Vexa-D

免责声明：FDA尚未发现该药物是安全有效的，并且该标签尚未获得FDA的批准。有关未经批准的药物的更多信息，请点击此处。

有效成分

尿囊素

利多卡因

石油

描述：
Vexa-D（尿囊素2％/利多卡因4％/凡士林30％）由包含尿囊素2％，利多卡因4％和凡士林30％的粘合剂材料组成，该粘合剂材料被施加到机织聚酯背衬上并覆盖有PET薄膜剥离线。在施用于皮肤之前，将释放衬里除去。贴片的尺寸为12.5厘米x 8.5厘米。
尿囊素在化学上被称为1-（2,5-二氧代-4-咪唑啉基）。它是白色粉末，稳定，与强氧化剂不相容。熔点230℃。它具有以下结构：
利多卡因在化学上被称为2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基），在pH 7.4时的辛醇：水分配比为43，并且具有以下结构：
每个粘性贴剂在凡士林中均含有34 mg尿囊素和68 mg利多卡因。它还包含以下非活性成分：维生素E和洋葱提取物。
临床药理：
药效学
尿囊素通过减缓细菌的生长，松散和软化鳞屑和硬皮而起作用。尿囊素的角质分解作用以及磨蚀性和收敛性特性用于皮肤柔软化妆品制剂中。
尿囊素是一种保湿，舒缓，愈合，抗刺激，角质化和无毒的药剂。尿囊素是刺激健康组织形成的细胞增殖愈合剂。它去除坏死和鳞屑的组织。
利多卡因是一种酰胺型局部麻醉剂，被建议通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜。
施用贴剂后，利多卡因渗透到完整的皮肤中足以产生止痛作用，但少于产生完整的感觉阻滞所需的量。
药代动力学
吸收性
系统吸收的尿囊素和利多卡因的量直接与施用时间和施用表面积有关。
在药代动力学研究中，将三个利多卡因5％的贴剂应用在正常志愿者背部的420 cm2完整皮肤区域上，持续12小时。在施用期间以及去除贴剂后的12小时内抽取血液样品以确定利多卡因浓度。结果总结在表1中。
表格1
利多卡因的吸收
普通志愿者（n = 15，佩戴时间为12小时）
申请地点
区
（平方厘米）
吸收剂量（mg）
最高温度
（微克/毫升）
最高温度
（小时）
3片（2100毫克）
背部
420
64±32
0.13±0.06
11小时
根据推荐的剂量说明使用利多卡因5％贴剂时，预期仅吸收3±2％的剂量。至少95％（665毫克）的利多卡因会残留在用过的贴剂中。利多卡因的平均峰值血药浓度约为0.13μg/ mL（约为治疗心律不齐所需的治疗浓度的1/10）。重复使用三天，表明利多卡因的浓度不会随日常使用而增加。
进行了研究，对志愿者（n = 6）的前臂内侧的油/水乳膏中尿囊素1％溶液的吸收进行了测试，以测试皮肤渗透性。进行了两次涂抹，一次在3小时后去除，另一次在6小时后去除。测量除去部分中的剩余尿囊素，并从原始量中减去以确定吸收。油/水霜中尿囊素的渗透率为13.0％±1.8％和15.4％±2.7％
代谢
利多卡因是否在皮肤中代谢尚不清楚。利多卡因被肝脏迅速代谢为许多代谢物，包括脑膜乙基甘氨糖苷（MEGX）和甘氨糖苷（GX），这两种药物的药理活性均与利多卡因相似，但效力较利多卡因低。一种次要的代谢物2,6-二甲苯啶具有未知的药理活性，但对大鼠具有致癌作用。施用利多卡因5％贴剂后，该代谢产物的血药浓度可忽略不计。静脉内给药后，血清中MEGX和GX的浓度分别为利多卡因浓度的11％至36％和5％至11％。
尿囊素不会在人体中代谢，而是通过尿液排出体外。
排泄
利多卡因及其代谢物经肾脏排泄。少于10％的利多卡因原样排泄。静脉内给药后从血浆中清除利多卡因的半衰期为81至149分钟（平均107±22 SD，n = 15）。全身清除率为0.33至0.90 L / min（平均0.64±0.18 SD，n = 15）。
尿囊素经肾脏排泄。尿囊素的大多数不变地排泄。
适应症和用途
Vexa-D适用于疤痕处理。适用于暂时减轻轻微割伤，擦伤和轻微皮肤刺激引起的疼痛。保护轻微的割伤，擦伤和烧伤。
禁忌症
Vexa-D禁用于对酰胺类局部麻醉药或产品任何其他成分敏感的已知病史的患者。
警告
儿童意外接触
即使使用过的Vexa-D贴剂也含有大量利多卡因。尽管尚未评估这种配方的风险，但咀嚼或摄入新的或使用过的Vexa-D贴剂可能会使小孩或宠物遭受严重的不利影响。对患者而言，重要的是将Vexa-D存放和处置在儿童，宠物和其他人无法触及的地方。 （请参阅处理与处置）
过量加药
将Vexa-D涂在较大区域的时间超过建议的佩戴时间，如果过量服用，可能导致利多卡因吸收增加和高血药浓度，从而导致严重的不良反应。利多卡因血液浓度高于5μg/ mL时，可能会出现利多卡因的毒性。利多卡因的血液浓度取决于全身吸收和消除的速率。更长的应用时间，超过推荐数量的贴剂，较小的患者或消除障碍可能都有助于增加血液浓度
利多卡因。通过推荐的Vexa-D剂量，平均血液浓度约为0.13μg/ mL，但在某些患者中观察到其浓度高于0.25μg/ mL。
预防措施
一般
肝病
患有严重肝病的患者由于无法正常代谢利多卡因，因此更有可能产生利多卡因的血液中毒。
过敏反应
对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因的交叉敏感性。但是，在有药物敏感性病史的患者中，尤其是在病因不确定的情况下，应谨慎使用Vexa-D。
非完整肌肤
尽管未经测试，但应用于破损或发炎的皮肤，可能会由于吸收增加而导致利多卡因血液浓度更高。仅建议将Vexa-D用于完整的皮肤。
眼睛接触
尽管未进行研究，但基于在动物中使用类似产品引起的严重眼部刺激的发现，应避免Vexa-D与眼睛的接触。如果发生眼睛接触，请立即用水或盐水冲洗眼睛，并保护眼睛直至感觉恢复。
药物相互作用
抗心律失常药物
在接受1类抗心律不齐药物（例如tocainide和美西律）的患者中，应谨慎使用Vexa-D，因为其毒性作用是累加的，并且可能具有协同作用。
局部麻醉药
当Vexa-D与其他含有局麻药的产品同时使用时，必须考虑所有制剂的吸收量。
怀孕
致畸作用
怀孕类别B
尚未对Vexa-D（尿囊素2％/利多卡因4％/凡士林30％贴剂）进行妊娠研究。已经在大鼠皮下以最高30 mg / kg的剂量进行了利多卡因的生殖研究，但没有发现因利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用Vexa-D。
护理母亲
Vexa-D尚未在哺乳期母亲中进行过研究。利多卡因从人乳中排出，并且牛奶：利多卡因的血浆比例为0.4。给哺乳母亲服用Vexa-D时应格外小心。
儿科用
儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
不良反应
应用现场反应
在Vexa-D（尿囊素2％/利多卡因4％/凡士林30％贴剂）治疗期间或之后，施药部位的皮肤可能会出现水泡，青紫，灼热感，色素沉着，皮炎，变色，水肿，红斑，剥落，刺激，丘疹，瘀点，瘙痒，小泡或可能是异常感觉的发生地。这些反应通常是温和的和短暂的，在几分钟到几小时内自动解决。
过敏反应
与利多卡因相关的变态反应和类过敏反应虽然很少见，但可能会发生。它们的特征是血管性水肿，支气管痉挛，皮肤炎，呼吸困难，超敏反应，喉痉挛，瘙痒，休克和荨麻疹。如果发生这种情况，则应通过常规方法进行管理，通过皮肤测试检测敏感性具有可疑的价值。
过量
皮肤吸收引起的利多卡因过量现象很少见，但有可能发生。如果怀疑利多卡因过量，应检查药物血药浓度。药物过量的管理包括密切监测，支持治疗和对症治疗。透析在利多卡因治疗急性过量中的价值微不足道。
在没有大量局部过量或口服摄入的情况下，毒性症状的评估应包括考虑其他病因的临床效果，或其他利多卡因或其他局部麻醉药的过量使用。
非禁食雌性大鼠口服利多卡因盐酸盐的LD50为459（346-773）mg / kg（以盐计），而禁食雌性大鼠的口服LD50为214（154-324）mg / kg（以盐计）根据物种之间的等效表面积剂量转换因子，在60至70千克的人体内分别达到约4000毫克和2000毫克。
剂量和给药
将Vexa-D涂抹在完整的皮肤上，以覆盖最疼痛的区域。每天最多应用四个补丁。在给定的24小时内，每个补丁的使用时间不得超过8小时。在取下释放衬片之前，可用剪刀将补丁切成较小的尺寸。可能在应用区域穿衣服。对于虚弱的患者或消除障碍的患者，建议较小的治疗范围。
如果在使用过程中出现刺激或灼热感，请除去贴剂，直到刺激消退后再重新涂抹。
当Vexa-D与其他含有局麻药的产品同时使用时，必须考虑所有制剂的吸收量。
处理和处置
处理完Vexa-D后应洗手，并避免眼睛与Vexa-D接触。请勿将补丁存放在密封的信封外。从保护套中取出后，请立即涂抹。折叠好使用的贴剂，使胶粘剂一面粘在其上，并安全地丢弃用过的贴剂或切成小块的碎片，以防止儿童和宠物接触到它们。 Vexa-D应该放在儿童接触不到的地方。
供应方式
Vexa-D（尿囊素2％/利多卡因4％/凡士林30％贴剂）有以下几种：
一盒15个补丁，装入3个防儿童信封（5个补丁/信封）
NDC 45861-008-15
储存在25°C（77°F）以下;允许漂移至15°-30°C（59°-86°F）。 [请参见USP控制的室温]。
制造用于：
制药公司
加利福尼亚州格伦代尔91205
2015年2月

其他成分

维生素E，洋葱提取物

皮肤保护

局部麻醉药

皮肤保护

警告事项

仅限于外用

避免接触眼睛

停止使用并询问医生是否病情恶化，症状持续超过7达西或在几天内消失并再次出现

请勿在深层刺伤，动物咬伤，严重灼伤上使用

如果孕妇或母乳喂养，请在使用前联系医生

请勿大量使用，尤其是在未加工的表面或起泡的地方使用

用途

疤痕处理

临时保护轻微的割伤，擦伤和烧伤

暂时缓解因轻微割伤，擦伤和轻微皮肤刺激而引起的疼痛

方向

清洁和干燥患处

从衬里上取下网布并涂到患处

一次仅使用一个网格，每天最多使用四个网格

在受影响的区域上放置网格长达8小时

连续五天不要使用网格

12岁以下的儿童在使用前应咨询医生

存放在25度以下。避免阳光直射。

有效成分

尿囊素

利多卡因

石油

描述：
Vexa-D（尿囊素2％/利多卡因4％/凡士林30％）由包含尿囊素2％，利多卡因4％和凡士林30％的粘合剂材料组成，该粘合剂材料被施加到机织聚酯背衬上并覆盖有PET薄膜剥离线。在施用于皮肤之前，将释放衬里除去。贴片的尺寸为12.5厘米x 8.5厘米。
尿囊素在化学上被称为1-（2,5-二氧代-4-咪唑啉基）。它是白色粉末，稳定，与强氧化剂不相容。熔点230℃。它具有以下结构：
利多卡因在化学上被称为2-（二乙氨基）-N-（2,6-二甲基苯基），在pH 7.4时的辛醇：水分配比为43，并且具有以下结构：
每个粘性贴剂在凡士林中均含有34 mg尿囊素和68 mg利多卡因。它还包含以下非活性成分：维生素E和洋葱提取物。
临床药理：
药效学
尿囊素通过减缓细菌的生长，松散和软化鳞屑和硬皮而起作用。尿囊素的角质分解作用以及磨蚀性和收敛性特性用于皮肤柔软化妆品制剂中。
尿囊素是一种保湿，舒缓，愈合，抗刺激，角质化和无毒的药剂。尿囊素是刺激健康组织形成的细胞增殖愈合剂。它去除坏死和鳞屑的组织。
利多卡因是一种酰胺型局部麻醉剂，被建议通过抑制脉冲的引发和传导所需的离子通量来稳定神经元膜。
施用贴剂后，利多卡因渗透到完整的皮肤中足以产生止痛作用，但少于产生完整的感觉阻滞所需的量。
药代动力学
吸收性
系统吸收的尿囊素和利多卡因的量直接与施用时间和施用表面积有关。
在药代动力学研究中，将三个利多卡因5％的贴剂应用在正常志愿者背部的420 cm2完整皮肤区域上，持续12小时。在施用期间以及去除贴剂后的12小时内抽取血液样品以确定利多卡因浓度。结果总结在表1中。
表格1
利多卡因的吸收
普通志愿者（n = 15，佩戴时间为12小时）
申请地点
区
（平方厘米）
吸收剂量（mg）
最高温度
（微克/毫升）
最高温度
（小时）
3片（2100毫克）
背部
420
64±32
0.13±0.06
11小时
根据推荐的剂量说明使用利多卡因5％贴剂时，预期仅吸收3±2％的剂量。至少95％（665毫克）的利多卡因会残留在用过的贴剂中。利多卡因的平均峰值血药浓度约为0.13μg/ mL（约为治疗心律不齐所需的治疗浓度的1/10）。重复使用三天，表明利多卡因的浓度不会随日常使用而增加。
进行了研究，对志愿者（n = 6）的前臂内侧的油/水乳膏中尿囊素1％溶液的吸收进行了测试，以测试皮肤渗透性。进行了两次涂抹，一次在3小时后去除，另一次在6小时后去除。测量除去部分中的剩余尿囊素，并从原始量中减去以确定吸收。油/水霜中尿囊素的渗透率为13.0％±1.8％和15.4％±2.7％
代谢
利多卡因是否在皮肤中代谢尚不清楚。利多卡因被肝脏迅速代谢为许多代谢物，包括脑膜乙基甘氨糖苷（MEGX）和甘氨糖苷（GX），这两种药物的药理活性均与利多卡因相似，但效力较利多卡因低。一种次要的代谢物2,6-二甲苯啶具有未知的药理活性，但对大鼠具有致癌作用。施用利多卡因5％贴剂后，该代谢产物的血药浓度可忽略不计。静脉内给药后，血清中MEGX和GX的浓度分别为利多卡因浓度的11％至36％和5％至11％。
尿囊素不会在人体中代谢，而是通过尿液排出体外。
排泄
利多卡因及其代谢物经肾脏排泄。少于10％的利多卡因原样排泄。静脉内给药后从血浆中清除利多卡因的半衰期为81至149分钟（平均107±22 SD，n = 15）。全身清除率为0.33至0.90 L / min（平均0.64±0.18 SD，n = 15）。
尿囊素经肾脏排泄。尿囊素的大多数不变地排泄。
适应症和用途
Vexa-D适用于疤痕处理。适用于暂时减轻轻微割伤，擦伤和轻微皮肤刺激引起的疼痛。保护轻微的割伤，擦伤和烧伤。
禁忌症
Vexa-D禁用于对酰胺类局部麻醉药或产品任何其他成分敏感的已知病史的患者。
警告
儿童意外接触
即使使用过的Vexa-D贴剂也含有大量利多卡因。尽管尚未评估这种配方的风险，但咀嚼或摄入新的或使用过的Vexa-D贴剂可能会使小孩或宠物遭受严重的不利影响。对患者而言，重要的是将Vexa-D存放和处置在儿童，宠物和其他人无法触及的地方。 （请参阅处理与处置）
过量加药
将Vexa-D涂在较大区域的时间超过建议的佩戴时间，如果过量服用，可能导致利多卡因吸收增加和高血药浓度，从而导致严重的不良反应。利多卡因血液浓度高于5μg/ mL时，可能会出现利多卡因的毒性。利多卡因的血液浓度取决于全身吸收和消除的速率。更长的应用时间，超过推荐数量的贴剂，较小的患者或消除障碍可能都有助于增加血液浓度
利多卡因。通过推荐的Vexa-D剂量，平均血液浓度约为0.13μg/ mL，但在某些患者中观察到其浓度高于0.25μg/ mL。
预防措施
一般
肝病
患有严重肝病的患者由于无法正常代谢利多卡因，因此更有可能产生利多卡因的血液中毒。
过敏反应
对对氨基苯甲酸衍生物（普鲁卡因，丁卡因，苯佐卡因等）过敏的患者尚未表现出对利多卡因的交叉敏感性。但是，在有药物敏感性病史的患者中，尤其是在病因不确定的情况下，应谨慎使用Vexa-D。
非完整肌肤
尽管未经测试，但应用于破损或发炎的皮肤，可能会由于吸收增加而导致利多卡因血液浓度更高。仅建议将Vexa-D用于完整的皮肤。
眼睛接触
尽管未进行研究，但基于在动物中使用类似产品引起的严重眼部刺激的发现，应避免Vexa-D与眼睛的接触。如果发生眼睛接触，请立即用水或盐水冲洗眼睛，并保护眼睛直至感觉恢复。
药物相互作用
抗心律失常药物
在接受1类抗心律不齐药物（例如tocainide和美西律）的患者中，应谨慎使用Vexa-D，因为其毒性作用是累加的，并且可能具有协同作用。
局部麻醉药
当Vexa-D与其他含有局麻药的产品同时使用时，必须考虑所有制剂的吸收量。
怀孕
致畸作用
怀孕类别B
尚未对Vexa-D（尿囊素2％/利多卡因4％/凡士林30％贴剂）进行妊娠研究。已经在大鼠皮下以最高30 mg / kg的剂量进行了利多卡因的生殖研究，但没有发现因利多卡因对胎儿造成伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用Vexa-D。
护理母亲
Vexa-D尚未在哺乳期母亲中进行过研究。利多卡因从人乳中排出，并且牛奶：利多卡因的血浆比例为0.4。给哺乳母亲服用Vexa-D时应格外小心。
儿科用
儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
不良反应
应用现场反应
在Vexa-D（尿囊素2％/利多卡因4％/凡士林30％贴剂）治疗期间或之后，施药部位的皮肤可能会出现水泡，青紫，灼热感，色素沉着，皮炎，变色，水肿，红斑，剥落，刺激，丘疹，瘀点，瘙痒，小泡或可能是异常感觉的发生地。这些反应通常是温和的和短暂的，在几分钟到几小时内自动解决。
过敏反应
与利多卡因相关的变态反应和类过敏反应虽然很少见，但可能会发生。它们的特征是血管性水肿，支气管痉挛，皮肤炎，呼吸困难，超敏反应，喉痉挛，瘙痒，休克和荨麻疹。如果发生这种情况，则应通过常规方法进行管理，通过皮肤测试检测敏感性具有可疑的价值。
过量
皮肤吸收引起的利多卡因过量现象很少见，但有可能发生。如果怀疑利多卡因过量，应检查药物血药浓度。药物过量的管理包括密切监测，支持治疗和对症治疗。透析在利多卡因治疗急性过量中的价值微不足道。
在没有大量局部过量或口服摄入的情况下，毒性症状的评估应包括考虑其他病因的临床效果，或其他利多卡因或其他局部麻醉药的过量使用。
非禁食雌性大鼠口服利多卡因盐酸盐的LD50为459（346-773）mg / kg（以盐计），而禁食雌性大鼠的口服LD50为214（154-324）mg / kg（以盐计）根据物种之间的等效表面积剂量转换因子，在60至70千克的人体内分别达到约4000毫克和2000毫克。
剂量和给药
将Vexa-D涂抹在完整的皮肤上，以覆盖最疼痛的区域。每天最多应用四个补丁。在给定的24小时内，每个补丁的使用时间不得超过8小时。在取下释放衬片之前，可用剪刀将补丁切成较小的尺寸。可能在应用区域穿衣服。对于虚弱的患者或消除障碍的患者，建议较小的治疗范围。
如果在使用过程中出现刺激或灼热感，请除去贴剂，直到刺激消退后再重新涂抹。
当Vexa-D与其他含有局麻药的产品同时使用时，必须考虑所有制剂的吸收量。
处理和处置
处理完Vexa-D后应洗手，并避免眼睛与Vexa-D接触。请勿将补丁存放在密封的信封外。从保护套中取出后，请立即涂抹。折叠好使用的贴剂，使胶粘剂一面粘在其上，并安全地丢弃用过的贴剂或切成小块的碎片，以防止儿童和宠物接触到它们。 Vexa-D应该放在儿童接触不到的地方。
供应方式
Vexa-D（尿囊素2％/利多卡因4％/凡士林30％贴剂）有以下几种：
一盒15个补丁，装入3个防儿童信封（5个补丁/信封）
NDC 45861-008-15
储存在25°C（77°F）以下;允许漂移至15°-30°C（59°-86°F）。 [请参见USP控制的室温]。
制造用于：
制药公司
加利福尼亚州格伦代尔91205
2015年2月

其他成分

维生素E，洋葱提取物

皮肤保护

局部麻醉药

皮肤保护

警告事项

仅限于外用

避免接触眼睛

停止使用并询问医生是否病情恶化，症状持续超过7达西或在几天内消失并再次出现

请勿在深层刺伤，动物咬伤，严重灼伤上使用

如果孕妇或母乳喂养，请在使用前联系医生

请勿大量使用，尤其是在未加工的表面或起泡的地方使用

用途

疤痕处理

临时保护轻微的割伤，擦伤和烧伤

暂时缓解因轻微割伤，擦伤和轻微皮肤刺激而引起的疼痛

方向

清洁和干燥患处

从衬里上取下网布并涂到患处

一次仅使用一个网格，每天最多使用四个网格

在受影响的区域上放置网格长达8小时

连续五天不要使用网格

12岁以下的儿童在使用前应咨询医生

存放在25度以下。避免阳光直射。