盐酸普洛卡因注射液

牙科局部麻醉

仅Rx

盐酸普洛卡因注射液说明

盐酸普洛卡因注射液，USP，4％是一种无菌的，无热原的等渗溶液，包含局部麻醉剂，可通过注射方式进行肠胃外给药。有关特定用途，请参阅指示和用法。定量组成示于表1。

盐酸普洛卡因注射液（USP）4％含有盐酸丙胺卡因，其化学名称为丙酰胺，N-（2-甲基-苯基）-2-（丙基氨基）-，一盐酸盐，具有以下结构式：

给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物和变色。

具体的定量组成见表1。

注意：氢氧化钠或盐酸可用于调节盐酸普洛卡因注射液（USP，4％）的pH。

盐酸普洛卡因注射液-临床药理学

作用机理

Prilocaine通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

起效和持续时间

当用于牙科患者的渗透注射时，麻醉的开始时间平均少于2分钟，软组织麻醉的平均持续时间约为2小时。

根据电刺激研究，盐酸普罗卡因注射液（USP）（4％）在上颌浸润注射中可使牙髓麻醉持续约10分钟。在临床研究中，已发现该方法可为平均持续20分钟的手术提供完全麻醉。

当用于下齿槽神经阻滞，丙胺卡因盐酸注射液，USP，超过三分钟少4％的平均发病具有大约2 1元/ 2小时的软组织麻醉的平均持续时间。

血液动力学

过多的血液水平可能导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压的变化。这些变化可归因于局部麻醉剂对心血管系统各个组成部分的直接抑制作用。

药代动力学与代谢

从各种制剂，浓度和用法获得的信息表明，非肠道给药后丙胺卡因已完全吸收，其吸收速率取决于例如给药部位和是否存在血管收缩药等因素。 Prilocaine在肝脏和肾脏中均代谢，并通过肾脏排泄。它不会被血浆酯酶代谢。酰胺酶水解丙胺卡因产生邻甲苯胺和N-脯氨酰丙氨酸。这两种化合物都可能发生环羟基化。

邻甲苯胺，已经发现为了产生高铁血红蛋白，无论是在体外和体内（见不良反应）。

由于丙胺卡因在肝脏和肾脏中均被代谢，因此肝和肾功能障碍可能会改变丙胺卡因的动力学。

与其他局部麻醉剂一样，丙胺卡因的血浆结合可能取决于药物浓度。浓度为0.5至1.0 mg / mL时，蛋白质结合率为55％。

Prilocaine可能通过被动扩散而穿过血脑屏障和胎盘屏障。

酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的丙胺卡因中枢神经系统水平。在恒河猴中，动脉血水平为20 mg / mL已显示为惊厥活动的阈值。

盐酸普罗卡因注射液的适应症和用法

盐酸普洛卡因注射液（USP，4％）适用于通过神经阻滞或浸润技术在牙科中进行局部麻醉。建议仅使用标准教科书中介绍的有关这些技术的可接受步骤。

禁忌症

在已知对酰胺类局部麻醉药有超敏反应史的患者以及那些先天性或特发性高铁血红蛋白血症的罕见患者中，禁用普利卡因。

警告事项

应当聘用当地麻醉剂的牙科医生来诊断和管理因使用这些麻醉剂而引起的紧急情况。复苏设备，氧气和其他复苏药物应立即使用。

为了最大程度地减少血管内注射的可能性，应在注射局麻药之前进行抽吸。如果抽吸了血液，则必须重新放置针头，直到无法通过抽吸引起回血。但是请注意，注射器中没有血液并不能确保避免进行血管内注射。

高铁血红蛋白血症

普利卡因已与高铁血红蛋白血症的发展有关。极年轻的患者，先天性或特发性高铁血红蛋白血症患者或6磷酸葡萄糖缺乏症患者更容易发生高铁血红蛋白血症。

服用与药物性高铁血红蛋白血症有关的药物的患者，例如磺胺类药物，对乙酰氨基酚，对乙酰苯胺，苯胺染料，苯佐卡因，氯喹，氨苯砜，萘，硝酸盐和亚硝酸盐，硝基呋喃妥因，硝酸甘油，硝普钠，帕马奎尼，对氨基水杨酸，苯酚吗啡，苯乙炔伯氨喹和奎宁也更容易发生高铁血红蛋白血症。

预防措施

一般

丙胺卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施和紧急情况的准备。有关各种区域麻醉程序的具体技术和注意事项，应查阅标准教科书。复苏设备，氧气和其他复苏药物应可立即使用。 （请参阅警告和不良反应。）应使用导致有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。重复剂量的丙胺卡因可能会导致药物或代谢产物缓慢积累，因此每次重复剂量都会导致血药浓度显着增加。对血液水平的耐受性随患者的状况而变化。身体虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减少剂量。重度休克或心脏传导阻滞的患者也应谨慎使用普洛卡因。

每次局部麻醉剂注射后，应监测心血管和呼吸（通气充足）的生命体征和患者的意识状态。躁动，焦虑，耳鸣，头晕，视力模糊，震颤，抑郁或嗜睡应提醒医生中枢神经系统毒性的可能性。心血管功能下降的体征和症状通常可能由血管迷走神经反应引起，特别是如果患者处于直立姿势时。 （参见不良反应，心血管系统）。

由于酰胺类局部麻醉药是通过肝脏代谢的，因此在肝病患者中应谨慎使用丙胺卡因。

患有严重肝病的患者由于通常无法代谢局部麻醉药，因此更有可能产生有毒的血浆浓度。心血管功能受损的患者也应谨慎使用普洛卡因，因为他们可能无法补偿与这些药物产生的AV传导延长有关的功能改变。

麻醉期间使用的许多药物被认为是家族性恶性高热的潜在触发剂。由于尚不知道酰胺类局部麻醉药是否会触发该反应，并且由于无法预先预测是否需要补充全身麻醉，因此建议应提供治疗恶性高热的标准方案。早期无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒可能在体温升高之前出现。成功的结局取决于早期诊断，可疑触发剂的迅速停用以及治疗的机构，包括氧气治疗，明确的支持措施和丹特林（使用前请咨询丹特罗钠静脉包装说明书）。

已知药物敏感性的人应谨慎使用普洛卡因。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对丙胺卡因的交叉敏感性。

在头颈部区域使用

小剂量局部麻醉剂注入头颈部区域，包括球后，牙齿和星状神经节阻滞，可能产生类似于全身性毒性的不良反应，这种不良反应是无意中大剂量血管内注射所见。据报道有混乱，抽搐，呼吸抑制和/或呼吸停止，以及心血管刺激或抑制。这些反应可能是由于局部麻醉药的动脉内注射以及逆行血流至脑循环所致。接受这些阻滞的患者应监测其循环和呼吸，并应经常观察。应立即提供复苏设备和治疗不良反应的人员。不应超过剂量建议。 （请参阅剂量和管理。）

给患者的信息

应告知患者浸润或神经阻滞注射后感觉和肌肉功能暂时丧失的可能性。

应当建议患者谨慎，以免在麻醉这些结构时对嘴唇，舌头，脸颊粘膜或软in造成意外伤害。因此，应该将食物的摄取推迟到恢复正常功能为止。

如果持续麻醉或出现皮疹，应建议患者咨询牙医。

具有临床意义的药物相互作用

并用血管加压药和麦角类催产药可能会导致严重的持续性高血压或脑血管意外。

在用已知会引起这种状况的其他药物治疗的患者中，普洛卡因可能会导致高铁血红蛋白血症的形成（请参阅警告的高铁血红蛋白血症小节）。

药物/实验室测试的相互作用

肌注丙胺卡因可能导致肌酸磷酸激酶水平升高。因此，肌内注射丙胺卡因可能会损害在没有同工酶分离的情况下将该酶测定方法用作诊断急性心肌梗塞的诊断方法的用途。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行动物丙胺卡因的研究以评估其致癌和致突变性或对生育力的影响。

在小鼠（150至4800 mg / kg）和大鼠（150至800 mg / kg）中对甲苯胺（丙胺卡因的代谢产物）的长期口服毒性研究表明，邻甲苯胺是这两种物种的致癌物。最低剂量约相当于一次注射（8 mg / kg）丙胺卡因后50公斤受试者预期暴露于邻甲苯胺最大量的50倍。

邻甲苯胺（0.5 mg / mL）在大肠杆菌DNA修复和噬菌体诱导检测中显示出阳性结果。用邻甲苯胺（300 mg / kg，口服）治疗的大鼠尿液浓缩物具有鼠伤寒沙门氏菌的代谢活性。其他几项测试均为阴性，其中包括五种不同的鼠伤寒沙门氏菌菌株的突变突变，​​无论有无代谢激活，以及V79中国仓鼠细胞的DNA单链断裂。

在怀孕中使用

怀孕类别B

已在大鼠中进行了高达人剂量30倍的剂量的生殖研究，但没有发现由于丙胺卡因导致生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应。在向有生育能力的妇女服用丙胺卡因之前，应特别考虑这一事实，尤其是在怀孕初期，当器官发生最大时。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此对哺乳妇女服用丙胺卡因时应格外小心。

儿科用

儿童的剂量应减少，以与年龄，体重和身体状况相称。 （请参阅剂量和管理。）

不良反应

嘴唇和口腔组织可能会出现肿胀和持续的感觉异常。据报道，持续的感觉异常持续数周至数月，在极少数情况下，感觉异常持续超过一年。

服用丙胺卡因后的不良反应与使用其他酰胺类局部麻醉剂观察到的不良反应本质上相似。这些不良经历通常与剂量有关，可能是由于剂量过大，快速吸收或无意进行血管内注射引起的血浆水平高，或者是患者的超敏反应，特发性或耐受性下降所致。严重的不良经历通常是系统性的。以下是最常报告的类型：

中枢神经系统

中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑郁性，其特征可能是头昏，神经质，忧虑，欣快，神志不清，头昏眼花，嗜睡，耳鸣，视力模糊或复视，呕吐，热感，冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，失去知觉，呼吸抑制和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本没有发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是嗜睡合并为昏迷和呼吸停止。

服用丙胺卡因后出现嗜睡现象通常是药物血液水平过高的早期迹象，可能是由于快速吸收而发生的。

心血管系统

心血管表现通常是抑郁性的，其特征是心动过缓，低血压和心血管衰竭，这可能导致心脏骤停。

心血管功能下降的体征和症状通常可能由血管迷走神经反应引起，特别是如果患者处于直立姿势时。不太常见的是，它们可能是由药物的直接作用引起的。未能识别出先兆迹象，例如出汗，头晕，脉搏或感觉改变，可能导致进行性脑缺氧和癫痫发作或严重的心血管疾病。管理包括将患者置于卧位并用氧气进行通气。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况指导静脉输液，并在适当情况下使用升压药（例如麻黄碱）。

过敏的

过敏反应的特征是皮肤病变，荨麻疹，水肿或类过敏反应。对丙胺卡因敏感的过敏反应极为罕见，如果发生，应通过常规方法进行处理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。

神经学的

与使用局部麻醉剂相关的不良反应（例如，持续性神经功能缺损）的发生率可能与所使用的技术，所施用的局部麻醉剂的总剂量，所使用的特定药物，给药途径以及患者的身体状况有关。患者。

过量

局麻药引起的急性紧急情况通常与局麻药治疗期间遇到的血浆水平升高有关（请参阅不良反应，警告和注意事项）。

局部麻醉紧急情况的管理

首先要考虑的是预防，最好是在每次局部麻醉剂注射后，对心血管和呼吸系统的生命体征以及患者的意识状态进行持续不断的监测，以达到最佳效果。出现变化的最初迹象时，应使用氧气。

抽搐治疗的第一步包括立即注意维持呼吸道通畅，用氧气辅助或控制通气以及能够通过面罩立即给予呼吸道正压的输送系统。采取这些通气措施后，应立即评估循环的充分性，请记住，用于静脉抽搐的治疗抽搐的药物有时会抑制循环。尽管有足够的呼吸支持，惊厥仍应持续，并且如果循环状态允许，则可以静脉内施用少量的超短效巴比妥酸盐（如硫喷妥钠或噻虫胺）或苯二氮卓（如地西epa）。在使用局麻药之前，临床医生应熟悉这些抗惊厥药物。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况（例如，麻黄碱）给予静脉输液，并在适当时给予升压药。

如果不立即治疗，惊厥和心血管抑制均可导致缺氧，酸中毒，心动过缓，心律不齐和心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。

初次通过口罩给氧后，如果维持呼吸道通畅困难，或者需要长期（辅助或控制）通气支持，则应采用气管插管，采用临床医生熟悉的药物和技术。

在使用丙胺卡因治疗急性过量时，透析的价值微不足道。

高铁血红蛋白血症的发生通常与剂量有关，但在易感人群中可能以任何剂量发生。虽然高铁血红蛋白值通常低于20％，但一般不会产生任何临床症状，但应根据患者的总体健康状况评估给药后2至4小时出现紫的情况。

当在五分钟内以1至2 mg / kg的剂量静脉内注射亚甲蓝指示时，高铁血红蛋白血症可以逆转。

雌性小鼠丙胺卡因盐酸盐的皮下LD 50为550（359至905）mg / kg。

盐酸普洛卡因注射剂的剂量和给药

盐酸普洛卡因注射液（USP）的4％剂量会有所不同，具体取决于患者的身体状况，要麻醉的口腔面积，口腔组织的血管分布以及麻醉技术。应当进行导致有效局部麻醉的最小注射量。有关口腔局部麻醉的具体技术和程序，请参阅标准教科书。

下肺泡传导阻滞

当用于下肺泡阻滞时，有和没有肾上腺素的丙胺卡因之间没有实际的临床差异。

上颌浸润

推荐将普洛卡因盐酸盐注射液（USP，4％）用于上颌浸润麻醉中，以使疼痛部位在注射后15分钟内即可完成。因此，USP盐酸普罗卡因4％注射液特别适合于上颌前牙的短手术。对于长时间的手术，或涉及上颌后牙的手术，这些病人的软组织麻木并不麻烦，建议使用盐酸普罗卡因4％和肾上腺素1：200,000。

对于大多数常规程序，最初剂量的1至2 mL盐酸普罗卡因注射液（USP）的4％通常可提供足够的浸润或主要的神经阻滞麻醉。

正常健康成年人在两小时内应给予的最大推荐剂量应根据患者体重计算如下：

在10岁以下的儿童中，很少需要使用超过一半药筒（40 mg）盐酸普罗卡因注射液（USP），每次手术要用4％的剂量来实现涉及单颗牙齿的局部麻醉。在上颌浸润中，该量通常足以治疗两颗甚至三颗牙齿。然而，在下颌骨阻滞中，用此药物量实现的满意麻醉将可在整个象限内对牙齿进行治疗。

建议在注射之前进行吸气，因为这样可以减少血管内注射的可能性，从而将副作用和麻醉失败的发生率降至最低。

注意：每当溶液和容器允许时，应在注射前目视检查肠胃外药品是否有颗粒物和变色。不应使用已变色和/或包含颗粒物的溶液。

盒带中任何未使用的部分都应丢弃。

最大推荐剂量

体重<150磅（70千克）的患者，不应超过4毫克/磅（8毫克/千克）。体重<150磅的患者，一次注射的丙胺卡因盐酸盐的剂量不得超过600毫克（8盒）。

小孩儿

很难为儿童推荐任何药物的最大剂量，因为最大剂量随年龄和体重而变化。对于体重正常且身体发育正常的少于10岁的儿童，最大剂量可以通过应用一种标准的儿科药物配方（例如，克拉克法则）来确定。例如，对于一个体重50磅的5岁儿童，按照克拉克法则计算，盐酸丙胺卡因的剂量不应超过150至200 mg（6.6至8.8 mg / kg或3至4 mg / lb体重） 。

盐酸普洛卡因注射液如何供应

USP盐酸普洛卡因注射液4％（NDC 0362-9014-50）分配在1.8 mL药筒中，每盒包装50个。

灭菌，储存和技术程序：

1. 弹药筒不应进行高压灭菌，因为弹药筒中使用的封闭物无法承受高压灭菌的温度和压力。
2. 如果需要对麻醉药筒进行化学消毒，建议使用91％异丙醇或70％乙醇。许多可商购的摩擦醇品牌以及非USP级的乙醇溶液均含有对橡胶有害的变性剂，因此请勿使用。建议在使用前，先用蘸有推荐酒精的棉布彻底擦拭药筒盖，以完成化学消毒。不建议浸泡。
3. 某些金属离子（汞，锌，铜等）与牙科局部麻醉后的肿胀和水肿有关。因此，不建议使用包含或释放这些离子的化学消毒剂。防锈片通常包含金属离子。因此，铝制密封盒不应保存在这种溶液中。
4. 季铵盐，例如苯扎氯铵，在电解上与铝不相容。墨盒用铝盖密封，因此请勿将其浸入任何包含这些盐的溶液中。
5. 为避免注射过程中溶液泄漏，在装入注射器时，请确保穿透橡胶隔膜的中心。偏心穿透会产生椭圆形的穿刺，从而使针头周围发生泄漏。
6. 泄漏和破损的其他原因还包括注射器磨损严重，鱼叉弯曲的吸液注射器，未设计成可放入1.8毫升药筒的注射器以及无意中冻结。
7. 存放在20至25°C（68至77°F（华氏度））[请参阅USP控制的室温]。

由Septodont发布
泰勒大街416 S
路易斯维尔，科罗拉多州80027美国

修订08/10（2509-0）

主要显示面板-40毫升纸箱

Septodont

NDC 0362-9014-50

盐酸普洛卡因注射液，USP，4％

40毫克/毫升

储存在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]
请勿冻结

仅接收

纸箱包含50个墨盒。每个墨盒含1.8毫升

Septodont

由加拿大制造
加拿大的Novocol制药公司

适用于丙胺卡因：注射液

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，丙胺卡因可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用丙胺卡因时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

发病率未知

• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或嘴唇或嘴巴发麻
• 胸痛或不适
• 寒冷，湿润，皮肤苍白
• 混乱
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 咳嗽
• 吞咽困难
• 灰心
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 睡意
• 激动
• 错误或异常的幸福感
• 快速或不规则心跳
• 感到悲伤或空虚
• 普遍的不适感
• 听力损失
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 易怒
• 食欲不振
• 意识丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 恶心
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 躁动
• 癫痫发作
• 严重头痛
• 发抖
• 心律缓慢
• 减慢劳动
• 脖子或背部僵硬
• 出汗
• 胸闷
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 脸部肌肉无力

不需要立即就医的副作用

丙胺卡因的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 热感
• 麻木

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。