ReadySharp-P80

甲基对苯二酚
醋酸盐注射液USP

单剂量瓶
非静脉使用

0031

0051

仅Rx

ReadySharp-P80说明

醋酸甲基泼尼松龙注射液悬浮液USP是一种抗炎性糖皮质激素，用于肌肉内，关节内，软组织或病灶内注射。它以单剂量小瓶的形式提供两种浓度：40 mg / mL； 80 mg / mL。

这些制剂中的每毫升包含：

醋酸甲泼尼龙USP ..... 40 mg ..... 80 mg

聚乙二醇3350 ..... 29 mg ..... 28 mg

肉豆蔻基-γ-甲基吡啶鎓氯化物..... 0.195 mg ..... 0.189 mg

添加氯化钠以调节张力。

必要时，用氢氧化钠和/或盐酸调节pH。

最终产品的pH值保持在USP指定的范围内（例如3.0到7.0）。

乙酸甲基泼尼松龙USP的化学名称为pregna-1,4-diene-3,20-dione，21-（acetyloxy）-11,17-dihydroxy-6-methyl-,（6α，11β）。结构式如下所示：

C24H32O6兆瓦416.51

C24H32O6兆瓦416.51

醋酸甲泼尼龙注射剂悬浮液USP含有醋酸甲泼尼龙，USP是泼尼松龙的6-甲基衍生物。醋酸甲基泼尼松龙USP是白色或几乎白色的无味结晶性粉末，在约215°熔融并分解。它溶于二恶烷，微溶于丙酮，乙醇，氯仿和甲醇，微溶于乙醚。它几乎不溶于水。

ReadySharp-P80-临床药理学

糖皮质激素是天然存在的和合成的，是肾上腺皮质类固醇。

天然存在的糖皮质激素（氢化可的松和可的松）也具有保持盐的特性，被用于肾上腺皮质缺乏状态的替代疗法。它们的合成类似物主要用于许多器官系统疾病的抗炎作用。

ReadySharp-P80的指示和用途

A.肌内给药

当口服疗法不可行且药物的强度，剂型和给药途径使该制剂适合于该疾病的治疗时，肌肉内使用醋酸甲泼尼龙注射液悬浮液的用途如下：

过敏状态

在哮喘，特应性皮炎，接触性皮炎，药物超敏反应，季节性或常年性变应性鼻炎，血清病，输血反应的常规治疗的充分试验中，对重度或致残性过敏状况的控制难以进行常规治疗。

皮肤病

大疱性疱疹样皮炎，剥脱性皮炎，蕈样真菌病，天疱疮，严重的多形性红斑（史蒂文斯-约翰逊综合症）。

内分泌失调

原发性或继发性肾上腺皮质功能不全（氢化可的松或可的松是首选药物;在可能的情况下，合成类似物可与盐皮质激素联合使用;在婴儿期，盐皮质激素的补充尤为重要），先天性肾上腺皮质增生，与癌症相关的高钙血症，非支持性甲状腺炎。

胃肠道疾病

在局部肠炎（全身治疗）和溃疡性结肠炎的关键时期，为患者度过难关。

血液学疾病

获得性（自身免疫性）溶血性贫血，先天性（类红细胞）发育不良性贫血（Diamond Blackfan贫血），纯红细胞发育不全，选择继发性血小板减少症。

杂

与适当的抗结核化学疗法同时使用时，伴有神经或心肌受累的旋毛虫病，伴有蛛网膜下腔阻滞或即将发生的阻滞的结核性脑膜炎。

肿瘤疾病

用于姑息治疗：白血病和淋巴瘤。

神经系统

多发性硬化症的急性加重；与原发性或转移性脑肿瘤或开颅手术相关的脑水肿。

眼科疾病

对局部皮质类固醇无反应的交感神经性眼炎，颞动脉炎，葡萄膜炎，眼部炎症。

肾脏疾病

诱发特发性肾病综合征或因红斑狼疮引起的利尿或蛋白尿缓解。

呼吸疾病

与适当的抗结核化学疗法，特发性嗜酸性粒细胞性肺炎，有症状的结节病同时使用时，会发生铍病，暴发性或弥漫性肺结核。

风湿病

作为急性痛风性关节炎的短期给药（使患者适应急性发作或恶化的辅助疗法）；急性风湿性心脏病；强直性脊柱炎;银屑病关节炎；类风湿关节炎，包括青少年类风湿关节炎（部分病例可能需要低剂量维持治疗）。用于治疗皮肌炎，多肌炎和系统性红斑狼疮。

B.用于关节内或软组织给药

（请参阅警告。）

甲基强的松龙醋酸酯注射液悬浮液是急性痛风性关节炎，急性和亚急性滑囊炎，急性非特异性腱鞘炎，上con炎，类风湿性关节炎，滑膜炎，滑膜炎的短期治疗的辅助疗法（以使患者适应急性发作或加重病情）。

C.内部管理

醋酸甲基泼尼松龙注射液悬浮剂USP适用于斑秃，盘状红斑狼疮的病灶内使用。瘢痕loid，局部肥厚性，环状肉芽肿，扁平苔藓，慢性扁平苔藓（神经性皮炎）和牛皮癣斑块的炎性浸润；坏死性脂肪性糖尿病。

甲基强的松龙醋酸盐注射剂悬浮液也可用于腱膜或肌腱（神经节）的囊性肿瘤。

禁忌症

乙酸甲泼尼龙醋酸酯注射混悬剂禁用于对产品及其成分过敏的患者。

肌注皮质类固醇制剂不可用于特发性血小板减少性紫癜。

禁忌注射甲基强的松龙注射液用于鞘内给药。通过这种途径给药时，醋酸甲泼尼龙的这种制剂与严重医疗事件的报道有关。

乙酸甲泼尼龙醋酸酯注射液混悬剂在全身性真菌感染中是禁忌的，除非是针对局部关节疾病以关节内注射方式给药（请参阅警告，感染，真菌感染）。

警告事项

硬膜外给药的严重神经系统不良反应

硬膜外注射皮质类固醇有严重的神经系统事件，其中一些导致死亡。报告的具体事件包括但不限于脊髓梗塞，截瘫，四肢瘫痪，皮质盲和中风。在使用和不使用荧光检查的情况下，已经报告了这些严重的神经系统事件。尚未确定硬膜外给药皮质类固醇的安全性和有效性，并且未批准将皮质类固醇用于这种用途。

一般

该产品不适合多剂量使用。给予所需剂量后，应丢弃任何剩余的悬浮液。

注射甲基强的松龙可注射混悬剂的注射可导致皮肤和/或皮下变化，从而在注射部位形成皮肤凹陷。

为了使皮肤和皮下萎缩的发生率最小化，必须谨慎行事，不要超过建议的注射剂量。只要有可能，应多次向病变区域进行多次小剂量注射。关节内和肌肉内注射技术应包括预防注射或渗入真皮的预防措施。由于皮下萎缩的发生率很高，应避免注射到三角肌中。

至关重要的是，在服用醋酸甲基强的松龙可注射混悬液的过程中，应使用适当的技术并注意确保正确放置药物。

接受皮质类固醇治疗的患者很少发生类过敏反应（见不良反应）。

接受糖皮质激素治疗的患者在承受压力之前，之中和之后承受任何异常压力，表明速效皮质类固醇剂量增加。

一项关于静脉滴注皮质类固醇的甲基强的松龙半琥珀酸酯的多中心，随机，安慰剂对照研究的结果表明，颅脑外伤患者的死亡率（早期确定为2周）和晚期（确定为6个月）增加，这些患者被确定没有其他明确的证据。皮质类固醇治疗的适应症。不应将高剂量的全身性皮质类固醇（包括醋酸甲泼尼龙）注射混悬剂用于治疗颅脑外伤。

心肺

平均和大剂量的皮质类固醇可引起血压升高，盐分和水分retention留，并增加钾的排泄。大剂量使用合成衍生物时，不太可能出现这些效应。限制饮食中的盐分和补充钾可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙排泄。

文献报道表明，在最近的心肌梗塞后，使用皮质类固醇与左心室游离壁破裂之间存在明显的联系。因此，在这些患者中应谨慎使用糖皮质激素治疗。

内分泌

下丘脑-垂体肾上腺（HPA）轴抑制。库欣综合征和高血糖症：长期使用可监测患者的这些状况。

停用治疗后，皮质类固醇可产生可逆的HPA轴抑制作用，并可能引起糖皮质激素不足。逐渐减少剂量可使药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全降至最低。此类相对功能不足可能会在停药后持续数月。因此，在此期间发生任何压力的情况下，应重新使用激素疗法。

传染病

服用皮质类固醇的人比健康人更容易感染。当使用皮质类固醇激素时，耐药性可能降低，并且无法定位感染。在身体的任何位置感染任何病原体（病毒，细菌，真菌，原生动物或蠕虫）都可能与单独使用皮质类固醇或与其他免疫抑制剂联合使用有关。

这些感染可能很轻，但可能很严重，有时甚至是致命的。随着皮质类固醇剂量的增加，感染并发症的发生率增加。在存在急性感染的情况下，请勿使用关节内，囊内或腱鞘内局部给药。皮质类固醇可能会掩盖某些感染迹象，在使用过程中可能会出现新的感染。

皮质类固醇可能加重全身性真菌感染，因此除非存在控制药物相互作用所需的皮质类固醇激素，否则不应使用此类药物。据报道，两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭（见禁忌症，药物相互作用，两性霉素B注射液和钾耗竭剂）。

潜在病原体可能会激活潜在疾病或引起并发感染的加剧，包括由变形虫，念珠菌，隐球菌，分枝杆菌，诺卡氏菌，肺囊虫和弓形虫引起的病原体。

对于在热带地区度过时光的患者或任何原因不明的腹泻患者，建议在开始皮质类固醇激素治疗之前，先排除潜在的氨虫病或活动性氨虫病。

同样，对于已知或疑似类圆线虫（线虫）感染的患者，应谨慎使用皮质类固醇。在此类患者中，皮质类固醇诱导的免疫抑制可能导致强茎线虫过度感染和传播，并伴有广泛的幼虫迁移，通常伴有严重的小肠结肠炎和可能致命的革兰氏阴性败血病。

皮质类固醇不宜用于脑型疟疾。目前尚无在这种情况下从类固醇中获益的证据。

皮质类固醇激素在活动性结核病中的使用应仅限于那些爆发性或弥散性结核病，其中将皮质类固醇激素与适当的抗结核药物一起用于疾病控制。

如果在潜伏性结核病或结核菌素反应性患者中建议使用皮质类固醇激素，则需要密切观察，因为可能会重新发作该疾病。在长期糖皮质激素治疗期间，这些患者应接受化学预防。

在接受免疫抑制剂量的皮质类固醇激素治疗的患者中禁用活疫苗或减毒活疫苗。可以施用杀死或灭活的疫苗。但是，无法预测对此类疫苗的反应。

接受皮质类固醇替代疗法（例如，针对阿迪森氏病）的患者可以进行免疫程序。

小儿和成年患者服用皮质类固醇激素后，水痘和麻疹的病程可能会更严重甚至致命。在没有这些疾病的小儿和成年患者中，应特别注意避免接触。还不清楚潜在疾病和/或先前的皮质类固醇治疗对风险的贡献。如果暴露于水痘，可能需要预防使用水痘带状疱疹免疫球蛋白（VZIG）。如果暴露于麻疹，则可能需要使用免疫球蛋白（IG）进行预防（有关完整的VZIG和IG处方信息，请参阅相应的包装说明书）。如果出现水痘，应考虑使用抗病毒药治疗。

眼科

使用皮质类固醇可能会产生后囊膜白内障，青光眼，并可能损害视神经，并可能增强由于细菌，真菌或病毒引起的继发性眼部感染。不建议在视神经炎的治疗中使用全身性皮质类固醇激素，这可能会增加新发发作的风险。由于角膜穿孔，对于单纯性眼疱疹患者应谨慎使用皮质类固醇。皮质类固醇不宜用于活动性单纯眼疱疹。

预防措施

一般

与许多其他皮质类固醇一样，该产品对热敏感。因此，当需要对小瓶的外部进行消毒时，不应对其进行高压灭菌。

应使用可能的最低剂量的皮质类固醇控制病情。如果可以减少剂量，则应逐渐减少剂量。

由于糖皮质激素治疗的并发症取决于剂量的大小和治疗的持续时间，因此在每种情况下都必须就应使用每日或间歇治疗的剂量和持续时间做出风险/获益的决定。

据报道，卡尔波西氏肉瘤发生在接受皮质类固醇治疗的患者中，大多数情况下是针对慢性疾病。停用皮质类固醇可能会导致临床改善。

心肾

由于接受糖皮质激素的患者可能会发生钠retention留并导致水肿和钾流失，因此对于充血性心力衰竭或肾功能不全的患者应谨慎使用这些药物。

内分泌

逐渐减少剂量可使药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全最小化。此类相对功能不足可能会在停药后持续数月。因此，在此期间发生任何压力的情况下，应重新使用激素疗法。由于盐皮质激素的分泌可能受损，因此应同时服用盐和/或盐皮质激素。

甲状腺功能减退症患者皮质类固醇的代谢清除率降低，甲状腺功能亢进患者升高。患者甲状腺状态的改变可能需要调整剂量。

胃肠道

在活动性或潜伏性消化性溃疡，憩室炎，新鲜的肠吻合和非特异性溃疡性结肠炎中应谨慎使用类固醇，因为它们可能会增加穿孔的风险。

接受皮质类固醇激素治疗的患者在胃肠道穿孔后出现腹膜刺激的迹象可能很少或没有。

在肝硬化患者中，由于皮质类固醇的代谢减少，因此具有增强的作用。

肠胃外管理

关节内注射的皮质类固醇可能被全身吸收。

为了排除脓毒症过程，必须对存在的任何关节液进行适当检查。

伴有局部肿胀的疼痛明显增加，关节活动，发烧和不适进一步受到限制，这提示了败血性关节炎。如果发生这种并发症并确认败血症的诊断，应采取适当的抗菌治疗。

应避免将类固醇注射到感染部位。通常不建议在先前感染的关节中局部注射类固醇。

肌肉骨骼

皮质类固醇通过其对钙调节的作用（例如，减少吸收和增加排泄）和抑制成骨细胞功能，从而减少骨形成并增加骨吸收。这与继蛋白质分解代谢增加后骨骼的蛋白质基质减少以及性激素生成减少一起，可能会导致小儿患者的骨生长受到抑制并在任何年龄段发展为骨质疏松症。在开始皮质类固醇治疗之前，应特别考虑骨质疏松症风险增加的患者（即绝经后妇女）。

神经精神病学

尽管对照临床试验显示皮质类固醇在加速多发性硬化症急性加重的缓解方面有效，但并未显示皮质类固醇会影响疾病的最终结果或自然病程。研究确实表明，相对较大剂量的皮质类固醇有必要证明其显著作用（参见剂量和用法）。

使用高剂量的皮质类固醇已观察到急性肌病，最常见于神经肌肉传递障碍患者（例如重症肌无力）或接受神经肌肉阻滞药物同时治疗的患者（例如潘库溴铵）。这种急性肌病是普遍性的，可能累及眼和呼吸肌，并可能导致四肢瘫痪。肌酸激酶可能会升高。停用皮质类固醇后，临床改善或恢复可能需要数周至数年的时间。

当使用皮质类固醇激素时，可能会出现精神错乱，从欣快，失眠，情绪波动，性格改变，严重抑郁到坦率的精神病表现。同样，皮质类固醇可能加剧现有的情绪不稳定或精神病倾向。

眼科

某些人的眼内压可能升高。如果长期持续使用类固醇治疗，应监测眼内压。

眼部单纯疱疹患者应谨慎使用皮质类固醇，以免引起角膜穿孔。

给患者的信息

应警告患者不要突然或在没有医疗监督的情况下停止使用皮质类固醇，告知任何医疗人员他们正在服用皮质类固醇，并在出现发烧或其他感染迹象时立即寻求医疗建议。

应警告使用糖皮质激素的人避免接触水痘或麻疹。还应告知患者，如果暴露，应立即寻求医疗建议。

药物相互作用

氨基谷氨酰胺

氨基谷氨酰胺可能会导致皮质类固醇诱导的肾上腺抑制功能丧失。

两性霉素B注射剂和贫钾剂

当将皮质类固醇与贫钾剂（如两性霉素B，利尿剂）同时使用时，应密切观察患者是否出现低钾血症。据报道，两性霉素B和氢化可的松同时使用会导致心脏增大和充血性心力衰竭。

抗生素类

据报道，大环内酯类抗生素可导致皮质类固醇清除率显着降低（请参见预防措施，药物相互作用，肝酶抑制剂）。

抗胆碱酯酶

重症肌无力患者同时使用抗胆碱酯酶和皮质类固醇可能会导致严重的无力。如果可能，应在开始皮质类固醇治疗之前至少24小时停用抗胆碱酯酶药物。

口服抗凝剂

尽管有一些相互矛盾的报道，但同时使用皮质类固醇和华法令通常会抑制对华法令的反应。因此，应经常监测凝血指标，以维持所需的抗凝作用。

抗糖尿病药

由于皮质类固醇可能会增加血糖浓度，因此可能需要调整抗糖尿病药的剂量。

抗结核药

异烟肼的血清浓度可能会降低。

胆固醇胺

胆固醇胺可能会增加口服皮质类固醇的清除率。

环孢菌素

当同时使用环孢霉素和皮质类固醇时，两者的活性可能会增加。并发使用时有惊厥的报道。

洋地黄苷

由于低血钾症，使用洋地黄苷的患者可能有心律不齐的风险。

雌激素，包括口服避孕药

雌激素可能会降低某些皮质类固醇的肝代谢，从而增强其作用。

肝酶诱导剂（例如巴比妥酸盐，苯妥英钠，卡马西平，利福平）

诱导细胞色素P450 3A4酶活性的药物可能会增强皮质类固醇的代谢，并需要增加皮质类固醇的剂量。

肝酶抑制剂（例如酮康唑，大环内酯类抗生素，如红霉素和Troleandomycin）

抑制细胞色素P450 3A4的药物有可能导致血浆皮质类固醇浓度升高。

酮康唑

据报道，酮康唑可显着降低某些皮质类固醇的代谢达60％，从而导致皮质类固醇副作用的风险增加。

非甾体类抗炎药（NSAIDs）

同时使用阿司匹林（或其他非甾体抗炎药）和皮质类固醇会增加胃肠道副作用的风险。在低凝血酶原血症中，阿司匹林应谨慎与皮质类固醇联合使用。同时使用皮质类固醇可增加水杨酸盐的清除率。

皮肤测试

皮质类固醇可能会抑制对皮肤测试的反应。

疫苗

长期接受皮质类固醇激素治疗的患者可能会由于抑制抗体反应而降低对类毒素和活疫苗或灭活疫苗的反应。皮质类固醇也可以增强减毒活疫苗中某些生物的复制。如果可能的话，应推迟常规疫苗或类毒素的给药，直到停止糖皮质激素治疗为止（请参阅警告，感染，疫苗接种）。

致癌，诱变，生育力受损

在动物中尚未进行足够的研究来确定皮质类固醇是否具有致癌或诱变的潜力。

类固醇可能会增加或减少某些患者精子的活力和数量。

怀孕

当皮质类固醇的剂量等于人类剂量时，已显示出致畸作用。对怀孕的小鼠，大鼠和兔子给予皮质类固醇激素的动物研究显示，后代spring裂的发生率增加。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用皮质类固醇。应仔细观察母亲在怀孕期间接受皮质类固醇激素所生的婴儿的肾上腺皮质功能低下的迹象。

护理母亲

系统性给予的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。由于使用皮质类固醇对婴儿进行护理可能会导致严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。

儿科用

皮质类固醇在儿科人群中的疗效和安全性是基于公认的皮质类固醇的作用过程，该过程在儿科和成人人群中相似。已发表的研究为小儿患者治疗肾病综合征（年龄> 2岁的患者），侵袭性淋巴瘤和白血病（年龄> 1个月的患者）的有效性和安全性提供了证据。小儿使用皮质类固醇激素的其他适应症（例如，严重的哮喘和喘息）是基于在成年人中进行的充分且控制良好的临床试验，前提是假定两种人群的疾病进程及其病理生理学基本相似。

皮质类固醇对小儿患者的不良反应与成人相似（参见不良反应）。像成人一样，应仔细观察儿科患者，并经常测量血压，体重，身高，眼内压，并对感染，心理社会障碍，血栓栓塞，消化性溃疡，白内障和骨质疏松症进行临床评估。通过任何途径接受皮质类固醇治疗的小儿患者，包括全身性给予皮质类固醇的患者，其生长速度可能会下降。在低全身剂量和缺乏HPA轴抑制作用的实验室证据（即，促神经营养素刺激和基础皮质醇血浆水平）的情况下，已经观察到皮质类固醇对生长的负面影响。因此，与某些常用的HPA轴功能测试相比，生长速度可能是小儿患者全身性皮质类固醇暴露的更敏感指标。应当监测接受糖皮质激素治疗的小儿患者的线性生长情况，并应权衡长期治疗的潜在生长效果和获得的临床益处以及其他治疗方案的可用性。为了最小化皮质类固醇的潜在生长作用，应将儿科患者滴定至最低有效剂量。

老人用

临床研究没有包括足够多的65岁及以上的受试者来确定他们是否与年轻受试者反应不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

不良反应

已报告乙酸甲基泼尼松龙注射液USP或其他皮质类固醇具有以下不良反应：

过敏反应

过敏或超敏反应，类过敏反应，过敏反应，血管性水肿。

心血管的

心动过缓，心脏骤停，心律不齐，心脏扩大，循环衰竭，充血性心力衰竭，脂肪栓塞，高血压，肥厚型心肌病，早发性心肌梗死后的心肌破裂（请参阅警告），肺水肿，晕厥，心动过速，血栓形成，血管炎。

皮肤科

痤疮，过敏性皮炎，皮肤和皮下萎缩，皮肤干燥，鳞屑，瘀斑和瘀斑，水肿，红斑，色素沉着，色素沉着不足，伤口愈合不良，出汗，皮疹，无菌脓肿，皮纹，对皮肤测试的反应受到抑制，皮肤薄弱，头皮稀疏，荨麻疹。

内分泌

糖耐量和葡萄糖耐量降低，类脉管状态发展，糖尿，多毛症，肥大症，糖尿病患者对胰岛素或口服降糖药的需求增加，潜在的糖尿病表现，月经不调，继发性肾上腺皮质和垂体无反应性（尤其是在应激时，如在创伤，手术或疾病中），抑制了小儿患者的生长。

流体和电解质干扰

易感患者的充血性心力衰竭，体液retention留，低钾性碱中毒，钾丢失，钠retention留。

胃肠道

腹胀，肠/膀胱功能障碍（鞘内给药后），血清肝酶水平升高（通常在停药后可逆），肝肿大，食欲增加，恶心，胰腺炎，消化性溃疡并可能随后出现穿孔和出血，大小孔穿孔肠（尤其是炎症性肠病患者），溃疡性食管炎。

新陈代谢

蛋白质分解代谢导致负氮平衡。

肌肉骨骼

股骨头和肱骨头的无菌坏死，钙化病（在关节内或病灶内使用），夏科特样关节炎，肌肉质量下降，肌肉无力，骨质疏松症，长骨的病理性骨折，注射后耀斑（在关节内使用后） ），类固醇肌病，肌腱破裂，椎体压缩性骨折。

神经科/精神科

抽搐，抑郁，情绪不稳定，欣快，头痛，颅内压增高伴乳头水肿（假性脑瘤）通常在停药，失眠，情绪波动，神经炎，神经病，感觉异常，性格改变，精神障碍，眩晕后出现。

眼科

眼球突出症，青光眼，眼内压增高，后囊内白内障。

其他

异常的脂肪沉积，对感​​染的抵抗力下降，打ic，精子的运动和数量增加或减少，非无菌给药后注射部位感染（见警告），不适，月球面，体重增加。

据报道，下列给药途径有下列不良反应：

鞘内/硬膜外

蛛网膜炎，肠/膀胱功能障碍，头痛，脑膜炎，瘫痪/截瘫，癫痫发作，感觉障碍。

鼻内

过敏反应，鼻炎，暂时/永久性视力障碍，包括失明。

眼科

眼内压增高，感染，眼和眼周炎症（包括过敏反应），注射部位残留或脱落，暂时/永久性视力障碍（包括失明）。

其他注射部位

（头皮，扁桃体水肿，蝶ala神经节）：失明

过量

急性过量的治疗是通过支持性和对症治疗。对于面对需要持续进行类固醇治疗的严重疾病的慢性用药，可仅暂时减少皮质类固醇的剂量，或采用隔日治疗。

ReadySharp-P80剂量和管理

由于可能的物理不相容性，不应将乙酸甲泼尼龙注射剂悬浮液稀释或与其他溶液混合。

肠胃外施用的乙酸甲基泼尼松龙注射剂悬浮液的初始剂量将在4至120mg之间变化，这取决于所治疗的具体疾病实体。然而，在某些压倒性的，急性的，危及生命的情况下，超过正常剂量的给药可能是合理的，并且可能是口服剂量的倍数。

应该强调剂量要求是可变的，必须根据所治疗的疾病和患者的反应进行个性化设置。在注意到良好的反应后，应通过在适当的时间间隔内以较小的递减量减少初始药物剂量，直至达到可以维持足够临床反应的最低剂量，来确定适当的维持剂量。可能需要调整剂量的情况是，继发于疾病过程中缓解或加重的临床状态变化，患者的个体药物反应性以及患者暴露于与治疗中的疾病实体没有直接关系的应激状态的影响。在后一种情况下，可能有必要在一段时间内根据患者的病情增加皮质类固醇的剂量。如果在长期治疗后要停止使用该药物，建议逐渐而不是突然停用。

A.地方效力管理

用乙酸甲基泼尼松龙注射悬浮液进行治疗并不能消除对通常采用的常规措施的需要。尽管这种治疗方法可以改善症状，但从根本上说，这不是治愈方法，激素对炎症的起因没有影响。

1.类风湿关节炎和骨关节炎

关节内给药的剂量取决于关节的大小，并随患者的病情轻重而变化。在慢性病例中，根据从初次注射获得的缓解程度，注射可以间隔一到五周或更长时间进行。下表中的剂量已作为一般指南提供：

程序：建议在尝试进行关节内注射之前，先检查相关关节的解剖结构。为了获得充分的抗炎作用，重要的是将注射剂注入滑膜间隙。采用与腰椎穿刺相同的无菌技术，将20至24号无菌针头（在干注射器上）快速插入滑膜腔中。普鲁卡因渗透是选择性的。仅几滴关节液的抽吸证明针已进入关节腔。每个关节的注射部位取决于滑膜腔最浅，最没有大血管和神经的位置。在针头就位的情况下，将吸液注射器移开并换成另一个注射器，该注射器中装有所需量的醋酸甲基泼尼松龙可注射混悬液。然后将柱塞轻轻向外拉出，以抽吸滑液并确保针头仍在滑液空间中。注射后，将关节轻轻移动几次，以帮助滑液和悬浮液混合。该部位覆盖有小的无菌敷料。

关节内注射的合适部位是膝盖，脚踝，腕部，肘部，肩膀，指骨和髋关节。由于进入髋关节并不常遇到困难，因此应采取预防措施以避免该区域出现大血管。不适合注射的关节是解剖学上难以接近的那些，例如脊柱关节和那些没有滑膜空间的sa关节。治疗失败通常是无法进入关节腔的结果。注入周围组织后几乎没有益处。如果根据滑液的注入确定滑膜腔内注射确定会失败，那么重复注射通常是徒劳的。

如果在注射醋酸甲基强的松龙可注射混悬剂之前使用局麻药，应仔细阅读麻醉包装说明书，并注意所有预防措施。

2.滑囊炎

注射部位周围的区域以无菌方式制备，并在注射部位用1％盐酸普鲁卡因溶液制成。将连接至干注射器的20至24号针头插入法氏囊，并抽吸液体。将针头留在原处，将吸液注射器换成装有所需剂量的小注射器。注射后，拔出针头并进行少量敷料。

3.其他：神经节，腱鞘炎，上con炎

在治疗诸如肌腱炎或腱鞘炎的疾病时，应在将适当的防腐剂应用到上方的皮肤后，将悬浮液注入肌腱鞘而不是肌腱物质。当将肌腱放在伸展线上时，很容易触诊。当治疗诸如上con炎之类的疾病时，应仔细勾勒出压痛最大的区域，并将悬浮液渗入该区域。对于腱鞘神经节，将悬浮液直接注入囊肿中。在许多情况下，单次注射会使囊性肿瘤的大小明显减少，并可能导致消失。当然，每次注射都应遵守通常的无菌预防措施。

上面列出的各种肌腱或法氏囊结构的各种疾病的治疗剂量随所治疗的疾病而变化，范围为4至30 mg。在复发或慢性疾病中，可能需要重复注射。

4.皮肤病中局部作用的注射剂

用适当的防腐剂（例如70％酒精）清洁后，将20至60 mg的悬浮液注入病变部位。如果病变较大，可能需要通过重复局部注射来分配20至40 mg的剂量。应注意避免注入足够的材料以引起烫伤，因为这可能会导致轻微的脱落。通常使用一到四次注射，两次注射之间的间隔随所治疗的病变类型和初始注射产生的改善持续时间而变化。

B.全身效应管理

肌内剂量将随所治疗的病症而变化。当用作口服疗法的临时替代品时，通常在每24小时内单次注射等于甲基强的松龙片每日口服总剂量的悬浮液剂量。当需要延长效果时，可以通过将每日口服剂量乘以7来计算每周剂量，并以单次肌内注射的形式给药。

在儿科患者中，甲基强的松龙的初始剂量可能会有所不同，具体取决于所治疗的特定疾病。剂量必须根据疾病的严重程度和患者的反应而个性化。对于儿科患者，建议减少剂量，但剂量应由病情严重程度决定，而不应严格遵守年龄或体重所指示的比例。

对于患有肾上腺综合征的患者，每两周一次肌注40 mg可能就足够了。为了维持类风湿性关节炎的患者，每周肌肉注射剂量为40至120 mg。通过全身性皮质激素治疗获益的皮肤病患者的通常剂量是每周间隔一次肌肉注射40至120 mg甲基强的松龙，持续1-4周。在常春藤引起的急性重症皮炎中，肌内注射80至120 mg单剂后8至12小时内可缓解。在慢性接触性皮炎中，可能需要每隔5至10天重复注射一次。在脂溢性皮炎中，每周80 mg的剂量可能足以控制病情。

向哮喘患者肌肉注射80至120 mg后，可在6至48小时内缓解，并持续数天至两周。同样，在过敏性鼻炎（花粉症）患者中，肌内注射80至120 mg，可在6个小时内缓解Coryzal症状，持续数天至3周。

如果压力的迹象与所治疗的疾病有关，则应增加混悬剂的剂量。如果需要最大强度的快速荷尔蒙作用，则需要静脉内注射高可溶性甲基泼尼松龙琥珀酸钠。

在治疗多发性硬化症的急性加重中，已证明每天服用160毫克甲泼尼龙的剂量为一周，然后每隔一天服用64毫克，为期1个月，是有效的。

为了进行比较，以下是各种糖皮质激素的等效毫克剂量：

这些剂量关系仅适用于这些化合物的口服或静脉内给药。当将这些物质或其衍生物肌肉注射或注入关节腔时，它们的相对性质可能会大大改变。

如何提供ReadySharp-P80

醋酸甲泼尼龙注射悬浮液USP可作为单剂量药瓶，其强度和包装尺寸如下：

每毫升40毫克

NDC 0703-0031-01 1 mL样品瓶

NDC 0703-0031-04 25 x 1 mL小瓶

每毫升80毫克

NDC 0703-0051-01 1 mL样品瓶

NDC 0703-0051-04 25 x 1 mL小瓶

存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

梯瓦制药美国

宾夕法尼亚州Sellersville，18960

版本B 7/2014

盐酸利多卡因注射液

渗透水溶液

和神经块

安瓿

塑料多剂量Fliptop样品瓶

玻璃撕裂小瓶

仅Rx

ReadySharp-P80说明

盐酸利多卡因注射液，USP是盐酸利多卡因的无菌，无热原的注射用水溶液，用于各种浓度的肠胃外给药，其特点如下：

多剂量药瓶含有0.1％的对羟基苯甲酸甲酯作为防腐剂。可能包含氢氧化钠和/或盐酸以调节pH。 pH为6.5（5.0至7.0）。有关各种尺寸和强度，请参见“如何提供”部分。

利多卡因是酰胺类的局部麻醉剂。

盐酸利多卡因（USP）化学名称为2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）-乙酰胺一盐酸盐一水合物，白色粉末，易溶于水。分子量为288.82。它具有以下结构式：

用于塑料瓶的半刚性瓶是由特殊配制的聚烯烃制成的。它是乙烯和丙烯的共聚物。塑料的安全性已通过根据USP塑料容器生物学标准在动物中进行的测试得到确认。容器不需要蒸气屏障即可保持适当的药物浓度。

ReadySharp-P80-临床药理学

作用机理：利多卡因通过抑制脉冲的产生和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

血液动力学：血液水平过高可能会导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压改变。由于中枢神经阻滞，这些变化可能归因于自主神经纤维的阻滞，局部麻醉剂对心血管系统各种成分的直接抑制作用和/或肾上腺素的β-肾上腺素受体刺激作用。当不超过推荐剂量时，净效果通常是中等程度的低血压。

药代动力学和新陈代谢：来自多种制剂，浓度和用法的信息表明，肠胃外给药后利多卡因已完全吸收，其吸收速率取决于各种因素，例如给药部位和是否存在血管收缩药。除血管内给药外，肋间神经阻滞后的血液水平最高，皮下给药后的血液水平最低。

利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。在每毫升1至4 mcg游离碱浓度下，60％至80％的利多卡因与蛋白质结合。结合也取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物则经肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。

静脉推注后利多卡因的消除半衰期通常为1.5到2.0小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可能会延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

诸如酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平升高至每毫升6.0 mcg游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，18-21 mcg / mL的动脉血水平已显示为惊厥活动的阈值。

ReadySharp-P80的指示和用途

盐酸利多卡因注射液可通过渗透技术（例如经皮注射）和静脉内区域麻醉（通过周围神经阻滞技术（例如臂丛和肋间）和中枢神经技术（例如腰椎和尾硬膜外阻滞）进行渗透，以产生局部或区域麻醉）遵守标准教科书中描述的这些技术的公认程序。

禁忌症

利多卡因禁用于对酰胺类局部麻醉药有过敏史的患者。

警告事项

盐酸利多卡因注射液，用于渗透和神经阻滞，应该只有受雇于临床医生非常熟悉的诊断和管理的剂量相关毒性等急性突发事件方面可能出现从块所采用，然后只后如何保证即将上市氧气，其他复苏药，心肺设备以及正确管理毒性反应和相关紧急情况所需的人员（另请参阅不良反应和预防措施）。剂量相关毒性的适当管理，任何原因和/或敏感性改变造成的不良认识都可能导致酸病，心脏骤停甚至死亡。

关节镜和其他外科手术后局部麻醉剂的关节腔内输注未经批准使用，并且有上市后报道了接受此类输注的患者发生软骨溶解的报道。报告的大多数软骨溶解病例都涉及肩关节。在关节内输注有或没有肾上腺素的局部麻醉药48到72小时后，小儿和成年患者发生了盂肱软骨病的病例。没有足够的信息来确定较短的输液时间是否与这些发现无关。症状发作的时间，例如关节疼痛，僵硬和运动减退，可以改变，但可能最早在手术后第二个月开始。目前，尚无有效的软骨溶解治疗方法。经历了软骨溶解的患者需要额外的诊断和治疗程序，并且需要进行关节置换或肩关节置换。

为避免血管内注射，应在注射局麻药之前进行抽吸。必须重新放置针头，直到无法通过抽吸引出血液。但是请注意，注射器中没有血液并不能保证避免进行血管内注射。

含有抗微生物防腐剂（例如对羟基苯甲酸甲酯）的局麻药不应用于硬膜外或脊柱麻醉，因为这些药物在鞘内注射中的安全性（无论是有意还是无意的）尚未确定。

预防措施

一般：

利多卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施以及紧急情况的准备。有关各种区域麻醉程序的具体技术和注意事项，应查阅标准教科书。

复苏设备，氧气和其他复苏药物应可立即使用。 （请参阅警告和不良反应）。应当采用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。使用留置导管技术时，也应在每次补充注射之前和期间进行注射器抽吸。在硬膜外麻醉的给药过程中，建议先给药试验剂量，并在继续治疗前，应监测患者的中枢神经系统毒性和心血管毒性，以及意外鞘内给药的迹象。当临床条件允许时，应考虑采用含有肾上腺素作为测试剂量的局部麻醉溶液，因为与肾上腺素相容的循环变化也可能会引起意外血管内注射的警告信号。即使对血液的抽吸为负，仍可以进行血管内注射。重复剂量的利多卡因可能会导致药物或代谢产物缓慢积累，因此每次重复剂量都会导致血药浓度显着增加。对血液水平的耐受性随患者的状况而变化。虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减少剂量。严重休克或心脏传导阻滞的患者也应谨慎使用利多卡因。对于患有以下情况的人，应谨慎使用腰椎和尾部硬膜外麻醉：现有的神经系统疾病，脊柱畸形，败血病和严重高血压。

在端动脉提供的身体区域或血液供应受到损害的地方，应谨慎使用含有血管收缩剂的局麻药，并小心谨慎地加以限制。患有周围血管疾病的患者和患有高血压血管疾病的患者可能会表现出过度的血管收缩反应。可能导致缺血性损伤或坏死。在使用强效全身麻醉剂期间或之后，患者应谨慎使用含血管收缩药的制剂，因为在这种情况下可能会发生心律不齐。

每次局部麻醉剂注射后，应完成对心血管和呼吸（通气充足）生命体征和患者意识状态的仔细，持续的监测。在这样的时刻应该牢记：躁动，焦虑，耳鸣，头晕，视力模糊，震颤，抑郁或嗜睡可能是中枢神经系统毒性的预警信号。

由于酰胺类局部麻醉药被肝脏代谢，因此在肝病患者中应谨慎使用利多卡因。患有严重肝病的患者由于通常无法代谢局部麻醉药，因此更有可能产生有毒的血浆浓度。心血管功能受损的患者也应谨慎使用利多卡因，因为它们可能无法补偿与这些药物产生的AV传导延长有关的功能改变。麻醉期间使用的许多药物被认为是家族性恶性高热的潜在触发剂。由于尚不知道酰胺类局部麻醉药是否会触发该反应，并且由于无法预先预测是否需要补充全身麻醉，因此建议应提供治疗恶性高热的标准方案。早期无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒可能在体温升高之前出现。成功的结局取决于早期诊断，可疑触发剂的迅速停用以及治疗的机构，包括氧气治疗，明确的支持措施和丹特林（使用前请咨询丹特罗钠静脉包装说明书）。

如出版物和标准教科书所述，适当的止血带技术对于进行静脉区域麻醉至关重要。含有肾上腺素或其他血管收缩剂的溶液不应用于该技术。

已知药物敏感性的人应谨慎使用利多卡因。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因的交叉敏感性。

在头颈部区域使用：将小剂量局部麻醉剂注射到头颈部区域，包括球后，牙齿和星状神经节阻滞，可能产生类似于全身性毒性的不良反应，这种不良反应与无意中大剂量血管内注射所见。据报道有混乱，抽搐，呼吸抑制和/或呼吸停止以及心血管刺激或抑郁。这些反应可能是由于局部麻醉剂的动脉内注射以及逆行血流进入脑循环所致。接受这些阻滞的患者应监测其循环和呼吸，并应经常观察。应立即提供复苏设备和治疗不良反应的人员。不应超过剂量建议。 （请参阅剂量和管理）。

给患者的信息：

在适当的情况下，应提前告知患者可能会暂时失去感觉和运动活动，通常是在适当施行硬膜外麻醉后下半身。

临床上重要的药物相互作用：

向接受单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药的患者服用含肾上腺素或去甲肾上腺素的局麻药可能会导致严重的长期高血压。

吩噻嗪和丁苯酮可能会降低或逆转肾上腺素的加压作用。

通常应避免同时使用这些试剂。在需要同时进行治疗的情况下，仔细的患者监测至关重要。

并用血管加压药（用于治疗与产科阻滞有关的低血压）和麦角型含氧药物可能会导致严重的持续性高血压或脑血管意外。

药物实验室测试的相互作用：

肌肉注射利多卡因可能导致肌酸磷酸激酶水平升高。因此，肌肉注射利多糖可能会损害在不进行同工酶分离的情况下测定这种酶作为急性心肌梗死的诊断测试的用途。