ReadySharp-K

Kenalog®-40注射剂

（曲安奈德注射液，USP）

不可用于新生儿

包含苯甲醇

仅用于肌内或关节内使用

不适用于静脉，皮下，眼内，硬膜外或鞘内使用

ReadySharp-K说明

曲安缩松®-40注入（曲安奈德注射用混悬液，USP）是一种合成的糖皮质激素皮质类固醇抗炎作用。此公式仅适用于关节内和关节内使用。此配方不适用于皮下注射。

每毫升无菌水性混悬液提供40毫克曲安奈德，等渗氯化钠0.65％，防腐剂0.99％（w / v）苯甲醇，0.75％羧甲基纤维素钠和0.04％聚山梨醇酯80.氢氧化钠或盐酸可存在以将pH调节至5.0至7.5。在制造时，容器中的空气被氮气替代。

曲安奈德丙酮化物的化学名称为带有丙酮的9-氟-11β，16α，17,21-四羟基孕烯-1,4-二烯-3,20-二酮环状16,17-乙缩醛。其结构式为：

曲安西龙丙酮酸酯为白色至乳白色的结晶性粉末，具有不多于轻微的气味，并且实际上不溶于水并且非常溶于醇。

ReadySharp-K-临床药理学

糖皮质激素是天然存在的和合成的，是容易从胃肠道吸收的肾上腺皮质类固醇。

天然存在的糖皮质激素（氢化可的松和可的松），也具有保持盐的特性，被用作肾上腺皮质缺乏症的替代疗法。诸如曲安西龙等合成类似物主要用于许多器官系统疾病的抗炎作用。

Kenalog-40注射剂的作用时间延长，可以持续数周。研究表明，单次肌内注射60mg至100mg曲安奈德丙酮酸酯后，肾上腺抑制作用会在24至48小时内发生，然后通常在30至40天内逐渐恢复正常。该发现与药物所达到的治疗作用的持续时间密切相关。

ReadySharp-K的适应症和用法

肌内

在口服治疗不可行的情况下，肌肉注射可使用皮质类固醇注射剂，包括Kenalog-40注射剂（曲安奈德注射液，USP），可用于肌肉内：

变态反应状态：控制严重或致残变态反应性疾病，对于哮喘，特应性皮炎，接触性皮炎，药物超敏反应，常年性或季节性变应性鼻炎，多年生病，输血反应的常规治疗的适当试验难以进行。

皮肤疾病：大疱性疱疹样皮炎，剥脱性红皮病，蕈样真菌病，天疱疮，严重的多形性红斑（史蒂文斯-约翰逊综合症）。

内分泌失调：原发性或继发性肾上腺皮质功能不全（选择氢化可的松或可的松是药物；在可能的情况下，合成类似物可与盐皮质激素结合使用；在婴儿期，盐皮质激素的补充尤为重要），先天性肾上腺皮质增生，与癌症相关的高钙血症，非化脓性甲状腺炎。

胃肠道疾病：在局部肠炎和溃疡性结肠炎的疾病危急时期使患者度过难关。

血液系统疾病：获得性（自身免疫性）溶血性贫血，Diamond-Blackfan贫血，纯红细胞发育不良，继发性血小板减少症的特定病例。

杂项：与适当的抗结核化学疗法一起使用时，旋毛虫病伴有神经或心肌受累，结核性脑膜炎伴有蛛网膜下腔阻滞或即将发生阻滞。

肿瘤性疾病：用于白血病和淋巴瘤的姑息治疗。

神经系统：多发性硬化症的急性加重；与原发性或转移性脑肿瘤或开颅手术相关的脑水肿。

眼科疾病：交感性眼科疾病，颞动脉炎，葡萄膜炎和对局部皮质类固醇无反应的眼部炎症。

肾脏疾病：在特发性肾病综合症或红斑狼疮引起的利尿或蛋白尿缓解。

呼吸系统疾病：铍病，暴发性或弥漫性肺结核，与适当的抗结核化学疗法，特发性嗜酸性粒细胞性肺炎，有症状的结节病同时使用时。

风湿性疾病：作为急性痛风性关节炎的短期给药（使患者适应急性发作或恶化的辅助疗法）；急性风湿性心脏病；强直性脊柱炎;银屑病关节炎；类风湿关节炎，包括青少年类风湿关节炎（部分病例可能需要低剂量维持治疗）。用于治疗皮肌炎，多肌炎和系统性红斑狼疮。

关节内

对于急性痛风性关节炎，急性和亚急性滑囊炎，急性非特异性腱鞘炎，上con尖炎，关节内或软组织注射Kenalog-40注射剂可作为短期治疗的辅助疗法（使患者适应急性发作或加重发作） ，类风湿关节炎，滑膜炎或骨关节炎。

禁忌症

Kenalog-40注射剂禁止对本产品任何成分过敏的患者（请参阅警告：一般）。

肌注皮质类固醇制剂不可用于特发性血小板减少性紫癜。

警告事项

硬膜外给药的严重神经系统不良反应

硬膜外注射皮质类固醇有严重的神经系统事件，其中一些导致死亡（参见警告：Neuroologic ）。报告的具体事件包括但不限于脊髓梗塞，截瘫，四肢瘫痪，皮质盲和中风。在使用和不使用荧光检查的情况下，已经报告了这些严重的神经系统事件。尚未确定硬膜外给药皮质类固醇的安全性和有效性，并且未批准将皮质类固醇用于这种用途。

一般

过量的苯甲醇暴露与毒性（低血压，代谢性酸中毒）有关，尤其是在新生儿中，尤其是在早产儿，尤其是在新生儿中，其核仁发生率增加。很少有死亡报道，主要是早产儿因与过量的苯甲醇接触而死亡。与含苯甲醇的冲洗溶液相比，通常认为药物中苯甲醇的量可以忽略不计。高剂量含有这种防腐剂的药物的给药必须考虑到苯甲醇的总量。可能会发生毒性的苯甲醇的量是未知的。如果患者需要的剂量超过推荐剂量或含有该防腐剂的其他药物，则从业者必须考虑来自这些综合来源的苯甲醇的每日代谢负荷（请参阅预防措施：儿科使用）。

接受皮质类固醇治疗的患者很少发生过敏反应（请参阅“不良反应” ）。据报道，接受曲安奈德注射液的患者无论使用何种途径，都出现严重的过敏反应，包括死亡。

因为曲安缩松-40注射液（曲安奈德注射用混悬液，USP）是一种悬浮液，它不应该被静脉内给药。

除非进行深层肌肉注射，否则很可能会发生局部萎缩。 （有关注射技术的建议，请参见剂量和管理。）由于将材料注射到三角肌区域时局部萎缩的发生率明显较高，应避免使用该注射部位，而应使用臀肌区域。

接受糖皮质激素治疗的患者在承受压力之前，之中和之后承受任何异常压力，表明速效皮质类固醇剂量增加。 Kenalog-40注射剂是长效制剂，不适合在急性应激情况下使用。为避免药物引起的肾上腺功能不全，在用Kenalog-40注射剂治疗期间和之后的一年中，在压力（例如外伤，手术或严重疾病）时可能需要支持剂量。

一项关于甲基强的松龙半琥珀酸酯（静脉注射皮质类固醇）的多中心，随机，安慰剂对照研究的结果显示，颅脑外伤患者的死亡率（早期确定为2周）和晚期（确定为6个月）增加，这些患者被确定没有其他明确的证据。皮质类固醇治疗的适应症。不应将高剂量的全身性皮质类固醇（包括Kenalog-40注射剂）用于治疗颅脑外伤。

心肺

平均和大剂量的皮质类固醇可引起血压升高，盐分和水分retention留，并增加钾的排泄。除非大量使用合成衍生物，否则这些效应不太可能发生。可能需要限制饮食中的盐分和补充钾（请参见注意事项）。所有皮质类固醇都会增加钙排泄。

文献报道表明，在最近的心肌梗塞后，使用皮质类固醇与左心室游离壁破裂之间存在明显的联系。因此，在这些患者中应谨慎使用糖皮质激素治疗。

内分泌

皮质类固醇可产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制作用，停药后可能存在糖皮质激素不足。

甲状腺功能减退症患者皮质类固醇的代谢清除率降低，甲状腺功能亢进患者升高。患者甲状腺状态的改变可能需要调整剂量。

传染病

服用皮质类固醇的患者比健康个体更容易感染。当使用皮质类固醇激素时，耐药性可能降低，并且无法定位感染。在身体的任何位置感染任何病原体（病毒，细菌，真菌，原生动物或蠕虫）可能与单独使用皮质类固醇或与其他免疫抑制剂联合使用有关。这些感染可能是轻度到重度。随着皮质类固醇剂量的增加，感染并发症的发生率增加。皮质类固醇也可能掩盖当前感染的某些迹象。

皮质类固醇可能加重全身性真菌感染，因此除非存在控制药物反应所需的激素，否则不应在存在此类感染的情况下使用皮质类固醇。据报道，两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭（参见预防措施：药物相互作用：两性霉素B注射液和贫钾剂）。

潜在病原体可能会激活潜在疾病或引起并发感染的加剧，包括由变形虫，念珠菌，隐球菌，分枝杆菌，诺卡氏菌，肺囊虫或弓形虫引起的病原体。

对于在热带地区度过时光的患者或任何原因不明的腹泻患者，建议在开始皮质类固醇激素治疗之前，先排除潜在的氨虫病或活动性氨虫病。

同样，对于已知或疑似类圆线虫（线虫）感染的患者，应谨慎使用皮质类固醇。在此类患者中，皮质类固醇诱导的免疫抑制可能导致强茎线虫过度感染和传播，并伴有广泛的幼虫迁移，通常伴有严重的小肠结肠炎和可能致命的革兰氏阴性败血病。

皮质类固醇不宜用于脑型疟疾。

在活动性结核病患者中，应仅将皮质类固醇用于那些暴发性或播散性结核病例，在这些病例中，将皮质类固醇与适当的抗结核药物一起用于疾病控制。如果在潜伏性结核病或结核菌素反应性患者中使用了皮质类固醇激素，则必须密切观察，因为这种疾病可能会重新发生。在长期糖皮质激素治疗期间，这些患者应接受化学预防。

在接受免疫抑制剂量的皮质类固醇激素治疗的患者中禁用活疫苗或减毒活疫苗。可以施用杀死或灭活的疫苗。但是，无法预测对此类疫苗的反应。接受皮质类固醇替代疗法（例如，针对艾迪生氏病）的患者可以进行免疫程序。

小儿和成年患者服用皮质类固醇激素后，水痘和麻疹的病程可能会更严重甚至致命。在没有这些疾病的小儿和成年患者中，应特别注意避免接触。还不清楚潜在疾病和/或先前的皮质类固醇治疗对风险的贡献。如果暴露于水痘，可能需要预防使用水痘带状疱疹免疫球蛋白（VZIG）。如果暴露于麻疹，则可能需要使用免疫球蛋白（IG）进行预防。 （有关完整的VZIG和IG处方信息，请参阅相应的包装插页。）如果出现水痘，应考虑使用抗病毒药治疗。

神经学的

不建议硬膜外和鞘内给药该产品。包括死亡在内的严重医学事件的报告均与皮质类固醇的硬膜外和鞘内给药途径有关（请参阅不良反应：胃肠道和神经病学/精神病学）。

眼科

使用皮质类固醇可能会产生后囊膜白内障，青光眼，并可能损害视神经，并可能增强由于细菌，真菌或病毒引起的继发性眼部感染。不建议在视神经炎的治疗中使用口服皮质类固醇激素，这可能会增加新发作的风险。皮质类固醇不宜用于活动性单纯眼疱疹。

尚未进行足够的研究来证明通过鼻内，结膜下，筋膜下，球后，眼内（玻璃体内）注射使用Kenalog注射的安全性。玻璃体内给药已报道眼内炎，眼部炎症，眼内压升高以及包括视力丧失在内的视觉障碍。不建议眼内或鼻甲给药Kenalog注射液。

不建议眼内注射含苯甲醇的皮质类固醇制剂，例如Kenalog注射剂，因为苯甲醇有潜在的毒性。

预防措施

一般

与许多其他类固醇制剂一样，该产品对热敏感。因此，当需要对小瓶的外部进行消毒时，不应对其进行高压灭菌。

应使用可能的最低剂量的皮质类固醇控制病情。如果可以减少剂量，则应逐渐减少剂量。

由于糖皮质激素治疗的并发症取决于剂量的大小和治疗的持续时间，因此必须在每种情况下就治疗的剂量和持续时间以及是否应使用每日或间歇治疗做出风险/获益的决定。

据报道，卡波西氏肉瘤发生在接受皮质类固醇治疗的患者中，大多数情况下是针对慢性疾病。停用皮质类固醇可能会导致临床改善。

心肺

由于接受糖皮质激素的患者可能会发生钠retention留并导致水肿和钾流失，因此对于充血性心力衰竭，高血压或肾功能不全的患者，应谨慎使用这些药物。

内分泌

逐渐减少剂量可使药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全最小化。此类相对功能不足可能会在停药后持续数月。因此，在此期间发生任何压力的情况下，应重新使用激素疗法。由于盐皮质激素的分泌可能受损，因此应同时服用盐和/或盐皮质激素。

胃肠道

在活动性或潜伏性消化性溃疡，憩室炎，新鲜的肠吻合术和非特异性溃疡性结肠炎中，应谨慎使用类固醇，因为它们可能会增加穿孔的风险。

接受皮质类固醇激素治疗的患者在胃肠道穿孔后出现腹膜刺激的迹象可能很少或没有。

肝硬化患者皮质类固醇激素的作用增强。

关节内和软组织给药

关节内注射的皮质类固醇可能被全身吸收。

为了排除脓毒症过程，必须对存在的任何关节液进行适当检查。

伴有局部肿胀的疼痛明显增加，关节活动，发烧和不适进一步受到限制，这提示了败血性关节炎。如果发生这种并发症并确定败血症的诊断，应采取适当的抗菌治疗。

应避免将类固醇注射到感染部位。通常不建议在先前感染的关节中局部注射类固醇。

通常不建议将皮质类固醇注射到不稳定的关节中。

关节腔内注射可能导致关节组织受损（请参阅“不良反应：肌肉骨骼” ）。

肌肉骨骼

皮质类固醇通过其对钙调节的作用（即，减少吸收和增加排泄）和抑制成骨细胞功能，从而减少骨形成并增加骨吸收。这与继蛋白质分解代谢增加后骨骼的蛋白质基质减少以及性激素生成减少一起，可能会导致小儿患者骨骼生长受到抑制以及任何年龄的骨质疏松症的发展。在开始皮质类固醇治疗之前，应特别考虑骨质疏松症风险增加的患者（即绝经后妇女）。

神经精神病学

尽管有控制的临床试验表明皮质类固醇在加速多发性硬化症急性加重的缓解方面有效，但并未显示它们会影响疾病的最终结果或自然病程。这些研究确实表明，相对较大剂量的皮质类固醇激素是必要的，以证明具有显着效果。 （请参阅剂量和管理。）

使用高剂量的皮质类固醇已观察到急性肌病，最常见于神经肌肉传递障碍患者（例如重症肌无力）或接受神经肌肉阻滞药物同时治疗的患者（例如潘库溴铵）。这种急性肌病是普遍性的，可能累及眼和呼吸肌，并可能导致四肢瘫痪。肌酐激酶可能升高。停用皮质类固醇后，临床改善或恢复可能需要数周至数年的时间。

当使用皮质类固醇激素时，可能会出现精神错乱，从欣快，失眠，情绪波动，性格改变，严重抑郁到坦率的精神病表现。同样，皮质类固醇可能加剧现有的情绪不稳定或精神病倾向。

眼科

某些人的眼内压可能升高。如果类固醇治疗持续超过6周，应监测眼内压。

给患者的信息

应警告患者不要突然或在没有医疗监督的情况下停止使用皮质类固醇，告知任何医疗人员他们正在服用皮质类固醇，并在出现发烧或其他感染迹象时立即就医。

应警告使用糖皮质激素的人避免接触水痘或麻疹。还应告知患者，如果暴露，应立即寻求医疗建议。

药物相互作用

氨基谷氨酰胺：氨基谷氨酰胺可能导致皮质类固醇诱导的肾上腺抑制功能丧失。

两性霉素B注射剂和贫钾剂：当皮质类固醇与贫钾剂（即两性霉素B，利尿剂）同时给药时，应密切观察患者是否出现低血钾症。据报道，两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭。

抗生素：据报道，大环内酯类抗生素可导致皮质类固醇清除率显着降低。

抗胆碱酯酶：同时使用抗胆碱酯酶和皮质类固醇可能会使重症肌无力患者严重虚弱。如果可能，应在开始皮质类固醇治疗之前至少24小时停用抗胆碱酯酶药物。

口服抗凝剂：皮质类固醇和华法林合用通常会抑制对华法林的反应，尽管有一些相互矛盾的报道。因此，应经常监测凝血指标，以维持所需的抗凝作用。

抗糖尿病药：由于皮质类固醇可能会增加血糖浓度，因此可能需要调整抗糖尿病药的剂量。

抗结核药：异烟肼的血清浓度可能会降低。

胆固醇胺：胆固醇胺可能会增加皮质类固醇的清除率。

环孢菌素：同时使用时，环孢素和皮质类固醇的活性可能会增加。并发使用时有惊厥的报道。

洋地黄苷：由于低钾血症，洋地黄苷患者的心律不齐的风险可能会增加。

雌激素，包括口服避孕药：雌激素可能会降低某些皮质类固醇的肝代谢，从而增强其作用。

肝酶诱导剂（例如巴比妥酸盐，苯妥英钠，卡马西平，利福平）：诱导肝微粒体药物代谢酶活性的药物可能会增强皮质类固醇的代谢，并需要增加皮质类固醇的剂量。

酮康唑：据报道，酮康唑可将某些皮质类固醇的代谢降低多达60％，从而增加皮质类固醇副作用的风险。

非甾体类抗炎药（NSAIDs）：阿司匹林（或其他非甾体类抗炎药）和皮质类固醇同时使用会增加胃肠道副作用的风险。在低凝血酶原血症中，阿司匹林应谨慎与皮质类固醇联合使用。同时使用皮质类固醇可增加水杨酸盐的清除率。

皮肤测试：皮质类固醇可能会抑制皮肤测试的反应。

疫苗：由于抑制抗体反应，长期接受皮质类固醇激素治疗的患者对类毒素和活疫苗或灭活疫苗的反应可能减弱。皮质类固醇也可以增强减毒活疫苗中某些生物的复制。如果可能的话，应推迟常规疫苗或类毒素的给药，直到停止糖皮质激素治疗为止（请参阅警告：感染：疫苗接种）。

致癌，诱变，生育力受损

在动物中尚未进行足够的研究来确定皮质类固醇是否具有致癌或诱变的潜力。

类固醇可能会增加或减少某些患者精子的活力和数量。

怀孕

当皮质类固醇的剂量等于人类剂量时，已显示出致畸作用。对怀孕的小鼠，大鼠和兔子给予皮质类固醇激素的动物研究显示，后代spring裂的发生率增加。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用皮质类固醇。应仔细观察母亲在怀孕期间接受皮质类固醇激素所生的婴儿的肾上腺皮质功能低下的迹象。

护理母亲

系统性给予的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。给哺乳妇女服用皮质类固醇激素时应格外小心。

儿科用

该产品含有苯甲醇作为防腐剂。苯甲醇是该产品的一种成分，已引起严重的不良事件和死亡，尤其是在小儿患者中。 “喘气综合症”（以中枢神经系统抑制，代谢性酸中毒，喘气呼吸以及在血液和尿液中发现的高水平苯甲醇及其代谢物为特征）与苯甲醇的剂量> 99 mg / kg /天有关。新生儿和低出生体重的新生儿。其他症状可能包括神经系统逐渐恶化，癫痫发作，颅内出血，血液学异常，皮肤破裂，肝肾功能衰竭，低血压，心动过缓和心血管衰竭。尽管该产品的正常治疗剂量所输送的苯甲醇量大大低于与“喘气综合症”相关的报道，但尚不知道可能发生毒性的苯甲醇的最小量。早产和低出生体重的婴儿以及接受高剂量的患者可能更容易产生毒性。服用此药物和其他含有苯甲醇的药物的从业人员应考虑所有来源的苯甲醇每日合并代谢负荷。

皮质类固醇在儿科人群中的疗效和安全性是基于公认的皮质类固醇的作用过程，该过程在儿科和成人人群中相似。已发表的研究为小儿患者治疗肾病综合征（> 2岁），侵袭性淋巴瘤和白血病（> 1个月大）的有效性和安全性提供了证据。小儿使用皮质类固醇激素的其他适应症，例如严重的哮喘和喘息，是基于在成年人中进行的充分且对照良好的试验，前提是该病的病程及其病理生理在两个人群中基本相似。

皮质类固醇对小儿患者的不良反应与成人相似（参见不良反应）。像成人一样，应仔细观察儿科患者，并经常测量血压，体重，身高，眼内压，并对感染，心理社会障碍，血栓栓塞，消化性溃疡，白内障和骨质疏松症进行临床评估。通过任何途径接受皮质类固醇治疗的小儿患者，包括全身性给予皮质类固醇的患者，其生长速度可能会下降。在低全身剂量和缺乏HPA轴抑制作用的实验室证据（即，促神经营养素刺激和基础皮质醇血浆水平）的情况下，已经观察到皮质类固醇对生长的负面影响。因此，与某些常用的HPA轴功能测试相比，生长速度可能是小儿患者全身性皮质类固醇暴露的更敏感指标。应当监测接受糖皮质激素治疗的小儿患者的线性生长情况，并应权衡长期治疗的潜在生长效果和获得的临床益处以及其他治疗方案的可用性。为了最小化皮质类固醇的潜在生长作用，应将儿科患者滴定至最低有效剂量。

老人用

在老年受试者和年轻受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年患者与年轻患者之间反应的差异，但不能排除某些老年患者的敏感性更高。

不良反应

（在每个小节下按字母顺序列出）

以下不良反应可能与皮质类固醇激素治疗有关：

过敏反应：过敏反应包括死亡，血管性水肿。

心血管：心动过缓，心脏骤停，心律不齐，心脏增大，循环衰竭，充血性心力衰竭，脂肪栓塞，高血压，肥厚型心肌病，早发性心肌梗塞后的心肌破裂（请参阅警告），肺水肿，晕厥，栓塞，心动过速，血栓性静脉炎，血管炎。

皮肤科：痤疮，过敏性皮炎，皮肤和皮下萎缩，鳞屑干燥，瘀斑和瘀斑，水肿，红斑，色素沉着，色素沉着不足，伤口愈合不良，出汗增多，红斑狼疮样病变，紫癜，皮疹，皮疹，无菌脓肿抑制皮肤测试，稀薄脆弱的皮肤，稀薄的头皮头发，荨麻疹的反应。

内分泌：糖耐量和葡萄糖耐量降低，类丘脑状态发展，糖尿，多毛症，多毛症，糖尿病患者对胰岛素或口服降糖药的需求增加，潜在的糖尿病表现，月经不调，继发性肾上腺皮质和垂体无反应（特别是在压力时期） （例如创伤，手术或疾病），抑制小儿患者的成长。

体液和电解质紊乱：易感患者的充血性心力衰竭，体液retention留，低钾性碱中毒，钾丢失，钠retention留。

胃肠道：腹胀，肠/膀胱功能障碍（鞘内给药后[见警告：神经系统]），血清肝酶水平升高（停药后通常可逆），肝肿大，食欲增加，恶心，胰腺炎，消化性溃疡并可能穿孔和出血，小肠和大肠穿孔（尤其是炎症性肠病患者），溃疡性食管炎。

代谢：由于蛋白质分解代谢而导致的负氮平衡。

肌肉骨骼：股骨头和肱骨头的无菌坏死，钙化病（在关节内或病灶内使用后），炭状关节炎，肌肉质量下降，肌肉无力，骨质疏松，长骨的病理性骨折，注射后耀斑（关节内继发）使用），类固醇肌病，肌腱破裂，椎体压缩性骨折。

神经系统/精神病学：抽搐，抑郁，情绪不稳定，欣快，头痛，停药后通常伴有乳头水肿（假性脑瘤）的颅内压升高，失眠，情绪波动，神经炎，神经病，感觉异常，性格改变，精神病，眩晕。鞘内给药后发生蛛网膜炎，脑膜炎，轻瘫/截瘫和感觉障碍。硬膜外注射皮质类固醇后已报告了脊髓梗塞，截瘫，四肢瘫痪，皮质盲和中风（包括脑干）（请参阅警告：硬膜外给药引起严重的神经系统不良反应和警告：神经系统）。

眼科：眼球外，青光眼，眼内压增高，后囊内白内障，与眼周注射相关的失明的罕见情况。

其他：异常的脂肪沉积，对感​​染的抵抗力下降，打ic，运动性增高或下降，精子数量减少，全身乏力，月球面，体重增加。

过量

急性过量的治疗是通过支持性和对症治疗。对于面对需要持续进行类固醇治疗的严重疾病的慢性用药，可仅暂时减少皮质类固醇的剂量，或采用隔日治疗。

ReadySharp-K剂量和管理

一般

注意：包含苯甲醇（请参阅注意事项）。

Kenalog-40注射剂的初始剂量每天可能从2.5毫克到100毫克不等，具体取决于所治疗的特定疾病（请参见下面的“剂量”部分）。然而，在某些压倒性的，急性的，危及生命的情况下，超过正常剂量的给药可能是合理的，并且可能是口服剂量的倍数。

应该强调剂量要求是可变的，并且必须根据治疗和患者反应的疾病来个体化。在注意到良好的反应后，应通过在适当的时间间隔内以较小的递减量减少初始药物剂量，直至达到可以维持足够临床反应的最低剂量，来确定适当的维持剂量。可能需要调整剂量的情况是，继发于疾病过程中缓解或加重的临床状态变化，患者的个体药物反应性以及患者暴露于与治疗中的疾病实体没有直接关系的应激状态的影响。在后一种情况下，可能有必要在一段时间内根据患者的病情增加皮质类固醇的剂量。如果在长期治疗后要停止使用该药物，建议逐渐而不是突然停用。

剂量

建议的初始剂量为60毫克，深层注入臀肌。如果注射不正确，皮下脂肪会发生萎缩。剂量通常根据患者反应和缓解持续时间调整为40 mg至80 mg。但是，某些患者低至20 mg或更低的剂量可能得到了很好的控制。

花粉症或花粉哮喘：对花粉施用和其他常规疗法无反应的花粉症或花粉哮喘患者在单次注射40 mg至100 mg后可能会缓解整个花粉季节的症状。

在治疗多发性硬化症的急性加重病时，建议每天服用160mg曲安西龙，一周一次，然后每隔一天64mg，持续一个月（参见预防措施：Neuro-Psychiatric ）。

在儿科患者中，曲安西龙的初始剂量可能会有所不同，具体取决于所治疗的特定疾病。初始剂量范围为0.11至1.6 mg / kg /天，分3或4次分剂量（3.2至48 mg / m 2 bsa /天）。

为了进行比较，以下是各种糖皮质激素的等效毫克剂量：

这些剂量关系仅适用于这些化合物的口服或静脉内给药。当将这些物质或其衍生物肌肉注射或注入关节腔时，它们的相对性质可能会大大改变。

关节内给药：一次局部注射曲安奈德通常就足够了，但是可能需要多次注射才能充分缓解症状。

初始剂量：对于较小的关节为2.5 mg至5 mg，对于较大的关节为5 mg至15 mg，具体取决于所治疗的特定疾病实体。对于成年人，较小区域的最高剂量为10 mg，较大区域的最高剂量通常为40 mg。已经给出了几个关节的单次注射剂，总计达80 mg。

行政

必须使用严格的无菌技术。使用前应先摇晃小瓶，以确保均匀悬浮。停药前，应检查悬浮液是否结块或颗粒状外观（结块）。结块的产品是由于暴露于冰冻温度而引起的，因此不应使用。退出后，应立即注射Kenalog-40注射剂，以防止针头沉降。应采用谨慎的技术，以避免进入血管或引入感染的可能性。

对于全身治疗，应深深注射到臀肌中（请参阅警告）。对于成人，建议最小针长为1½英寸。在肥胖患者中，可能需要更长的针头。使用其他部位进行后续注射。

对于关节的治疗，应遵循通常的关节内注射技术。如果关节中滑膜液量过多，则应抽吸一些（但不是全部）滑液以帮助缓解疼痛并防止类固醇过度稀释。

对于关节内给药，通常可能需要事先使用局麻药。应该特别注意在三角肌区域进行这种注射，以避免将悬浮液注射到部位周围的组织中，因为这可能导致组织萎缩。

在治疗急性非特异性腱鞘炎时，应注意确保将皮质类固醇注射入肌腱鞘而非肌腱物质。上con炎可以通过将制剂浸入最大压痛部位来治疗。

ReadySharp-K如何提供

曲安缩松®-40注入（曲安奈德注射用混悬液，USP）在小瓶中提供40毫克曲安奈德每毫升被供给。

存储

存放在20°–25°C（68°–77°F）的受控室温下，避免冻结并避光。请勿冷藏。

百时美施贵宝公司
普林斯顿，新泽西州08543美国
意大利产品

2014年7月修订

盐酸利多卡因注射液

渗透水溶液

和神经块

安瓿

塑料多剂量Fliptop样品瓶

玻璃撕裂小瓶

仅Rx

ReadySharp-K说明

盐酸利多卡因注射液，USP是盐酸利多卡因的无菌，无热原的注射用水溶液，用于各种浓度的肠胃外给药，其特点如下：

多剂量药瓶含有0.1％的对羟基苯甲酸甲酯作为防腐剂。可能包含氢氧化钠和/或盐酸以调节pH。 pH为6.5（5.0至7.0）。有关各种尺寸和强度，请参见“如何提供”部分。

利多卡因是酰胺类的局部麻醉剂。

盐酸利多卡因（USP）化学名称为2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）-乙酰胺一盐酸盐一水合物，白色粉末，易溶于水。分子量为288.82。它具有以下结构式：

用于塑料瓶的半刚性瓶是由特殊配制的聚烯烃制成的。它是乙烯和丙烯的共聚物。塑料的安全性已通过根据USP塑料容器生物学标准在动物中进行的测试得到确认。容器不需要蒸气屏障即可保持适当的药物浓度。

ReadySharp-K-临床药理学

作用机理：利多卡因通过抑制脉冲的产生和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

血液动力学：血液水平过高可能会导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压改变。由于中枢神经阻滞，这些变化可能归因于自主神经纤维的阻滞，局部麻醉剂对心血管系统各种成分的直接抑制作用和/或肾上腺素的β-肾上腺素受体刺激作用。当不超过推荐剂量时，净效果通常是中等程度的低血压。

药代动力学和新陈代谢：来自多种制剂，浓度和用法的信息表明，肠胃外给药后利多卡因已完全吸收，其吸收速率取决于各种因素，例如给药部位和是否存在血管收缩药。除血管内给药外，肋间神经阻滞后的血液水平最高，皮下给药后的血液水平最低。

利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。在每毫升1至4 mcg游离碱浓度下，60％至80％的利多卡因与蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。

静脉推注后利多卡因的消除半衰期通常为1.5到2.0小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

诸如酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6.0 mcg游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，18-21 mcg / mL的动脉血水平已显示为惊厥活动的阈值。

ReadySharp-K的适应症和用法

盐酸利多卡因注射液可通过渗透技术（例如经皮注射）和静脉内区域麻醉（通过周围神经阻滞技术（例如臂丛和肋间）和中枢神经技术（例如腰椎和尾硬膜外阻滞）进行渗透，以产生局部或区域麻醉）遵守标准教科书中描述的这些技术的公认程序。

禁忌症

利多卡因禁用于对酰胺类局部麻醉药有过敏史的患者。

警告事项

盐酸利多卡因注射液，用于渗透和神经阻滞，应该只有受雇于临床医生非常熟悉的诊断和管理的剂量相关毒性等急性突发事件方面可能出现从块所采用，然后只后如何保证即将上市氧气，其他复苏药，心肺设备以及正确管理毒性反应和相关紧急情况所需的人员（另请参阅不良反应和预防措施）。剂量相关毒性的适当管理，任何原因和/或敏感性改变造成的不良认识都可能导致酸病，心脏骤停甚至死亡。

关节镜和其他外科手术后局部麻醉剂的关节腔内输注未经批准使用，并且有上市后报道了接受此类输注的患者发生软骨溶解的报道。报告的大多数软骨溶解病例都涉及肩关节。在关节内输注有或没有肾上腺素的局部麻醉药48到72小时后，小儿和成年患者发生了盂肱软骨病的病例。没有足够的信息来确定较短的输液时间是否与这些发现无关。症状发作的时间，例如关节疼痛，僵硬和运动减退，可以改变，但可能最早在手术后第二个月开始。目前，尚无有效的软骨溶解治疗方法。经历了软骨溶解的患者需要额外的诊断和治疗程序，并且需要进行关节置换或肩关节置换。

为避免血管内注射，应在注射局麻药之前进行抽吸。必须重新放置针头，直到无法通过抽吸引出血液。但是请注意，注射器中没有血液并不能保证避免进行血管内注射。

含有抗微生物防腐剂（例如对羟基苯甲酸甲酯）的局麻药不应用于硬膜外或脊柱麻醉，因为这些药物在鞘内注射中的安全性（无论是有意还是无意的）尚未确定。

预防措施

一般：

利多卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施以及紧急情况的准备。有关各种区域麻醉程序的具体技术和注意事项，应查阅标准教科书。

复苏设备，氧气和其他复苏药物应可立即使用。 （请参阅警告和不良反应）。应当采用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。使用留置导管技术时，也应在每次补充注射之前和期间进行注射器抽吸。在硬膜外麻醉的给药过程中，建议先给药试验剂量，并在继续治疗前，应监测患者的中枢神经系统毒性和心血管毒性，以及意外鞘内给药的迹象。当临床条件允许时，应考虑采用含有肾上腺素作为测试剂量的局部麻醉溶液，因为与肾上腺素相容的循环变化也可能会引起意外血管内注射的警告信号。即使对血液的抽吸为负，仍可以进行血管内注射。重复剂量的利多卡因可能会导致药物或代谢产物缓慢积累，因此每次重复剂量都会导致血药浓度显着增加。对血液水平的耐受性随患者的状况而变化。虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减少剂量。严重休克或心脏传导阻滞的患者也应谨慎使用利多卡因。对于患有以下情况的人，应谨慎使用腰椎和尾部硬膜外麻醉：现有的神经系统疾病，脊柱畸形，败血病和严重高血压。

在端动脉提供的身体区域或血液供应受到损害的地方，应谨慎使用含有血管收缩剂的局麻药，并小心谨慎地加以限制。患有周围血管疾病的患者和患有高血压血管疾病的患者可能会表现出过度的血管收缩反应。可能导致缺血性损伤或坏死。在使用强效全身麻醉剂期间或之后，患者应谨慎使用含血管收缩药的制剂，因为在这种情况下可能会发生心律不齐。

每次局部麻醉剂注射后，应完成对心血管和呼吸（通气充足）生命体征和患者意识状态的仔细，持续的监测。在这样的时刻应该牢记：躁动，焦虑，耳鸣，头晕，视力模糊，震颤，抑郁或嗜睡可能是中枢神经系统毒性的预警信号。

由于酰胺类局部麻醉药被肝脏代谢，因此在肝病患者中应谨慎使用利多卡因。患有严重肝病的患者由于通常无法代谢局部麻醉药，因此更有可能产生有毒的血浆浓度。心血管功能受损的患者也应谨慎使用利多卡因，因为它们可能无法补偿与这些药物产生的AV传导延长有关的功能改变。麻醉期间使用的许多药物被认为是家族性恶性高热的潜在触发剂。由于尚不知道酰胺类局部麻醉药是否会触发该反应，并且由于无法预先预测是否需要补充全身麻醉，因此建议应提供治疗恶性高热的标准方案。早期无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒可能在体温升高之前出现。成功的结局取决于早期诊断，可疑触发剂的迅速停用以及治疗的机构，包括氧气治疗，明确的支持措施和丹特林（使用前请咨询丹特罗钠静脉包装说明书）。

如出版物和标准教科书所述，适当的止血带技术对于进行静脉区域麻醉至关重要。含有肾上腺素或其他血管收缩剂的溶液不应用于该技术。

已知药物敏感性的人应谨慎使用利多卡因。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因的交叉敏感性。

在头颈部区域使用：将小剂量局部麻醉剂注射到头颈部区域，包括球后，牙齿和星状神经节阻滞，可能产生类似于全身性毒性的不良反应，这种不良反应与无意中大剂量血管内注射所见。据报道有混乱，抽搐，呼吸抑制和/或呼吸停止以及心血管刺激或抑郁。这些反应可能是由于局部麻醉剂的动脉内注射以及逆行血流进入脑循环所致。接受这些阻滞的患者应监测其循环和呼吸，并应经常观察。应立即提供复苏设备和治疗不良反应的人员。不应超过剂量建议。 （请参阅剂量和管理）。

给患者的信息：

在适当的情况下，应提前告知患者可能会暂时失去感觉和运动活动，通常是在适当施行硬膜外麻醉后下半身。

临床上重要的药物相互作用：

向接受单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药的患者服用含肾上腺素或去甲肾上腺素的局麻药可能会导致严重的长期高血压。

吩噻嗪和丁苯酮可能会降低或逆转肾上腺素的加压作用。

通常应避免同时使用这些试剂。在需要同时进行治疗的情况下，仔细的患者监测至关重要。

并用血管加压药（用于治疗与产科阻滞有关的低血压）和麦角型含氧药物可能会导致严重的持续性高血压或脑血管意外。

药物实验室测试的相互作用：

肌肉注射利多卡因可能导致肌酸磷酸激酶水平升高。因此，肌内注射利多卡因可能会损害在不进行同工酶分离的情况下测定这种酶作为急性心肌梗塞的诊断测试的用途。

致癌，诱变，生育力受损：

尚未进行动物利多卡因研究以评估其致癌和诱变潜力或对生育力的影响。

怀孕：

致畸作用。怀孕类别B。已在大鼠中进行了高达人类剂量6.6倍的剂量的生殖研究，但没有发现利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。动物繁殖研究并不总是能预测人类的反应。对有生育能力的妇女服用利多卡因之前，应特别考虑这一事实，尤其是在怀孕初期，当器官发生最大时。

人工和交货：

局部麻醉剂会迅速穿过胎盘，在用于硬膜外，宫颈旁，阴部或尾部阻滞麻醉时，会引起不同程度的母体，胎儿和新生儿毒性（请参阅临床药理学—药代动力学）。潜在的毒性取决于所执行的程序，所用药物的类型和数量以及药物施用的技术。产妇，胎儿和新生儿的不良反应涉及中枢神经系统外周血管张力和心脏功能的改变。

产妇低血压是由区域麻醉引起的。局部麻醉药会通过阻塞交感神经而产生血管舒张作用。抬高患者的腿并将其放置在左侧将有助于防止血压下降。还应连续监测胎儿心率，强烈建议进行电子胎儿监测。

硬膜外，脊髓，宫颈旁或阴部麻醉可通过改变子宫收缩力或驱逐母体来改变分娩力。在一项研究中，子宫颈旁阻滞麻醉与平均一期分娩时间的减少和宫颈扩张的促进有关。但是，据报道，脊髓麻醉和硬膜外麻醉可通过消除产妇的反射力降低或干扰运动功能来延长第二产程。产科麻醉的使用可能会增加对钳子辅助的需求。

在分娩和分娩过程中使用某些局部麻醉药产品可能会导致一两天后的肌肉力量和语气下降。这些观察的长期意义是未知的。接受酰胺类局部麻醉剂接受宫颈旁神经阻滞麻醉的患者中，可能有20％至30％发生胎儿心动过缓，并可能与胎儿酸中毒有关。宫颈旁麻醉期间应始终监测胎儿心率。在考虑早产，妊娠毒血症和胎儿窘迫的子宫颈旁阻滞时，医生应权衡可能的优势与风险。在产科子宫颈旁阻滞中，严格遵守推荐剂量至关重要。未能达到建议剂量的充分镇痛作用应引起对血管内的怀疑