Zimulti

通用名称：利莫那班
公司名称：Sanofi-Aventis

什么是Zimulti？

• Zimulti（利莫那班）是一种新的治疗药物，称为“大麻素-1受体阻滞剂”（CB1）。
• Zimulti被研究用于治疗肥胖症，戒烟和相关疾病。

Zimulti如何工作？

• Zimulti的作用是选择性地阻断在大脑和外周器官中发现的对葡萄糖和脂质（或脂肪）代谢重要的CB1受体，包括脂肪组织，肝脏，胃肠道和肌肉。 ²
• Zimulti阻断CB1受体的作用是减少内源性大麻素系统（EC系统）的过度活性。 ^3,4 EC系统是一种最近表征的生理系统，其中包括诸如CB1受体之类的受体，并且已显示出它在调节体重和控制能量平衡以及葡萄糖和脂质（或脂肪）方面起着重要作用。代谢。
• Zimulti会关闭使人们在抽大麻时感到饥饿的相同大脑回路。结果，服用Zimulti的人吃得更少，体重减轻。

Zimulti的用途是什么？

• Zimulti被研究用于补充饮食和运动，以治疗患有2型糖尿病和血液中脂肪异常的肥胖或超重患者。
• 赛诺菲认为，Zimulti还可以预防心血管疾病的风险。

Zimulti还可以帮助戒烟吗？

• 赛诺菲-安万特公司对Zimulti进行了研究，以作为戒烟的辅助手段，该研究基于对6,500多名积极戒烟的吸烟者进行的长达一年的研究。
• 赛诺菲-安万特（Sanofi-Aventis）向FDA提交了有关Zimulti的新药申请，后者又发布了有关Zimulti用于戒烟的不可批准的信函，以及批准的用于体重控制的信函。但是，在2007年6月，由于担心危险的心理副作用（包括自杀和抑郁），FDA的内分泌和代谢药物咨询委员会建议不要批准rimonabant用于任何适应症。随后，FDA不批准rimonabant，并且从未在美国销售过。

临床研究的结果是什么？

• 在临床研究中，Zimulti被证明可改善多种心脏代谢危险因素，并促进持续减肥。 ^5,6
• 接受Zimulti 20mg的患者所观察到的HDL-胆固醇，甘油三酸酯和HbA1C（血糖控制指标）的改善中，大约有一半超出了仅凭体重减轻所预期的水平。 ⁷

Zimulti副作用

• 该试验对肥胖的Zimulti的副作用是呕吐和恶心，迫使约19％的患者退出试验，而服用安慰剂的患者为13％。
• 临床研究发现，与服用安慰剂的患者相比，服用Zimulti的人中有26％的人报告了精神症状，包括焦虑，失眠，惊恐发作以及攻击性和激动性增加。
• Zimulti还被证明可引起自杀倾向和其他抑郁症状。 ⁸

参考文献：

1. 个人交流。赛诺菲安万特公司医疗信息部。利莫那班的可用性。 2011年9月12日
2. Pagotto U. Pasquali R.通过拮抗1型大麻素受体对抗肥胖症和相关的危险因素。柳叶刀。 2005; 365：1363-64。
3. Van Gaal LF，Rissanen，AM，Scheen AJ，Ziegler O和RössnerS为RIO-Europe研究组。大麻素1受体阻滞剂利莫那班对超重患者体重减轻和心血管危险因素的影响：RIO-Europe研究的1年经验。柳叶刀。 2005; 365：1389-97。
4. Marzo V等。瘦素调节的内源性大麻素参与维持食物摄入。大自然。 2001; 410：822-825。
5. Després，JP等。利莫那班对超重患者体重和代谢综合征的影响。新英格兰医学杂志，2005年11月16日。
6. Van Gaal L等。大麻素1受体阻滞剂利莫那班对超重患者体重减轻和心血管危险因素的影响：RIO-Europe研究的1年经验。柳叶刀。 365; 1389-1397。
7. Zimulti产品特性摘要
8. FDA关于Rimonabant的咨询委员会会议的证词（HRG出版物＃1815），医学博士Sidney Wolfe，Ben Wolpaw和Elizabeth Barbehenn博士的证词。公众健康研究小组。 FDA利莫那班内分泌代谢药物咨询委员会会议：2007年6月13日

资料来源：

利莫那班被FDA接受备案2005年6月23日

Sanofi-aventis从FDA收到了Rimonabant体重控制批准书和戒烟非批准书2006年2月17日

FDA咨询委员会不建议批准Rimonabant（Zimulti）用于具有相关危险因素的肥胖和超重患者中2007年6月13日

市民告诉FDA，减肥药Zimulti（利莫那班）可能引起严重的身心伤害和出生缺陷

赛诺菲-安万特将终止所有适应症的利莫那班试验2008年11月6日