Sx1药用手术后系统

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Sx1药用手术后系统说明

盐酸利多卡因2％果冻是一种无菌的含水产品，含有局部麻醉剂，可以局部给药。 （有关特定用途，请参见指示。）

盐酸利多卡因2％果冻含有化学上称为乙酰胺，2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基）-一盐酸盐的利多卡因HCl，其结构式如下：

其分子式为C 14 H 22 N 2 O•HCl，分子量为270.80。

盐酸利多卡因2％果冻还含有羟丙甲纤维素，所得混合物可最大程度地与粘膜接触并为仪器提供润滑。初次使用后，未使用的部分应丢弃。

盐酸利多卡因2％果冻的成分30 mL和5 mL管：每mL含20 mg利多卡因HCl。该制剂还包含对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丙酯，羟丙甲纤维素和氢氧化钠和/或盐酸，以将pH值调节在6.0至7.0之间。

Sx1药用手术后系统-临床药理学

作用机理：利多卡因通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜，从而实现局部麻醉作用。

作用开始：作用开始为3至5分钟。当应用于完整的皮肤时，它是无效的。

血液动力学：血液水平过高可能会导致心输出量，总外周阻力和平均动脉压改变。这些变化可归因于局部麻醉剂对心血管系统各个组成部分的直接抑制作用。

药代动力学和代谢：利多卡因局部给药于粘膜后可被吸收，其吸收速率和程度取决于所用浓度和总剂量，具体应用部位和暴露持续时间。通常，局部施用后局部麻醉药的吸收速率在气管内施用后最快发生。利多卡因也从胃肠道被很好地吸收，但是由于肝脏中的生物转化，循环中几乎没有完整的药物出现。

利多卡因被肝脏迅速代谢，而代谢产物和未改变的药物被肾脏排泄。生物转化包括氧化性N-脱烷基，环羟基化，酰胺键的裂解和缀合。 N-脱烷基化是生物转化的主要途径，其产生的代谢产物是单乙基甘氨酸二糖苷和甘氨酸二糖苷。这些代谢物的药理/毒理作用类似于利多卡因，但作用较弱。施用的利多卡因约90％以各种代谢物的形式排泄，少于10％的原状排泄。尿液中的主要代谢物是4-羟基-2，6-二甲基苯胺的结合物。

利多卡因的血浆结合取决于药物浓度，结合的分数随浓度增加而降低。在每毫升1至4 mcg游离碱浓度下，60％至80％的利多卡因与蛋白质结合。结合也取决于α-I-酸糖蛋白的血浆浓度。

利多卡因可能通过被动扩散穿过血脑屏障和胎盘屏障。

静脉推注后利多卡因代谢的研究表明，该药物的消除半衰期通常为1.5到2.0小时。由于利多卡因的快速代谢，任何影响肝功能的疾病都可能改变利多卡因的动力学。肝功能不全患者的半衰期可延长两倍或更多。肾功能不全不会影响利多卡因动力学，但可能会增加代谢产物的积累。

酸中毒以及使用中枢神经系统兴奋剂和抑制剂等因素会影响产生明显全身作用所需的利多卡因中枢神经系统水平。随着静脉血浆水平增加至每毫升6 mcg游离碱以上，客观的不良表现变得越来越明显。在恒河猴中，18至21 mcg / mL的动脉血水平已显示为惊厥活动的阈值。

Sx1药物后手术系统的适应症和用法

利多卡因盐酸盐2％果冻用于预防和控制涉及男性和女性尿道的疼痛，用于局部治疗疼痛性尿道炎，以及作为气管插管（口腔和鼻腔）的麻醉润滑剂。

禁忌症

利多卡因禁用于对酰胺类局部麻醉药或利多卡因2％盐酸果冻的其他成分过敏的患者。

警告事项

剂量过大或剂量间隔过短，可能导致血浆水平升高和严重不良反应。应该严格按照本包装插入中所建议的剂量和管理指南来指导患者。严重不良反应的管理可能需要使用复苏设备，氧气和其他复苏药物。

利多卡因盐酸盐2％果冻在应用领域中存在脓毒症或严重外伤性粘膜的情况下，应格外谨慎，因为在这种情况下，存在快速全身吸收的潜力。

当用于气管插管润滑时，应避免将产品引入管腔。请勿使用果冻润滑气管内探针。如果允许进入内腔，胶冻会在内表面上干燥，留下残留物，该残留物会因弯曲而结块，使内腔变窄。很少有报道称这种残留物引起管腔阻塞。 （另请参阅不良反应和剂量和管理。）

预防措施

概述：利多卡因的安全性和有效性取决于正确的剂量，正确的技术，适当的预防措施以及紧急情况的准备。 （请参阅警告和不良反应。）应使用导致有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的不良反应。重复剂量的利多卡因可能会导致药物或代谢产物缓慢积累，因此每次重复剂量都会导致血药浓度显着增加。对血液水平的耐受性随患者的状况而变化。身体虚弱的老年患者，急性病患者和儿童应根据其年龄和身体状况减少剂量。严重休克或心脏传导阻滞的患者也应谨慎使用利多卡因。

已知药物敏感性的患者应谨慎使用盐酸利多卡因2％的果冻。对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因的交叉敏感性。

麻醉期间使用的许多药物被认为是家族性恶性高热的潜在触发剂。由于尚不知道酰胺类局部麻醉药是否会触发该反应，并且由于无法预先预测是否需要补充全身麻醉，因此建议应使用标准的治疗方案。早期无法解释的心动过速，呼吸急促，血压不稳定和代谢性酸中毒可能在体温升高之前出现。成功的结局取决于早期诊断，可疑触发剂的迅速停用和治疗机构，包括氧气治疗，明确的支持措施和丹特林（使用前请咨询丹特罗钠静脉包装说明书）。

给患者的信息：当在口腔中使用局部麻醉剂时，患者应意识到局部麻醉的产生可能会损害吞咽并因此增加误吸的危险。因此，在口腔或咽喉部位使用局部麻醉剂后60分钟内不得摄入食物。由于儿童的进餐频率，这在儿童中尤其重要。

舌头或颊粘膜的麻木可能会增加意外咬伤的危险。麻醉口腔或喉咙区域时，请勿食用食物或口香糖。

致癌作用–尚未进行动物长期研究来评估利多卡因的致癌潜力。

诱变–利多卡因的诱变潜力已通过Ames沙门氏菌反向突变测定，人淋巴细胞的体外染色体畸变测定以及体内小鼠微核测定得到了检验。在这些研究中没有迹象表明有任何诱变作用。

生育能力受损–在大鼠模型中检查了利多卡因对生育力的影响。向交配对施用30 mg / kg，sc（180 mg / m2）不会引起大鼠生育力或一般生殖性能的改变。没有研究检查利多卡因对精子参数的影响。没有证据表明生育力改变。

用于怀孕：

致畸作用：怀孕类别B。

在大鼠和兔子中都进行了利多卡因的生殖研究。在大鼠模型中，皮下注射最高50 mg / kg利多卡因（以体表面积为基准300 mg / m 2）的皮下剂量没有对胎儿造成伤害的证据。在兔模型中，没有证据表明剂量为5 mg / kg，sc（以体表面积计为60 mg / m 2）对胎儿有伤害。用25 mg / kg（300 mg / m 2 ）的兔子治疗产生了母体毒性的证据和胎儿发育延迟的证据，包括胎儿体重无明显下降（7％）和轻微骨骼异常增加（头骨和骨骼）。胸骨缺损，指骨骨化减少）。通过从妊娠第15天开始每天皮下注射2、10和50 mg / kg（12、60和300 mg / m 2 ）剂量的皮下每天处理妊娠雌性大鼠，检查了利多卡因对大鼠出生后发育的影响。产后最多20天。在大坝或幼犬中，剂量不超过10 mg / kg（60 mg / m 2 ）均未见不良反应的迹象；然而，在出生时和哺乳期持续时，存活的幼崽数量减少到50 mg / kg（300 mg / m 2 ），这种影响很可能是继母体毒性之后的结果。在这项研究中，未发现对产仔数，产仔重量，幼仔异常和幼仔身体发育的其他影响。

第二项研究检查了利多卡因对大鼠出生后发育的影响，包括评估从断奶到性成熟的幼崽。用10或30 mg / kg的利多卡因（分别以体表面积计分别为60 mg / m 2和180 mg / m 2）治疗大鼠8个月。该时间段包括3个交配期。没有证据表明任何后代的产后发育发生改变。然而，两种剂量的利多卡因都显着降低了从出生前两个交配期到断奶后代存活的每窝幼崽的平均数量。

但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

人工分娩：利多卡因在人工分娩中不禁忌。如果将盐酸利多卡因2％果冻与其他含有利多卡因的产品同时使用，则必须牢记所有配方贡献的总剂量。

哺乳母亲：利多卡因是人乳中分泌的。该观察的临床意义尚不清楚。给哺乳妇女服用利多卡因时应格外小心。

儿科用途：尽管尚无2％的利多卡因凝胶剂在儿科患者中的安全性和有效性，但一项针对19名早产儿（胎龄<33周）的研究发现，利多卡因或单乙基甘氨糖苷的血浆浓度与婴儿体重之间没有相关性当使用适量的利多卡因（即0.3 mL / kg的利多卡因凝胶20 mg / mL）润滑鼻内和气管内导管时。没有新生儿的利多卡因血浆水平高于750 mcg / L。儿童的剂量应减少，以与年龄，体重和身体状况相称。 （请参阅剂量和管理。）

不良反应

利多卡因给药后的不良经历与其他酰胺类局部麻醉剂中观察到的相似。这些不良经历通常与剂量有关，可能是由于过量剂量或快速吸收引起的血浆水平高，或者是患者的超敏反应，特发性或耐受性降低。严重的不良经历通常是系统性的。以下是最常报告的类型：

很少有报告指出气管内插管阻塞与管内腔中存在干燥的胶冻残留物有关。 （另请参见警告和剂量与管理。）

中枢神经系统：中枢神经系统表现为兴奋性和/或抑郁性，其特征可能是头晕，神经质，忧虑，欣快，神志不清，头晕，嗜睡，耳鸣，视物模糊或复视，呕吐，热感，冷或麻木，抽搐，震颤，抽搐，意识不清，呼吸抑制和逮捕。兴奋性表现可能非常短暂，也可能根本没有发生，在这种情况下，毒性的第一个表现可能是嗜睡合并为昏迷和呼吸停止。

服用利多卡因后出现嗜睡现象通常是药物血液水平过高的早期迹象，并且可能由于快速吸收而出现。

心血管系统：心血管表现通常是抑郁性的，其特征是心动过缓，低血压和心血管衰竭，可能导致心脏骤停。

过敏：过敏反应的特征是皮肤病变，荨麻疹，水肿或类过敏反应。由于对局部麻醉剂或制剂中的其他成分敏感，可能会发生过敏反应。对利多卡因敏感的过敏反应极为罕见，如果发生，应采用常规方法进行处理。通过皮肤测试来检测敏感性具有可疑的价值。

过量

局麻药引起的急症通常与局麻药治疗期间遇到的血浆水平高有关。 （请参阅不良反应，警告和注意事项。）

局麻药紧急情况的管理：首要考虑因素是预防，最好在每次局麻药施用后对心血管和呼吸系统生命体征以及患者的意识状态进行仔细，持续的监测，以达到最佳效果。出现变化的最初迹象时，应使用氧气。

抽搐治疗的第一步包括立即注意维持呼吸道通畅，用氧气辅助或控制通气以及能够通过面罩立即给予呼吸道正压的输送系统。采取这些通气措施后，应立即评估循环的充分性，请记住，用于静脉抽搐的治疗抽搐的药物有时会抑制循环。尽管有足够的呼吸支持，惊厥仍应持续，并且如果循环状态允许，则可以静脉内施用少量的超短效巴比妥酸盐（如硫喷妥钠或噻虫胺）或苯二氮卓（如安定）。在使用局麻药之前，临床医生应熟悉这些抗惊厥药物。循环性抑郁症的支持治疗可能需要根据临床情况（例如，麻黄碱）给予静脉输液，并在适当时给予升压药。

如果不立即治疗，惊厥和心血管抑制均可导致缺氧，酸中毒，心动过缓，心律不齐和心脏骤停。如果发生心脏骤停，应采取标准的心肺复苏措施。

在利多卡因治疗急性过量时，透析的价值微不足道。

非禁食雌性大鼠中利多卡因盐酸盐的口服LD 50为459（346至773）mg / kg（以盐计）和禁食雌性大鼠中的214（159至324）mg / kg（以盐计）。

Sx1药用手术后系统剂量和管理

当利多卡因HCl 2％果冻与其他含有利多卡因的产品同时使用时，必须牢记所有配方贡献的总剂量。

剂量变化并取决于要麻醉的区域，组织的血管性，个体耐受性以及麻醉技术。应该给予提供有效麻醉所需的最低剂量。儿童，老年人和虚弱的患者应减少剂量。尽管使用2％盐酸利多卡因的果冻的不良反应发生率很低，但应谨慎行事，尤其是在大量使用时，因为不良反应的发生率与所用局部麻醉剂的总剂量成正比。

对于男性成年尿道炎的表面麻醉：使用2％利多卡因果冻30 mL试管时，将塑料锥体在沸水中灭菌5分钟，冷却并连接至试管。根据需要，可以将锥体进行气体灭菌或冷灭菌。慢慢向尿道中滴入约15 mL（300 mg盐酸利多卡因）或直至患者感到紧张。然后在电晕处施加阴茎夹几分钟。可以滴注不超过15毫升（300毫克）的额外剂量以充分麻醉。

在进行探空或膀胱镜检查之前，应使用阴茎夹钳5至10分钟，以使麻醉充分。通常需要30 mL（600 mg）的总剂量来填充和扩张男性尿道。

导管插入之前，较小的5至10毫升（100至200毫克）通常足以润滑。

对于成年女性尿道口的表面麻醉：使用2％利多卡因果冻30 mL试管时，将塑料锥体在沸水中消毒5分钟，冷却并连接到试管上。作为优选，锥体可以被气体灭菌或冷灭菌。将3至5毫升（60至100毫克的利多卡因盐酸盐）的果冻缓慢滴入尿道。如果需要，可以将一些果冻放在棉签上，然后放入尿道中。为了获得足够的麻醉，在进行泌尿外科手术之前应等待几分钟。

气管插管的润滑：在使用前不久，在气管插管的外表面涂适量的果冻。应注意避免将产品引入管腔。请勿使用果冻润滑气管内探针。有关内腔闭塞的罕见报道，请参见警告和不良反应。还建议避免使用气管导管在其外表面上具有干果冻，因为它缺乏润滑作用。

最大剂量

在任何12小时内，服用利多卡因盐酸盐的剂量不得超过600毫克。

儿童：很难为儿童推荐任何药物的最大剂量，因为这会随着年龄和体重的变化而变化。对于体重不足正常且身体发育正常的少于10岁的儿童，最大剂量可以通过应用一种标准的儿科药物配方（例如，克拉克定律）来确定。例如，对于一个5岁体重50磅的孩子，按照克拉克法则计算，盐酸利多卡因的剂量不应超过75至100毫克。无论如何，盐酸利多卡因的最大给药量不应超过4.5 mg / kg（2 mg / lb）体重。

如何提供Sx1药物后手术系统

盐酸利多卡因2％果冻以所列剂型提供。

NDC 17478-840-30 30 mL铝管
NDC 17478-840-05 5 mL铝管

30毫升纸箱中包括一个可拆卸的涂药器锥体和一个用来表示内容物的钥匙。

存放：存放在20°至25°C（68°至77°F）。允许远足到15-30°C（59-86°F）。请参阅USP控制的室温。

PREMIERProRx®

由制造：
Akorn，Inc.
伊利诺伊州森林湖60045

PremierProRx®是Premier Inc.的注册商标，已获得许可。
PLD00N修订版10/15

由IT3 Medical，LLC组装和分发
4447 N Central Expy; Ste 110-106
达拉斯，TX 75205

如有疑问或意见：
info@IT3-Medical.com
www.IT3-Medical.com

毒品事实

三重抗生素软膏-杆菌肽锌，硫酸新霉素和硫酸多粘菌素b软膏

有效成分（以克计）目的

杆菌肽锌400单位急救抗生素

硫酸神经霉素5mg（相当于3.5 mg神经霉素）急救抗生素

硫酸多粘菌素B 5000单位急救抗生素

使用前请先咨询医生：

预防感染的急救措施：

• 小切口
• 刮擦
• 烧伤

目的

预防感染的急救措施：

• 小切口
• 刮擦
• 烧伤

其他资讯

• 存放在15°-30°C（59°-86°F）的受控室温下
• 避免过热和潮湿

非活性成分：

硬石蜡，液体石蜡，白色软石蜡

请将本品放在儿童不能接触的地方

请将本品放在儿童不能接触的地方

警告事项

仅限于外用

剂量和给药

• 清理患处
• 每天在该区域涂抹1到3次少量产品（等于指尖的表面积）
• 可能用无菌绷带覆盖

不使用：

• 如果您对任何成分过敏
• 在眼里
• 在身体的大片区域
• 超过1周，除非有医生指导

停止使用并询问医生是否

• 停止使用并询问医生是否病情持续或恶化，或出现皮疹或其他过敏反应

Sx1药用手术后系统

内容：

1-2％盐酸利多卡因果冻USP，5.0mL

1-Mastisol液体粘合剂，2 / 3mL

1-三重抗生素软膏，0.9克

1-钉书钉清除系统（无菌，带纱布）

1-伤口闭合带（无菌，1/2“ x 4”）

1-胶带去除垫

1-棉签涂抹器（无菌，6英寸）

包装系统标签

包装系统组件标签