亚Q注射和口服†给予¹⁴⁹ 。 ^b

口头管理

口服剂型目前不市售。 ^b

IV管理

管理率

以缓慢，可控制的速度给药：成人≤1 mg /分钟，儿童≤0.5 mg /分钟。 ¹⁴⁹ （请参阅使用中抗胆碱作用的逆转，另请参见在谨慎使用下快速静脉给药）。

剂量

可作为水杨酸毒扁豆碱使用；以盐表示的剂量。 ¹⁴⁹^羽

小儿患者

抗胆碱作用的逆转

IV

最初为0.02 mg / kg； ¹⁴⁹如果无反应，则每隔5至10分钟重复一次剂量，直到反应发生，产生不利的胆碱能作用或已给予2毫克的总剂量。 ¹⁴⁹或者，根据需要为0.03 mg / kg或0.9 mg / m ² 。 ^b

即时通讯

最初为0.02 mg / kg； ¹⁴⁹如果无反应，则每隔5至10分钟重复给药一次，直至反应发生，产生不利的胆碱能作用或已给予2 mg的总剂量。 ¹⁴⁹或者，根据需要为0.03 mg / kg或0.9 mg / m ² 。 ^b

大人

抗胆碱作用的逆转

IV

最初为0.5–2 mg； ^b可能每20分钟重复一次剂量，直到出现反应或出现不利的胆碱能作用。 ^b如果初始剂量有效，则在危险（如心律不齐，癫痫发作，深度昏迷）复发时，应按需间隔（通常为30-60分钟）施用1-4 mg。 ^b

为了逆转阿托品或东pol碱麻醉前药物的抗胆碱作用，以重量计，应以抗胆碱能药物的两倍剂量进行给药。 ^b

即时通讯

为了逆转阿托品或东pol碱麻醉前药物的抗胆碱作用，以重量计，应以抗胆碱能药物的两倍剂量进行给药。 ^b

阿尔茨海默氏病†

口服†

通常以每天每2小时6或7次给予0.5 mg的剂量开始，直至达到有益的作用，发生无法忍受的不良反应或达到最大每日总剂量16 mg。 ¹¹⁹ ¹²⁰ ¹²¹ ¹³⁰

每天每2小时使用2–2.5 mg的剂量，每天6或7次。 ¹¹⁸ ¹¹⁹ ¹²⁰ ¹²¹ ¹³⁰

限度

小儿患者

抗胆碱作用的逆转

IV

最大总剂量为2 mg。 ¹⁴⁹

即时通讯

最大总剂量为2 mg。 ¹⁴⁹

大人

阿尔茨海默氏病†

口服†

每天最多16毫克。 ¹²¹

毒扁豆碱水杨酸酯的注意事项

禁忌症

哮喘。 ¹⁴⁹^羽
坏疽。 ¹⁴⁹^羽
糖尿病。 ¹⁴⁹^羽
心血管疾病。 ¹⁴⁹^羽
肠或泌尿生殖道的机械性阻塞。 ¹⁴⁹^羽
任何迷幻状态。 ¹⁴⁹^羽
并用胆碱酯类（例如，乙酰甲胆碱，安息香）或去极化神经肌肉阻滞剂（例如，琥珀酰胆碱）。 ¹⁴⁹^羽
已知对毒扁豆碱或制剂中任何成分的超敏反应。

警告/注意事项

警告事项

胆碱能危机

过量可能导致胆碱能危机（例如，流涎过多和出汗，瞳孔缩小，恶心，呕吐，腹泻，心动过缓或心动过速，低血压或高血压，精神错乱，癫痫发作，昏迷，严重的肌肉无力，瘫痪）。 ¹⁴⁹ ^b如果发生过量，建议进行机械通气，反复进行支气管抽吸和阿托品静脉注射。 ¹⁴⁹^羽

快速IV管理

可能的心动过缓，唾液分泌过多导致呼吸系统疾病和/或与快速静脉注射相关的癫痫发作；也有过心搏停止的报道。 ¹⁴⁸ ¹⁴⁹ ¹⁵⁰ ¹⁵¹ ^a以缓慢的受控速率进行管理。 ¹⁴⁹ （请参阅“剂量和管理”下的“ IV管理”。）

副交感神经刺激

如果流涎，呕吐，排尿或排便过多，请中止治疗。 ¹⁴⁹ ^b如果出汗过多或恶心，请减少剂量。 ¹⁴⁹ ^b硫酸阿托品注射液应始终可用。 ¹⁴⁹观察患者的支气管狭窄证据；进行心脏监测。 ¹⁴¹ ¹⁴² ¹⁴⁴

敏感性反应

亚硫酸盐敏感性

注射液中可能含有亚硫酸盐，可能在某些易感人群中引起过敏型反应（包括过敏反应和危及生命或不太严重的哮喘发作）。 ¹⁴⁹

一般注意事项

伴随疾病

患有癫痫，帕金森综合症或心动过缓的患者慎用。 ^b

特定人群

怀孕

类别^。C

哺乳期

哺乳妇女未建立安全性。 ¹⁴⁹

儿科用

仅在威胁生命的情况下使用。 ^b

常见不良反应

恶心， ¹⁴⁹呕吐， ¹⁴⁹上腹痛， ^b瞳孔缩小， ^b流涎， ¹⁴⁹出汗， ^b流泪， ^b呼吸困难， ^b支气管痉挛。 ^b

毒扁豆碱水杨酸酯的药代动力学

吸收性

生物利用度

易从胃肠道，粘膜和皮下组织吸收。 ^b

口服给药（口服剂型目前尚无市售）后，毒扁豆碱可在达到全身循环之前经历饱和代谢。 ¹⁰⁰ ¹⁰¹ ¹⁰² ¹⁰³

发病时间

肠胃外给药后3-8分钟。 ^b

持续时间

肠胃外给药后30分钟至5小时。 ^b

分配

程度

广泛分布于全身； ^b容易穿透血脑屏障。 ¹⁴⁹^羽

消除

代谢

通过胆碱酯酶水解而代谢。 ^b

淘汰路线

未完全阐明；少量尿液排出体外。 ^b

半衰期

15-40分钟。 ¹⁰⁰ ¹⁰¹

稳定性

存储

肠胃外

注射

15–30°C。 ¹⁴⁹^羽

动作

抑制乙酰胆碱酯酶并延长和夸大乙酰胆碱的中枢和外周作用。 ¹⁴⁹^羽
产生广义的胆碱能反应，包括瞳孔缩小，肠道肌肉组织张力增加，支气管收缩以及唾液腺和汗腺刺激分泌。 ^b
在足够高的剂量下，直接阻断对自主神经节的作用，引起肌肉絮凝，最终导致去极化阻断。 ^b
一些证据表明，毒扁豆碱可以增强记忆存储中涉及的胆碱能机制，并可以改善短期记忆。 ^b

给病人的建议

告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹⁴⁹
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 ¹⁴⁹
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹⁴⁹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

毒扁豆碱水杨酸酯
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
块	粉末*
肠胃外	注射	1毫克/毫升*	毒扁豆碱水杨酸酯注射液	阿康

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。

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对于消费者

适用于毒扁豆碱：肠胃外注射

副作用包括：

恶心，呕吐，上腹痛，瞳孔缩小，流涎，出汗，流泪，呼吸困难，支气管痉挛。

对于医疗保健专业人员

适用于毒扁豆碱：注射液

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，唾液分泌过多^[参考]

恶心，呕吐和流涎可以通过减少剂量来弥补。 ^[参考]

心血管的

未报告频率：心动过缓^[参考]

如果静脉内注射太快，可能会发生心动过缓。 ^[参考]

神经系统

如果静脉内注射太快，可能会发生抽搐。 ^[参考]

未报告频率：抽搐^[参考]

参考文献

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人常用抗胆碱能综合征剂量

麻醉后护理：

初始剂量：0.5至1毫克，IM或缓慢IV，不超过1毫克/分钟
-如果未获得所需的反应，则可以以10至30分钟的间隔重复剂量

引起抗胆碱能综合症的药物过量：

2 mg，IM或慢速IV，不超过1 mg / min
-如果发生危及生命的体征（如心律不齐，抽搐，昏迷），可重复服用

通常的小儿抗胆碱能综合征剂量

0.02 mg / kg，IM或慢速IV，不超过0.5 mg /分钟
-如果毒性作用持续存在（并且没有胆碱能作用），则可以5到10分钟间隔重复给药，直到获得治疗效果为止。
最大剂量：2 mg

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

-停止大量流涎，呕吐，排尿或排便。
-减少过多出汗或恶心的剂量。

预防措施

阿托品是毒扁豆碱的解毒剂。由于偶发患者可能会出现超敏反应，因此在使用毒扁豆碱时应始终使用硫酸阿托品注射液。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-迅速给药会导致心动过缓，唾液分泌过多，从而导致呼吸困难和抽搐。

储存要求：
-储存在受控的室温下。
-避光。

药物相互作用（145）
疾病相互作用（11）

已知总共有145种药物与毒扁豆碱相互作用。

6种主要药物相互作用
138种中等程度的药物相互作用
1次药物相互作用

在数据库中显示可能与毒扁豆碱相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与毒扁豆碱的相互作用。

最常检查的互动

查看毒扁豆碱与下列药物的相互作用报告。

活性炭（木炭）
Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺）
肾上腺素（肾上腺素）
阿托品
氰化物解毒剂试剂盒（亚硝酸戊酯/亚硝酸钠/硫代硫酸钠）
Digibind（地高辛免疫fab）
红霉素（红霉素）
加拉霉素（庆大霉素）
胰岛素纯化的NPH猪肉（胰岛素异oph烷）
硫酸铁（硫酸亚铁）
Lasix（速尿）
吗啡LP硬膜外（吗啡）
硫酸吗啡SR（吗啡）
新斯的明
潘那多（对乙酰氨基酚）
扑热息痛（对乙酰氨基酚）
毛果芸香碱
吡啶斯的明
罗西考酮（羟考酮）
Solu-Cortef（氢化可的松）
Versed（咪达唑仑）
伟哥（西地那非）
Voltaren（双氯芬酸）
Xanax（阿普唑仑）

毒扁豆碱疾病相互作用

与毒扁豆碱有11种疾病相互作用，包括：

心动过缓
支气管痉挛
冠状动脉疾病
帕金森症
PUD
癫痫发作
哮喘
心血管疾病
糖尿病
GI / UT阻塞
甲亢

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物