ProstaScint

描述

ProstaScint®（capromab pendetide）是鼠单克隆抗体，7E11-C5.3，缀合于接头-螯合剂，甘氨酰-酪氨酰（N，ε-二乙三酸） -赖氨酸盐酸盐（GYK-DTPA-HCl）中。 7E11-C5.3抗体属于κ1亚基（IgG1κ）IgG1。该抗体针对被称​​为前列腺特异性膜抗原（PSMA）的前列腺上皮表达的糖蛋白。单克隆抗体（MAb）7E11-C5.3识别的PSMA表位位于细胞质结构域中。该糖蛋白的表达尚未在其他任何测试的腺癌或移行细胞癌中得到证实。该抗体是通过无血清体外细胞培养产生的，并通过顺序蛋白分离和色谱分离程序纯化。

每个ProstaScint®套件包括包含所有必要产生铟111 ProstaScint的单个单位剂量®，仅通过静脉内注射给药的immunoscintigraphic剂非放射性成分的两个小瓶的。所述ProstaScint®小瓶含有在1mL 0.5毫克capromab pendetide的磷酸钠缓冲调节至pH 6盐溶液;一种无菌，无热原，澄清，无色的溶液，其中可能包含一些半透明的颗粒。乙酸钠缓冲液小瓶在2 mL注射用水中用冰乙酸调节至pH 5-7时含有82 mg乙酸钠；它是无菌，无热原，澄清，无色的溶液。两种溶液均不含防腐剂。每个套件还包括一个无菌0.22微米的Millex GV®滤波器，处方信息，和两个识别标签。

的醋酸钠溶液中必须加入无菌，无热原的高纯度铟在111氯化物溶液将其缓冲放射性标记ProstaScint之前®。所述immunoscintigraphic剂铟在111 Capromab Pendetide（铟在111 ProstaScint®）与铟在111放射性标记后形成的。

111中铟的物理特性

铟In 111通过电子捕获而衰减，物理半衰期为67.2小时（2.8天）。 1表1列出了可用于检测和成像研究的光子能量。

外部辐射

37 MBq（1 mCi）铟In 111的暴露速率常数为8.3 x 10 -4 C / kg / hr（3.21 R / hr）。铟In 111的铅（Pb）的前半值厚度为0.023厘米。表2列出了由于插入各种厚度的Pb而导致的这种放射性核素发射的辐射的相对衰减的值范围。例如，使用0.834 cm的铅将使外部辐射暴露降低一个因子大约1,000。

这些衰减的估算未考虑到存在寿命更长且具有较高能量光子的污染物，即铟In 114m / 114。

为了校正铟In 111的物理衰减，表3中显示了在校准之前和之后以选定间隔保留的馏分。

临床药理学

药效学

前列腺特异性膜抗原在许多原发性和转移性前列腺癌病变中表达，并且体外免疫组织学研究表明7E11-C5.3与评估的95％以上的前列腺腺癌有反应。通常，在荷尔蒙疗法治疗的患者中，前列腺癌细胞的PSMA表达不变或增加（请参阅注意事项，药物相互作用）。 7E11-C5.3抗体对正常和肥大的成人前列腺组织具有免疫反应性。在患有前列腺癌的临床研究中，在铟111 ProstaScint®（capromab pendetide）定位于前列腺癌和一些已知的原发性和转移性肿瘤位点。

在肝脏，脾脏和骨髓中已观察到非抗原依赖性定位，怀疑是分解代谢的继发分子。尽管个体之间存在差异，但在肠，血池，肾脏，膀胱和生殖器中也可能存在定位和成像活动。尽管灵长类动物研究没有发现这些组织的特异性定位，但在正常成人骨骼肌和心肌的组织化学制备的组织切片中已观察到7E11-C5.3的细胞内定位。

药代动力学

基于从临床研究获得的数据，铟在111 ProstaScint®证明用的67±11小时的终末相半衰期（平均值±SD）单指数消失模式。在静脉内输注后的72小时内，大约10％的放射性同位素剂量在尿液中排泄。铟在111 ProstaScint®的药代动力学是由慢血清清除率（42±22毫升/小时）和体积小分布的（4±2.1 L）表征。

临床研究

铟在111 ProstaScint®（capromab pendetide）已在单次剂量施用于超过600患者在临床研究中，以及在重复施用（2至4输注）给61名患者。确定0.5 mg剂量为最低有效剂量。 （1）患者与临床局限性前列腺癌谁是在用于转移和高风险（：铟在111 ProstaScint®（capromab pendetide）的成像性能在相2和每一个具有两个临床设置的3期临床试验，评价2）对隐匿性复发或残留前列腺癌有高度临床怀疑的患者。

新诊断患者的影像学表现

在的两个开放标签的，多中心的，不受控制的枢轴3期试验，160名前列腺癌患者的组织学诊断谁被认为在高风险为一个淋巴结转移后行铟在111 ProstaScint®免疫闪烁之前调度的分期盆腔淋巴结。高风险定义为以下至少一项：（1）前列腺特异性抗原（PSA）≥正常值上限和格里森评分≥7的10倍； （2）前列腺酸磷酸酶高于正常上限； （3）CT，B超，PSA≥正常上限的8倍以上的淋巴结转移的明确证据； （4）格里森得分≥8；或（5）临床阶段C和Gleason评分≥6。所有患者均已使用标准的非侵入性成像技术进行了转移性疾病评估，并被认为具有临床定位的前列腺癌。铟在111 ProstaScint®图像进行解释现场，读者必须获得所有的临床数据。解释与手术分期的结果相关。然而，没有进行铟在111 ProstaScint®摄取肿瘤累及的特定部位的特定区域的相关性。

152名患者进行了可解释的扫描和手术分期。四十次扫描被分类为真阳性，25次为假阳性，63次为真阴性，24次为假阴性。免疫闪烁扫描的结果总结在表4中。

65例（43％）有正铟在111 ProstaScint®用于盆腔淋巴结转移（capromab pendetide）图像：这些38％（25名患者）在手术没有转移的前列腺癌。八十七例（57％）有负面铟在111 ProstaScint®图片：这28％（24例）中做了手术具有转移性前列腺癌。铟在111 ProstaScint®免疫闪烁的整体精度，因为对盆腔淋巴结清扫术测量，为68％（152分之103）。

回顾性亚组分析表明，正铟在111 ProstaScint®患者格里森评分扫描≥7和PSA≥40含有关于该肿瘤转移将在计划的分期盆腔淋巴结中发现的可能性的附加信息。

隐匿性复发或残留疾病患者的影像学表现

在第二项开放标签，多中心，不受控制的关键性3期临床试验中，对183例在前列腺癌根治性切除术后临床上高度怀疑残留或复发性前列腺癌的患者进行了评估。例上升的PSA，负骨扫描，负的或可疑的标准诊断技术（例如经直肠超声，CT扫描，MRI或）接受铟在111 ProstaScint®前列腺窝的活检（capromab pendetide）免疫闪烁之前。铟在111 ProstaScint®图像进行解释现场，读者必须获得所有的临床数据。解释与前列腺窝活检标本的组织病理学分析结果相关。

158例患者进行了可解释的扫描并进行了前列腺窝活检。二十九次扫描分为真阳性，29例假阳性，70例假阴性和30例假阴性。结果总结在表5中。

58例（37％）有积极的铟在111 ProstaScint®（capromab pendetide）图像在前列腺窝：这些50％（29例）没得前列腺癌复发的活检。 100例（63％）有负面铟在111张ProstaScint®图片：这30％（30例）中有前列腺癌复发的活检。铟在111 ProstaScint®免疫闪烁的整体精度，作为针对前列腺活检窝测量，为63％（158分之99）。

铟在111 ProstaScint®定位于仅在29（18％）患者前列腺窝，到前列腺窝及extrafossa网站在29（18％）患者，并只extrafossa网站在39（25％）患者。该研究并非旨在评估颅外部位的摄取。对三个窝外摄取部位进行活检，其中之一对转移性前列腺癌呈阳性。

ProstaScint®可导致远处转移的患者

临床试验还没有专门研究铟在111 ProstaScint®（capromab pendetide）到图像遥远（额外骨盆）转移入组转移的能力，以及有限数量的患者有远处（主要是骨）。 13例患者出16（81％）有远处软组织疾病的CT证据了正面extrafossa铟在111 ProstaScint®扫描。三十五个出的61例（57％）与疾病的骨扫描证明了积极的铟在111 ProstaScint®骨骼的吸收;然而，铟在111 ProstaScint®成像没有发现对骨扫描异常骨摄取的大部分网站，也没有证明，也没有观察到骨扫描转移的任何新网站。铟在111 ProstaScint®扫描没有，但是，证明没有看到骨扫描在2 43的患者在1期研究骨髓转移瘤的部位。

重复扫描

61例共铟在111 ProstaScint的®74个重复输注接收。重复输注后不良反应的发生率（5％）与单次输注后观察到的不良反应发生率（4％）相当。在8％（20/239）的患者中单次输注后，通过放射免疫测定（RIA）检测到人类抗小鼠抗体（HAMA）的水平（> 8 ng / mL），而1％的患者的水平大于100 ng /毫升重复输注后有19％（5/27）的患者通过RIA检测了血清HAMA水平。

70次可评估重复扫描中有65次（93％）的生物分布未改变。重复铟在111 ProstaScint®成像的功效没有评价。

适应症和用途

铟在111 ProstaScint®（capromab pendetide）被表示为在新诊断的患者活检证实前列腺癌的诊断显像剂，认为标准诊断评估（例如胸部X射线，骨扫描，CT扫描之后被临床本地化或MRI），这些患者发生盆腔淋巴结转移的风险很高（请参阅临床药理学，新诊断患者的影像学表现）。没有高风险的患者不建议使用。

铟在111 ProstaScint®也表示为在前列腺切除术后患者的诊断成像剂与上升的PSA和负或可疑标准转移性评价在其中有隐匿转移性疾病的高临床怀疑。铟在111 ProstaScint®以下放射治疗的成像性能尚未研究。

由铟在111 ProstaScint®成像提供的信息应该与其他诊断信息一并考虑。除非医学上有禁忌，否则应通过手术从组织学上确认转移性疾病呈阳性的扫描，否则这些患者应进行手术或放射治疗。转移性疾病阴性的扫描不应代替组织学确认。

ProstaScint®不指示为前列腺癌，也不是用于再次给药治疗反应的评估的目的的筛选工具。

禁忌症

铟在111 ProstaScint®（capromab pendetide）不应该在谁是病人过敏的这个或鼠源或铟111氯化物任何其他产品一起使用。

警告

患者管理不应该基于铟在111 ProstaScint®（capromab pendetide）没有适当的验证性研究的扫描结果，因为在关键试验，有假阳性和假阴性的图像解释（见注意事项）率很高。

铟在111 ProstaScint®图像只能由谁曾在铟在111 ProstaScint®图像解译特定的训练医生解释（见注意事项，注意事项成像）。

接受鼠抗体的患者可能发生过敏反应，包括过敏反应。虽然这种类型的严重反应尚未在临床试验中的铟在111 ProstaScint®给药后观察到，对于过敏反应的治疗药物应该是这个药剂的施用过程中可用。

铟在111 ProstaScint®可以诱导其可与一些免疫测定法，其中包括那些用于测定PSA和地高辛干扰人抗小鼠抗体（见注意事项，药物/实验室测试相互作用）。

预防措施

一般

在关键试验中，假阳性和假阴性图像解释的发生率很高（参见临床研究）。假阳性扫描解释可能会导致：（1）不适当的手术干预以确认扫描结果； （2）如果结果不确定，则不适当地拒绝治疗；或（3）如果仅采样摄取区域，则手术分期不充分。手术取样不应仅限于阳性摄取的区域，除非对这些区域进行组织学检查是诊断性的。由于可能会产生错误的阴性扫描解释，因此不应使用阴性图像代替组织学确认。必须进行适当的患者准备，才能获得最佳的图像进行解读（请参阅下面的“成像注意事项”）。

骨扫描是用于检测转移到骨比ProstaScint®（capromab pendetide）更敏感，和铟在111 ProstaScint®不应取代骨扫描对骨转移的评价。

成像注意事项

放射性药物只能由经过安全使用和处理放射性核素的培训和经验合格的医师和其他专业人员使用。铟在111 ProstaScint®图像只能由谁曾在铟在111个ProstaScint®图像的解释具体培训的医生解释。

有可能是在肠观察到铟在111 ProstaScint®间隙和成像定位，血池，肾脏和膀胱。当获得所有72-120小时的平面和单光子发射计算机断层扫描（SPECT）图像时，应该对膀胱进行导尿和冲洗。在给患者成像之前的晚上需要使用导泻剂，并且应该在每次72-120小时的成像过程之前的一个小时内使用清洁灌肠剂。

套件中的物品不具有放射性。然而，添加了铟在111酰氯后，在铟111 ProstaScint®（capromab pendetide）的适当的屏蔽必须保持。应遵守适当的医院和患者管理程序，以尽量减少对患者和医务人员的辐射照射。

每个ProstaScint®试剂盒是使用封装的单元。试剂盒的内容物将仅用来制备铟在111 ProstaScint® -未标记ProstaScint®不应该直接施用给患者。用铟在111放射性标记后，将整个铟在111 ProstaScint®剂量必须给予对他们来说是明患者。减少的铟在111剂量，未标记ProstaScint®，或铟在111 ProstaScint®可能不利地影响成像效果，所以不推荐。

试剂盒的组件是无菌的且无热原，并且不含防腐剂。铟在111 ProstaScint®应在8小时内放射性标记后使用。在制备放射性标记产品期间，必须认真遵循制备说明并遵守严格的无菌程序。

给患者的信息

鼠单克隆抗体（MAbs）是外源蛋白，其给药可诱导HAMA。尽管有关HAMA的临床意义的数据有限，但HAMA的存在可能会干扰基于鼠抗体的免疫测定，或可能损害基于诊断或治疗性鼠抗体的药物的功效并增加不良反应的风险。由于这些原因，应告知患者使用该产品可能会对将来诊断其肿瘤复发的能力，进行某些其他实验室检查的能力或使用其他鼠类产品产生不利影响。建议患者与医师讨论使用鼠抗体类产品的先前用途（请参阅下面的异源蛋白质管理）。

异源蛋白质管理

铟在111 ProstaScint®（capromab penditide）已经显示出诱导HAMA鼠的IgG不频繁，并用单次给药后低的峰值水平。在8％（20/239）的患者中，单次输注后，RIA检测到了HAMA水平（> 8 ng / mL），而1％的患者水平大于100 ng / mL。此外，在19％（5/27）的患者中，重复输注后通过RIA检测了血清HAMA水平。

尽管关于HAMA的临床意义的数据有限，但是可检测的血清水平可以改变MAb的清除率和组织生物分布。血清HAMA水平持续升高的发展可能会损害基于诊断或治疗性鼠抗体的药物的功效。在重复给药试验中，可评估的重复输注中有93％（65/70）与MAb缀合物的正常组织分布有关。输注前血清HAMA水平通常不能预测分布改变。

当考虑谁曾收到的其他鼠抗体为基础的产品铟在111 ProstaScint®到患者管理，医生应该意识到用于分析干扰的可能性，提高通关和改变生物分布的，这可能与的质量或灵敏度干扰影像学研究。此前鼠抗体，包括铟在111 ProstaScint的管理®，医生应检查患者病史，以确定患者是否先前已接受此类产品。

药物相互作用

手术和/或雄激素医疗消融铟在111 ProstaScint®的成像性能的影响还没有被研究。初步数据表明，激素消融可增加PSMA表达，同时降低PSA肿瘤表达。 3在这个患者人群中的使用ProstaScint®不能在这个时候被推荐。

药物/实验室测试的相互作用

HAMA在血清存在下ProstaScint®的结果可能与一些基于抗体的免疫测定（如PSA和地高辛）干涉。如果存在这种干扰，通常会导致错误的高值。当遵循PSA水平时，应使用抗HAMA干扰的分析方法。被发现可抵抗HAMA干扰的PSA检测方法是Hybritech Tandem-R和Abbott IMX。

当患者接受铟在111 ProstaScint®，临床实验室应通知被HAMA采取适当措施，以避免干扰与临床实验室测试程序。这些方法包括使用基于非鼠类的免疫测定，通过吸附去除HAMA或样品预处理以阻断HAMA活性。

致癌，诱变，生育力受损

动物长期研究尚未进行评估铟在111 ProstaScint®的致癌或诱发电位或评估其对生育影响。

怀孕

ProstaScint®是不适合的女性使用说明。

儿科用

铟在111 ProstaScint®在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。 ProstaScint®不用于儿童表示。

不良反应

ProstaScint®（capromab pendetide）在临床试验中的耐受性良好。的529个单剂量铟在111 ProstaScint®给药后，在4％的患者中观察到的不良反应。最常见的不良反应是1％的患者发生胆红素升高，低血压和高血压。不到1％的患者发生肝酶升高和注射部位反应。其他不良反应按频率递减顺序列出，包括：瘙痒，发烧，皮疹，头痛，肌痛，乏力，大腿灼热感，呼吸急促和味觉改变。大多数不良反应是轻度的，并且易于逆转。重复给药61例患者的数据显示相似的不良反应发生率（5％）。无死亡归因于铟在111 ProstaScint®管理。

过量

铟在111 ProstaScint®（capromab pendetide），其可以安全地给药的最大量尚未确定。在临床研究中，单剂量的10mg的铟在111 ProstaScint®施用于20名前列腺癌;该剂量下不良反应的类型和发生频率与低剂量时观察到的相似。最大铟在111剂量在临床研究中与ProstaScint施用®为6.5毫居里。

剂量和给药

放射标记物的患者剂量必须在给药前在剂量校准器中测量。

ProstaScint®（capromab pendetide）的推荐剂量为0.5毫克，5铟的毫居里在111氯化物放射性标记。每次剂量在5分钟内静脉内给药，在给药期间不得与任何其他药物混合。铟在111 ProstaScint®可以重新施用以下浸润或技术上不足扫描;但是，并没有为了评估对治疗的反应而建议重新给药（见适应症和用法）。

每个ProstaScint®套件是一个单位剂量包装。用铟在111放射性标记后，将整个铟在111 ProstaScint®剂量应施用于患者。减少的铟在111剂量，未标记ProstaScint®，或铟在111 ProstaScint®可能不利地影响成像结果，并因此，不推荐使用。只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。

辐射剂量法

从ProstaScint的静脉内注射的吸收估计辐射剂量为平均成年患者®标记的铟在111 5毫居里示于表6总剂量估计包括来自铟在111和铟在114米radiocontaminant吸收的辐射剂量。表6中给出的剂量估算使用了0.06％的铟在114m中的剂量。

用111 In氯化铟对ProstaScint®（capromab pendetide）进行放射性标记的说明

应采用适当的无菌技术和处理放射性物质的预防措施。在放射性标记过程中应戴防水手套。产品的制备应按以下步骤进行。

1。

所需材料（未提供）：

一种。

来自GE Healthcare，Inc.或Covidien，Inc.的111 In氯化铟。

B．

1个无菌1 mL注射器，1个无菌3 mL注射器

C。

瓶盖

D．

用于In In 111的剂量校准器套件

E．

Biodex深绿色色谱条

F。

色谱显影室（例如闪烁瓶）

G。

21-23号无菌针头

H。

10 mL注射器的防护罩

一世。

防水手套

J.

酒精擦

K.

水溶性标记

L.

0.9％氯化钠溶液

M.

0.05 M二亚乙基三胺五乙酸（DTPA）溶液

N.

伽玛射线探测器

2。

无菌的，无热原的铟在111氯化物溶液必须在铟In 111 ProstaScint®的制备中使用。需要使用GE Healthcare，Inc.或Covidien，Inc.制造的高纯度In In 111 Chloride。铟在111氯化物应仅用于放射性标记ProstaScint®并且不应被直接注射到患者体内。铟铟111氯化物到期后不得再使用。

3。

単之前，把冷藏ProstaScint®到室温。注：ProstaScint®是一种蛋白质溶液，其可能发展半透明的颗粒。这些微粒将通过过滤除去。

4。

用酒精布清洁每个小瓶的橡胶塞。用无菌的1 mL注射器将0.1 mL乙酸钠溶液加到屏蔽的111 In氯化铟小瓶中并混合。保留剩余的乙酸钠以用于步骤7。

5，

具有相同的1个毫升注射器，撤回的缓冲铟在111氯化物6和MCI之间7并添加到ProstaScint®小瓶中。冲洗注射器以混合制剂。轻轻旋转以混合，然后在剂量校准器中测定含量。在提供的标签之一上，在小瓶中记录患者的身份，日期，准备时间和活动。将标签粘贴到样品瓶盖上。

6。

使标记反应在室温下进行30分钟。

7。

用3毫升的注射器，剩余的乙酸钠添加到ProstaScint®反应小瓶中。为了使压力正常化，请抽取等量的空气。

8。

无菌地附上0.22微米的Millex GV®无菌过滤器（提供）和无菌皮下注射针头至10毫升无菌一次性注射器，并通过过滤器进入注射器抽出反应小瓶中的内容。将针头浸入溶液中，避免在过滤器中形成气锁。

9。

取下过滤器和针头。将新鲜的无菌皮下注射针无菌连接到注射器上。在剂量校准器中测定注射器和内容物。注射器应包含不大于铟在111 ProstaScint 4 MCI（148个活度）少®。

10。

即时薄层色谱法（ITLC）的放射化学纯度（RCP）可以通过以下步骤确定：

一种。

混合等份铟在111 ProstaScint®（capromab penditide）与DTPA溶液（每个数滴）。使混合物在室温下静置一分钟。在源头上将一小滴混合物点到ITLC条上。

B．

向显影室中添加0.9％的氯化钠溶液至约0.5厘米的深度。将试纸条放在色谱室中，原点在底部（确保试纸条不弯曲或不接触小室壁），并使溶剂迁移到距试纸条末端约0.5 cm处。在该距离处用毡尖笔制成的小点可帮助指示溶剂前沿的到达。从试验箱中取出，切成两半，用伽马射线探测器测量两半的每分钟计数（CPM）。

C。

计算RCP百分比，如下所示：
％RCP = CPM下半部分x 100
CPM下半部分+ CPM上半部分

D．

如果放射化学纯度小于90％，则应重复ITLC程序。如果重复测试仍然低于90％，则不应使用该制剂。

11。

在试剂盒提供的第二个标签上，记录患者的身份，日期，化验时间以及注射器中的活性。将此标签粘贴到注射器护罩上。

12

铟在111 ProstaScint®应8小时放射性标记的内使用。

13

根据当地，州和联邦有关放射性和生物危害废物的法规，丢弃小瓶，针头和注射器。

图像采集与解释

图像应使用配备有平行孔中能准直仪的大视场伽马相机采集。伽玛相机应使用铟和铟In 111的172和247 keV光电峰值进行校准，并具有15-20％的对称窗口。

全身或骨盆，腹部的光斑平面视图，和胸部应72小时和120小时之间以下铟在111 ProstaScint®（capromab penditide）输注来进行。在成像之前的晚上需要通便，并且应在每次72-120小时成像之前的一小时内进行清洁灌肠。此外，膀胱应进行导尿和冲洗。

全身采集应从颅骨到股骨中段进行。使用128x512或256x1024矩阵，在该区域上的总扫描时间应不少于35分钟。

平面图像应使用128x128或256x256矩阵在前视图和后视图中每次视图获取7.5分钟。由于摄取的铟在111 ProstaScint®由肝脏，具有在视场中的肝脏得到的平面图像必须有足够的计数来获得，以允许在相邻的肝外腹部和骨盆的病变的检测。这可能会导致像素溢出，并在肝脏区域造成图像质量下降。

需要两个SPECT成像会话。第一次SPECT疗程应为骨盆，并在输注后约30分钟进行以获取血池图像。第二个SPECT疗程应同时包括骨盆和腹部，包括通过前列腺窝的肝下缘，并应在输注后72至120小时内进行，以检测良性和恶性前列腺组织部位。 Depending upon the capability of the camera field of view to include both pelvis and abdomen, either one or two separate acquisitions may be necessary during the second session.

To resolve imaging ambiguities possibly resulting from activity in blood pool, stool or urinary bladder, follow-up imaging sessions with full patient preparation should be performed.

The SPECT Images should be acquired using a 64x64 or 128x128 matrix for a minimum of 60 or 120 stops, respectively, over 360 degrees rotation for approximately 25 seconds per view at the first session and 50 seconds per view at the second session. Reconstruction should be performed using a Butterworth filter or equivalent in the transverse, coronal and sagittal views. An order of 5 and cut off of 0.5 may be used as a starting point. Slice thickness should be in the range of 6 to 12 mm.

Following Indium In 111 ProstaScint ® (capromab penditide) administration, some of the radiolabel localizes in normal liver, spleen, bone marrow and genitalia.

It has been reported that Indium In 111 labeled antibodies may localize non-specifically in colostomy sites, degenerative joint disease, abdominal aneurysms, post-operative bowel adhesions, and local inflammatory lesions, including those typically associated with inflammatory bowel disease or secondary to surgery or radiation. Indium In 111 ProstaScint ® can demonstrate apparent localization to sites of tortuous blood vessels. Careful review of the patient's medical history and other diagnostic information should aid in the interpretation of the images.

The diagnostic images acquired with Indium In 111 ProstaScint ® should be interpreted in conjunction with other appropriate diagnostic tests.

供应方式

The ProstaScint ® (capromab pendetide) kit (NDC No. 57902-817-01) for the preparation of Indium In 111 labeled Capromab Pendetide includes one vial containing 0.5 mg of ProstaScint® per 1 mL of sodium phosphate buffered saline and one 2 mL vial of sodium acetate solution, 0.5 M. These solutions are sterile and pyrogen free and contain no preservatives. Each kit also includes one sterile 0.22 μm Millex ® GV filter, prescribing information, and two identification labels.

存储

Store at 2° to 8°C (36° to 46°F).不要冻结。 Store upright.

参考资料

1。

Kocher, DC: Radioactive decay data tables. DOE/TIC 115:11026, 1981.

2。

Data supplied by Oak Ridge Associated Universities. Radiopharmaceutical Internal Dose Information Center, 1984.

3。

Wright, GL, Jr; et al. Expression of Prostate-Specific Membrane Antigen in Normal, Benign, and Malignant Prostate Tissues. Urol Oncol. 1995; 1:18-28.

Jazz Pharmaceuticals, Inc. Customer Service: 1-(800) 833-3533

Manufactured by Jazz Pharmaceuticals, Inc.
Palo Alto, CA 94304
US License No. 1901

ProstaScint ® is a registered trademark of
Jazz Pharmaceuticals, Inc.

Printed in USA PROSp-14-01
Revised 12/2010

主要显示面板

ProstaScint® Kit for the Preparation of Indium In 111 Capromab Pendetide (NDC 57902-817-01)

ProstaScint ®
Kit for the Preparation of Indium In 111 Capromab Pendetide

Jazz Pharmaceuticals, Inc.

仅接收

A murine monoclonal antibody conjugate . Single dose . For intravenous administration only after preparation according to instructions . See enclosed insert .
Package contents (one adult unit-dose):
1 vial ProstaScint ® (capromab pendetide) 0.5mg/mL (1mL)*, in PBS pH 6
1 vial Sodium Acetate Buffer Solution 0.5M (2mL)*
1 Millex ® GV Filter (0.22μm)
1 Package insert with two identification labels.
*Refer to enclosed package insert for quantitative composition and directions for use.
Sterile and pyrogen-free.不含防腐剂。
Caution: Federal law prohibits dispensing without prescription.
No US standard of potency.

ProstaScint KIT FOR THE PREPARATION OF INDIUM IN 111 CAPROMAB PENDETIDE capromab pendetide kit

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC:57902-817

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC:57902-817-01 1 KIT in 1 BOX

零件数量 零件编号 包装数量 产品总数量 第1部分 1个样品瓶，单剂量 1毫升 第2部分 1个样品瓶，单剂量 2毫升

2之1 ProstaScint capromab pendetide injection, suspension

产品信息 行政途径 静脉 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 CAPROMAB PENDETIDE (CAPROMAB PENDETIDE) CAPROMAB PENDETIDE 1毫升0.5毫克

非活性成分 成分名称 强度 磷酸钠 氯化钠 水

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 1 mL样品瓶中的1 mL单剂量

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 BLA BLA103608 10/28/1996

2之2 醋酸钠 sodium acetate injection, suspension

产品信息 行政途径 静脉 DEA时间表

非活性成分 成分名称 强度 醋酸钠 82 mg in 2 mL 水 醋酸

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 2 mL in 1 VIAL, SINGLE-DOSE

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 BLA BLA103608 10/28/1996

适用于Capromab pendetide：静脉注射液 心血管的 常见（1％至10％）：低血压（1％），高血压（1％） [参考] 肝的 常见（1％至10％）：胆红素升高（1％） 罕见（0.1％至1％）：肝酶升高[参考] 本地 罕见（0.1％至1％）：注射部位反应[参考] 皮肤科 未报告频率：瘙痒，皮疹[参考] 肌肉骨骼 未报告频率：肌痛，大腿灼热感[参考] 神经系统 未报告频率：头痛，睾丸改变[参考] 其他 未报告频率：发烧，虚弱[参考] 呼吸道 未报告频率：呼吸急促[参考] 参考文献 1.“产品信息。ProstaScint（己酸卡波马布）。” Aytu BioScience，Inc，恩格尔伍德，CO。 某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。 射线照相通常的成人剂量 0.5 mg Capromab pendetide用5 mCi的In In In 111氯化物进行放射标记，历时5分钟 评论： -放射标签的患者剂量应在给药前在剂量校准器中测量。 -每剂在5分钟内静脉内给药，给药期间不得与任何其他药物混合。 -渗透或扫描技术上不足后，可重新施用该药物；但是，没有为了评估对治疗的反应而重新给药。 -尚未研究该药物在放射治疗后的成像性能。 用途： -新诊断为经活检证实为前列腺癌的患者的诊断显像剂，被认为在标准诊断评估（例如胸部X线，骨扫描，CT扫描或MRI）后处于临床高风险状态盆腔淋巴结转移。没有高风险的患者不建议使用。 -前列腺切除术后患者中的诊断显像剂，其PSA（前列腺特异性抗原）升高且标准转移评估为阴性或模棱两可，并高度怀疑隐匿性转移性疾病。 肾脏剂量调整 数据不可用 肝剂量调整 数据不可用 预防措施 未确定18岁以下患者的安全性和疗效。 有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。 透析 数据不可用 其他的建议 行政建议： -仅用于静脉内使用。 -每个套件均为单位包装，仅供一次性使用。 -未贴标签的药物不应直接施用于患者。 -用In In 111进行放射性标记后，应将全部In In 111 Capromab剂量施用于患者。减少In In 111，未标记的Capromab或In In 111 Capromab的剂量可能会对成像结果产生不利影响，因此不建议使用。 -应咨询制造商的产品信息。 储存要求： -储存在2C至8C（36F至46F）。不要冻结。直立存放。 制备技术： -仅使用试剂盒中的物品制备铟In 111 capromab pendetide；放射标记后8小时内使用。 -试剂盒的组件是无菌且无热原的，不含防腐剂。 -每个套件均包含两个小瓶，其中包含产生单个单位剂量的In In 111 Capromab所需的所有非放射性成分。 -建议在给药前目视检查颗粒物和变色。 -在放射性标记产品的制备过程中，必须认真遵循制备说明并遵守严格的无菌程序。应咨询制造商的产品信息。 一般： -该药物未被指定为前列腺癌的筛查工具，也未用于评估对治疗反应的重新给药。 -应将In In In 111 Capromab成像提供的信息与其他诊断信息一起考虑。 -对转移性疾病呈阳性的扫描应在组织学上在患者中进行确认，除非医学上有禁忌，否则这些患者应进行手术或放射治疗。 -对转移性疾病呈阴性的扫描不应代替组织学确认。 患者建议： -该产品可能会对将来诊断肿瘤复发的能力，进行某些其他实验室检查的能力或使用其他基于鼠类的产品产生不利影响。 -患者在使用鼠抗体产品之前应与医生讨论。 药物相互作用（12） 已知总共有12种药物与penrometide相互作用。 12种适度的药物相互作用 在数据库中显示所有可能与己酸卡德波单抗相互作用的药物。 检查互动 输入药物名称以检查与Capromab pendetide的相互作用。 已知与卡波莫布·喷他肽相互作用的药物 注意：仅显示通用名称。 包括所有品牌名称和组合药物名称。 阿巴雷利克斯 阿比特龙 阿帕鲁胺 比卡鲁胺 地加瑞克 恩杂鲁胺 氟他胺 戈舍瑞林 历史蛋白 亮丙瑞林 尼鲁米特 雷公藤甲素 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 美国日本医生 Gregory Aaen MD 经验：11-20年 Brian Aalbers DO 经验：11-20年 Glen Scott DO 经验：21年以上 Cecile Becker MD 经验：11-20年 Shruti Badhwar DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 村田朗 经验：21年以上 溝上裕士 医院教授 经验：21年以上 临床试验 醋酸阿比特龙加泼尼松联合或不联合Abemaciclib用于转移性去势抵抗性前列腺癌患者治疗的2/3期研究 一项在高风险非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）受试者中比较达罗他胺与安慰剂分别联合标准雄激素剥夺治疗的研究 注射用醋酸亮丙瑞林微球人体药代动力学及药效学研究预试验 SHR7280在激素敏感性前列腺癌患者中的I期试验 一项使用ZEN003694联合恩扎卢胺和恩扎卢胺单药治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者的随机临床研究 在 mHSPC 男性患者中比较达罗他胺联合 ADT 与安慰剂联合 ADT 的 III 期研究 SHR3680片治疗适合接受根治性前列腺切除术的局限高危或局部晚期前列腺癌 恩扎卢胺软胶囊160mg在中国健康男性受试者中单次空腹及餐后口服给药的一项单中心、随机、开放、双周期、双制剂、双序列、交叉生物等效性试验 CVL218在BRCA基因突变的mCRPC患者中使用的有效性和安全性研究 氟唑帕利联合阿帕替尼或氟唑帕利单药治疗前列腺癌的临床研究