盐酸普洛卡因

介绍

中效局部麻醉药（酰胺类）。 ^{A b}

盐酸普罗卡因的用途

牙科麻醉

牙科手术中出现浸润或神经阻滞麻醉。^一种

盐酸普洛卡因剂量和给药

一般

• 根据麻醉程序，麻醉深度，要麻醉的面积，口腔组织的血管分布，患者的身体状况以及患者的个人反应确定剂量。^一个C使用最小剂量所需以产生期望的效果。^一种

行政

注射

通过浸润或神经阻滞给药。^一种

有关特定的技术和管理程序，请查阅专业参考。 ^{A b}

给药前吸气以预防血管内注射。 ^C

对于可以在15分钟内完成的简短手术（例如，涉及上颌前牙的手术）的上颌浸润，请使用盐酸普利卡因4％溶液而不加肾上腺素。 ^c对于长时间的手术或涉及上颌后牙的手术，请使用盐酸吡咯卡因4％溶液与肾上腺素1：200,000。 ^C

对于下牙槽阻滞，可单独使用盐酸丙胺卡因或与肾上腺素固定组合使用；这些制剂之间没有实际的临床差异。 ^C

要对硒鼓单元进行化学消毒，请使用异丙醇（91％）或乙醇（70％）。 ^c请勿使用非USP级的品牌，因为这些制剂中可能含有会对橡胶有害的变性剂。 ^c因为某些金属离子（例如汞，锌，铜）与局部麻醉后的肿胀和水肿有关，所以请勿使用含有或释放这些离子的化学消毒剂。 ^c请勿进行高压灭菌，因为肾上腺素溶液和药筒中使用的瓶盖无法承受高压灭菌的温度和压力。 ^C

剂量

有盐酸丙胺卡因和含有盐酸丙胺卡因和酒石酸肾上腺素的固定组合形式。 ^c以盐酸丙胺卡因表示的剂量。 ^C

小儿患者

牙科麻醉

渗透，神经阻滞

<10岁以下的儿童：40 mg（1 mL）盐酸丙胺卡因4％溶液（有或没有肾上腺素）足以进行1颗牙齿，2-3颗牙齿（上颌浸润）或整个象限中的牙齿（下颌骨阻滞）。^一个C

大人

牙科麻醉

渗透，神经阻滞

最初，40-80 mg（1-2 mL）盐酸丙胺卡因4％溶液（有或没有肾上腺素）通常可为大多数常规程序提供足够的浸润或主要神经阻滞麻醉。 ^{a c} （请参阅“剂量和管理”中的“规定极限”。）

限度

小儿患者

牙科麻醉

渗透，神经阻滞

对于＜10岁且体重正常且发育正常的儿童，使用标准的儿科药物配方（例如，克拉克法则）确定最大剂量。 ^a例如，体重为50磅的5岁儿童的剂量不应超过150-200 mg（6.6-8.8 mg / kg或3-4 mg / lb）。 ^C

大人

牙科麻醉

渗透，神经阻滞

体重<70千克的患者：2小时内最高8毫克/千克。 ^C

患者体重≥70公斤：最大600毫克（15毫升）或每次注射和2小时的期间内8个墨盒。 ^C

特殊人群

肝功能不全

减少肝病患者的剂量。 ^b

老年患者

根据年龄和身体状况减少剂量。 ^{b C}

其他人口

减少虚弱或急病患者以及患有动脉硬化或闭塞性动脉疾病的患者的剂量。 ^{b C}

盐酸普洛卡因的注意事项

禁忌症

• 先天性或特发性高铁血红蛋白血症。^一种

• 已知对丙胺卡因或其他酰胺类局部麻醉药过敏。 ^{A b}

警告/注意事项

警告事项

监督临床医生的经验

仅应由对剂量相关毒性和可能发生的其他急性紧急情况的诊断和处理具有足够知识的临床医生使用。 ^c氧气，复苏设备和药物必须立即可用。 ^{a b c}未能适当控制剂量相关毒性，可能导致酸中毒，心脏骤停甚至死亡。 ^b

意外血管内注射

意外的血管内注射可能导致癫痫发作，中枢神经系统或心肺抑制，昏迷和/或呼吸停止。 ^b （请参阅“中枢神经系统作用以及注意事项下的心血管作用”。）

给药前吸气以预防血管内注射。 ^{b C}

高铁血红蛋白血症

高铁血红蛋白血症的风险。在接受剂量≥600毫克，^一个非常年轻的病人，先天性或特发性高铁血红蛋白血症，患者的葡萄糖-6-磷酸不足，成人或接受药物治疗的患者^为C风险增加高铁血红蛋白血症（如磺胺类，对乙酰氨基酚，苯佐卡因，氯喹相关，氨苯砜，萘，硝酸盐和亚硝酸盐，呋喃妥因，硝酸甘油，硝普钠，氨基水杨酸，苯巴比妥，苯妥英钠，伯氨喹，奎宁）。 ^c （请参阅“相互作用下的特定药物和实验室测试”。）

高铁血红蛋白血症通常与剂量有关，但在易感人群中可能以任何剂量发生。 ^c血红蛋白浓度<20％通常不会产生任何临床症状；但是，如果注射后2-4小时内出现紫occurs，请评估患者的总体健康状况。 ^c高铁血红蛋白血症的其他表现可能包括心动过速，疲劳，头痛，头昏眼花和头昏眼花。^一种

如果发生缺氧并且未超过推荐剂量，请用氧气治疗（因为缺氧症状可能与通气不当有关）。 ^a如果缺氧持续存在，可使用1％亚甲蓝溶液（5分钟内静脉输注1-2 mg / kg）纠正高铁血红蛋白血症。^一种

在氧气有限的贫血或心力衰竭患者中，应考虑高铁血红蛋白血症继发的进一步缺氧的缺点。^一种

肾上腺素管理

一些盐酸丙胺卡因制剂含有肾上腺素，可能引起缺血性损伤或坏死。 ^c考虑与肾上腺素给药有关的常规预防措施。 ^c （请参阅“注意事项”中的“心血管效应”。）

敏感性反应

过敏反应和交叉敏感性

过敏反应很少。 ^{b C}

可能的皮肤损害，荨麻疹，水肿或类过敏反应。 ^C

对对氨基苯甲酸衍生物过敏的患者（例如苯佐卡因，普鲁卡因[在美国不再销售]，丁卡因）没有交叉敏感性的报道。 ^c报道了酰胺类局部麻醉药之间的交叉敏感性。 ^b

亚硫酸盐敏感性

一些丙胺卡因制剂含有偏亚硫酸氢钠，在某些易感人群中可能引起过敏型反应（包括过敏反应和危及生命或不太严重的哮喘发作）。 ^{A b}

一般注意事项

CNS效应

与中枢神经系统不良反应（例如，躁动，焦虑，耳鸣，头晕，视力模糊，震颤，抑郁，嗜睡，头昏眼花，神经质，忧虑，欣快，神志不清，复视，呕吐，热/冷/麻木感，抽搐，癫痫发作，神志不清，呼吸抑制和逮捕。 ^C

每次局部麻醉剂注射后，仔细监测意识水平。 ^C

心血管作用

与心血管不良影响（例如心动过缓，低血压，心血管衰竭[可能导致心脏骤停]）相关的局部麻醉剂的血浆毒性浓度（由于全身吸收所致）。 ^C

每次局部麻醉剂注射后，仔细监测心血管和呼吸系统的生命体征。 ^C

无法识别出心血管功能低下的早期表现（例如出汗，晕厥，脉搏或感觉改变）可能会导致进行性脑缺氧，癫痫发作或严重的心血管疾病。 ^c要控制心血管抑郁，请将患者置于卧位并用氧气通风。 ^c根据临床表现，可能需要静脉输液和/或升压药（例如麻黄碱）。 ^C

心血管功能受损，严重休克或心脏传导阻滞的患者慎用。 ^C

一些盐酸丙胺卡因制剂中含有肾上腺素。周围血管疾病或高血压血管疾病患者血管收缩反应过度的风险。 ^c在末梢动脉供应的身体区域或以其他方式损害血液供应的区域谨慎使用。 ^C

家族性恶性高热

麻醉过程中使用的许多药物可能会触发家族性恶性高热；尚不知道酰胺类局部麻醉药是否可以触发该反应。 ^c但是，应该有用于管理的标准协议。 ^c早期无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒可能在体温升高之前出现。 ^c如果确认家族性恶性高热，请停止使用触发剂并开始采取适当的治疗措施（例如，氧气，丹特罗）和其他支持措施。 ^C

与行政有关的风险

小剂量局部麻醉剂注入头部和颈部区域（包括球后，牙齿和星状神经节阻滞）可能产生类似于全身性毒性的不良反应，这种不良反应发生在无意中大剂量血管内注射时。 ^c有混乱，癫痫发作，呼吸抑制和/或呼吸停止以及心血管刺激或抑郁的报道。 ^c监测接受这些阻滞剂的患者的循环和呼吸。 ^C

与局部麻醉药有关的严重不良反应

使用局部麻醉药有造成严重不良反应（例如癫痫发作，昏迷，心律不齐，呼吸抑制）的风险；通常在使用临时配制的含有高浓度麻醉剂的局部制剂后报道。 ^ķ

当局部麻醉药在大面积皮肤上使用时，如果使用闭塞敷料覆盖局部麻醉剂，则可能危及生命的不良反应（例如不规则的心跳，癫痫发作，呼吸困难，昏迷，死亡）如果将麻醉剂应用于刺激或破裂的皮肤，或者如果皮肤温度升高（通过运动或使用加热垫），则应使用大量的局部麻醉剂。 ^{101 102}

已经对4％利多卡因凝胶进行了研究，以减轻乳房X线摄影期间的不适感。 ^{101 103}无论这种使用可能会造成严重的反应尚未确定。 ^101名103患者应该，如果他们获得乳房X光检查前，使用局部麻醉剂考虑与他们的医生说话。 ¹⁰¹

当手术需要局部麻醉时，建议使用FDA批准的制剂。 ^k使用含有可能有效的最低麻醉剂浓度的制剂；在达到所需效果所需的最短时间内，将少量制剂涂在患处， ^k ，不要涂在破损或受刺激的皮肤上。 ¹⁰¹

使用固定组合

当与其他药物固定结合使用时，请考虑与伴随药物有关的注意事项，注意事​​项和禁忌症。

特定人群

怀孕

B类^c

哺乳期

不知道丙胺卡因是否被分配到牛奶中。如果在护理女性中使用时^要小心。 ^C

儿科用

根据年龄，体重和身体状况减少剂量。 ^c （请参阅剂量和给药方式下的小儿患者。）

老人用

根据年龄和身体状况减少剂量。 ^{b C}

肝功能不全

可能增加中毒的风险，特别是在严重肝功能不全的患者中。 ^c小心使用。 ^c建议调整剂量。 ^b

常见不良反应

不良中枢神经系统和心血管的影响^，C肿胀，嘴唇和口腔组织，持续性神经功能障碍的持续性感觉异常。 ^c （请参阅“中枢神经系统作用以及注意事项中的心血管作用”。）

盐酸普洛卡因的相互作用

考虑与肾上腺素给药有关的常见药物相互作用。 ^C

特殊药物和实验室检查

盐酸普洛卡因药代动力学

吸收性

生物利用度

全身吸收的速率取决于因素，例如给药部位和制剂中肾上腺素的存在与否。 ^C

发病时间

用4％的丙胺卡因溶液（有或没有肾上腺素）浸润后，发病时间少于2分钟。^一个C

在用4％丙胺卡因溶液（有或没有肾上腺素）下牙槽神经下阻滞后，发病时间少于3分钟。^一个C

持续时间

以下上颌浸润不含肾上腺素4％丙胺卡因溶液，纸浆麻醉持续10-15分钟，它提供持久的平均20分钟的程序完全麻醉^的C值。 ^c软组织麻醉的平均持续时间分别是在分别注入4％的丙胺卡因溶液或不加入肾上腺素后约2或2.25小时。 ^C

下牙槽神经阻滞后，不加或不加肾上腺素的4％丙胺卡因溶液的平均持续时间分别约为2.5或3小时。^一个C

当用于没有肾上腺素的浸润或神经阻滞时，麻醉时间要比等剂量利多卡因更长。 ^a在两种药物中都加入肾上腺素时，利多卡因的麻醉时间比丙胺卡因更长。^一种

分配

程度

局部麻醉剂分布于所有身体组织。 ^b

穿越血脑屏障和胎盘屏障。^一种

不知道是否分配到牛奶中。^一种

血浆蛋白结合

在0.5–1 mg / mL的浓度下，约55％的药物被结合。 ^C

消除

代谢

全身吸收的丙胺卡因主要在肝脏代谢为邻甲苯胺和1- N-正丙胺。发现会产生高铁血红蛋白^的邻甲苯胺（请参见“注意事项”中的高铁血红蛋白血症）。 ^c肾脏也可能发生一些新陈代谢。^一种

淘汰路线

尿中各种代谢产物排出； <1％作为不变药物排泄。^一种

特殊人群

肝和肾功能损害可能会改变药代动力学。 ^c重症肝病患者可能的毒性血浆浓度。 ^C

稳定性

存储

肠胃外

注射

室温（约25°C）。 ^c如果制剂中含有肾上腺素，请避光。 ^c丢弃未使用的部分。 ^C

动作

• 局部麻醉药通过增加电兴奋性阈值，减慢神经冲动的传播并降低动作电位的上升速度来阻止神经冲动的产生和传导。 ^{b C}

• 与相同剂量的盐酸利多卡因相比，产生的血管舒张作用更少。^一种

• 一些用肾上腺素配制的制剂可降低丙胺卡因的全身吸收速率和程度，并延长其作用时间。 ^{A b}

• 具有中等的持续时间。 ^{A b}

给病人的建议

• 给药前，应告知患者浸润或神经阻滞注射后感觉和肌肉功能暂时丧失的可能性。 ^C

• 建议患者在麻醉这些结构时避免对嘴唇，舌头，脸颊粘膜或软pa的意外伤害；推迟进食直至恢复正常功能。 ^C

• 如果持续麻醉或出现皮疹，建议患者咨询牙医。 ^C

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病（例如，心血管或肝脏疾病）的重要性。 ^C

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^C

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

适用于丙胺卡因：注射液

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，丙胺卡因可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用丙胺卡因时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

发病率未知

• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或嘴唇或嘴巴发麻
• 胸痛或不适
• 寒冷，湿润，皮肤苍白
• 混乱
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽
• 吞咽困难
• 灰心
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 睡意
• 激动
• 错误或异常的幸福感
• 快速或不规则心跳
• 感到悲伤或空虚
• 普遍的不适感
• 听力损失
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 易怒
• 食欲不振
• 意识丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 恶心
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 躁动
• 癫痫发作
• 严重头痛
• 发抖
• 心律缓慢
• 减慢劳动
• 脖子或背部僵硬
• 出汗
• 胸闷
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 脸部肌肉无力

不需要立即就医的副作用

丙胺卡因的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 热感
• 麻木

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。