Ultravate X霜

Ultravate X Cream说明

Ultravate®（卤倍他索丙酸酯）霜，0.05％含卤倍他索丙酸酯，合成的皮质类固醇局部皮肤病学用途。皮质类固醇构成一类主要用作抗炎和止痒剂的合成类固醇。

化学上丙酸卤代倍他索是21-氯-6α，9-二氟-11β，17-二羟基-16β-甲基pregna-1、4-二烯-3-20-二酮，17-丙酸酯，C 25 H 31 ClF 2 O 5 。它具有以下结构式：

丙酸卤倍他索的分子量为485。它是一种白色结晶粉末，不溶于水。

每克Ultravate乳膏在鲸蜡醇，甘油，异硬脂酸异丙酯，棕榈酸异丙酯，steareth-21，重氮烷基脲，甲基氯异噻唑啉酮和（和）甲基异噻唑啉酮和水的乳膏基质中含有0.5 mg / g丙酸卤代倍他索丙酸酯。

Ultravate X Cream-临床药理学

像其他局部皮质类固醇激素一样，丙酸卤倍他索具有抗炎，止痒和血管收缩作用。通常，局部皮质类固醇的抗炎活性的机制尚不清楚。然而，皮质类固醇被认为通过诱导磷脂酶A 2抑制蛋白（统称为脂皮质激素）起作用。据推测，这些蛋白通过抑制它们共同的前体花生四烯酸的释放来控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A 2从膜磷脂释放。

药代动力学

局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素，包括媒介物和表皮屏障的完整性。氢化可的松封闭的敷料长达24小时尚未被证明能增加渗透率。但是，氢化可的松的96小时闭塞可显着提高渗透率。外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程可能会增加经皮吸收。

人类和动物研究表明，局部施用乳膏剂后96个小时内，丙酸卤倍他索的应用剂量不足6％进入循环系统。

用Ultravate Cream进行的研究表明，与其他局部皮质类固醇激素相比，它具有超高的效力。

Ultravate X Cream的适应症和用法

Ultravate Cream 0.05％是一种超高效皮质类固醇，可缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。不建议连续两周以上进行治疗，并且总剂量不应超过50 g /周，因为该药物具有抑制下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴的潜力。不建议在12岁以下的儿童中使用。

与其他高活性皮质类固醇激素一样，达到控制后应停止治疗。如果2周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。

禁忌症

在对制剂中任何成分过敏的患者中禁用Ultravate Cream。

预防措施

一般

局部皮质类固醇的全身吸收可产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制作用，停药后可能存在糖皮质激素不足。在某些患者中，在治疗时全身吸收局部皮质类固醇激素也可导致库欣综合征，高血糖和糖尿症的表现。

在大表面积或闭塞区域应用局部类固醇的患者应定期评估是否有HPA轴抑制的证据。这可以通过使用ACTH刺激，AM血浆皮质醇和尿液游离皮质醇测试来完成。由于抑制HPA的风险增加，接受强效皮质类固醇的患者一次不得治疗超过2周，并且任何一次都应仅对小面积进行治疗。

当在牛皮癣患者中以7克/天的剂量分批服用时，Ultravate Cream可以抑制HPA轴。终止治疗后这些作用是可逆的。

如果注意到HPA轴抑制，则应尝试撤药，减少应用频率或替代效力较弱的皮质类固醇。局部皮质类固醇停药后通常会提示HPA轴功能恢复。糖皮质激素不足的体征和症状很少发生，需要补充全身性糖皮质激素。有关全身补充的信息，请参阅这些产品的处方信息。

小儿患者由于皮肤表面与体重的比例较大，可能因同等剂量而更容易受到全身毒性的影响（请参阅预防措施：《小儿用途》 ）。

如果发炎，应停止使用Ultravate Cream并开始适当的治疗。与皮质类固醇过敏性接触性皮炎通常是通过观察到无法治愈而不是像大多数不含皮质类固醇的局部用药那样注意到临床恶化来诊断的。这种观察结果应通过适当的诊断补丁测试得到证实。

如果存在或发生皮肤感染，应使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果不能迅速产生满意的反应，应停止使用Ultravate Cream，直到感染得到充分控制。

Ultravate Cream不应用于治疗酒渣鼻或口腔周围皮炎，也不应在面部，腹股沟或腋窝中使用。

给患者的信息

使用Ultravate Cream的患者应获得以下信息和说明：

1. 药物应按照医师的指示使用。它仅供外部使用。避免接触眼睛。
2. 除处方药外，该药物不得用于其他疾病。
3. 除非得到医生的指导，否则不要用绷带包扎治疗的皮肤区域，否则用其他方法覆盖或包裹皮肤。
4. 患者应向医生报告任何局部不良反应的迹象。

实验室测试

以下测试可能有助于评估患者的HPA轴抑制：ACTH刺激测试； AM血浆皮质醇测试；尿液游离皮质醇试验。

致癌，诱变和生育能力受损

尚未进行长期的动物研究来评估丙酸倍他索的致癌潜力。在两种基因毒性试验中观察到了积极的诱变作用。在中国仓鼠微核试验和体外小鼠淋巴瘤基因突变试验中，丙酸卤倍他索阳性。

在大鼠口服最高剂量为50 mcg / kg /天的研究表明，生育力或一般生殖能力没有受到损害。

在其他遗传毒性试验中，在Ames / Salmonella试验，中国仓鼠体细胞的姊妹染色单体交换试验，啮齿动物生发和体细胞的染色体畸变研究中，未发现丙酸卤倍他索具有遗传毒性。点测确定点突变。

怀孕

致畸作用：怀孕C类

当以相对低的剂量全身给药时，皮质类固醇在实验动物中已显示出致畸作用。在实验室动物中皮肤施用后，一些皮质类固醇已被证明具有致畸性。

在妊娠期间以0.04至0.1 mg / kg的大鼠和0.01 mg / kg的剂量在妊娠期间系统给予时，丙酸卤倍他索丙酸酯在SPF大鼠和黄鼠型兔子中已显示出致畸作用。这些剂量分别约为人类局部用Ultravate Cream剂量的13倍，33倍和3倍。丙酸卤倍他索对兔子有胚胎毒性，但对大鼠则没有。

在大鼠和兔子中均观察到裂。在大鼠中发现了脐静脉膨出，但在兔子中却没有。

对于孕妇丙酸倍他索酚的致畸潜力，尚无充分且对照良好的研究。只有在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用Ultravate Cream。

护理母亲

全身施用的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。由于许多药物是从人乳中排出的，因此当对哺乳妇女使用Ultravate Cream时应格外小心。

儿科用

尚未确定Ultravate Cream在儿科患者中的安全性和有效性，不建议在12岁以下的儿科患者中使用。由于皮肤表面积与体重的比率较高，因此，在接受局部皮质类固醇激素治疗的情况下，小儿患者的患HPA轴抑制和库欣综合征的风险要高于成年人。因此，他们在停药期间或停药后也有更大的肾上腺功能不全风险。据报道，婴幼儿局部使用皮质类固醇激素会引起不良反应，包括纹痕。

据报道，接受局部糖皮质激素治疗的儿童有HPA轴抑制，库欣综合征，线性生长迟缓，体重增加延迟和颅内高压。儿童肾上腺抑制的表现包括血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出，头痛和双侧乳头水肿。

老人用

在临床研究中，约有400名接受Ultravate Cream治疗的患者中，有25％的年龄在61岁及以上，而6％的年龄在71岁以上。在这些患者和年轻患者之间，未观察到安全性或有效性的总体差异；和其他报告的临床经验还没有发现老年患者和年轻患者之间反应的差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

不良反应

在对照的临床试验中，报道的Ultravate Cream的最常见不良事件包括4.4％的患者出现刺痛，灼痛或瘙痒。较少见的不良反应是皮肤干燥，红斑，皮肤萎缩，白细胞，囊泡和皮疹。

局部皮质类固醇很少报告以下局部不良反应，而强效皮质类固醇（例如Ultravate Cream）可能会更频繁地发生以下不良反应。这些反应按发生的顺序从大到小依次列出：毛囊炎，肥大症，痤疮样爆发，色素沉着，口周皮炎，接触性过敏性皮炎，继发感染，纹状体和粟粒性疟疾。

过量

局部应用的Ultravate Cream可以吸收足够的量，以产生全身作用（请参阅注意事项）。

Ultravate X Cream剂量和用法

按照医生的指示，每天在感染的皮肤上涂一层薄薄的Ultravate Cream，一次或两次，然后轻轻彻底地擦拭。

Ultravate（丙酸卤倍他索）霜是一种超高效外用皮质类固醇。因此，治疗应限于两周，且不应使用大于50 g / wk的量。与其他皮质类固醇一样，达到控制后应停止治疗。如果2周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。

Ultravate Cream不应与闭塞敷料一起使用。

如何提供Ultravate X Cream

Ultravate®（卤倍他索丙酸酯）霜，0.05％在下列管尺寸提供：

50克（NDC 10631-103-50）

存储

存放在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。

乱伦

杰克逊维尔，佛罗里达州32257美国

5090133（扁平），5090134（折叠）

2011年11月修订

包装标签。主要显示面板

注意：本文档包含有关乳酸铵/卤代倍他索局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Ultravate X Cream。

适用于乳酸铵/卤代贝索局部使用：外部试剂盒

立即需要打电话给我的医生有哪些副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

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• 高血糖的征兆，如意识混乱，困倦，口渴，更饿，尿频，潮红，呼吸加快或闻起来像水果。
• 库欣病的征兆，例如上背部或腹部的体重增加，月球面，严重的头痛或恢复缓慢。
• 肾上腺无力的迹象，例如非常糟糕的胃部不适或呕吐，非常头晕或昏倒，肌肉无力，感到非常疲倦，情绪变化，不饿或体重减轻。
• 皮肤变化（粉刺，妊娠纹，愈合缓慢，头发生长）。
• 使用该药的刺激性。
• 皮肤变薄。
• 视力改变。

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