在美国,Trental品牌名称已经停产。如果此产品的非专利版本已获得FDA的批准,则可能会有通用的等同形式。
Trental引起您的血液变化,有助于改善血液流动。这也有助于您的血液将氧气带到组织和器官。
Trental用于改善血液流动并减轻间歇性lau行的某些症状(IN-ter-MIT-ent KLOD-ih-KAY-tion)。这种药不能治愈这种情况。
Trental也可用于本用药指南中未列出的目的。
如果您的大脑或眼睛视网膜最近有任何类型的出血,则不应使用Trental。
如果您对Trental过敏,或者对咖啡因或茶碱(依利福林,Theo-24,Theo-Dur,Slo-Bid,Theochron,Theolair,Uniphyl等)过敏,则不应使用这种药物。
如果您的大脑或眼睛视网膜最近有任何类型的出血,也不要使用Trental。
为确保Trental对您安全,请告知您的医生是否患有:
冠状动脉疾病(动脉硬化);
肝脏或肾脏疾病;
心脏病;
您的大脑或眼睛内部有出血史;
心脏病发作或中风的病史;
胃或肠道溃疡;
如果您最近进行过手术;
如果您还使用茶碱;要么
如果您使用药物来治疗或预防血块。
目前尚不清楚特伦特尔是否会伤害未出生的婴儿。告诉您的医生您是否怀孕或打算在使用该药物时怀孕。
己酮可可碱会进入母乳,并可能损害哺乳期婴儿。使用己酮可可碱时,请勿哺乳。
遵循处方标签上的所有指示。不要以更大或更小的量服用Trental,也不要服用超过建议的时间。
特伦特尔通常每天带饭用餐3次。遵循医生的指示。
使用Trental时,您可能需要经常进行血液检查。
请勿压碎,咀嚼或弄碎延长释放的平板电脑。整个吞下。
症状最多可能需要4周的时间。在治疗8周后,请继续按照指示使用药物,并告诉医生您的症状是否仍未改善。
请在室温下存放,远离湿气,热量和光线。
记住时,请立即服用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了,请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。
服用过量的症状可能包括严重的嗜睡,躁动,发烧,潮红(温暖,发红或刺痛的感觉),晕厥或癫痫发作。
关于食物,饮料或活动的任何限制,请遵循医生的指示。
如果您有以下任何过敏反应迹象,请停止服用Trental并获得紧急医疗救助:呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
胸痛;
跳动的心跳或胸部颤动;
红色或粉红色尿液;
头昏眼花的感觉,就像你可能昏昏欲睡;要么
胃出血的迹象-血便或柏油样便,咳血或呕吐物,看起来像咖啡渣。
常见的副作用可能包括:
头晕,头痛;
恶心,呕吐;
腹泻,气体;要么
腹胀,胃部不适。
这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
如果您还服用血液稀释剂,例如华法林(华法令,扬托文),则可能需要更频繁地进行“ INR”或凝血酶原时间测试,以测量您的凝血时间。
其他药物也可能与己酮可可碱相互作用,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。向您的每个医疗保健提供者告知您现在使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2018 Cerner Multum,Inc.版本:8.01。
注意:本文档包含有关己酮可可碱的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Trental品牌。
适用于己酮可可碱:口服片剂延长释放
己酮可可碱(Trental中包含的活性成分)及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用己酮可可碱时,如有任何下列副作用,请尽快与医生联系:
罕见
服药过量的体征和症状(按照可能出现的顺序)
己酮可可碱可能会产生某些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
不常见
适用于己酮可可碱:复方散剂,口服片剂缓释
己酮可可碱(Trental中含有的活性成分)通常具有良好的耐受性。尽管通常很小,但副作用使得必须在约3%的治疗患者中停用该药物。持续使用通常会产生对轻度副作用的耐受性。 [参考]
胃肠道不良反应是己酮可可碱(Trental中包含的有效成分)治疗相关的最常见副作用,包括消化不良,恶心,呕吐和气,发生率在1%至3%的患者中。一些较小的研究报道了己酮可可碱治疗的患者中多达33%的胃肠道不适。 [参考]
在接受治疗的患者中,有1%至2%发生了神经系统副作用,包括头痛,头晕,失眠和震颤。一些较小的研究报道了多达17%的受治疗患者的神经系统不良反应。另外,已经报道了视觉和听觉幻觉的罕见情况。上市后的经验中曾报道过无菌性脑膜炎。 [参考]
心血管副作用包括心pal,潮红和心绞痛的报道。这些报道通常与较高剂量的速释胶囊有关,而在美国尚无。 [参考]
血液学副作用包括全血细胞减少症和致命再生障碍性贫血的传闻。 [参考]
肝副作用包括胆汁淤积的上市后报道。
过敏反应的副作用包括上市后的过敏反应,过敏样反应和过敏性休克报告。
1.“产品信息。T达(己酮可可碱)。”密苏里州堪萨斯市的Hoechst Marion-Roussel Inc.
2. Dettelbach HR,Aviado DM“己酮可可碱的临床药理学特别涉及其治疗间歇性lau行的血液流变学效应。”临床药理学杂志(1985)25:8-26
3. Witter FR,Smith RV“己酮可可碱及其代谢物向人母乳中的排泄。” Am J Obstet Gynecol 151(1985):1094-7
4. Wards A,Clissold SP,“ Pentoxifylline:对其药效和药代动力学特性及其治疗功效的综述。”毒品34(1987):50-97
5. Lucas MA,“预防周围动脉疾病的术后血栓形成。己酮可可碱与常规抗凝剂的比较:为期六个月的随机随访研究。”血管学35(1984):443-50
6. Crowder JE,Cohn JB,Savitsky JP,Morgan DL,Slywka J,Cobert BL,Hryniewicki SW,Piccirillo RT,Wilcox CS“己酮可可碱在间歇性lau行的老年患者中的疗效和安全性”。血管学40(1989):795-802
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10. Pitner J,Simpson W,Gutierrez S,Mintzer J“ Pentoxifylline(Trental)诱发的视觉幻觉。” J Am Geriatr Soc 41(1993):782-3
11. Mass RD,Venook AP,Linker CA,Zipkin RE“己酮可可碱和再生障碍性贫血”。实习生医学107(1987):427-8
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
特伦特(Trental)品牌名称在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA批准,则可能有通用的等效产品。
能泰®(己酮可可碱)的片剂用于口服给药的含有400毫克活性药物的和以下非活性成分:FD& C红3号,羟丙甲纤维素USP,硬脂酸镁NF,聚乙二醇NF,聚维酮USP,滑石USP,二氧化钛USP,和羟乙基纤维素USP缓释制剂。 Trental是一种三取代的黄嘌呤衍生物,化学命名为1-(5-氧己基)-3,7-二甲基黄嘌呤,与茶碱不同,它是一种血液流变学药物,即影响血液粘度的药物。己酮可可碱可溶于水和乙醇,微溶于甲苯。 CAS注册表号是6493-05-6。
化学结构为:
己酮可可碱及其代谢产物通过降低其粘度来改善血液的流动性。在患有慢性外周动脉疾病的患者中,这会增加血液流向受影响的微循环并增强组织氧合。己酮可可碱的确切作用方式和导致临床改善的事件顺序尚待确定。己酮可可碱的给药已显示出与剂量有关的血液流变学作用,降低血液粘度和改善红细胞的柔韧性。在动物和体外人体研究中,血液流变学重要性的白细胞特性已被修改。己酮可可碱已显示可增加白细胞变形能力并抑制中性粒细胞粘附和活化。己酮可可碱在外周动脉疾病患者中的治疗剂量已显示出组织氧水平显着增加。
在水溶液中口服后,己酮可可碱几乎被完全吸收。它具有首过效应,给药后很快就会在血浆中出现各种代谢产物。 1小时内达到母体化合物及其代谢产物的血浆峰值水平。主要代谢物是代谢物l(1- [5-羟基己基] -3,7-二甲基黄嘌呤)和代谢物V(1- [3-羧丙基] -3,7-二甲基黄嘌呤),这些代谢物的血浆水平为5和8比己酮可可碱大两倍。
口服含有100至400 mg己酮可可碱的水溶液后,母体化合物和代谢物1的药代动力学与剂量相关,并且与血液时间曲线下的半衰期和面积成比例关系(非线性)( AUC)随着剂量增加。代谢物V的消除动力学与剂量无关。己酮可可碱的表观血浆半衰期为0.4至0.8小时,其代谢产物的表观血浆半衰期为1至1.6小时。没有证据表明多次口服后会积累或诱导酶(细胞色素P450)。
排泄几乎完全是尿液。主要的生物转化产物是代谢物V。基本上在尿液中未发现母体药物。尽管母体化合物及其代谢物的血浆水平存在较大差异,但代谢物V的尿回收率是一致的,并显示出剂量比例关系。粪便中回收不到给药剂量的4%。给药前不久的食物摄入延迟了速释剂型的吸收,但不影响总吸收。尚未在患有肾和/或肝功能障碍的患者中研究Trental的药代动力学和代谢。与年轻的个体(22-30岁,n = 6)相比,老年人(60-68岁,n = 6)中己酮可可碱的AUC升高,消灭率下降(参见预防措施,老年用药)。
服用400毫克Trental缓释片剂后,母体化合物及其代谢产物的血浆水平在2-4小时内达到最大值,并在延长的时间内保持恒定。 Trental片剂与餐食并用导致己酮可可碱的平均C max和AUC分别增加约28%和13%。代谢物1的C max也增加了约20%。己酮可可碱从片剂中的延长释放消除了血浆中的峰谷,从而改善了胃肠道耐受性。
Trental是根据四肢慢性闭塞性动脉疾病治疗间歇性lau行症的患者。 Trental可以改善功能和症状,但无意替代更明确的治疗方法,例如手术旁路术或在治疗周围血管疾病时清除动脉阻塞。
Trental不应用于近期有脑和/或视网膜出血的患者,或以前对本产品或甲基黄嘌呤(例如咖啡因,茶碱和可可碱)不耐受的患者。
在出现过敏/类过敏反应的第一个迹象时,必须停止Trental。
患有四肢慢性闭塞性动脉疾病的患者经常表现出动脉硬化性疾病的其他表现。 Trental已被安全地用于同时患有冠状动脉和脑血管疾病的患者的外周动脉疾病的治疗,但是偶尔也有心绞痛,低血压和心律不齐的报道。对照试验并未显示出Trental引起此类不良反应的频率高于安慰剂,但由于它是一种甲基黄嘌呤衍生物,因此某些人可能会遇到此类反应。使用华法令的患者应更频繁地监测凝血酶原时间,而患有其他危险因素并伴有出血(例如,最近的手术,消化性溃疡,脑和/或视网膜出血)的患者应定期检查出血情况,包括血细胞比容和/或血红蛋白。
尽管尚未建立因果关系,但有报道称在使用Trental治疗的患者中,无论是否使用抗凝剂或血小板凝集抑制剂,均会出现出血和/或凝血酶原时间延长。使用华法令的患者应更频繁地监测凝血酶原时间,而患有其他并发出血的危险因素(例如,最近的手术,消化性溃疡)的患者应定期检查包括血细胞比容和/或血红蛋白在内的出血情况。
特伦特尔和含茶碱的药物的同时给药导致某些人茶碱水平升高和茶碱毒性增加。应密切监测此类患者的毒性征象,并根据需要调整茶碱剂量。
Trental已与β受体阻滞剂,洋地黄,利尿剂,抗糖尿病药和抗心律失常药同时使用,而未发现任何问题。在某些使用Trental加硝苯地平或卡托普利治疗的患者中观察到血压略有下降;对于接受抗高血压治疗的患者,建议定期进行全身血压监测。如果有指示,应减少降压药的剂量。
在己酮可可碱和维生素K拮抗剂同时治疗的患者中,据报道上市后抗凝活性增强的情况。当引入己酮可可碱或改变剂量时,建议监测这些患者的抗凝活性。
己酮可可碱的致癌潜力的长期研究是通过在小鼠和大鼠中通过饮食以最高450 mg / kg的剂量(这两种物种的最大每日人类推荐剂量(MRHD)的19倍)来进行的,体重;按体表面积计算,是小鼠MRHD的1.5倍,是大鼠MRHD的3.3倍)。在小鼠中,该药物给药了18个月,而在大鼠中,该药物给药了18个月,然后再连续6个月不接触药物。在大鼠研究中,在450 mg / kg组的女性中,良性乳腺纤维腺瘤有统计学上的显着增加。这一发现与人类使用的相关性尚不确定。在存在和不存在新陈代谢激活的情况下进行测试时,己酮可可碱在沙门氏菌的各种菌株(Ames试验)和培养的哺乳动物细胞(计划外的DNA合成试验)中均没有诱变活性。在体内小鼠微核试验中它也是阴性的。
C类。致畸性研究已经在大鼠和兔子中进行,口服剂量分别高达576和264 mg / kg。以重量计,这些剂量是最大推荐人类每日剂量(MRHD)的24倍和11倍;以体表面积计算,它们分别是MRHD的4.2和3.5倍。没有观察到胎儿畸形的证据。在576mg / kg组的大鼠中观察到吸收增加。孕妇尚无充分且对照良好的研究。只有在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下,才应在怀孕期间使用达(己酮可可碱)。
己酮可可碱及其代谢物从人乳中排出。由于己酮可可碱在大鼠中显示出致癌性的潜力,因此应考虑该药物对母亲的重要性,决定是否终止护理或终止该药物。
儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
Trental的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者,无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。一般而言,老年患者的剂量选择应谨慎,通常从给药范围的低端开始,这反映出肝,肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
已知活性代谢物基本上被肾脏排泄,肾功能受损的患者对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降,因此应谨慎选择剂量,这对监测肾功能可能有用。
使用Trental缓释片长达60周或立即释放Trental胶囊长达24周进行了临床试验。片剂研究的剂量范围为每日两次tid 400 mg,胶囊研究的剂量范围为每日tid 200-400 mg。该表总结了与药物相关的不良反应的发生率(百分比),以及接受延长释放的Trental片剂,立即释放的Trental胶囊或相应的安慰剂的患者人数。胶囊研究中不良反应的发生率更高(在消化和神经系统副作用中发现剂量相关的增加)高于片剂研究。使用胶囊的研究包括国内经验,而使用缓释片剂的研究则在美国以外进行。
该表表明在片剂研究中,几乎没有患者因不良反应而停药。
延长片 | 立即释放胶囊 | |||
---|---|---|---|---|
市售 | 仅用于对照临床试验 | |||
特伦塔尔 | 安慰剂 | 特伦塔尔 | 安慰剂 | |
(高危患者数) | (321) | (128) | (177) | (138) |
因副作用停产 | 3.1 | 0 | 9.6 | 7.2 |
心血管系统 | ||||
心绞痛/胸痛 | 0.3 | -- | 1.1 | 2.2 |
心律不齐/心慌 | -- | -- | 1.7 | 0.7 |
冲洗 | -- | -- | 2.3 | 0.7 |
消化系统 | ||||
腹部不适 | -- | -- | 4.0 | 1.4 |
ching /扁/腹胀 | 0.6 | -- | 9.0 | 3.6 |
腹泻 | -- | -- | 3.4 | 2.9 |
消化不良 | 2.8 | 4.7 | 9.6 | 2.9 |
恶心 | 2.2 | 0.8 | 28.8 | 8.7 |
呕吐 | 1.2 | -- | 4.5 | 0.7 |
神经系统 | ||||
躁动/神经紧张 | -- | -- | 1.7 | 0.7 |
头晕 | 1.9 | 3.1 | 11.9 | 4.3 |
睡意 | -- | -- | 1.1 | 5.8 |
头痛 | 1.2 | 1.6 | 6.2 | 5.8 |
失眠 | -- | -- | 2.3 | 2.2 |
震颤 | 0.3 | 0.8 | -- | -- |
模糊的视野 | -- | -- | 2.3 | 1.4 |
自1972年以来,Trental已在欧洲和其他地区销售。除上述症状外,自销售以来或在其他临床试验中自发报道以下现象,发生率不到1%;因果关系不确定:
自1972年上市以来,在全球范围内自发报告了一些罕见事件。尽管这些事件发生在无法建立与己酮可可碱的因果关系的情况下,但它们被列为医生参考。心血管疾病-心绞痛,心律不齐,心动过速。消化系统-肝炎,黄疸,胆汁淤积,肝酶增加;血红蛋白和淋巴管炎-降低血清纤维蛋白原,全血细胞减少,再生障碍性贫血,白血病,紫癜,血小板减少。免疫系统疾病-过敏反应,类过敏反应,过敏性休克。
儿科患者和成人中已经报告过使用特伦特剂量过量。症状似乎与剂量有关。毒物控制中心对44名服用过量肠溶己酮可可碱片剂的患者的报告指出,症状通常在摄入后4-5小时内发生,持续约12小时。最高摄入量为80 mg / kg;发生潮红,低血压,抽搐,嗜睡,意识丧失,发烧和躁动。所有患者均康复。除了对症治疗和洗胃外,还必须特别注意支持呼吸,维持全身血压和控制抽搐。活性炭已被用于吸收过量的己酮可可碱。
Trental缓释片剂的常规剂量为一日三餐一次,每次一粒(400毫克)。
虽然在2至4周内可以看到Trental的效果,但建议继续治疗至少8周。效果已在为期6个月的双盲临床研究中证明。
消化系统和中枢神经系统的副作用与剂量有关。如果患者产生这些效果,建议每天两次将剂量降低至一片(800毫克/天)。如果在此较低剂量下副作用持续存在,应停止给予Trental。
Trental(己酮可可碱)可以口服,印有Trental的400毫克粉红色薄膜包衣的长方形片剂;以100瓶装提供(NDC 0039-0078-10)。
储存在15至30°C(59至86°F)之间。
分配在密闭,耐光的容器中。
2010年7月修订
赛诺菲-安万特美国有限公司
布里奇沃特,NJ 08807
©2010 sanofi-aventis US LLC
NDC 0039-0078-10
能泰®
己酮可可碱
平板电脑
400毫克
100片
赛诺菲安万特
特伦塔尔 己酮可可碱片剂,薄膜衣,缓释 | ||||||||||||||||||
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贴标机-Sanofi-Aventis US LLC(824676584) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
Valeant Pharmaceuticals International Inc. | 248902996 | 制造(0039-0078),分析(0039-0078),标签(0039-0078),包装(0039-0078) |
已知共有238种药物与Trental(己酮可可碱)相互作用。
查看Trental(己酮可可碱)与以下药物的相互作用报告。
Trental(pentoxifylline)与3种疾病的相互作用包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |