四卡因

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盐酸四卡因注射液，美国药典
用于长时间的脊髓麻醉

仅Rx

描述

盐酸四卡因是对-（丁基氨基）苯甲酸2-（二甲基氨基）乙基酯单盐酸盐。它是白色结晶性无味粉末，易溶于水，生理盐水溶液和葡萄糖溶液。它具有以下结构式：

盐酸四卡因是与普鲁卡因有关的酯键型局部麻醉剂。

1％溶液：无菌等渗等压溶液。

每毫升包含：

活性： 10 mg盐酸四卡因

非活性成分：可以添加7.5 mg氯化钠，盐酸和/或氢氧化钠以调节pH（3.2至6.0）和USP注射用水。

氮气已用于置换安瓿中的空气。

该制剂不含防腐剂。

临床药理学

肠胃外给药盐酸四卡因可稳定神经元膜并防止神经冲动的启动和传播，从而影响局部麻醉。

作用起效迅速，持续时间延长（长达两，三个小时或更长的手术麻醉时间）。

盐酸四卡因被血浆酯酶解毒为氨基苯甲酸和二乙基氨基乙醇。

适应症和用途

盐酸四卡因适用于需要两到三个小时的程序进行脊髓麻醉的生产。

禁忌症

对于已知对盐酸四卡卡因或对类似化学构型的药物（酯型局部麻醉剂）或氨基苯甲酸或其衍生物过敏的患者，禁忌使用盐酸四卡因进行脊柱麻醉。对于脊椎麻醉作为技术禁忌的患者。

医师应权衡风险和可能的并发症的优点，然后由医生决定是否应为个别患者使用脊柱麻醉。可以在标准参考书中找到对脊髓麻醉的禁忌症，通常包括全身性败血症，注射部位感染，脑脊髓系统某些疾病，低血压控制等。

警告

每当使用任何局部麻醉药时，都应立即提供复苏的设备和药物。

心梗患者不宜使用大剂量局部麻醉药。

甚至在没有过敏史的情况下，使用局部麻醉剂的情况很少发生，导致死亡的反应。

高铁血红蛋白血症

据报道高铁血红蛋白血症的病例与局部麻醉药的使用有关。尽管所有患者都有高铁血红蛋白血症的风险，但是患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症，先天性或特发性高铁血红蛋白血症，心脏或肺功能不全，6个月以下的婴儿以及同时接触氧化剂或其代谢物的患者更易发生该病的临床表现。如果这些患者必须使用局部麻醉剂，建议密切监测高铁血红蛋白血症的症状和体征。

高铁血红蛋白血症的体征和症状可能立即发生，或可能在暴露后数小时后才延迟，其特征是皮肤发紫和血液异常着色。高铁血红蛋白水平可能会继续上升；因此，需要立即进行治疗，以避免更严重的中枢神经系统和心血管不良反应，包括癫痫发作，昏迷，心律不齐和死亡。停止使用盐酸丁卡因和任何其他氧化剂。根据症状的严重程度，患者可能会对支持治疗产生反应，例如氧气治疗，补水。更严重的症状可能需要用亚甲蓝，交换输血或高压氧治疗。

预防措施

任何脊椎麻醉剂的安全性和有效性取决于适当的剂量，正确的技术，适当的预防措施和紧急情况的准备。应当采用能有效麻醉的最低剂量，以避免高血浆水平和严重的全身性副作用。耐受性随患者的状况而异。虚弱的老年患者或急性病患者应根据体重，年龄和身体状况给予相应的减量剂量。对于产科患者和腹内压升高的患者，也应减少剂量。

对于血浆酯酶水平异常或降低的患者，应谨慎使用盐酸四卡因。

脊髓麻醉期间应经常监测血压，并立即纠正低血压。

对于严重的心律，休克和心脏传导阻滞的患者，应谨慎使用脊髓麻醉药。

药物相互作用：如果患者正在接受磺酰胺治疗，则不应使用盐酸四卡因，因为氨基苯甲酸会抑制磺酰胺的作用。

接受局部麻醉的患者同时暴露于以下氧化剂中，可能会产生高铁血红蛋白血症的风险增加：

致癌，诱变，生育力受损：尚无长期的动物研究来评估动物的致癌潜力和繁殖研究。从人类数据来看，没有证据表明盐酸四卡因可能致癌或损害生育能力。

怀孕类别C：尚未使用盐酸四卡因进行动物繁殖研究。尚不知道盐酸四氢卡因对孕妇给药是否会造成胎儿伤害或影响生殖能力。仅在明确需要且孕妇的潜在利益大于风险的情况下，才应将盐酸四卡因给予孕妇。

分娩和分娩：如果还使用了催产药，则用于治疗由于脊髓麻醉而引起的低血压的血管加压药可能会导致严重的持续性高血压和/或脑血管破裂；因此，在存在催产药物的情况下，应非常谨慎地使用升压药。

盐酸四卡因在人工和分娩中都有公认的用途；尚未研究药物对分娩时间，产钳发生率，新生儿状况以及儿童后来的生长发育的影响。

哺乳母亲：尚不知道盐酸利曲卡因是否会从人乳中排出。然而，它在吸收到血浆后迅速代谢。由于许多药物是从人乳中排出的，因此在给护理妇女服用盐酸四卡因时要格外小心。

儿科用途：尚未确定盐酸四卡因在儿科患者中的安全性和有效性。

不良反应

盐酸替卡卡因的全身性不良反应是与其他局部麻醉药有关的特征，并可涉及中枢神经系统和心血管系统。全身反应通常是由于剂量过多，快速吸附或血管内意外注射引起的血浆水平升高而引起的。

过敏反应，特发性或对正常剂量的耐受性下降可能导致对盐酸四卡因的少量反应。

中枢神经系统作用的特征在于兴奋或沮丧。最初的表现可能是神经质，头晕，视力模糊或震颤，其次是嗜睡，惊厥，神志不清，可能还有呼吸和心脏骤停。由于兴奋可能是短暂的或不存在的，因此第一个表现可能是嗜睡，有时会合并成意识障碍以及呼吸和心脏骤停。其他中枢神经系统影响可能是恶心，呕吐，发冷，瞳孔缩小或耳鸣。

心血管系统反应包括心肌抑制，血压变化（通常为低血压）和心脏骤停。

过敏反应可能是由于超敏反应，特发性或耐受力降低引起的，其特征是皮肤病变（例如荨麻疹），水肿和其他过敏反应。通过皮肤测试检测敏感性的价值有限。包括过敏反应在内的严重过敏反应很少发生，通常与剂量无关。

与脊柱麻醉相关的反应技术：中枢神经系统：脊柱后头痛，脑膜炎，蛛网膜炎，麻痹或脊髓神经麻痹。心血管疾病：由于血管舒缩性麻痹和静脉血积聚导致的低血压。呼吸：由于麻醉水平延伸到上胸段和颈段而引起的呼吸障碍或瘫痪。胃肠道：恶心和呕吐。

反应的治疗：局部麻醉药的毒性作用需要对症治疗；没有具体的治疗方法。最重要的措施是通过维持呼吸道和支持通气来给患者充氧。心血管系统的支持性治疗包括静脉输液，必要时还包括升压药（最好是刺激心肌的升压药）。抽搐通常仅通过适当的充氧来控制，但可以以小增量的巴比妥酸盐（最好是超短效巴比妥酸盐，如硫喷妥钠和噻甲醛）静脉内给药，也可以使用地西epa。静脉注射巴比妥类药物或抗惊厥药只应由熟悉其使用的人员给药，并且必须首先确保通气和充氧。在脊髓麻醉中，交感神经阻滞也作为药理作用而发生，导致外周血管舒张和低血压。低血压的程度通常取决于被阻断的皮片数量。因此，应在麻醉的早期阶段监测血压。如果发生低血压，则可以通过肌肉内或静脉内途径给药的血管收缩药很容易地对其进行控制，血管收缩药的剂量取决于低血压的严重程度和对治疗的反应。

剂量和给药

与所有麻醉剂一样，剂量会有所不同，并取决于要麻醉的区域，要阻断的神经元节段的数量，个体耐受性以及麻醉技术。应该给予提供有效麻醉所需的最低剂量。有关特定的技术和步骤，请参阅标准教科书。

脊柱麻醉的程度和程度取决于剂量，麻醉液的比重，所用溶液的体积，注射力，穿刺水平，注射期间和注射后患者的位置等。

当将脊液添加到1％盐酸四卡因注射液中时，会产生一些浊度，其程度取决于脊液的pH值，混合过程中溶液的温度以及所用药物和稀释剂的量。游离碱（在椎管内完成）被认为对于任何麻醉剂而言都是令人满意的结果。

在正常条件下，25°C / 25°C时脊髓液的比重在1.0063至1.0075之间变化。盐溶液中1％的浓度在25°C / 25°C下的比重为1.0060至1.0074。

可以通过混合等体积的1％溶液和10％葡萄糖溶液来制备高压溶液。

使用前请仔细检查安瓿瓶。如果观察到晶体，混浊或变色，请勿使用溶液。

盐酸四卡因的这种配方不含抗菌剂或抑菌剂；因此，未使用的部分应丢弃。

安瓿消毒

盐酸四卡因注射液在未损坏的安瓿中是无菌的。要破坏安瓿外部的细菌，请在打开前进行加热灭菌（高压灭菌）。不建议浸入消毒液中。

在121摄氏度（250华氏度）的15磅压力下高压灭菌15分钟。

高压灭菌会增加晶体形成的可能性。未使用的高压灭菌安瓿瓶应丢弃。在任何情况下，都不应将已高压灭菌的未使用安瓿瓶退回库存。

供应方式

1％等渗的等压溶液：2 mL安瓿瓶，25盒。

NDC 17478-045-32

储存：冷藏保存。保护安瓿避光。

患者咨询信息

告知使用局麻药的患者可能会导致高铁血红蛋白血症，这是一种严重的疾病，必须立即治疗。劝告患者或看护者停止使用并立即护理，如果他们或被护理者出现以下体征或症状：皮肤苍白，灰色或蓝色（紫osis）；心跳加快；气促;头昏眼花;或疲劳。

阿康
制造商：Akorn，Inc.
伊利诺伊州森林湖60045

GTC00N
启11/18

容器标签的主要显示面板文本：

NDC 17478-045-32

四卡因1％

盐酸四卡因注射液，美国药典

20毫克/ 2毫升（10毫克/毫升）

无防腐剂

2毫升安瓿

仅Rx

制造商：Akorn，Inc.

伊利诺伊州森林湖60045

纸箱标签的主要显示面板文本：

NDC 17478-045-32

四卡因1％

盐酸四卡因注射液，美国药典

20毫克/ 2毫升（10毫克/毫升）

用于长时间的脊髓麻醉

无防腐剂

避光保护。冷藏存储。

25个安瓿瓶（每个2毫升）

仅Rx [Akorn徽标]

适用于丁卡因：注射液

我需要马上打电话给我的医生什么副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 头晕或昏倒。
• 感到紧张和兴奋。
• 感觉一头雾水。
• 摇晃。
• 视力模糊。
• 感到困倦。
• 癫痫发作。
• 胸痛或压力。
• 胃部不适或呕吐。
• 寒意。
• 小学生。
• 耳鸣。
• 弱点。
• 无法移动。
• 头疼得厉害。

这种药物还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果您有任何困扰您或不消失的副作用，请致电您的医生或获得医疗帮助。

这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

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