Trobicin

为了减少耐药菌的产生并保持Trobicin无菌粉和其他抗菌药物的有效性，Trobicin无菌粉应仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。

肌内注射

Trobicin说明

Trobicin无菌粉中含有壮观霉素盐酸盐，它是一种氨基环醇抗生素，由一种称为壮观链霉菌的土壤微生物产生。无菌壮观霉素盐酸盐是壮观霉素的五水合二盐酸盐。结构式如下所示：

分离出的壮观霉素盐酸盐为白色至浅黄色结晶二盐酸盐五水合物粉末，分子量为495，在干燥状态下稳定36个月。

Trobicin-临床药理学

肌注后，trobicin无菌粉末被迅速吸收。一次两克的单次注射可在一个小时内产生平均约100 mcg / mL的峰值血清浓度。一次四克注射一次可在两个小时内产生平均160 mcg / mL的峰值血清浓度。给药八小时后，两克剂量的平均血清浓度为15 mcg / mL，四克剂量的平均血清浓度为31 mcg / mL。

微生物学

盐酸壮观霉素是细菌细胞中蛋白质合成的抑制剂。作用部位是30S核糖体亚基。

体外研究表明，壮观霉素盐酸盐对大多数淋病奈瑟氏球菌菌株均具有活性（最低抑菌浓度<7.5至20 mcg / mL）。

明确的体外研究表明，盐酸壮观霉素和青霉素之间没有淋病奈瑟菌的交叉耐药性。抗生素未与血浆蛋白显着结合。

Trobicin的适应症和用法

由于淋病奈瑟氏菌易感菌株，Trobicin无菌散剂适用于治疗男性的急性淋病性尿道炎和直肠炎，女性的急性淋病性宫颈炎和直肠炎。最近已知患有淋病的男性和女性应被视为已知患有淋病的男性和女性。

淋病奈瑟氏球菌对盐酸壮观霉素的体外敏感性可以通过琼脂稀释法进行测试。 Trobicin易感性粉末可用于此目的，有关详细信息，请咨询其包装说明书。

为了减少耐药菌的产生并保持Trobicin无菌粉和其他抗菌药物的有效性，Trobicin无菌粉应仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

禁忌症

先前发现对Trobicin无菌粉末过敏的患者禁用。

警告事项

盐酸壮观霉素对梅毒的治疗无效。在短时间内高剂量使用抗生素治疗淋病可掩盖或延迟梅毒潜伏症状。由于梅毒的治疗需要使用任何有效的抗生素进行长期治疗，因此应在临床上密切观察接受治疗的淋病患者。所有淋病患者在诊断时应进行梅毒血清学检查。接受盐酸壮观霉素治疗的患者三个月后应进行梅毒的血清学检查。

包含苯甲醇。据报道，苯甲醇与早产儿致命的“喘息综合症”有关，并且会增加神经系统疾病和其他并发症的发生。

预防措施

特应性个体应遵守通常的预防措施。

应监测Trobicin无菌散剂的临床有效性，以检测淋病奈瑟菌产生抗药性的证据。

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具Trobicin无菌粉剂不太可能为患者带来益处，并增加了产生耐药细菌的风险。

给患者的信息

应建议患者仅将抗菌药物（包括Trobicin无菌粉末）用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当开具Trobicin无菌粉末治疗细菌感染的处方时，应告知患者尽管在治疗过程中通常感觉早些好转是常见的，但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个疗程可能会（1）降低即刻治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法用Trobicin无菌粉末或其他抗菌药物治疗。

致癌，诱变，生育力受损

在六个测定测试系统中评估了盐酸壮观霉素的遗传毒性，包括两个Ames测试，两个小鼠微核测试，大鼠原代肝细胞的非计划DNA合成以及中国仓鼠卵巢细胞的染色体畸变测试。在这些测试中未显示大观霉素具有致突变性或遗传毒性。

当将大观霉素以高达300 mg / kg的剂量（相当于以mg / m 2为基础的建议最大人类剂量）皮下给予大鼠时，未观察到对生育力或一般生殖性能的不利影响。一项对大鼠进行了三代生殖研究，该大鼠以最高400 mg / kg（相当于基于mg / m 2的建议最大人类剂量）的剂量口服盐酸壮观霉素，没有证据表明药物在生长，妊娠或生长期间会诱发毒性。任何亲代的哺乳期。 400 mg / kg /天组的妊娠率始终低于对照组。第三代动物的睾丸和卵巢的组织病理学检查正常。

怀孕

怀孕类别B

当以300 mg / kg / day的剂量（相当于以mg / m 2为基础的建议最大人类剂量）对大鼠口服或皮下给药时，大观霉素不会致畸或不会杀死胚胎。当分别以400或1600mg / kg /天的剂量向小鼠或大鼠腹膜内施用壮观霉素时，未观察到致畸作用。壮观霉素以最高300 mg / kg /天（相当于基于mg / m 2的建议最大人类剂量）的剂量经肌肉或皮下注射给怀孕的兔子。胚胎和胎儿发育不受治疗的影响。由于没有孕妇对壮观霉素的对照研究，并且由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用壮观霉素。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排泄，因此在给护理妇女服用大观霉素时应格外小心。

儿科用

儿科人群的安全性和有效性尚未确定。 （请参阅警告。）

不良反应

在单剂量临床试验中观察到以下反应：注射部位酸痛，荨麻疹，头晕，恶心，发冷，发烧和失眠。

在正常人志愿者的多次剂量亚慢性耐受性研究中，注意到以下几点：血红蛋白，血细胞比容和肌酐清除率降低；碱性磷酸酶，BUN和SGPT升高。在正常志愿者的单剂量和多剂量研究中，注意到尿量减少。广泛的肾功能研究表明没有一致的变化表明肾毒性。

据报道有几例过敏反应或类过敏反应。如果发生严重的过敏反应，应准备常用药物（肾上腺素，皮质类固醇和/或抗组胺药）以备不时之需。在严重过敏反应的情况下，可能还需要气道支持和氧气。

过量

没有关于人类用药过量的信息。据报道，血液透析有助于从体内去除静脉内施用的壮观霉素。

Kusumi R，Metzler C，Fass R;壮观霉素在肾功能不全志愿者中的药代动力学，化学治疗， 27：95-98（1981）。

Trobicin剂量和给药

肌内注射药物的制备

Trobicin无菌粉末，2克：用3.2 mL随附的稀释剂复溶。1

加入稀释剂后和撤出剂量前，请立即剧烈摇晃小瓶。建议使用一次性注射器和针头避免青霉素残留物污染，特别是在治疗已知对青霉素高度敏感的患者时。建议使用20号针头。

1个

注射用0.945％w / v苄醇的抑菌注射用水作为防腐剂。

剂量

肌内注射应深入到臀肌的上外侧象限。

成人（男性和女性）—肌肉注射5毫升，每次2克。这也是先前抗生素治疗失败后接受治疗的患者的推荐剂量。

在已知普遍存在抗生素抗药性的地理区域，首选肌肉注射4克（10毫升）进行初始治疗。 10 mL注射液可分为两个臀肌注射部位。

储存条件

将未复原的产品存储在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下[请参见USP]。将准备好的悬浮液储存在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下，并在24小时内使用。

Trobicin如何提供

包含苯甲醇。 （请参阅警告。）

Trobicin无菌粉末可作为：

Trobicin无菌粉末，2克小瓶NDC 0009-0566-01-装有一安瓿瓶的注射用抑菌水，并加入0.945％w / v的苄醇作为防腐剂。当用3.2 mL随附的稀释剂复溶时，每个小瓶产生的量足以抽出5 mL的悬浮液，其中每毫升含400 mg大观霉素（作为盐酸盐）。 5毫升可提供2克壮观霉素。仅用于肌肉内。

Trobicin易感粉-100毫克。有关体外测试程序，请参见包装说明书。

仅Rx

LAB-0230-3.0

2006年8月修订