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四元组
四元组
Quadramet品牌名称在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA的批准，则可能会有通用的等效产品。
四元组的用途：
- 它用于治疗癌症引起的骨痛。
在服用Quadramet之前，我需要告诉医生什么？
- 如果您对Quadramet（sa sm 153 lexidronam）过敏； Quadramet（sa 153 lexidronam）的任何部分；或任何其他药物，食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
- 如果您正在母乳喂养。服用Quadramet（sa 153 lexidronam）后，只要医生告诉您，就不要进行母乳喂养。
该药物可能与其他药物或健康问题相互作用。
告诉您的医生和药剂师您所有的药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）和健康问题。您必须检查以确保服用Quadramet（samarium sm 153 lexidronam）对所有药物和健康问题都是安全的。未经医生许可，请勿开始，停止或更改任何药物的剂量。
服用Quadramet时我需要了解或做什么？
- 告诉所有医疗保健提供者您服用了Quadramet（sa 153 lexidronam）。这包括您的医生，护士，药剂师和牙医。
- 如果您对乳胶过敏，请咨询您的医生。
- 可能需要几个星期才能看到全部效果。
- 您可能有更多机会受到感染。经常洗手。远离感染，感冒或流感的人。
- 您可能更容易流血。注意并避免受伤。使用软牙刷和电动剃须刀。
- 按照医生的指示检查血液。与医生交谈。
- 这种药是放射性的。您将需要遵照医生的建议，以减少接触Quadramet（sa sm 153 lexidronam）的风险。
- 服用Quadramet（sa sm 153 lexidronam）后的前12个小时，经常排空膀胱。
- 使用厕所代替小便池。
- 每次您在家中使用浴室时，请使用相同的厕所。坐在马桶上小便，以防止尿液飞溅或喷洒。每次使用后都要冲洗马桶几次。
- 立即清理溢出的尿液。清洁后请洗净双手。
- 如果血液或尿液沾到衣服上，请自己洗衣服。您也可以将衣服存放1至2周，直到药物消失。
- 这种药物可能会对未出生的婴儿造成伤害。在开始使用Quadramet（sa sm 153 lexidronam）之前，将进行妊娠测试，以表明您没有怀孕。
- 妇女在服用Quadramet（sa 153 lexidronam）时以及最后一剂后的一段时间内必须使用节育措施。问你的医生使用避孕药多长时间。如果您怀孕了，请立即致电医生。
- 有伴侣可能会怀孕的男人必须在服用Quadramet（mar 153 lexidronam）期间以及最后一剂后的一段时间内使用节育措施。问你的医生使用避孕药多长时间。如果您的伴侣怀孕，请立即致电医生。
如何最好地服用这种药物（四联体）？
按照医生的指示使用Quadramet（sa 153 lexidronam）。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
- 它被打成静脉注射。
- 使用Quadramet（sa sm 153 lexidronam）后，应喝大量非咖啡因液体，除非您的医生告诉您喝更少的液体。
如果我错过了剂量怎么办？
- 在医疗机构中，将根据需要给予该药物。
我需要马上打电话给我的医生什么副作用？
警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：
- 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
- 感染的迹象包括发烧，发冷，非常严重的喉咙痛，耳朵或鼻窦疼痛，咳嗽，痰多或痰液颜色改变，尿液通过疼痛，口疮或伤口无法治愈。
- 出血迹象，例如吐血或咳嗽；看起来像咖啡渣的呕吐物；尿中有血；黑色，红色或柏油色的凳子；牙龈出血；阴道异常出血；没有原因或变得更大的瘀伤；或流血，你无法停止。
- 感觉很累或虚弱。
- 心跳不正常。
Quadramet还有哪些其他副作用？
所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：
- 胃痛或腹泻。
- 更多的骨痛可能很少发生。轻度止痛药可能会有所帮助。如果这种情况无法消除，请致电医生。
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果怀疑OVERDOSE：
如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
如何存储和/或丢弃Quadramet？
- 如果您需要在家中存放Quadramet（sa 153 lexidronam），请与您的医生，护士或药剂师商谈如何存放。
消费者信息使用
- 如果症状或健康问题没有好转或恶化，请致电医生。
- 不要与他人共享您的药物，也不要服用他人的药物。
- 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
- 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知，否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问，请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。
- 有些药物可能还有另一份患者信息单张。请咨询您的药剂师。如果您对Quadramet（samarium sm 153 lexidronam）有疑问，请与您的医生，护士，药剂师或其他医疗保健提供者联系。
- 如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。
注意：本文档包含有关sa sm 153 lexidronam的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Quadramet。
适用于sa sm 153 lexidronam：静脉内溶液
需要立即就医的副作用
needed sm 153 lexidronam（Quadramet中包含的有效成分）及其所需的效果可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用sa sm 153 lexidronam时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生或护士：
比较普遍;普遍上
- 黑色柏油凳
- 牙龈出血
- 尿液或大便中有血
- 胸痛
- 发冷
- 咳嗽
- 头晕
- 晕倒
- 快，慢或不规则心跳
- 发热
- 嘶哑
- 下背部或侧面疼痛
- 排尿困难或困难
- 查明皮肤上的红色斑点
- 咽喉痛
- 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
- 腺体肿胀
- 异常出血或瘀伤
- 异常疲倦或虚弱
- 暂时性疼痛加重
不常见
- 鼻子流血
- 模糊的视野
- 混乱
- 咳嗽产生粘液
- 呼吸困难
- 说话困难
- 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
- 双重视野
- 头痛
- 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
- 无法说话
- 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
- 紧张
- 手臂或腿部疼痛或肿胀，无任何伤害
- 敲打耳朵
- 出血或凝血问题
- 言语缓慢
- 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛
- 胸闷
罕见
- 手臂，背部或下巴疼痛
- 胸部不适
- 尿量减少
- 颈静脉扩张
- 极度虚弱或疲倦
- 不规则的呼吸
- 恶心
- 面部，手指，脚或小腿肿胀
- 体重增加
不需要立即就医的副作用
mar sm 153 lexidronam可能会出现一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 腹泻
- 力量或精力的损失
- 肌肉疼痛或无力
- 肚子痛
- 呕吐
不常见
- 灼痛，爬行，瘙痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
罕见
- 脱发或稀疏
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Quadramet品牌名称在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA批准，则可能会有通用的等效产品。
四元组说明
Quadramet®是由放射性钐和tetraphosphonate螯合剂，乙二胺四亚酸（EDTMP）的治疗剂。 Quadramet®被配制成无菌的，无热原的，清晰的，无色至钐-153 lexidronam的用于静脉内给药浅琥珀色的等渗溶液。 Quadramet®不含有防腐剂。
每毫升包含35 mg EDTMP∙H 2 O，5.3 mg Ca [以Ca（OH） 2 ]，14.1 mg Na [作为NaOH]，相当于44 mg Ca / Na EDTMP（无水计算），5-46 µg mar （比活度约为1.0-11.0 mCi / µg Sm），以及在校准时1850±185 MBq（50±5 mCi）的sa153。
lexidronam pentasodium mar的结构式为：
离子式为153 Sm +3 [CH 2 N（CH 2 PO 3 -2 ） 2 ] 2 ，离子式重量为581.1道尔顿（五钠形式，696）。
溶液的pH为7.0至8.5。
Quadramet®供给冷冻在含有3毫升在校准钐-153 5550个活度（150毫居里）单剂量的玻璃小瓶中。
物理特性
通过中子辐照同位素富集的S Sm 152氧化物（ 152 Sm 2 O 3 ），可以高收率和高纯度地生产153。它既发射中能β粒子，又发射γ光子，物理半衰期为46.3小时（1.93天）。 mar 153在水中的平均和最大β粒子范围分别为0.5毫米和3.0毫米。 1.153的主要辐射发射如表1所示。
| 主要辐射排放数据 | ||
|---|---|---|
| 辐射能 （keV） * | 丰富 | |
| ||
| 贝塔 | 640 | 30％ |
| 贝塔 | 710 | 50％ |
| 贝塔 | 810 | 20％ |
| 伽玛 | 103 | 29％ |
外部辐射
mar 153的比伽马射线常数在1 cm处为0.46 R / mCi-hr（在1米处为1.24×10 -5 mSv / MBq-hr）。 mar 153的铅（Pb）的半值厚度约为0.10毫米。使用1毫米的铅将使外部辐射暴露减少约1,000倍。 Quadramet®应储存在铅屏蔽容器和冷冻备用。
表2中列出了要应用于标定放射性浓度的规定值的放射性衰变因子。所有放射性都按照小瓶上的参考日期和时间进行了校准。
| 时间 | 时间 | ||
|---|---|---|---|
| （小时） * | 因子 | （小时） * | 因子 |
| |||
| -56.0 | 2.31 | +1.0 | 0.99 |
| -48.0 | 2.05 | +2.0 | 0.97 |
| -36.0 | 1.71 | +3.0 | 0.96 |
| -24.0 | 1.43 | +4.0 | 0.94 |
| -20.0 | 1.35 | +6.0 | 0.91 |
| -16.0 | 1.27 | +8.0 | 0.89 |
| -12.0 | 1.20 | +12.0 | 0.84 |
| -8.0 | 1.13 | +16.0 | 0.80 |
| -6.0 | 1.09 | +20.0 | 0.74 |
| -4.0 | 1.06 | +24.0 | 0.70 |
| -3.0 | 1.05 | +36.0 | 0.58 |
| -2.0 | 1.03 | +48.0 | 0.49 |
| -1.0 | 1.02 | +56.0 | 0.43 |
Quadramet-临床药理学
Quadramet®（钐的Sm-EDTMP 153）具有用于骨和浓缩物在骨转换与羟基磷灰石的关联的区域的亲和力。在采用平面成像技术临床研究中，在成骨细胞病变中比在正常骨与缓解骨转移的疼痛的大约5 Quadramet的®作用机制的病变对正常骨比率更Quadramet®积聚是未知的。
分配
人类蛋白质结合尚未被研究。但是，在狗，大鼠和牛的研究中，少于0.5％的mar153 EDTMP与蛋白质结合。在生理pH下，> 90％的复合物以153 Sm [EDTMP] -5出现，<10％以153 SmH [EDTMP] -4出现。辛醇/水分配系数为<10 -5 。
骨骼摄取
转移性病变的数量越多，骨骼吸收Sm-153放射性的程度就越高。骨骼摄取与转移性病变大小之间的关系尚未研究。在453例来自各种原发性恶性肿瘤的转移性病变患者中，放射性总骨骼吸收量为注射剂量的65.5％±15.5％。在一项针对22个转移部位广泛的患者的研究中，骨骼所占注射剂量的百分比（％ID）从具有5个转移灶的患者的56.3％到具有52个转移病灶的患者的76.7％转移性病变。如果转移灶的数目固定，在0.1至3.0 mCi / kg的范围内，则无论剂量如何，骨骼所占的％ID均相同。
代谢
an和EDTMP形成的复合物被排泄为一个完整的单一物种，由Sm-153的一个原子和EDTMP的一个分子组成，如对服用sa Sm的患者（n = 5）的尿液样品进行的分析所示-153 EDTMP。在人类中未检测到E Sm-153 EDTMP的代谢产物。
消除
对于Quadramet®的％ID的计算在整个身体，尿检测和血液进行校正放射性核素衰变。通过尿液清除的活性表示为所排泄的累积活性。全身滞留是尿液累积活动的简单倒数。 （参见骨骼吸收部分）。
血液血液中放射性的清除显示静脉内注射后有19例患者（10例男性，9例女性）患有多种转移至骨骼的原发性癌症，呈双指数动力学。在最初的30分钟内，血液中的放射活性（平均值±SD）在5.5分钟（±1.1分钟）的1/2时降低到注射剂量的15％（±8％）。 30分钟后，放射性从血液中清除的速度更慢，t1 / 2为65.4分钟（±9.6分钟）。注射后5小时，仍有不到1％的注射剂量留在血液中。
尿静脉注射后，mar Sm-153 EDTMP放射性从尿中排出。在最初的6个小时内，排泄了34.5％（±15.5％）。总体而言，转移性病变的数量越多，放射出的放射性越少。
性别差异
性别不影响the Sm-153 EDTMP的血液药代动力学，尿液中放射出的累积放射性百分比或考虑转移灶数目时保留在骨骼中的放射性百分比。
特定人群
老年通过比较22至64岁人群与65至86岁人群的数值，seen Sm-153 EDTMP的药代动力学没有随年龄变化。
肝功能不全在5例转移性骨病患者中，mar Sm-153 EDTMP闪烁扫描未显示肝脏或肠道中有活性积聚。这表明未发生肝胆排泄。
肾功能不全肾功能不全的患者尚未进行研究。由于Sa中Smar-153 EDTMP的大约三分之一是从尿中排出的，因此肾功能不全患者的清除率可能会降低；不知道是否需要调整剂量。
药物/药物相互作用
尚未进行药物相互作用研究。
药效学
153 Sm-EDTMP的β粒子在软组织中的最大距离为3.0 mm，在骨骼中的最大距离为1.7 mm。在评估了13个特定骨扫描部位的78例转移性骨病变患者的临床试验中，是否存在153 Sm-EDTMP摄取与是否存在99m Tc二膦酸盐摄取相似（范围67％到96％，取决于盲目的读者和身体部位）。尚未研究153 Sm-EDTMP摄取量是否随病变大小或溶骨成分的存在而变化。 Sm-153-EDTMP在溶骨性病变患者中的临床获益尚不清楚。尚未研究不同肿瘤细胞类型与临床反应之间的关系。
临床试验
总体Quadramet®在580名患者（见评价不良事件的人口统计学说明部分）。这些患者中，有270名患者（244名男性，26名女性）在两项随机，盲目，安慰剂对照的临床试验中进行了研究。这些患者的平均年龄为67岁，范围为22至87岁。符合条件的患者有痛苦的转移性骨病变，但其他治疗均失败，预期生存期至少为6个月，放射性核素骨扫描阳性。常规的X射线评估转移性病变不在协议范围内。
在研究A中，118名患者随机接受0.5毫居里/ kg的Quadramet®，1.0毫居里/ kg的Quadramet®，或安慰剂静脉注射。在研究B中，152名患者随机接受1.0毫居里/ kg的Quadramet®或安慰剂静脉注射。两项研究在4周内都是双盲的。患者按照视觉模拟评分对他们的每日疼痛强度进行评分，评分等级为0（无或低疼痛）至10（剧烈疼痛）。疼痛曲线下的面积（AUPC）通过按周对每日疼痛评分进行积分来获得。每天记录阿片类镇痛剂的使用情况，每周平均一次，以口服吗啡毫克当量表示。
在研究的270位患者中，有232位（86％）患有前列腺癌，而38位（14％）患有其他原发性癌症。在研究A中，80（68％）患者患有前列腺癌，38（32％）患者患有多种其他原发性肿瘤。在研究B中，所有（100％）患者均患有前列腺癌。
患者的AUPC得分的结果示于表3。在这两项试验的每个4周的研究中，平均得分AUPC在谁收到Quadramet®（1.0毫居里/ kg）的患者降低。在研究A中，疼痛（在AUPC）从基线降低是在Quadramet显著不同®1.0毫居里/ kg和在周3和4在研究乙安慰剂组，疼痛（在AUPC）从基线降低是在Quadramet显著不同®1.0第2、3和4周时的mCi / kg和安慰剂组。
| 研究A（n = 73） † | 研究B（n = 150） ‡ | |||
|---|---|---|---|---|
| 周 | 安慰剂 N = 36 | 1.0立方厘米/千克 N = 37 | 安慰剂 N = 50 | 1.0立方厘米/千克 N = 100 |
| ||||
| 基准线 | 26.5（11.8） | 28.7（12.3） | 28.5（14.1） | 28.1（12.9） |
| 1个 | 26.1（10.3） | 27.6（14.1） | 27.9（14.6） | 25.8（13.1） |
| 2 | 24.4（10.4） | 23.8（13.7） | 28.1（15.4） | 20.6（13.9） § |
| 3 | 24.3（11.0） | 20.5（11.5） § | 25.8（16.1） | 20.1（13.3） § |
| 4 | 24.7（12.1） | 18.8（10.8） § | 24.7（15.3） | 19.9（13.7） § |
在两项临床试验中，患者使用镇痛药的方式有所不同。在研究A中，患者未接受有关止痛药的具体说明。在研究B中，鼓励患者根据需要调整止痛药。如表4中所示，在研究A中的吗啡镇痛当量通常使用从在两个Quadramet®和安慰剂治疗组基线增加;然而，从基线Quadramet®和安慰剂组的变化之间的差异无统计学显著。在研究B，安慰剂治疗的患者增加了使用阿片类镇痛药，而Quadramet®治疗的患者减少了其使用阿片类镇痛药。
| 研究A（n = 73） † | 研究B（n = 150） ‡ | |||
|---|---|---|---|---|
| 周 | 安慰剂 N = 36 | 1.0立方厘米/千克 N = 37 | 安慰剂 N = 50 | 1.0立方厘米/千克 N = 100 |
| ||||
| 基准线 | 93.5（154.0） * | 127.1（189.9） | 78.4（83.1） | 96.5（166.6） |
| 1个 | 106.8（173.8） | 125.7（192.6） | 84.5（91.1） | 93.5（165.5） |
| 2 | 127.1（238.4） | 144.8（276.7） | 85.6（90.9） | 82.9（122.9） |
| 3 | 133.9（254.0） | 146.6（278.2） | 100.1（119.4） | 79.6（131.2） § |
| 4 | 135.6（222.0） | 135.1（274.0） | 106.3（161.0） | 76.8（132.3） § |
在两项研究中，还评估了在第3周和第4周时AUPC评分下降但不增加镇痛剂使用量的患者人数。在研究A中，这发生在谁接受安慰剂治疗的患者的Quadramet®1.0毫居里/ kg和9/36（25％）患者20/37（54％）。在研究B中，这发生在安慰剂治疗的患者的Quadramet®治疗的患者的48/100（48％）和51分之11（22％）。
适应症
Quadramet®的适应症为患者的证实成骨细胞的骨转移病灶放射性核素骨扫描增强缓解疼痛。
禁忌症
Quadramet®在谁知道过敏EDTMP或类似的膦酸盐化合物的患者禁忌。
警告事项
Quadramet®导致骨髓抑制。在临床试验中，白细胞计数和血小板计数Quadramet后®降低到大约40％的最低点，以在123（95％）的患者基线的50％3〜5星期内，并倾向于由8返回到治疗前水平周。骨髓毒性的等级显示在下表5中。
| 血红蛋白 | 白细胞 | 血小板 | ||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 毒性等级* | 安慰剂 N = 85 | 1.0立方厘米/千克 N = 185 | 安慰剂 N = 85 | 1.0立方厘米/千克 N = 184 | 安慰剂 N = 85 | 1.0立方厘米/千克 N-185 |
| ||||||
| 0-2 | 78（92％） | 162（88％） | 85（100％） | 169（92％） | 85（100％） | 173（94％） |
| 3 | 6（7％） | 20（11％） | 0（0％） | 15（8％） | 0（0％） | 10（5％） |
| 4 | 1（1％） | 3（2％） | 0（0％） | 0（0％） | 0（0％） | 2（1％） |
给予Quadramet®之前，应考虑到患者目前的临床和血液状态和骨髓应对履历与骨髓毒性药物治疗。转移性前列腺癌和其他癌症可能与弥散性血管内凝血（DIC）有关；在治疗血小板计数下降或其他临床或实验室检查结果提示DIC的癌症患者时，应谨慎行事。因为骨髓累加效应未知的潜力，Quadramet®不应同时用化疗或外照射放疗，除非临床效益大于风险给出。不建议患者从以前的治疗或疾病受损的参与骨髓储备的证据Quadramet的®用，除非治疗的潜在益处大于风险。每周至少应监测血球计数至少8周，或者直到恢复足够的骨髓功能为止。
怀孕
与其他放射性药物等，当给予孕妇Quadramet®可导致胎儿危害。尚未在动物或孕妇中进行充分且受控良好的研究。育龄妇女应当有Quadramet的®给药前妊娠试验阴性。如果在怀孕期间使用该药物，或者患者在服用该药物后怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害。育龄妇女应尽量避免接收Quadramet®后怀孕不久。男女患者应被告知Quadramet®给药后使用避孕的有效方法。
样品瓶塞包含干燥的天然橡胶乳胶，并且可能对对乳胶敏感的提供者或患者引起过敏反应
预防措施
EDTMP是一种螯合剂。尽管尚未对人的螯合作用进行彻底评估，但接受非放射性sa EDTMP（按体重计算，人剂量的6倍，按表面积计算的人的3倍）的狗会产生多种心电图（ECG）变化（用或没有低钙血症的存在）。低钙血症与心电图改变之间的因果关系尚未研究。无论Quadramet®引起人体的心电图改变或心律失常尚未研究。管理Quadramet®时给患者（见应给予谨慎和适当的监控实验室测试）。
因为伴随水化建议，以促进Quadramet的尿排泄®，适当的监测和考虑额外支持治疗的患者应使用充血性心脏衰竭或肾功能不全的历史。
肾功能不全：由于Sa中Sm-153 EDTMP的大约三分之一从尿中排出，因此肾功能不全患者的清除率可能会降低；不知道是否需要调整剂量。
骨髓储备受损的患者应谨慎使用该药物。请参阅警告。
骨骼的
在已知转移至颈椎，胸椎或腰椎的患者中，经常发生脊髓压迫。在Quadramet的临床研究®，脊髓压迫报道在谁接受安慰剂的患者7％，而在患者8.3％谁收到1.0毫居里/ kg的Quadramet®。 Quadramet®不用于治疗脊髓压迫的指示。 Quadramet®管理转移性骨癌的疼痛并不妨碍脊髓压迫症的发展。当临床上怀疑有脊髓受压时，必须立即采取适当的诊断和治疗措施，以避免永久性残疾。
放射性药物只能由经过培训并具有安全使用和处置放射性核素的经验的合格医师，并且其经验和培训已经得到授权使用放射性核素的适当政府机构的认可。
Quadramet®，像其他放射性药品，必须小心处理，必须采取适当的安全措施，以尽量减少患者的临床环境中的人员和其他辐射。
失禁患者应采取特殊预防措施，例如膀胱导管插入术，以最大程度地减少放射性污染衣服，床单和患者环境的风险。尿液放射性排泄发生在大约12小时内（其中35％在最初的6小时内发生）。研究尚未在患者使用Quadramet®的肾功能不全的完成。
病人须知
谁收到Quadramet®应告知患者，对下列行政几个小时，放射性会出现在排泄尿液。为了帮助保护自己和周围环境中的其他人，需要在服药后12小时内采取预防措施。尽可能使用厕所而不是小便池，并且每次使用后都要冲洗几次。溢出的尿液应彻底清除，患者应彻底洗手。如果血液或尿液沾到衣服上，应分别清洗衣服或存放1-2周，以防Sm-153变质。
一些患者报告了注射后不久骨痛的短暂增加（耀斑反应）。这通常是温和的并且是自限性的，发生在注射后72小时之内。这类反应通常对镇痛药有反应。
患者是谁Quadramet®响应可能会开始注意到疼痛发作减轻Quadramet一周后®。最大止痛一般Quadramet®注射后发生在3-4周。可以鼓励疼痛减轻的患者减少使用阿片类镇痛药。
实验室测试
由于骨髓抑制Quadramet®给药后开始的2周潜力的，血球计数应每周监测至少8周，或直到得到足够的骨髓功能的恢复。
在31例谁期间Quadramet®输注后的前2小时的血清钙监视的子集，钙变化的图案清晰没有被识别。但是，有10位（32％）患者的血清钙水平至少低于正常水平（7.16至8.28）。 153 153-EDTMP与低血钙症相关的程度尚不清楚。应注意在发展低钙血症的风险管理Quadramet®时给患者行使。
药物相互作用
用于与化疗或外部束辐射Quadramet®的添加剂骨髓毒性的潜力还没有研究。 Quadramet®不应该同时用化疗或外照射放疗，除非好处远远大于风险给出。 Quadramet®不应之后无论这些治疗，直到有时间已足够骨髓恢复给予。 （请参阅警告部分）。
致癌，致突变，生育障碍
癌变给人类EDTMP，在Quadramet®，是不可能的。骨肉瘤发生在EDTMP的2年毒性/致癌性研究中，该研究通过胃插管对Sprague-Dawley大鼠，雄性大鼠50 mg / kg /天，雌雄大鼠150 mg / kg /天（剂量为在治疗的第329天增加到333 mg / kg /天）。一项公开的饮食研究中，Fisher 344大鼠中长达130周的EDTMP并未报告骨肉瘤，其饮食剂量高达100 mg / kg / day（不是最大耐受剂量）。然而，在雌性Fisher 344大鼠的研究终止时，此剂量与胰腺胰岛细胞腺瘤和癌的统计学上显着较高的发生率相关。
使用非放射性sa EDTMP进行的以下遗传毒性测定结果为阴性：沙门氏菌反向突变（AMES）测定，大鼠肝脏原代细胞培养中的计划外DNA合成，大鼠淋巴细胞中的染色体畸变测定，CHO / HGPRT正向突变测定以及小鼠骨髓微核试验。
研究还没有进行评估Quadramet®对生育能力的影响。
怀孕
请参阅警告部分。
照顾母亲
目前还不知道Quadramet®是否在人类乳汁分泌。 ®，应作出，因为通过Quadramet哺乳婴儿严重不良反应的可能的决定是否继续哺乳或施用药物。如果Quadramet®给药时，式喂食应该被替换为乳房喂奶。
小儿使用
尚未确定16岁以下儿童的安全性和有效性。
不良事件
不良事件中共有谁在临床试验中，接受Quadramet®580例患者进行了评价。在580名患者中，有472名男性和108名女性，平均年龄为66岁（范围为20至87）。
在这些患者中，有472名（81％）至少发生了一次不良事件。在谁收到Quadramet®1.0毫居里/公斤399一名亚组患者，有23人死亡，46个严重不良事件。死亡Quadramet®后平均67天（9〜130）发生。 Quadramet®后-严重事件，平均46天（118 1）发生。虽然大部分患者的死亡和严重不良事件的出现可能与潜在的疾病，终末期疾病，癌细胞侵入骨髓，骨髓毒性之前的治疗和Quadramet®毒性的关系不容易区分。在临床研究中，两例急进性前列腺癌发展的血小板减少症和接收Quadramet®4周后死亡。其中一名患者表现出弥散性血管内凝血（DIC）的证据；另一例患者发生了致命的脑血管意外，并怀疑患有DIC。 DIC与Sa的骨髓抑制作用之间的关系尚不清楚。 277名（48％）患者发生了骨髓毒性反应（请参阅“警告”部分）。
在对照研究中，7％的患者接受1.0毫居里/ kg的Quadramet®（相比于接受安慰剂的患者6％）报告后不久注射（发红反应）的瞬时增加在骨疼痛。这通常是温和的，自我限制的，并且对止痛药有反应。
在Quadramet的对照临床研究中观察到的最常见的不良反应®，在表6中给出。
| 不良事件 | 安慰剂 N = 90 | Quadramet® 1.0立方厘米/千克 N = 199 |
|---|---|---|
| ||
| ＃发生任何不良事件的患者 | 72（80％） | 169（85％） |
| 身体整体 | 56（62％） | 100（50％） |
| 疼痛耀斑反应 | 5（5.6％） | 14（7.0％） |
| 心血管的 | 19（21％） | 32（16％） |
| 心律失常 | 2（2.2％） | 10（5.0％） |
| 胸痛 | 4（4.4％） | 8（4.0％） |
| 高血压 | 0 | 6（3.0％） |
| 低血压 | 2（2.2％） | 4（2.0％） |
| 消化的 | 44（49％） | 82（41％） |
| 腹痛 | 7（7.8％） | 12（6.0％） |
| 腹泻 | 3（3.3％） | 12（6.0％） |
| 恶心和/或呕吐 | 37（41.1％） | 65（32.7％） |
| 血液和淋巴 | 12（13％） | 54（27％） |
| 凝血障碍 | 0 | 3（1.5％） |
| 血红蛋白减少 | 21（23.3％） | 81（40.7％） |
| 白细胞减少症 | 6（6.7％） | 118（59.3％） |
| 淋巴结病 | 0 | 4（2.0％） |
| 血小板减少症 | 8（8.9％） | 138（69.3％） |
| 任何出血表现* | 8（8.9％） | 32（16.1％） |
| 瘀斑 | 1（1.1％） | 3（3.0％） |
| 鼻出血 | 1（1.1％） | 4（2.0％） |
| 血尿 | 3（3.3％） | 10（5％） |
| 感染 | 10（11.1％） | 34（17.1％） |
| 发烧和/或发冷 | 10（11.1％） | 17（8.5％） |
| 未指定感染 | 4（4.4％） | 14（7.0％） |
| 口腔念珠菌病 | 1（1.1％） | 4（2.0％） |
| 肺炎 | 1（1.1％） | 3（1.5％） |
| 肌肉骨骼 | 28（31％） | 55（27％） |
| 重症肌无力 | 8（8.9％） | 13（6.5％） |
| 病理性骨折 | 2（2.2％） | 5（2.5％） |
| 紧张 | 39（43％） | 59（30％） |
| 头晕 | 1（1.1％） | 8（4.0％） |
| 感觉异常 | 7（7.8％） | 4（2.0％） |
| 脊髓压迫 | 5（5.5％） | 13（6.5％） |
| 脑血管意外/中风 | 0 | 2（1.0％） |
| 呼吸道 | 24（27％） | 35（18％） |
| 支气管炎/咳嗽增加 | 2（2.2％） | 8（4.0％） |
| 特殊感官 | 11（12％） | 11（6％） |
| 皮肤及附属品 | 17（19％） | 13（7％） |
| 紫癜 | 0 | 2（1％） |
| 皮疹 | 2（2.2％） | 2（1％） |
在谁在不受控制的临床试验中接收Quadramet®增加200周的患者，据报道在更大的比率或等于1.0％的是不良事件是除了9（4.5％）例谁粒细胞缺乏症相似。据报道在其他选定的不良事件<是谁在任何临床试验获得Quadramet®1.0毫居里/公斤患者1％的包括：脱发，心绞痛，充血性心脏衰竭，窦性心动过缓，和血管舒张。
过量
尚未报道Quadramet®药物过量。对于Quadramet®过量的解毒剂是未知的。过量用药的预期并发症可能是继发于153 Sm放射性抑制骨髓后，或继发于与EDTMP相关的低血钙和心律不齐。
四重剂量和给药
Quadramet®的推荐剂量为1.0毫居里/ kg时，通过安全住在导管静脉内给药历时一分钟，随后用盐水冲洗。尚未研究极端体重患者的剂量调整。确定非常瘦或非常肥胖的患者的剂量时应谨慎行事。
给药前应立即通过合适的放射性校准系统（例如放射性同位素剂量校准器）测量剂量。
放射性的剂量给药，病人应给予Quadramet®之前进行验证。在患者的放射性水平和暴露率符合联邦和地方法规之前，不得释放患者。
病人在注射前应摄入（或通过静脉内给药）最少500毫升（2杯）液体，并应在注射后尽可能多地排空，以最大程度地减少对膀胱的辐射暴露。
在溶液和容器允许的情况下，给药前应目视检查肠胃外药品是否存在颗粒物和变色。如果溶液混浊或含有颗粒物质，则不应使用。
Quadramet®含有钙，并且可以是与包含分子可以与复杂的和形式的钙沉淀的解决方案不兼容。
Quadramet®不应被稀释或与其它溶液混合。
给药前请在室温下解冻，解冻后8小时内使用。
辐射剂量法
从Quadramet®的静脉内注射所估计吸收的辐射剂量，以平均体重为70kg的成年患者在表7中所述的剂量测定估算出是基于使用由医务内照射剂量照射剂量计算开发的方法的临床生物分布研究（MIRD）核医学学会委员会。
辐射暴露是基于4.8小时的排尿间隔。辐射剂量估计骨和骨髓假设放射性沉积在骨表面，如谁收到Quadramet®7例骨活检样品的放射自显影指出。虽然从153钐电子发射丰富，与能量高达810千电子伏，Quadramet的®快速血液清除和低能量和丰富的光子发射通常导致低的辐射剂量对身体其中复不本地化的那些部分。
当存在骨性骨性病变时，放射性药物的定位将显着增强，与正常骨骼和其他器官相比，相应的病变剂量更高。 （请参见临床药理学，骨骼吸收和药效学部分）。
| 辐射吸收剂量 成人70公斤 | ||
|---|---|---|
| 目标器官 | Rad / mCi | mGy / MBq |
| 骨表面 | 25.0 | 6.76 |
| 红骨髓 | 5.70 | 1.54 |
| 膀胱膀胱壁 | 3.60 | 0.097 |
| 肾脏 | 0.065 | 0.018 |
| 全身 | 0.040 | 0.011 |
| 下大肠 | 0.037 | 0.010 |
| 卵巢 | 0.032 | 0.0086 |
| 肌肉 | 0.028 | 0.0076 |
| 小肠 | 0.023 | 0.0062 |
| 上大肠 | 0.020 | 0.0054 |
| 睾丸 | 0.020 | 0.0054 |
| 肝 | 0.019 | 0.0051 |
| 脾 | 0.018 | 0.0049 |
| 胃 | 0.015 | 0.0041 |
如何提供Quadramet
Quadramet®供给冷冻在单剂量10毫升玻璃小瓶中含钐-153 1850±185活度/ mL的（50±5毫居里/毫升），在校准。
Quadramet®是可以在以下尺寸：
| NDC＃11994-016-01 | 3mL填充量，总活性为5550 MBq（150mCi）。 |
小瓶装在铅屏蔽层中。附有包装说明书。
药品在标签上标明的校准时间后56小时或解冻后8小时（以较早者为准）失效。
存储
将其冷冻保存在-10°至-20°C（14°至-4°F）的铅屏蔽容器中。
储存和处置Quadramet®应在的方式来控制，与政府机构的相应法规的要求授权许可使用这种放射性核素。
此放射性药物被批准分发给根据《马萨诸塞州法典》 105 CMR 120.100许可的人，用于105 CMR 120.589中列出的用途或美国核监管委员会，协议国或许可国的等效法规。
本产品信息发布于2018年3月。
Lantheus医学影像有限公司
高音湾道331号
N. Billerica，马萨诸塞州01862
美国
订购免费电话：800-299-3431
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对于马萨诸塞州和国际电话：978-667-9531
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商标
513145-0318
2018年三月
主显示屏-3 mL样品瓶标签
Quadramet®钐Sm153 Lexidronam注射
无菌，无热原，静脉注射
含量与含量： EDTMP•H 2 O 35 mg / mL； 5.3毫克/毫升
Ca [as Ca（OH） 2 ]； 14.1 mg / mL Na [以NaOH]; 5-46 µg mar；
1850±185 MBq / mL（50±5 mCi / mL）的153153
在校准时。冷冻保存在-10°至-20°C（14°至-4°F）下。
给药前在室温下解冻
解冻后8小时内使用。仅Rx
有关剂量信息，请参阅包装说明书。
小瓶塞包含干燥的天然橡胶乳胶。
注意：放射性物质
制造商：
Lantheus
医学影像
N. Billerica，MA 01862
515127-0114
| 四元组 sm sm 153 lexidronam注射液 | ||||||||||||
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| 贴标机-Lantheus Medical Imaging，Inc.（176786812） |
| 成立时间 | |||
| 名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
| Lantheus医学影像有限公司 | 176786812 | 制造（11994-016），包装（11994-016），标签（11994-016） | |
已知共有152种药物与Quadramet（sa sm 153 lexidronam）相互作用。
- 147种主要药物相互作用
- 5种适度的药物相互作用
检查互动
最常检查的互动
查看Quadramet（sa 153 lexidronam）与下列药物的相互作用报告。
- 阿立普（多奈哌齐）
- Azopt（溴佐胺眼药）
- Bexxar（碘I 131 Tositumomab）
- 比卡鲁胺
- 卡波溴单抗
- 考证
- 速尿
- 加巴喷丁
- 左甲状腺素
- Lumigan（比马前列素眼药）
- Lupron Depot-Gyn（亮丙瑞林）
- Namenda（美金刚）
- 毛果芸香碱
- 强的松
- 普罗克里特（epoetin alfa）
- Renagel（司维拉姆）
- 氯化亚砜，tl-201
- 维生素B12（氰钴胺）
- Zemplar（paricalcitol）
- Zevalin（ibritumomab）
药物相互作用分类
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 已停产
- 怀孕类别 风险的积极证据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA的药物史
美国日本医生
Steven Paterno MD
Tahmina Aafreen MD
Lisa Abaid MD
George Ahad MD
Gilbert Pellerin MD
村上和成 教授
中山秀章 教授
村田朗
溝上裕士 医院教授
