氟化钠F 18注射剂

氟化钠F 18注射剂的适应症和用法

氟化钠F18注射剂适用于骨骼的诊断正电子发射断层扫描（PET）成像，以检测成骨活性改变的定义区域。

氟化钠F 18注射剂量和给药

辐射安全-药物处理

• 处理氟化钠F 18注射剂时，戴防水手套并有效屏蔽。使用适当的安全措施，包括屏蔽措施，并与适当的患者管理保持一致，以避免对患者，职业工人，临床人员和其他人员造成不必要的辐射。
• 放射性药物应由在安全使用和处理放射性核素方面经过特定培训和经验合格，并且其经验和培训已经得到授权使用放射性核素的政府授权的适当政府机构认可的医师使用或控制。
• 在操作和施用氟化钠F 18注射液的所有操作过程中，均应使用无菌技术来保持无菌状态。
• 氟化钠F 18注射剂的剂量应与手术的目的以及所用放射线检测装置的性质相一致，以最小化。
• 患者的最终剂量应从合成结束（EOS）时开始使用适当的衰减因子计算，并在给药前通过合适的放射性校准系统进行测量[参见说明（11.2） ]。

辐射安全-患者准备

• 为了最大程度地减少对膀胱的辐射吸收剂量，请鼓励适当的水合作用。鼓励患者在服用氟化钠F 18注射剂之前和之后立即摄入至少500 mL液体。
• 鼓励患者在注射氟化钠F 18注射后半小时排空，此后在接下来的12小时内尽可能频繁地排空。

药物制备与给药

• 根据校准时间和剂量计算所需的体积。
• 在溶液和容器允许的情况下，在使用前目视检查氟化钠F 18注射液中的颗粒物和变色。
• 请勿使用含有颗粒物或变色的氟化钠F 18注射剂；遵守适用法规，以安全的方式处理这些不可接受或未使用的制剂。
• 从容器中无菌取出氟化钠F 18注射液。

成人推荐剂量

静脉内注射300-450 MBq（8-12 mCi）。

儿科患者推荐剂量

在报告的大约100名儿童的临床经验中，使用了基于体重的剂量（2.1 MBq / kg），范围从19 MBq– 148 MBq（0.5 mCi-4 mCi）。

辐射剂量法

表1显示了静脉注射氟化钠F 18注射剂的基于年龄/体重的估计吸收辐射剂量（mGy / MBq）。这些估计值是根据人类数据并使用核监管委员会发布的数据计算得出的[1]。 ]和国际氟化钠放射防护委员会[2]。骨骼，骨髓和膀胱被认为是目标器官和重要器官。

[1]数据来自核管理委员会报告，放射性药物的辐射剂量估计， NUREG / CR-6345，第10页，1996年。

[2]数据来自ICRP出版物53，放射药物对患者的辐射剂量，Ann ICRP，第18卷，第15和74页，1987年

成像指南

• 注射后氟化钠F 18的成像可以在给药后1-2小时开始。给药后1小时最佳。
• 鼓励患者在对腰椎或骨盆中的F18放射性进行成像之前立即排空。

剂型和优势

在EOS参考时间在0.9％氯化钠水溶液中未添加载体的氟化钠F18时，多剂量小瓶包含370-7,400 MBq / mL（10-200 mCi / mL）。氟化钠F 18注射剂是一种透明，无色，无菌，无热原和无防腐剂的溶液，用于静脉内给药。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

过敏反应

与任何注射药物一样，可能会发生过敏反应和过敏反应。紧急复苏设备和人员应立即可用。

癌症风险

氟化钠F 18注射液可能会增加患癌症的风险。使用成像所需的最小剂量，并确保安全处理以保护患者和医护人员。

不良反应

根据对公开文献的回顾，可公开获得的参考资料以及药物不良反应报告系统，尚未报告氟化钠F 18注射液的不良反应。但是，这些来源的完整性尚不清楚。

药物相互作用

尚未研究过氟化钠F 18注射液与正在接受PET成像的患者服用的其他药物相互作用的可能性。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别C

包括氟化钠F 18注射液在内的任何放射性药物都可能引起胎儿伤害。胎儿受到伤害的可能性取决于胎儿发育的阶段以及放射性核素的剂量。氟化钠F 18注射液尚未进行动物生殖和发育毒性研究。在对有生育能力的妇女使用氟化钠F 18注射液之前，请评估是否存在妊娠。只有明确需要时，才应给孕妇注射氟化钠F 18。

护理母亲

尚不知道氟化钠F 18注射液是否会排入人乳。由于许多药物会从人乳中排出，并且由于可能导致哺乳婴儿发生严重的不良反应，因此应决定是否在给予氟化钠F 18注射剂后中断护理，还是不给予氟化钠F 18注射剂，向母亲说明药物的重要性。与放射性衰变，药物组织分布和药物消除有关的科学信息表明，在24小时后（10个半衰期），剩下不到0.01％的放射性保留在体内。为了最大程度地减少对哺乳婴儿的危害，请中断哺乳至少24小时。

儿科用

在已报道的大约100名儿童的临床经验中，使用了基于体重的剂量（2.1 MBq / kg），范围从19 MBq–148 MBq（0.5 mCi-4 mCi）。已显示氟化钠F18定位于骨骼更新区域，包括发育中的长骨中快速生长的骨epi。儿童对放射线更敏感，并且注射氟化钠F18可能患癌症的风险更高。

氟化钠F 18注射剂说明

化学特性

氟化钠F 18注射剂是一种发射正电子的放射性药物，包含无载体的放射性氟化物F18，可与PET成像结合用于诊断。通过静脉注射给药。活性成分氟化钠F18的分子式为Na [ 18 F]，分子量为40.99，具有以下化学结构：

娜+ 18架F -

氟化钠F 18注射液是一种即用型，等渗，无菌，无热原，无防腐剂，澄清无色的溶液。在EOS参考时间，每毫升溶液在0.9％氯化钠水溶液中包含370-7,400 MBqq（10-200 mCi）氟化钠F18。溶液的pH在4.5和8之间。溶液存在于30 mL多剂量玻璃小瓶中，每个小瓶中的总体积和总放射性可变。

物理特性

氟化物F18因正电子（β+）发射而衰减，半衰期为109.7分钟。百分之九十七的衰减导致产生最大能量为633 keV的正电子，而百分之三的衰减导致捕获电子，随后发出特征性的X射线。可用于诊断成像的主要光子是511 keV伽马光子，它是由发射的正电子与电子的相互作用所致（表2）。氟F18原子衰减为稳定的18 O-氧。

氟化物F18的比射线常数在1 cm处为5.7 R / hr / mCi（1.35 x 10 -6 Gy / hr / kBq）。 511 keV光子的半值层（HVL）为4.1毫米铅（Pb）。各种厚度的Pb的插入会导致一系列的辐射衰减值。该放射性核素的衰减系数范围如表3所示。例如，插入8.3 mm厚的Pb且衰减系数为0.25可使外部辐射降低75％。

表4列出了从校准时间开始在选定时间间隔内剩余的放射性百分比。该信息可用于校正放射性核素的物理衰减。

氟化钠F 18注射液-临床药理学

作用机理

氟化物F18离子通常以均匀的方式积累在骨骼中，在轴向骨骼（例如椎骨和骨盆）中的沉积要比在附肢骨骼中的沉积大，并且在关节周围的骨骼中的沉积要比在长骨骼的轴中更大。

药效学

骨骼中氟化物F18离子沉积的增加可能发生在骨骼生长，感染，外伤或恶性肿瘤后的恶性肿瘤（原发或转移性）过程中成骨活性增加的区域。

药代动力学

静脉内给药后，氟化物F18离子以双指数方式迅速从血浆中清除。第一阶段的半衰期为0.4小时，第二阶段的半衰期为2.6小时。基本上所有由血液输送到骨骼的氟化物F18都保留在骨骼中。施用氟化物F18一小时后，血液中仅剩下约10％的注射剂量。氟化物F18通过毛细血管扩散到骨细胞外液空间，在那里它通过化学吸收在骨晶体表面（优先在新矿化的骨部位）被束缚。

骨骼中氟化物F18的沉积似乎主要是血液流向骨骼的功能以及骨骼提取氟化物F18的效率的函数。氟化物F18似乎不与血清蛋白结合。

在肾功能正常的患者中，静脉内给药后的最初2小时内，尿液中20％或更多的氟离子会从体内清除。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行评估氟化钠F 18注射液的生殖毒性，诱变和致癌潜力的研究。

临床研究

转移性骨病

已报道的研究中使用的剂量范围为2.7 mCi至20 mCi（100 MBq至740 MBq），平均中值剂量为10 mCi（370 MBq），平均平均剂量为9.2 mCi（340 MBq）。在用氟化钠F 18注射液进行的骨转移的PET成像中，在溶骨性和成骨性骨病变中均观察到示踪剂摄取的局灶性增加。氟化钠F 18注射液对PET成像的阴性结果不能排除对骨转移的诊断。同样，由于也可以通过氟化钠F 18注射液检测到良性骨病变，因此阳性PET成像结果无法代替活检来确认癌症的诊断。

参考资料

1. Stabin，MG，Stubbs，JB和Toohey RE，《放射性药物的辐射剂量估计》，美国核管理委员会报告NUREG / CR-6345，第10页，1996年。
2. 放射性药物对患者的辐射剂量，ICRP出版物53，Ann ICRP，第18页第15和74页，1987年
3. DC，Kocher，“放射性衰变数据表：用于辐射剂量和放射学评估的衰变数据手册”，DOE / TIC-11026，第69页，1981年。

供应/存储和处理方式

氟化钠F 18注射液在带有弹性塞子和含370-7,400 MBq / mL（10-200 mCi / mL）的无载体氟化钠F18的多剂量I型玻璃小瓶中提供， EOS参考时间，在0.9％氯化钠水溶液中。每个小瓶的总体积和总放射性是可变的。每个小瓶都封装在适当厚度的屏蔽容器中。该产品提供30毫升样品瓶配置，并具有可变的填充量。 NDC号为：

49609-002-01（30毫升）

存储

存放在25°C（77°F）的屏蔽容器中；允许在15–30°C（59–86°F）的范围内移动。在EOS参考时间的12小时内使用解决方案。

处理方式

接收，转让，处理，拥有或使用本产品，必须遵守美国核监管委员会，协议国或许可国的放射性物质法规和许可要求。

病人咨询信息

研究前水化

鼓励患者在服用药物之前至少喝500毫升水。

药物瓶和铅运输容器上的标签