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异丙酚
异丙酚
在本页面
- 描述
- 临床药理学
- 临床研究
- 适应症和用法
- 禁忌症
- 警告事项
- 预防措施
- 药物相互作用
- 不良反应/副作用
- 药物滥用和依赖性
- 过量
- 剂量和给药
- 供应/存储和处理方式
异丙酚说明
化学名称：2-甲酰基-1-甲基吡啶鎓氯化肟。在美国以注射用普罗帕姆氯化物（Protopam Chloride）的形式出售，普罗帕肟氯化物通常被称为2-PAM氯化物。
结构式：
C7H9CIN2O分子量172.61
普利肟肟为无味，白色，不吸湿的结晶性粉末，溶于水。在空气中稳定，可在215º至225ºC的温度下熔化并分解。
该药物的比活性位于2-甲酰基-1-甲基吡啶鎓离子中，并且与所用的特定盐无关。氯化物是优选的，因为其生理相容性，在所有温度下优异的水溶性以及由于其低分子量而具有高的每克效能。
氯吡肟肟是胆碱酯酶的活化剂。
通过冷冻干燥制备用于静脉内注射或输注的氯化普罗帕坦。每个小瓶均包含1000 mg无菌的pralidoxime氯化物和氢氧化钠以调节pH，然后用20 mL的无菌注射用水USP复溶。重构溶液的pH为3.5至4.5。当静脉内注射不可行时，可以使用肌肉内或皮下注射。
普罗托帕姆-临床药理学
氯吡肟肟的主要作用是重新激活胆碱酯酶（主要在中枢神经系统外部），由于有机磷酸酯农药或相关化合物，该酶已被磷酸化而失活。然后会继续破坏积累的乙酰胆碱，并且神经肌肉接头将再次正常运行。氯吡肟肟还可以减慢磷酸化胆碱酯酶“老化”为不可活化形式的过程，并通过直接化学反应使某些有机磷酸盐解毒。该药物在缓解呼吸肌麻痹方面具有最关键的作用。由于氯吡肟肟在缓解呼吸中枢抑制方面效果不佳，因此始终需要阿托品来阻断在该部位积累的乙酰胆碱的作用。氯吡肟肟可减轻毒蕈碱的体征和症状，唾液分泌，支气管痉挛等，但这种作用相对不重要，因为阿托品足以满足此目的。
已经在动物中研究了普罗帕姆氯化物作为对多种有机磷酸酯农药，化学药品和药物的解毒剂（请参阅动物药理和毒理学）。不管动物研究是否表明特定患者接触过的有机磷酸酯中毒都适合接受普利多肟氯化物的治疗，但是，在任何因这些而导致中毒的危及生命的情况下，都应考虑使用普利多肟氯化物由于药理学筛选的局限性和随意性条件并不总是准确地反映出氯吡氧肟氯化物在临床上的有用性，因此使用这些化合物。
临床研究
没有足够的且受到良好控制的临床研究确定氯化普利肟肟作为具有抗胆碱酯酶活性的有机磷酸盐中毒治疗的有效性。但是，已经认为使用它可以成功地防止多种农药，化学药品和药物中毒。
药代动力学
动物研究表明，血浆中普萘啶酮的最低治疗浓度为4 µg / mL。单次注射600毫克pralidoxime chloride后约16分钟即可达到此水平。在一项针对健康成人志愿者和被有机磷酸盐化合物中毒的患者的研究中，一次肌肉内注射1000 mg扑热息痛氯化物的平均血浆血浆水平分别为7.5±1.7 µg / mL和9.9±2.4 µg / mL。两组患者达到平均血浆峰值水平的时间相似，健康成年人为34分钟，中毒患者为33分钟。两组的平均半衰期约为3小时。
一些证据表明，负荷剂量后再连续静脉内输注氯吡氧肟可能比短期间歇输注治疗维持更长的治疗水平。在一项针对七名健康成年人（18至50岁）的交叉研究中，将30分钟内的短期静脉输注剂量16 mg / kg与15分钟内的4 mg / kg静脉内负荷剂量相比较，然后是3.2 mg / kg kg / hr持续3.75小时（总剂量为16 mg / kg）。结果表明，与接受短期输注治疗的志愿者相比，接受负荷剂量并持续输注的志愿者的血浆水平维持在4 µg / mL以上的平均时间延长了（257.5±50.5 min vs. 118.0±52.1）分钟）。在几例有或无负荷剂量的病例报告中都描述了在成人有机磷中毒患者中连续静脉输注的使用。输液速度为400 – 600 mg / hr。在一种情况下，如果在5天内（在5、10和18小时内测量）以400 mg / hr的剂量服用，则血液水平为11.6 – 13.7 µg / mL。在另一种情况下，初始负荷剂量为1000 mg后，给予500 mg / hr时血液水平为11.79 µg / mL，给予600 mg / hr时血液水平为17.26 µg / mL。在后一种情况下，扑灭肟的消除半衰期为4小时。在另外两个案例中，没有测量血液水平。
氯雷肟肟分布在整个细胞外水中。据报道其在稳态下的表观分布体积为0.60至2.7 L / kg。氯雷肟肟不与血浆蛋白结合。
氯吡肟肟的作用相对较短，除非选择连续静脉输注，否则可能需要重复剂量。模拟表明，静脉内注射1000 mg后，浓度在约1.5小时内降至4 µg / mL以下。特别是在有任何证据表明持续吸收毒药的情况下，应考虑氯吡肟肟的作用时间短和需要重复剂量的必要性。氯吡肟肟的表观半衰期为74至77分钟。该药物通过肾小管分泌物在尿中迅速排泄，部分不变，部分为肝脏产生的代谢产物。据报道，肌肉注射1000毫克的pralidoxime chloride后，健康志愿者的肾脏清除率为7.2±2.9 mL / min / kg，而有机磷酸盐中毒的患者的肾脏清除率为3.6±1.5 mL / min / kg。
在一项针对11名有机磷酸盐中毒的儿科患者（年龄0.8至18岁）的研究中，静脉注射负荷剂量的15-50 mg / kg（平均29 mg / kg）的普利肟肟，然后连续输注10-16 mg / kg / hr（平均14 mg / kg / hr）超过12到43小时（平均27±8小时），平均稳态血浆浓度为22.2 mg / L（6.9到47.4 mg / L），平均体重清除率为0.88 L / kg / hr（0.28至2.20 L / kg / hr）。中止连续输注后，表观分布体积和半衰期的测定分别为1.7至13.8 L / kg和2.4至5.3小时。
异丙酚的适应症和用法
氯化普罗帕坦指示为解毒剂：
- 1。
- 在治疗中毒时，由于具有抗胆碱酯酶活性的有机磷酸酯类农药和化学物质（例如神经毒剂）和
- 2。
- 在控制过量用抗胆碱酯酶药物治疗重症肌无力中使用。
使用普罗帕姆氯化物的主要适应症是肌肉无力和呼吸抑制。在严重中毒中，呼吸抑制可能是由于肌肉无力引起的。
禁忌症
没有已知的使用普罗帕姆氯化物的绝对禁忌症（请参阅预防措施，药物相互作用和剂量与用法）。相对的禁忌症包括已知的对该药物的超敏反应以及其他情况，其使用风险明显超过可能的益处。
警告事项
由于磷，无机磷酸酯或不具有抗胆碱酯酶活性的有机磷酸酯，氯化丙泊坦氯化物不能有效地中毒。
氯丙酸托普坦不被认为是氨基甲酸酯类农药中毒的解毒剂，因为它可能会增加西维因的毒性。
预防措施
一般
在大多数情况下，普洛帕姆氯化物的耐受性良好，但必须记住，有机磷酸酯中毒患者的绝望状况通常会掩盖正常受试者中已出现的轻微症状和体征。
静脉注射普罗布胺应缓慢进行，最好是连续或间歇性输注，因为如果过快地注射普罗布胺会导致胆碱能表现（即心动过速，心脏骤停，喉痉挛，肌肉僵硬或麻痹）暂时恶化。 。间歇输注速度不应超过200毫克/分钟。如果无法通过静脉注射，则应使用肌肉注射或皮下注射（参见剂量和用法）。
在重症肌无力的情况下，应谨慎使用普罗帕姆氯化物来治疗有机磷酸酯过量，因为它可能导致肌无力危象。
由于普利肟肟从尿中排泄，肾功能下降将导致药物血液水平升高。因此，在肾功能不全的情况下应减少氯化普罗帕坦的剂量。
实验室测试
有机磷中毒的治疗应在不等待实验室测试结果的情况下进行。红细胞，血浆胆碱酯酶和尿中对硝基苯酚的测量（在对硫磷暴露的情况下）可能有助于确认诊断和病程，尽管面对临床上明显的有机磷酸中毒，此类检查可能是正常的。仅在有机磷酸酯中毒时才能看到红细胞胆碱酯酶浓度降低到正常水平的50％以下。
药物相互作用
当将阿托品和氯吡肟合用时，可能比单独使用阿托品时预期的更早发生萎缩症状（潮红，瞳孔散大，心动过速，口鼻干燥）。如果阿托品的总剂量很大并且氯吡肟肟的给药已经延迟，则尤其如此。
尽管抗胆碱酯酶中毒并不能直接影响使用普利多肟氯化物，但应谨记以下预防措施：由于巴比妥类药物可被抗胆碱酯酶增强，因此在治疗惊厥时应谨慎使用；有机磷酸盐中毒患者应避免使用吗啡，茶碱，氨茶碱，利血平和吩噻嗪类镇静剂。当琥珀酰胆碱与具有抗胆碱酯酶活性的药物合用时，患者会出现长期瘫痪。因此，应谨慎使用。
致癌，诱变，生育力受损
由于氯吡肟肟仅用于短期紧急使用，因此制造商尚未进行过有关其致癌，诱变或生育力受损的研究，也没有文献报道。
怀孕
致畸作用：尚未使用氯吡肟肟进行动物繁殖研究。尚不清楚氯化普罗肟肟在施予孕妇时是否会引起胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要的情况下，才应向孕妇服用氯化普利肟肟。
护理母亲
尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此，当对一名护理妇女使用氯吡肟肟时，应谨慎行事。
儿科用
没有足够的，控制良好的临床试验来确定氯吡氧肟在儿童患者中的有效性。功效已从成人人群中推算出来，并得到了非临床研究，成人药物代谢动力学研究以及儿科人群的经验的支持（请参阅剂量和管理方法）。与成人一样，快速静脉注射后有喉痉挛，心脏骤停，心动过速以及肌肉僵硬或麻痹的报道。也有肌肉痉挛，呼吸暂停和抽搐的报道。
老人用
普罗帕姆氯化物的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
不良反应
肌肉注射后40至60分钟，注射部位可能会出现轻度至中度疼痛。
当对未接受抗胆碱酯酶中毒的正常志愿者进行肠胃外给药时，氯吡肟肟可能会导致视力模糊，复视和住宿障碍，头晕，头痛，嗜睡，恶心，心动过速，收缩压和舒张压升高，通气过度和肌肉无力。在患者中，很难将阿托品或有机磷酸酯化合物产生的毒性作用与药物的毒性作用区分开。
在肌肉注射1200mg普利多肟的6名正常志愿者中，肌肉注射SGOT和/或SGPT酶的水平升高了；在肌肉注射1800mg的6名志愿者中，有4名进行了肌肉注射。大约2周后血脂水平恢复正常。在服用该药的所有正常志愿者中均观察到肌酸磷酸激酶的短暂升高。
当将阿托品和氯吡肟合用时，比单独使用阿托品时预期的更早发生阿托品化的迹象。如果阿托品的总剂量很大并且氯吡肟肟的给药已经延迟，则尤其如此。有几例报道了意识恢复后立即出现的兴奋和躁狂行为。但是，未经有机磷酰氯处理的有机磷酸盐中毒情况也发生了类似的行为。
药物滥用和依赖性
氯化普托帕姆不受滥用，也没有已知的潜在依赖关系。
过量
过量用药的表现
仅在正常受试者中观察到：头晕，视力模糊，复视，头痛，住宿障碍，恶心，轻度心动过速。在治疗中，很难将药物引起的副作用与毒药引起的副作用区分开。
异丙酚的剂量和给药
有机磷中毒
除使用氯化普罗帕坦外，治疗还应包括一般的支持治疗，萎缩和去污。中毒后立即开始治疗最有效。氯化普罗帕坦的给药应缓慢进行，最好是通过输注进行。如果静脉内给药不可行，则应使用肌肉内或皮下注射。通常，如果终止暴露于毒药后超过36小时给予普罗帕姆氯化物，则收效甚微。摄入了毒药后，考虑到下肠道持续吸收的可能性尤为重要，因为这构成了新的暴露，并且在初步改善后已有致命复发的报道。在这种情况下，每三至八小时可能需要额外剂量的普罗帕坦氯化物。实际上，只要再次出现中毒迹象，就应该用氯化普罗帕坦“滴定”患者。与所有有机磷酸酯中毒一样，应注意使患者至少观察48至72小时。
如果发生皮肤接触，应脱掉衣服，并尽快用碳酸氢钠或酒精彻底清洗头发和皮肤。
如果发生严重的有机磷酸盐中毒，可能需要支持治疗，包括气道管理，呼吸和心血管支持，代谢异常的纠正以及癫痫发作的控制。
低氧血症改善后应尽快服用阿托品。在存在严重缺氧的情况下，不应服用阿托品，因为存在阿托品引起的心室纤颤的风险。在成人中，阿托品可以2至4 mg的剂量静脉内给药。应该每隔5到10分钟重复一次，直到完全的肌萎缩作用（抑制分泌）或出现阿托品毒性迹象（del妄，体温过高，肌肉抽搐）。
至少在48小时前应保持一定程度的Atropinization，直到血胆碱酯酶活性降低为止。
有机磷酸盐中毒的患者应避免使用吗啡，茶碱，氨茶碱，利血平和吩噻嗪类镇定剂（请参见预防措施，药物相互作用）。当琥珀酰胆碱与具有抗胆碱酯酶活性的药物合用时，患者会出现长期瘫痪。因此，应谨慎使用。
阿托品的作用变得明显后，可以服用普罗布坦氯化物。
神经制剂和杀虫剂中毒的症状
氯化丙泊坦的剂量部分基于神经毒剂中毒症状的严重程度。这些症状包括：
轻度症状：
- •
- 视力模糊和眼睛酸痛
- •
- 眼睛发暗*
- •
- 流鼻涕*
- •
- 唾液增多，例如突然流口水*
- •
- 胸闷或呼吸困难
- •
- 全身震颤或肌肉抽搐
- •
- 恶心和呕吐
- •
- 非自愿呼吸分泌物
严重症状：
- •
- 奇怪或混乱的行为
- •
- 呼吸困难或呼吸道分泌物严重
- •
- 严重的肌肉抽搐和全身无力**
- •
- 非自愿排尿和排便*
- •
- 抽搐
- •
- 无意识
*这些症状有时在健康的婴儿和幼儿中观察到。在这个年龄组中，这些症状不如所列其他症状可靠。当已知或怀疑神经毒物或农药接触时，必须综合考虑症状。
**暴露于神经毒剂或杀虫剂后不久，婴儿可能会昏昏欲睡或失去知觉，出现肌肉松弛而不是肌肉抽搐。
成人剂量
成人静脉给药：请参阅“给药准备”部分，以获取有关重组和稀释Protopam Chloride的说明，以产生10-20 mg / mL的静脉输注溶液。
在15至30分钟内，以1000到2000 mg的普罗帕姆氯化物的初始剂量注射，最好以100 mL生理盐水的形式注入。如果这不切实际或存在肺水肿，则应通过静脉注射缓慢（不少于五分钟）以50 mg / mL的水溶液（例如20 mL中的1000 mg）的剂量给药。如果尚未缓解肌肉无力，大约一小时后可能需要再注射1000至2000 mg。如果肌无力持续存在，可以每10-12小时给予一次额外的剂量。
静脉注射普罗布胺应缓慢进行，最好是连续或间歇性输注，因为如果过快地注射普罗布胺会导致胆碱能表现（即心动过速，心脏骤停，喉痉挛，肌肉僵硬或麻痹）暂时恶化。 。间歇输注速度不应超过200毫克/分钟。如果静脉内给药不可行，则应使用肌肉内或皮下注射。
有证据表明，负荷剂量后连续静脉内输注普罗布坦氯化物可能比传统的短期间歇输注疗法维持更长的治疗水平（见药代动力学）。
成人肌内给药：请参阅“给药准备”部分，以获取有关重组Protopam Chloride的说明，该说明可产生约300 mg / mL的肌内给药溶液。
成人的肌内给药应基于临床症状的严重程度。
轻度症状
- •
- 对于轻度症状的治疗，应肌内注射600 mg（2 mL）的Protopam Chloride。等待15分钟，以使Protopam Chloride生效。
- •
- 如果在15分钟后仍然出现轻度症状，则应再次肌肉注射600毫克（2毫升）氯化普罗帕坦。
- •
- 如果在再过15分钟后，轻度症状继续持续，则可以再服用600毫克（2毫升）剂量的普罗帕姆氯化物，累积总剂量为1800毫克。
- •
- 如果在第一次给药后的任何时间出现患者严重症状，则应快速连续两次补充两次600 mg肌内给药，累计累积剂量为1800 mg普罗帕坦氯化物。
严重症状
- •
- 对于严重症状的治疗，快速连续服用三剂600 mg肌内剂量（3剂，每次2 mL），总剂量为1800 mg氯化普罗布坦。
持续症状
- •
- 如果在完整的1800 mg方案（每次3次注射，每次600 mg）给药后症状仍然存在，则可在最后一次注射后约1小时开始重复一系列操作。
儿科用药（针对16岁及16岁以下的患者）
小儿静脉给药：请参阅“给药准备”部分，以获取有关配制和稀释普罗帕姆氯化物（可产生10-20 mg / mL溶液用于静脉输注）的说明。
根据患者的临床状况，可将Protopam Chloride制成间歇静脉输注或负荷剂量，然后连续静脉输注。给予的具体剂量应取决于症状的严重程度。
通过连续输液加载剂量：
在15-30分钟内给予20-50 mg / kg的负载剂量（不超过2000 mg /剂量），然后连续输注10-20 mg / kg /小时。
间歇输液剂量：
在15-30分钟内以20-50 mg / kg（不超过2000 mg /剂量）的初始间歇输注方式进行管理。如果尚未缓解肌肉无力，大约一小时后可能会建议第二剂剂量为20-50 mg / kg。根据需要，每10到12个小时可以重复加药。
如果间歇或连续静脉输注不可行，或者存在肺水肿，则应以50 mg / mL溶液的形式缓慢（超过五分钟）静脉注射20-50 mg / kg剂量在水中（请参阅“准备给药”部分）。如果肌无力持续存在，可以每10-12小时给予一次额外的剂量。
小儿肌内给药：请参阅“给药准备”部分，以获取有关重组Protopam Chloride的说明，该说明可产生约300 mg / mL的肌内给药溶液。
小儿肌肉注射应在大腿前外侧进行，以避开神经，动脉和静脉以及股骨。
使用来自科学文献的公开数据进行了药代动力学建模，以得出儿科人群的肌内给药建议。肌内氯化普罗布坦的具体剂量应取决于症状的严重程度。
轻度症状
- •
- 对于轻度症状的治疗，应使用重量合适的肌肉内剂量的氯化异丙酚（见下表1）。等待15分钟，以使Protopam Chloride生效。
- •
- 如果在15分钟后仍然出现轻度症状，则应再进行第二次重量适当的肌内注射普罗帕坦氯化物。
- •
- 如果再过15分钟后，轻度症状仍持续存在，则可以服用第三次重量合适的肌内注射普罗帕坦氯化物。
- •
- 三次注射普鲁帕姆氯化物一起被认为是一个疗程，每个疗程施用的普罗帕姆氯化物的总量（即3次重量合适的注射剂）不应超过下表1所列的总量。
- •
- 如果在第一剂之后的任何时间，患者出现严重症状，则应快速连续两次补充重量合适的肌内氯化普罗帕姆。
严重症状
- •
- 对于严重症状的治疗，将三倍剂量的普罗帕坦氯化物注射剂按重量适当的肌内剂量（见下表1）快速连续地注入患者的前外侧大腿（见下表1）。
持续症状
- •
- 如果在完成一个完整的疗程后症状仍然存在（每次注射3次重量合适的剂量），则可以在最后一次注射后约1小时开始重复一系列操作。
| ||
重量（公斤） | 每次注射剂量† | 每三针疗程总剂量‡ |
<40公斤 | 15毫克/千克 | 45毫克/千克 |
≥40公斤§ | 使用成人剂量建议¶ | 使用成人剂量建议 |
抗胆碱酯酶过量
作为用于治疗重症肌无力的抗胆碱酯酶（如新斯的明，吡啶斯的明和腺嘌呤）的拮抗剂，可以以1000至2000 mg的剂量静脉内给予氯化丙泊坦，然后每五分钟增加250 mg。
行政准备
氯化普罗帕坦以1000毫克单剂量小瓶的形式提供。
对于静脉输注：通过添加20 mL无菌注射用水USP，重新配制一个1000 mg的普罗帕坦氯化物小瓶，其浓度为50 mg / mL。
溶液应进一步用USP注射用生理盐水稀释，以达到10至20 mg / mL的浓度（例如100 mL中1000 mg或100 mL中2000 mg）。
对于体液受限的患者或快速给药（至少5分钟以上），可以使用最大浓度50 mg / mL。
对于肌肉内注射：通过添加3.3 mL注射用无菌水USP约300 mg / mL的浓度，重新配制1000 mg的普罗帕坦氯化物小瓶。
只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。
取消剂量后，丢弃未使用的溶液。
异丙酚的供应方式
NDC 60977-141-01—医院包装：包含六个20 mL小瓶，每个小瓶中含1 g无菌氯化普罗帕姆（氯化普利肟），用于从白色到灰白色的多孔滤饼*的注射，无需稀释剂或注射器。
*必要时，在加工过程中添加氢氧化钠以调节pH值。
存储
存放在20°-25°C（68°-77°F），允许偏移到15°-30°C（59°-86°F）[请参阅USP控制的室温]。
动物药理毒理学
下表列出了在动物实验的基础上，已发现普罗帕姆氯化物（通常与阿托品联合使用）具有解毒活性的农药，化学药品和药物的化学和商品名或通用名称。列出的所有化合物均为具有抗胆碱酯酶活性的有机磷酸酯。许多其他物质已在工业中使用，但由于缺乏具体信息而被省略。
AAT-请参阅PARATHION
AFLIX-见格式
阿尔克朗-见对面
美国的CYANAMID 3422型，请参阅对面
AMITON-二乙基-S-（2-二乙基氨基乙基）硫代磷酸酯
蒽—见FOR
亚铁矿石—请参阅对硫磷
ARMIN--4-硝基苯基乙基膦酸乙酯
AZINPHOS-甲基-二甲基-S-[（4-氧-1,2,3，-苯并三嗪-3（4 H）-基）甲基]二硫代磷酸酯
吗啉-二硫代-S-2-酮-2-（N-吗啉基）乙基二硫代磷酸酯
NEGUVON-请参阅TRICHLOROFON
尼兰-请参阅PARATHION
亚硝精胺—请参阅对硫磷
O，O-O-二乙基-对-硝基苯基磷酸酯—请参阅对硫磷
O，O-O-二乙基-对-硝基苯硫基磷酸盐-见对硫磷
或1191－请参阅PHOSPHAMIDON
OS 1836-参见乙烯基
乙二甲基-二甲基-S-2-（乙基亚磺酰基）硫代磷酸乙酯
PARAOXON-磷酸二乙酯（4-硝基苯基）
对硫磷-（4-硝基苯基）亚磷酸二乙酯
便当—请参阅PARATHION
PHENCAPTON-二乙基-S-（2,5-二氯苯基巯基甲基）二硫代磷酸酯
膦—参见MEVINPHOS
PHOS-KIL-请参阅对战
PHOSPHAMIDON—1-氯-1-二乙基氨基甲酰基-1-丙烯-2-基-二甲基磷酸酯
碘化磷-参见碘化硫代硫酸盐
磷酸，O，O-O-二乙基-对-硝基苯酯-见对硫磷
PLANTHION-请参阅PARATHION
QUELETOX-请参阅FENTHION
RH-参阅对战
RU—4-叔丁基-2-氯苯基甲基-N-甲基氨基磷酸酯
SARIN-异丙基-甲基膦酰氟
SHELL OS 1836-参见乙烯基
2046号外壳-请参阅MEVINPHOS
SNP-请参阅PARATHION
SOMAN-频哪醇甲基膦酸酯
SYSTOX-硫代磷酸二乙酯-（2-乙基巯基乙基）酯
TEP-请参阅TEPP
TEPP-焦磷酸四乙酯
硫磷-见对硫磷
蒂古翁-见芬太尼
TRICHLOROFON-1-羟基-2,2,2-三氯乙基膦酸二甲酯
瓦波纳-见狄氏
VAPOPHOS-见对面
乙烯基-二乙基-2-氯乙烯基磷酸酯
氯化普罗帕坦（氯吡肟肟）无效或微弱
有效，防止中毒：
CIODRIN（α-甲基苄基-3-[[二甲氧基膦基氧基]-顺丁烯酸）
DIMEFOX（四甲基磷二酰二氟）
二甲酸酯（二甲基-S- [N-甲基氨基甲酰基甲基]二硫代磷酸酯）
甲基重氮（二甲基[[2-异丙基-4-甲基嘧啶基]-次硫代磷酸酯）
甲基苯丙胺（二甲基-S- [2,5-二氯苯基巯基甲基]二硫代磷酸酯）
磷酸盐（二乙基-S-乙基巯基甲基二硫代磷酸酯）
SCHRADAN（八甲基焦磷酰胺）
WEPSYN（5-氨基-1- [双-（二甲基氨基）次膦酰基] -3-苯基-1,2,4-三唑）。
Baxter和Protopam是Baxter International Inc.的商标。
此处出现的所有其他商标或品牌名称均为其各自所有者的财产。
制造用于
百特医疗公司
迪尔菲尔德，伊利诺伊州60015美国
作者：百特医药解决方案有限公司布卢明顿，印第安纳州47403
产品咨询1800 ANA DRUG（1-800-262-3784）
07-19-00-0141
修订版：2018年1月
包装标签-主显示面板
容器标签
容器标签
NDC 60977-141-27
氯化普罗帕坦
（氯吡肟肟）注射用
1克单剂量小瓶
仅Rx
用于静脉注射；
可以皮下给予或
如果不可行，则进行肌肉注射。
通过添加准备注射
20 mL无菌水
注射，美国药典。
通常剂量： 1克
见随附说明
文学。丢弃未使用的解决方案
撤药后。
通过低温干燥制备。
埃西
Mfd。为百特医疗集团
迪尔菲尔德，伊利诺伊州60015美国
创建人：Baxter Pharmaceutical Solutions，LLC
布卢明顿，印第安纳州47403
460-496-01
（01）00360977141275
3-942-233
拍品：
经验值：
纸箱标签
纸箱标签
NDC 60977-141-01
氯化普罗帕坦
（氯吡肟肟）注射用
1克
仅Rx
6 x 1 g单剂量小瓶
用于静脉注射；
也可以通过肌肉内或皮下给予
如果不可行静脉注射。
埃西
制造用于
百特医疗公司
迪尔菲尔德，伊利诺伊州60015美国
创建人：Baxter Pharmaceutical Solutions，LLC
布卢明顿，印第安纳州47403
拍品：
经验值：
NDC 60977-141-01
氯化普罗帕坦
（氯吡肟肟）注射用
1克
6 x 1 g单剂量小瓶
N3 60977 14101 5
该包装中装有6个小瓶，每个小瓶中都装有1 g无菌瓶
普罗帕姆氯化物（氯吡肟）。必要时，任一个1N
盐酸或1N氢氧化钠可以在
处理以调节pH值。加入20毫升
USP无菌注射用水（此包装未提供）。
通常剂量： 1克
参见随附的描述性文献。
取消剂量后，丢弃未使用的溶液。
通过低温干燥制备。
随附的产品通告供人使用。
存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP控制的室温]。
Baxter和Protopam是Baxter International Inc.或其子公司的商标。
460-497-00
3-809-1808
NDC 60977-141-01
氯化普罗帕坦
（氯吡肟肟）注射用
1克
6 x 1 g单剂量小瓶
用于静脉注射；
也可以通过肌肉注射
或皮下注射
如果静脉内途径不可行。
埃西
制造用于
百特医疗公司
迪尔菲尔德，伊利诺伊州60015美国
创建人：Baxter Pharmaceutical Solutions LLC
Bloomington, IN 47403
Serialization Label
氯化普罗帕坦
(pralidoxime chloride) for injection
1 gram
Store at 20° - 25°C (68° - 77°F)
EXP 06 2023 LOT 933462
Bar code
(17) 230600 (10) 933462
Bar code
(01) 5 0360977 14101 0 (30) 0276
百特医疗公司
Baxter Pharmaceutical Solutions LLC
Bloomington, IN 47403
NDC 60977-141-01
46 Packs, each containing
6 X 20 mL Vials
Bar code
(01) 5 0360977 14101 0
(21) 000000000493
(17) 230616
(10) 933462
07-06-77-165
Bar code
20-4682-233
| Protopam CHLORIDE pralidoxime chloride injection, powder, lyophilized, for solution | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| 贴标机-百特医疗集团（005083209） |
| 成立时间 | |||
| 名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
| BAXTER PHARMACEUTICAL SOLUTIONS, LLC | 604719430 | ANALYSIS(60977-141), MANUFACTURE(60977-141), PACK(60977-141), LABEL(60977-141), STERILIZE(60977-141) | |
注意：本文档包含有关普利昔肟的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Protopam Chloride品牌。
对于消费者
适用于pralidoxime：溶液注射粉
需要立即就医的副作用
除其需要的作用外，普利酮肟（普罗帕姆氯化物中所含的活性成分）可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用普利肟肟时，请立即与您的医生或护士联系，检查是否有下列任何副作用：
比较普遍;普遍上
- 视力模糊或复视
- 近视或远视改变
- 呼吸困难或急促
- 难以集中眼睛
- 说话困难
- 头晕
- 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
- 肌肉僵硬或无力
- 注射部位疼痛（注射到肌肉后）
发病率未知
- 深呼吸或头晕
- 脚，手和嘴巴的麻木
不需要立即就医的副作用
普利肟的某些副作用可能会发生，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 睡意
- 头痛
- 恶心
对于医疗保健专业人员
适用于pralidoxime：静脉注射粉剂
心血管的
未报告频率：心动过速，收缩压和舒张压升高[参考]
肌肉骨骼
未报告频率：肌无力[参考]
神经系统
未报告频率：睡意[参考]
呼吸道
未报告频率：换气过度[参考]
眼科
未报告的频率：视力模糊，复视，适应性障碍[参考]
胃肠道
未报告频率：恶心[参考]
新陈代谢
未报告频率：肌酸磷酸激酶的瞬时升高
肝的
大约2周后，SGOT和SGPT水平恢复正常。 [参考]
未报告频率：SGOT和/或SGPT酶升高[参考]
本地
未报告频率：注射部位疼痛[参考]
肌肉注射后40至60分钟，注射部位会出现轻度至中度疼痛。 [参考]
参考文献
1.“产品信息。普罗帕姆氯化物（普利肟）。”百特医疗公司，伊利诺伊州迪尔菲尔德。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
成人剂量
成人静脉给药：
有关重新配制和稀释PROTOPAM氯化物（产生10-20 mg / mL静脉输注溶液）的说明，请参阅“给药准备”部分。
在15至30分钟内，以1000毫克至2000毫克的PROTOPAM氯化物的初始剂量注入，最好以100毫升生理盐水的形式注入。如果这不切实际或存在肺水肿，则应通过静脉注射缓慢（不少于五分钟）以50 mg / mL的水溶液（例如20 mL中的1000 mg）的剂量给药。如果尚未缓解肌肉无力，大约一小时后可能需要再注射1000至2000 mg。如果肌无力持续存在，可以每10-12小时给予一次额外的剂量。
静脉注射PROTOPAM氯化物应缓慢进行，最好是连续或间歇输注，因为如果过快输注PROTOPAM氯化物可能会导致胆碱能表现（即心动过速，心脏骤停，喉痉挛，肌肉僵硬或麻痹）暂时恶化。 。间歇输注速度不应超过200毫克/分钟。如果静脉内给药不可行，则应使用肌肉内或皮下注射。
有证据表明，负荷剂量后连续静脉内输注PROTOPAM Chloride可能比传统的短期间歇输注治疗维持更长的治疗水平（参见药代动力学）。
成人肌内给药：
请参阅“给药准备”部分，以获取有关重组PROTOPAM Chloride的说明，该说明可产生约300 mg / mL的肌内给药溶液。
成人的肌内给药应基于临床症状的严重程度。
轻度症状
- •
- 对于轻度症状的治疗，应肌内注射600 mg（2 mL）的PROTOPAM Chloride。等待15分钟，使PROTOPAM Chloride生效。
- •
- 如果在15分钟后仍然出现轻度症状，则应再次肌肉注射600 mg（2 mL）的PROTOPAM Chloride。
- •
- 再过15分钟后，如果轻度症状继续持续，则可以再服用600毫克（2毫升）剂量的PROTOPAM Chloride，总累积剂量为1800毫克。
- •
- 如果在首次给药后的任何时间，患者出现严重症状，请快速连续两次再注射两次600 mg肌注，累计累积剂量为1800 mg的PROTOPAM Chloride。
严重症状
- •
- 对于严重症状的治疗，快速连续服用三剂600 mg肌内剂量（3剂，每次2 mL），总剂量为1800 mg PROTOPAM Chloride。
持续症状
- •
- 如果在完整的1800 mg方案（每次3次注射，每次600 mg）给药后症状仍然存在，则可在最后一次注射后约1小时开始重复一系列操作。
儿科用药（针对16岁及16岁以下的患者）
小儿静脉给药：
有关重新配制和稀释PROTOPAM氯化物（产生10-20 mg / mL静脉输注溶液）的说明，请参阅“给药准备”部分。
根据患者的临床情况，PROTOPAM Chloride可以间歇静脉内输注或负荷剂量后连续静脉内输注的形式给药。给予的具体剂量应取决于症状的严重程度。
通过连续输液加载剂量：
在15-30分钟内给予20-50 mg / kg的负载剂量（不超过2000 mg /剂量），然后连续输注10-20 mg / kg /小时。
间歇输液剂量：
在15-30分钟内以20-50 mg / kg（不超过2000 mg /剂量）的初始间歇输注方式进行管理。如果尚未缓解肌肉无力，大约一小时后可能会建议第二剂剂量为20-50 mg / kg。根据需要，每10到12个小时可以重复加药。
如果间歇或连续静脉输注不可行，或者存在肺水肿，则应以50 mg / mL溶液的形式缓慢（超过五分钟）静脉注射20-50 mg / kg剂量在水中（请参阅“准备给药”部分）。如果肌无力持续存在，可以每10-12小时给予一次额外的剂量。
小儿肌内给药：
请参阅“给药准备”部分，以获取有关重组PROTOPAM Chloride的说明，该说明可产生约300 mg / mL的肌内给药溶液。
小儿肌肉注射应在大腿前外侧进行，以避开神经，动脉和静脉以及股骨。
使用来自科学文献的公开数据进行了药代动力学建模，以得出儿科人群的肌内给药建议。肌内注射PROTOPAM Chloride的具体剂量应取决于症状的严重程度。
轻度症状
- •
- 对于轻度症状的治疗，应服用重量适当的肌内注射剂量的PROTOPAM Chloride（见下表1）。等待15分钟，使PROTOPAM Chloride生效。
- •
- 如果在15分钟后仍然出现轻度症状，则应再进行第二次重量适合的肌内注射PROTOPAM Chloride的剂量。
- •
- 如果再过15分钟后，轻度症状仍持续存在，可以给予第三次重量合适的肌内注射PROTOPAM Chloride。
- •
- 三种PROTOPAM氯化物注射剂一起被视为一个疗程，并且每个疗程施用的PROTOPAM氯化物的总量（即3个重量合适的注射剂）不应超过下表1所列的总量。
- •
- 如果在首次给药后的任何时间出现患者严重症状，请快速连续两次补充肌肉重量合适的PROTOPAM Chloride。
严重症状
- •
- 对于严重症状的治疗，将PROTOPAM氯化物注射剂的重量适当的肌内剂量（请参见下表1）以三次快速连续的方式施用于患者的前外侧大腿（请参见下表1）。
持续症状
- •
- 如果在完成一个完整的疗程后症状仍然存在（每次注射3次重量合适的剂量），则可以在最后一次注射后约1小时开始重复一系列操作。
| ||
重量（公斤） | 每次注射剂量† | 每三针疗程总剂量‡ |
<40公斤 | 15毫克/千克 | 45毫克/千克 |
≥40公斤§ | 使用成人剂量建议¶ | 使用成人剂量建议 |
抗胆碱酯酶过量
作为用于治疗重症肌无力的抗胆碱酯酶（如新斯的明，吡啶斯的明和腺嘌呤）的拮抗剂，PROTOPAM氯化物的剂量为静脉给药1000至2000 mg，随后每五分钟递增250 mg。
行政准备
PROTOPAM Chloride以1000 mg单剂量小瓶形式提供，用于注射。
对于静脉输注：通过添加20 mL注射用无菌水USP，重新配制1000 mg的PROTOPAM氯化物小瓶，其浓度为50 mg / mL。
溶液应进一步用USP注射用生理盐水稀释，以达到10至20 mg / mL的浓度（例如100 mL中1000 mg或100 mL中2000 mg）。
对于体液受限的患者或快速给药（至少5分钟以上），可以使用最大浓度50 mg / mL。
对于肌肉内注射：通过添加3.3 mL注射用无菌水USP约300 mg / mL的浓度，重新配制1000 mg PROTOPAM氯化物小瓶。
只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。
取消剂量后，丢弃未使用的溶液。
异丙酚说明
化学名称：2-甲酰基-1-甲基吡啶鎓氯化肟。在美国以注射用普罗帕姆氯化物（Protopam Chloride）的形式出售，普罗帕肟氯化物通常被称为2-PAM氯化物。
结构式：
C7H9CIN2O分子量172.61
普利肟肟为无味，白色，不吸湿的结晶性粉末，溶于水。在空气中稳定，可在215º至225ºC的温度下熔化并分解。
该药物的比活性位于2-甲酰基-1-甲基吡啶鎓离子中，并且与所用的特定盐无关。氯化物是优选的，因为其生理相容性，在所有温度下优异的水溶性以及由于其低分子量而具有高的每克效能。
氯吡肟肟是胆碱酯酶的活化剂。
通过冷冻干燥制备用于静脉内注射或输注的氯化普罗帕坦。每个小瓶均包含1000 mg无菌的pralidoxime氯化物和氢氧化钠以调节pH，然后用20 mL的无菌注射用水USP复溶。重构溶液的pH为3.5至4.5。当静脉内注射不可行时，可以使用肌肉内或皮下注射。
普罗托帕姆-临床药理学
氯吡肟肟的主要作用是重新激活胆碱酯酶（主要在中枢神经系统外部），由于有机磷酸酯农药或相关化合物，该酶已被磷酸化而失活。然后会继续破坏积累的乙酰胆碱，并且神经肌肉接头将再次正常运行。氯吡肟肟还可以减慢磷酸化胆碱酯酶“老化”为不可活化形式的过程，并通过直接化学反应使某些有机磷酸盐解毒。该药物在缓解呼吸肌麻痹方面具有最关键的作用。由于氯吡肟肟在缓解呼吸中枢抑制方面效果不佳，因此始终需要阿托品来阻断在该部位积累的乙酰胆碱的作用。氯吡肟肟可减轻毒蕈碱的体征和症状，唾液分泌，支气管痉挛等，但这种作用相对不重要，因为阿托品足以满足此目的。
已在动物中研究了普罗帕姆氯化物作为对多种有机磷酸酯农药，化学药品和药物的解毒剂（请参见动物药理和毒理学）。不管动物研究是否表明特定患者接触过的有机磷酸酯中毒都适合接受普利多肟氯化物的治疗，但是，在任何因这些而导致中毒的危及生命的情况下，都应考虑使用普利多肟氯化物由于药理学筛选的局限性和随意性条件并不总是准确地反映出氯吡氧肟氯化物在临床上的有用性，因此使用这些化合物。
临床研究
没有足够的且受到良好控制的临床研究确定氯化普利肟肟作为具有抗胆碱酯酶活性的有机磷酸盐中毒治疗的有效性。但是，已经认为使用它可以成功地防止多种农药，化学药品和药物中毒。
药代动力学
动物研究表明，血浆中普萘啶酮的最低治疗浓度为4 µg / mL。单次注射600毫克pralidoxime chloride后约16分钟即可达到此水平。在一项针对健康成人志愿者和被有机磷酸盐化合物中毒的患者的研究中，一次肌肉内注射1000 mg扑热息痛氯化物的平均血浆血浆水平分别为7.5±1.7 µg / mL和9.9±2.4 µg / mL。两组患者达到平均血浆峰值水平的时间相似，健康成年人为34分钟，中毒患者为33分钟。两组的平均半衰期约为3小时。
一些证据表明，负荷剂量后再连续静脉内输注氯吡氧肟可能比短期间歇输注治疗维持更长的治疗水平。在一项针对七名健康成年人（18至50岁）的交叉研究中，将30分钟内的短期静脉输注剂量16 mg / kg与15分钟内的4 mg / kg静脉内负荷剂量相比较，然后是3.2 mg / kg kg / hr持续3.75小时（总剂量为16 mg / kg）。结果表明，与接受短期输注治疗的志愿者相比，接受负荷剂量并持续输注的志愿者的血浆水平维持在4 µg / mL以上的平均时间延长了（257.5±50.5 min vs. 118.0±52.1）分钟）。在几例有或无负荷剂量的病例报告中都描述了在成人有机磷中毒患者中连续静脉输注的使用。输液速度为400 – 600 mg / hr。在一种情况下，如果在5天内（在5、10和18小时内测量）以400 mg / hr的剂量服用，则血液水平为11.6 – 13.7 µg / mL。在另一种情况下，初始负荷剂量为1000 mg后，给予500 mg / hr时血液水平为11.79 µg / mL，给予600 mg / hr时血液水平为17.26 µg / mL。在后一种情况下，扑灭肟的消除半衰期为4小时。在另外两个案例中，没有测量血液水平。
氯雷肟肟分布在整个细胞外水中。据报道其在稳态下的表观分布体积为0.60至2.7 L / kg。氯雷肟肟不与血浆蛋白结合。
氯吡肟肟的作用相对较短，除非选择连续静脉输注，否则可能需要重复剂量。模拟表明，静脉内注射1000 mg后，浓度在约1.5小时内降至4 µg / mL以下。特别是在有任何证据表明持续吸收毒药的情况下，应考虑氯吡肟肟的作用时间短和需要重复剂量的必要性。氯吡肟肟的表观半衰期为74至77分钟。该药物通过肾小管分泌物在尿中迅速排泄，部分不变，部分为肝脏产生的代谢产物。据报道，肌肉注射1000毫克的pralidoxime chloride后，健康志愿者的肾脏清除率为7.2±2.9 mL / min / kg，而有机磷酸盐中毒的患者的肾脏清除率为3.6±1.5 mL / min / kg。
在一项针对11名有机磷酸盐中毒的儿科患者（年龄0.8至18岁）的研究中，静脉注射负荷剂量的15-50 mg / kg（平均29 mg / kg）的普利肟肟，然后连续输注10-16 mg / kg / hr（平均14 mg / kg / hr）超过12到43小时（平均27±8小时），平均稳态血浆浓度为22.2 mg / L（6.9到47.4 mg / L），平均体重清除率为0.88 L / kg / hr（0.28至2.20 L / kg / hr）。中止连续输注后，表观分布体积和半衰期的测定分别为1.7至13.8 L / kg和2.4至5.3小时。
异丙酚的适应症和用法
氯化普罗帕坦指示为解毒剂：
- 1。
- 在治疗中毒时，由于具有抗胆碱酯酶活性的有机磷酸酯类农药和化学物质（例如神经毒剂）和
- 2。
- 在控制过量用抗胆碱酯酶药物治疗重症肌无力中使用。
使用普罗帕姆氯化物的主要适应症是肌肉无力和呼吸抑制。在严重中毒中，呼吸抑制可能是由于肌肉无力引起的。
禁忌症
没有已知的使用普罗帕坦氯化物的绝对禁忌症（请参阅预防措施，药物相互作用和剂量与用法）。相对的禁忌症包括已知的对该药物的超敏反应以及其他情况，其使用风险明显超过可能的益处。
警告事项
由于磷，无机磷酸酯或不具有抗胆碱酯酶活性的有机磷酸酯，氯化丙泊坦氯化物不能有效地中毒。
氯丙酸托普坦不被认为是氨基甲酸酯类农药中毒的解毒剂，因为它可能会增加西维因的毒性。
预防措施
一般
在大多数情况下，普洛帕姆氯化物的耐受性良好，但必须记住，有机磷酸酯中毒患者的绝望状况通常会掩盖正常受试者中已出现的轻微症状和体征。
静脉注射普罗布胺应缓慢进行，最好是连续或间歇性输注，因为如果过快地注射普罗布胺会导致胆碱能表现（即心动过速，心脏骤停，喉痉挛，肌肉僵硬或麻痹）暂时恶化。 。间歇输注速度不应超过200毫克/分钟。如果静脉内给药不可行，则应使用肌肉内或皮下注射（参见剂量和用法）。
在重症肌无力的情况下，应谨慎使用普罗帕姆氯化物来治疗有机磷酸酯过量，因为它可能导致肌无力危象。
由于普利肟肟从尿中排泄，肾功能下降将导致药物血液水平升高。因此，在肾功能不全的情况下应减少氯化普罗帕坦的剂量。
实验室测试
有机磷中毒的治疗应在不等待实验室测试结果的情况下进行。红细胞，血浆胆碱酯酶和尿中对硝基苯酚的测量（在对硫磷暴露的情况下）可能有助于确认诊断和病程，尽管面对临床上明显的有机磷酸中毒，此类检查可能是正常的。仅在有机磷酸酯中毒时才能看到红细胞胆碱酯酶浓度降低到正常水平的50％以下。
药物相互作用
当将阿托品和氯吡肟合用时，可能比单独使用阿托品时预期的更早发生萎缩症状（潮红，瞳孔散大，心动过速，口鼻干燥）。如果阿托品的总剂量很大并且氯吡肟肟的给药已经延迟，则尤其如此。
尽管抗胆碱酯酶中毒并不能直接影响使用普利多肟氯化物，但应谨记以下预防措施：由于巴比妥类药物可被抗胆碱酯酶增强，因此在治疗惊厥时应谨慎使用；有机磷酸盐中毒患者应避免使用吗啡，茶碱，氨茶碱，利血平和吩噻嗪类镇静剂。当琥珀酰胆碱与具有抗胆碱酯酶活性的药物合用时，患者会出现长期瘫痪。因此，应谨慎使用。
致癌，诱变，生育力受损
由于氯吡肟肟仅用于短期紧急使用，因此制造商尚未进行过有关其致癌，诱变或生育力受损的研究，也没有文献报道。
怀孕
致畸作用：尚未使用氯吡肟肟进行动物繁殖研究。尚不清楚氯化普罗肟肟在施予孕妇时是否会引起胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要的情况下，才应向孕妇服用氯化普利肟肟。
护理母亲
尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此，当对一名护理妇女使用氯吡肟肟时，应谨慎行事。
儿科用
没有足够的，控制良好的临床试验来确定氯吡氧肟在儿童患者中的有效性。功效已从成人人群中推算出来，并得到了非临床研究，成人药物代谢动力学研究以及儿科人群的经验的支持（请参阅用法和用量）。与成人一样，快速静脉注射后有喉痉挛，心脏骤停，心动过速以及肌肉僵硬或麻痹的报道。也有肌肉痉挛，呼吸暂停和抽搐的报道。
老人用
普罗帕姆氯化物的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
不良反应
肌肉注射后40至60分钟，注射部位可能会出现轻度至中度疼痛。
当对未接受抗胆碱酯酶中毒的正常志愿者进行肠胃外给药时，氯吡肟肟可能会导致视力模糊，复视和住宿障碍，头晕，头痛，嗜睡，恶心，心动过速，收缩压和舒张压升高，通气过度和肌肉无力。在患者中，很难将阿托品或有机磷酸酯化合物产生的毒性作用与药物的毒性作用区分开。
在肌肉注射1200mg普利多肟的6名正常志愿者中，肌肉注射SGOT和/或SGPT酶的水平升高了；在肌肉注射1800mg的6名志愿者中，有4名进行了肌肉注射。大约2周后血脂水平恢复正常。在服用该药的所有正常志愿者中均观察到肌酸磷酸激酶的短暂升高。
当将阿托品和氯吡肟合用时，比单独使用阿托品时预期的更早发生阿托品化的迹象。如果阿托品的总剂量很大并且氯吡肟肟的给药已经延迟，则尤其如此。有几例报道了意识恢复后立即出现的兴奋和躁狂行为。但是，未经有机磷酰氯处理的有机磷酸盐中毒情况也发生了类似的行为。
药物滥用和依赖性
氯化普托帕姆不受滥用，也没有已知的潜在依赖关系。
过量
过量用药的表现
仅在正常受试者中观察到：头晕，视力模糊，复视，头痛，住宿障碍，恶心，轻度心动过速。在治疗中，很难将药物引起的副作用与毒药引起的副作用区分开。
异丙酚的剂量和给药
有机磷中毒
除使用氯化普罗帕坦外，治疗还应包括一般的支持治疗，萎缩和去污。中毒后立即开始治疗最有效。氯化普罗帕坦的给药应缓慢进行，最好是通过输注进行。如果静脉内给药不可行，则应使用肌肉内或皮下注射。通常，如果终止暴露于毒药后超过36小时给予普罗帕姆氯化物，则收效甚微。摄入了毒药后，考虑到下肠道持续吸收的可能性尤为重要，因为这构成了新的暴露，并且在初步改善后已有致命复发的报道。在这种情况下，每三至八小时可能需要额外剂量的普罗帕坦氯化物。实际上，只要再次出现中毒迹象，就应该用氯化普罗帕坦“滴定”患者。与所有有机磷酸酯中毒一样，应注意使患者至少观察48至72小时。
如果发生皮肤接触，应脱掉衣服，并尽快用碳酸氢钠或酒精彻底清洗头发和皮肤。
如果发生严重的有机磷酸盐中毒，可能需要支持治疗，包括气道管理，呼吸和心血管支持，代谢异常的纠正以及癫痫发作的控制。
低氧血症改善后应尽快服用阿托品。在存在严重缺氧的情况下，不应服用阿托品，因为存在阿托品引起的心室纤颤的风险。在成人中，阿托品可以2至4 mg的剂量静脉内给药。应该每隔5到10分钟重复一次，直到完全的肌萎缩作用（抑制分泌）或出现阿托品毒性迹象（del妄，体温过高，肌肉抽搐）。
至少在48小时前应保持一定程度的Atropinization，直到血胆碱酯酶活性降低为止。
有机磷酸盐中毒患者应避免使用吗啡，茶碱，氨茶碱，利血平和吩噻嗪类镇定剂（请参见预防措施，药物相互作用）。当琥珀酰胆碱与具有抗胆碱酯酶活性的药物合用时，患者会出现长期瘫痪。因此，应谨慎使用。
阿托品的作用变得明显后，可以服用普罗布坦氯化物。
神经制剂和杀虫剂中毒的症状
氯化丙泊坦的剂量部分基于神经毒剂中毒症状的严重程度。这些症状包括：
轻度症状：
- •
- 视力模糊和眼睛酸痛
- •
- 眼睛发暗*
- •
- 流鼻涕*
- •
- 唾液增多，例如突然流口水*
- •
- 胸闷或呼吸困难
- •
- 全身震颤或肌肉抽搐
- •
- 恶心和呕吐
- •
- 非自愿呼吸分泌物
严重症状：
- •
- 奇怪或混乱的行为
- •
- 呼吸困难或呼吸道分泌物严重
- •
- 严重的肌肉抽搐和全身无力**
- •
- 非自愿排尿和排便*
- •
- 抽搐
- •
- 无意识
*这些症状有时在健康的婴儿和幼儿中观察到。在这个年龄组中，这些症状不如所列其他症状可靠。当已知或怀疑神经毒物或农药接触时，必须综合考虑症状。
**暴露于神经毒剂或杀虫剂后不久，婴儿可能会昏昏欲睡或失去知觉，出现肌肉松弛而不是肌肉抽搐。
成人剂量
成人静脉给药：请参阅“给药准备”部分，以获取有关重组和稀释Protopam Chloride的说明，以产生10-20 mg / mL的静脉输注溶液。
在15至30分钟内，以1000到2000 mg的普罗帕姆氯化物的初始剂量注射，最好以100 mL生理盐水的形式注入。如果这不切实际或存在肺水肿，则应通过静脉注射缓慢（不少于五分钟）以50 mg / mL的水溶液（例如20 mL中的1000 mg）的剂量给药。如果尚未缓解肌肉无力，大约一小时后可能需要再注射1000至2000 mg。如果肌无力持续存在，可以每10-12小时给予一次额外的剂量。
静脉注射普罗布胺应缓慢进行，最好是连续或间歇性输注，因为如果过快地注射普罗布胺会导致胆碱能表现（即心动过速，心脏骤停，喉痉挛，肌肉僵硬或麻痹）暂时恶化。 。间歇输注速度不应超过200毫克/分钟。如果静脉内给药不可行，则应使用肌肉内或皮下注射。
有证据表明，负荷剂量后连续静脉内输注普罗布坦氯化物可能比传统的短期间歇输注疗法维持更长的治疗水平（见药代动力学）。
成人肌内给药：请参阅“给药准备”部分，以获取有关重组Protopam Chloride的说明，该说明可产生约300 mg / mL的肌内给药溶液。
成人的肌内给药应基于临床症状的严重程度。
轻度症状
- •
- 对于轻度症状的治疗，应肌内注射600 mg（2 mL）的Protopam Chloride。等待15分钟，以使Protopam Chloride生效。
- •
- 如果在15分钟后仍然出现轻度症状，则应再次肌肉注射600毫克（2毫升）氯化普罗帕坦。
- •
- 如果在再过15分钟后，轻度症状继续持续，则可以再服用600毫克（2毫升）剂量的普罗帕姆氯化物，累积总剂量为1800毫克。
- •
- 如果在第一次给药后的任何时间出现患者严重症状，则应快速连续两次补充两次600 mg肌内给药，累计累积剂量为1800 mg普罗帕坦氯化物。
严重症状
- •
- 对于严重症状的治疗，快速连续服用三剂600 mg肌内剂量（3剂，每次2 mL），总剂量为1800 mg氯化普罗布坦。
持续症状
- •
- 如果在完整的1800 mg方案（每次3次注射，每次600 mg）给药后症状仍然存在，则可在最后一次注射后约1小时开始重复一系列操作。
儿科用药（针对16岁及16岁以下的患者）
小儿静脉给药：请参阅“给药准备”部分，以获取有关配制和稀释普罗帕姆氯化物（可产生10-20 mg / mL溶液用于静脉输注）的说明。
根据患者的临床状况，可将Protopam Chloride制成间歇静脉输注或负荷剂量，然后连续静脉输注。给予的具体剂量应取决于症状的严重程度。
通过连续输液加载剂量：
在15-30分钟内给予20-50 mg / kg的负载剂量（不超过2000 mg /剂量），然后连续输注10-20 mg / kg /小时。
间歇输液剂量：
在15-30分钟内以20-50 mg / kg（不超过2000 mg /剂量）的初始间歇输注方式进行管理。如果尚未缓解肌肉无力，大约一小时后可能会建议第二剂剂量为20-50 mg / kg。根据需要，每10到12个小时可以重复加药。
如果间歇或连续静脉输注不可行，或者存在肺水肿，则应以50 mg / mL溶液的形式缓慢（超过五分钟）静脉注射20-50 mg / kg剂量在水中（请参阅“准备给药”部分）。如果肌无力持续存在，可以每10-12小时给予一次额外的剂量。
小儿肌内给药：请参阅“给药准备”部分，以获取有关重组Protopam Chloride的说明，该说明可产生约300 mg / mL的肌内给药溶液。
小儿肌肉注射应在大腿前外侧进行，以避开神经，动脉和静脉以及股骨。
使用来自科学文献的公开数据进行了药代动力学建模，以得出儿科人群的肌内给药建议。肌内氯化普罗布坦的具体剂量应取决于症状的严重程度。
轻度症状
- •
- 对于轻度症状的治疗，应使用重量合适的肌肉内剂量的氯化异丙酚（见下表1）。等待15分钟，以使Protopam Chloride生效。
- •
- 如果在15分钟后仍然出现轻度症状，则应再进行第二次重量适当的肌内注射普罗帕坦氯化物。
- •
- 如果再过15分钟后，轻度症状仍持续存在，则可以服用第三次重量合适的肌内注射普罗帕坦氯化物。
- •
- 三次注射普鲁帕姆氯化物一起被认为是一个疗程，每个疗程施用的普罗帕姆氯化物的总量（即3次重量合适的注射剂）不应超过下表1所列的总量。
- •
- 如果在第一剂之后的任何时间，患者出现严重症状，则应快速连续两次补充重量合适的肌内氯化普罗帕姆。
严重症状
- •
- 对于严重症状的治疗，将三倍剂量的普罗帕坦氯化物注射剂按重量适当的肌内剂量（见下表1）快速连续地注入患者的前外侧大腿（见下表1）。
持续症状
- •
- 如果在完成一个完整的疗程后症状仍然存在（每次注射3次重量合适的剂量），则可以在最后一次注射后约1小时开始重复一系列操作。
| ||
重量（公斤） | 每次注射剂量† | 每三针疗程总剂量‡ |
<40公斤 | 15毫克/千克 | 45毫克/千克 |
≥40公斤§ | 用成人推荐剂量¶ | 使用成人剂量建议 |
抗胆碱酯酶过量
作为用于治疗重症肌无力的抗胆碱酯酶（如新斯的明，吡啶斯的明和腺嘌呤）的拮抗剂，可以以1000至2000 mg的剂量静脉内给予氯化丙泊坦，然后每五分钟增加250 mg。
行政准备
氯化普罗帕坦以1000毫克单剂量小瓶的形式提供。
对于静脉输注：通过添加20 mL无菌注射用水USP，重新配制一个1000 mg的普罗帕坦氯化物小瓶，其浓度为50 mg / mL。
溶液应进一步用USP注射用生理盐水稀释，以达到10至20 mg / mL的浓度（例如100 mL中1000 mg或100 mL中2000 mg）。
对于体液受限的患者或快速给药（至少5分钟以上），可以使用最大浓度50 mg / mL。
对于肌肉内注射：通过添加3.3 mL注射用无菌水USP约300 mg / mL的浓度，重新配制1000 mg的普罗帕坦氯化物小瓶。
只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。
取消剂量后，丢弃未使用的溶液。
异丙酚的供应方式
NDC 60977-141-01—医院包装：包含六个20 mL小瓶，每个小瓶中含1 g无菌氯化普罗帕姆（氯化普利肟），用于从白色到灰白色的多孔滤饼*的注射，无需稀释剂或注射器。
*必要时，在加工过程中添加氢氧化钠以调节pH值。
存储
存放在20°-25°C（68°-77°F），允许偏移到15°-30°C（59°-86°F）[请参阅USP控制的室温]。
动物药理毒理学
下表列出了在动物实验的基础上，已发现普罗帕姆氯化物（通常与阿托品联合使用）具有解毒活性的农药，化学药品和药物的化学和商品名或通用名称。列出的所有化合物均为具有抗胆碱酯酶活性的有机磷酸酯。许多其他物质已在工业中使用，但由于缺乏具体信息而被省略。
AAT-请参阅PARATHION
AFLIX-见格式
阿尔克朗-见对面
美国的CYANAMID 3422型，请参阅对面
AMITON-二乙基-S-（2-二乙基氨基乙基）硫代磷酸酯
蒽—见FOR
亚铁矿石—请参阅对硫磷
ARMIN--4-硝基苯基乙基膦酸乙酯
AZINPHOS-甲基-二甲基-S-[（4-氧-1,2,3，-苯并三嗪-3（4 H）-基）甲基]二硫代磷酸酯
吗啉-二硫代-S-2-酮-2-（N-吗啉基）乙基二硫代磷酸酯
NEGUVON-请参阅TRICHLOROFON
尼兰-请参阅PARATHION
亚硝精胺—请参阅对硫磷
O，O-O-二乙基-对-硝基苯基磷酸酯—请参阅对硫磷
O，O-O-二乙基-对-硝基苯硫基磷酸盐-见对硫磷
或1191－请参阅PHOSPHAMIDON
OS 1836-参见乙烯基
乙二甲基-二甲基-S-2-（乙基亚磺酰基）硫代磷酸乙酯
PARAOXON-磷酸二乙酯（4-硝基苯基）
对硫磷-（4-硝基苯基）亚磷酸二乙酯
便当—请参阅PARATHION
PHENCAPTON-二乙基-S-（2,5-二氯苯基巯基甲基）二硫代磷酸酯
膦—参见MEVINPHOS
PHOS-KIL-请参阅对战
PHOSPHAMIDON—1-氯-1-二乙基氨基甲酰基-1-丙烯-2-基-二甲基磷酸酯
碘化磷-参见碘化硫代硫酸盐
磷酸，O，O-O-二乙基-对-硝基苯酯-见对硫磷
PLANTHION-请参阅PARATHION
QUELETOX-请参阅FENTHION
RH-参阅对战
RU—4-叔丁基-2-氯苯基甲基-N-甲基氨基磷酸酯
SARIN-异丙基-甲基膦酰氟
SHELL OS 1836-参见乙烯基
2046号外壳-请参阅MEVINPHOS
SNP-请参阅PARATHION
SOMAN-频哪醇甲基膦酸酯
SYSTOX-硫代磷酸二乙酯-（2-乙基巯基乙基）酯
TEP-请参阅TEPP
TEPP-焦磷酸四乙酯
硫磷-见对硫磷
蒂古翁-见芬太尼
TRICHLOROFON-1-羟基-2,2,2-三氯乙基膦酸二甲酯
瓦波纳-见狄氏
VAPOPHOS-见对面
乙烯基-二乙基-2-氯乙烯基磷酸酯
氯化普罗帕坦（氯吡肟肟）无效或微弱
有效，防止中毒：
CIODRIN（α-甲基苄基-3-[[二甲氧基膦基氧基]-顺丁烯酸）
DIMEFOX（四甲基磷二酰二氟）
二甲酸酯（二甲基-S- [N-甲基氨基甲酰基甲基]二硫代磷酸酯）
甲基重氮（二甲基[[2-异丙基-4-甲基嘧啶基]-次硫代磷酸酯）
甲基苯丙胺（二甲基-S- [2,5-二氯苯基巯基甲基]二硫代磷酸酯）
磷酸盐（二乙基-S-乙基巯基甲基二硫代磷酸酯）
SCHRADAN（八甲基焦磷酰胺）
WEPSYN（5-氨基-1- [双-（二甲基氨基）次膦酰基] -3-苯基-1,2,4-三唑）。
Baxter和Protopam是Baxter International Inc.的商标。
此处出现的所有其他商标或品牌名称均为其各自所有者的财产。
制造用于
百特医疗公司
迪尔菲尔德，伊利诺伊州60015美国
作者：百特医药解决方案有限公司布卢明顿，印第安纳州47403
产品咨询1800 ANA DRUG（1-800-262-3784）
07-19-00-0141
修订版：2018年1月
包装标签-主显示面板
容器标签
容器标签
NDC 60977-141-27
氯化普罗帕坦
（氯吡肟肟）注射用
1克单剂量小瓶
仅Rx
用于静脉注射；
可以皮下给予或
如果不可行，则进行肌肉注射。
通过添加准备注射
20 mL无菌水
注射，美国药典。
通常剂量： 1克
见随附说明
文学。丢弃未使用的解决方案
撤药后。
通过低温干燥制备。
埃西
Mfd。为百特医疗集团
迪尔菲尔德，伊利诺伊州60015美国
创建人：Baxter Pharmaceutical Solutions，LLC
布卢明顿，印第安纳州47403
460-496-01
（01）00360977141275
3-942-233
拍品：
经验值：
纸箱标签
纸箱标签
NDC 60977-141-01
氯化普罗帕坦
（氯吡肟肟）注射用
1克
仅Rx
6 x 1 g单剂量小瓶
用于静脉注射；
也可以通过肌肉内或皮下给予
如果不可行静脉注射。
埃西
制造用于
百特医疗公司
迪尔菲尔德，伊利诺伊州60015美国
创建人：Baxter Pharmaceutical Solutions，LLC
布卢明顿，印第安纳州47403
拍品：
经验值：
NDC 60977-141-01
氯化普罗帕坦
（氯吡肟肟）注射用
1克
6 x 1 g单剂量小瓶
N3 60977 14101 5
该包装中装有6个小瓶，每个小瓶中都装有1 g无菌瓶
普罗帕姆氯化物（氯吡肟）。必要时，任一个1N
盐酸或1N氢氧化钠可以在
处理以调节pH值。加入20毫升
USP无菌注射用水（此包装未提供）。
通常剂量： 1克
参见随附的描述性文献。
取消剂量后，丢弃未使用的溶液。
通过低温干燥制备。
随附的产品通告供人使用。
存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP控制的室温]。
Baxter和Protopam是Baxter International Inc.或其子公司的商标。
460-497-00
3-809-1808
NDC 60977-141-01
氯化普罗帕坦
（氯吡肟肟）注射用
1克
6 x 1 g单剂量小瓶
用于静脉注射；
也可以通过肌肉注射
或皮下注射
如果静脉内途径不可行。
埃西
制造用于
百特医疗公司
迪尔菲尔德，伊利诺伊州60015美国
创建人：Baxter Pharmaceutical Solutions LLC
布卢明顿，印第安纳州47403
序列化标签
氯化普罗帕坦
（氯吡肟肟）注射用
1克
储存在20°-25°C（68°-77°F）
EXP 06 2023批号933462
条码
（17）230600（10）933462
条码
（01）5 0360977 14101 0（30）0276
百特医疗公司
百特医药解决方案有限公司
布卢明顿，印第安纳州47403
NDC 60977-141-01
46包，每包
6 X 20 mL样品瓶
条码
（01）5 0360977 14101 0
（21）000000000493
（17）230616
（10）933462
07-06-77-165
条码
20-4682-233
| 氯丙烷 氯吡氧肟注射液，粉末，冻干，溶液用 | |||||||||||||
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| |||||||||||||
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| 贴标机-百特医疗集团（005083209） |
| 成立时间 | |||
| 名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
| 百特制药解决方案有限公司 | 604719430 | 分析（60977-141），制造（60977-141），包装（60977-141），标签（60977-141），灭菌（60977-141） | |
已知总共有3种药物可与普罗帕姆氯化物（普利多肟）相互作用。
- 2中度药物相互作用
- 1次药物相互作用
检查互动
已知与普罗帕姆氯化物（普利肟肟）相互作用的药物
注意：仅显示通用名称。
- 阿托品
- 米伐库溴铵
- 琥珀胆碱
氯化普罗帕坦（普利托肟）疾病的相互作用
与普罗帕姆氯化物（普利肟肟）有两种疾病相互作用，包括：
- 肌无力危机
- 肾功能不全
药物相互作用分类
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 仅处方
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA的药物史
美国日本医生
Gregory Aaen MD
Brian Aalbers DO
Oran Aaronson MD
Glen Scott DO
Cecile Becker MD
渡邊剛
村上和成 教授
中山秀章 教授
村田朗
