2015年7月

Alplazolam锁定0.4mg“ Amel”

---

创建或修订年

** 2023年3月修订（第三版）

* 2020年10月修订

日本标准产品分类编号

871124

医学分类名称

次要的 - 龙皮立井

批准，等等

销售名称

Alplazolam锁定0.4mg“ Amel”

销售名称代码

1124023F1126

批准 /许可号码

批准编号

22700AMX00039

商标

阿普唑仑

药品价格标准日期

2015年6月

销售日期

2015年7月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在包装盒中。
请勿使用已通过到期日期的产品。

法规类别

精神药物

处方药^1）

注意1）注意 - 医生的处方使用。

作品

有效成分

在1片中，日本局Al Prazolam 0.4mg

添加剂

乳糖水合物，玉米纤维素，羟基耐糖，硬脂酸镁

特点

药物

原始平板电脑

颜色

白色的

外部形状，大小等。

直径：约6.0mm
厚度：约2.1mm
质量：约80.0mg

识别代码

KW127

一般名称

Alplazolam

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 对该药物成分过敏的患者 2。 急性阻塞性青光眼患者[抗磷脂作用可能增加眼内压力并加剧症状。这是给出的 3。 严重肌肉的患者[症状可能因肌肉放松动作而恶化。这是给出的 四个。 接受HIV蛋白酶抑制剂（例如indinabir）的患者（请参阅“相互作用”部分）

功效或效果

身体障碍（胃 /十二个肠溃疡，肠易激综合症，自主功能障碍）和焦虑，紧张，抑郁和睡眠障碍

用法和剂量

通常，成年人每天被分为3次，为Alplazolam。此外，根据年龄和症状，它将适当地增加或减少。当增加量时，最大剂量每天逐渐增加2.4 mg，并以3至4次口服。
老年人每天以0.4 mg的速度开始，即使增加，每天也不超过1.2 mg。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

心力衰竭的患者[症状可能恶化。这是给出的

2。

患有肝疾病的患者[由于肝脏的新陈代谢而清除可能会降低。这是给出的

3。

肾脏疾病的患者[排泄可能会延迟。这是给出的

四个。

大脑中有机残疾患者这是给出的

五。

儿童（请参阅“儿童管理等”部分）

6。

老年人（请参阅有关“老年管理”的部分）

7。

无力的患者[表现强烈。这是给出的

8。

适度的呼吸系统疾病或严重呼吸系统疾病（呼吸衰竭）[症状可能恶化。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

请注意，可能会发生嗜睡，注意力，注意力，集中度，集中度和反射性电动机容量，而不必驾驶汽车（例如驾驶汽车）的机器操作。

2。

避免连续给药长期使用，因为它可能由于连续使用而导致药物依赖性。在继续使用该药物时，请仔细考虑需要治疗（请参阅“严重副作用”部分）。

相互作用

互动的轮廓

该药物由肝脏药物代谢酶Chitocholome P450 3A代谢。

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 * HIV蛋白酶抑制剂（Inzinabir（不在日本发行）等） 临床症状 /度量方法 可能会发生过度的镇静和呼吸抑制。 机械 /危险因素 据预测，对Chitochrome P450的竞争性抑制大大增加了该药物的血液浓度。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

中枢神经系统抑制剂，例如药物名称（phenochiazin衍生物，巴比索酸衍生物等），单胺氧化物抑制剂

临床症状 /度量方法

嗜睡，注意力，集中度，反射电动机等可能会增加。

机械 /危险因素

它被认为会增加中枢神经系统抑制作用。

酒精（酒精），例如毒品名称

临床症状 /度量方法

嗜睡，注意力，集中度，反射电动机等可能会增加。

机械 /危险因素

它被认为会增加中枢神经系统抑制作用。

毒品名称等

临床症状 /度量方法

**据报道，该药物的AUC，清除率和一半的寿命将增加2.5倍，0.41倍和2.2倍，并且中枢神经系统将得到增强。

机械 /危险因素

据认为，肝脏中这种药物中的代谢受到抑制。

医疗名称等。Itolaconazole

临床症状 /度量方法

据报道，该药物的AUC，清除率和一半寿命将分别增加2.8倍，0.41倍和2.7倍。

机械 /危险因素

据认为，伊斯洛康唑抑制了这种药物的肝代谢酶P450 3A4。

毒品名称等* postaconazole

临床症状 /度量方法

*由于存在镇静和呼吸抑制的风险，因此，当治疗的治疗超过危险时，必须避免使用与后唑的组合。一起使用时，调整该药物的剂量。

机械 /危险因素

*可以预测，该药物的血液浓度将通过抑制甲状酸果中核P450 3A4（一种肝脏药物代谢酶）来增加。

雌性马来酸，例如药物名称

临床症状 /度量方法

据报道，该药物的AUC，清除率和最大血液浓度分别分别增加2.0倍，0.51倍和1.9倍。

机械 /危险因素

据认为，肝脏中这种药物中的代谢受到抑制。

毒品名称等。Simetidine

临床症状 /度量方法

据报道，该药物的最大血液浓度，清除率和一半的寿命将是1.9次，0.58次和1.2次，因此请注意不要减少这种药物或使用其他抗胰蛋白酶。

机械 /危险因素

该药物在肝脏中的代谢可能被抑制。

毒品名称等

临床症状 /度量方法

据报道，上述药物的血液浓度上升了1.2至1.3倍。

机械 /危险因素

该药物可以抑制上述药物在肝脏中的代谢。

毒品名称等。Calvamazepin

临床症状 /度量方法

该药物的血液浓度的一个例子降至0.5倍或更少，并且已经报道了潜在疾病的恶化。

机械 /危险因素

可以想象，肝脏中这种药物中的代谢得到促进。

毒品名称等地高辛

临床症状 /度量方法

据报道，地高辛的血液浓度与该药物结合起来。特别是要小心老年人。

机械 /危险因素

未知

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

1。

（频率未知）

由于连续使用可能会导致药物依赖性，因此请注意观察，并小心施用用于剂量和使用期。同样，由于连续使用或取消管理剂量的迅速降低，因此可能会出现抽搐，del妄，短，短暂，失眠，焦虑，幻觉，妄想等等戒断症状。随着逐渐减肥。

2。

（频率未知）

可能会出现刺激兴奋，混乱等，因此请确保观察并采取适当的措施，例如如果发现异常，停止给药。

3。

（频率未知）

当用于呼吸道疾病（例如慢性支气管炎）时，可能会发生呼吸道抑制，因此可以充分观察到，如果观察到异常，请采取适当的措施，例如中断给药。

四个。

（频率未知）

有报道说，出现过敏反应，例如瘙痒，荨麻疹，泄漏，肿胀和呼吸急促，因此在这种情况下，请停止给药并采取适当的措施。

五。

（频率未知）

可能会出现肝功能障碍和黄疸，随着AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP等的兴起，可能会出现，因此患者的状况得到充分观察，如果发现异常，则停止使用。采取适当的措施。 。

另一个副作用

精神科

（频率未知）

嗜睡，头晕和颤动，头痛，失眠，眼睛症状（雾，双听），声音障碍，修补症，神经质，健忘症，尿失禁，震颤。

肝

（频率未知）

AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP上升

心血管

（频率未知）

下血，呼吸

消化器官

（频率未知）

口，恶心，呕吐，厌食，腹痛，腹部不适，便秘，腹泻

高敏性^注2）

（频率未知）

皮疹， sochy ，浅射线易怒反应

骨骼肌

（频率未知）

肌肉紧张的症状，例如软弱，不适，肌肉放松

其他的

（频率未知）

出汗

关于其他副作用的注释

注2）在这种情况下，停止管理。

老年人的管理

当给老年人时，请小心，例如从少量开始给药。 [易于表达的副作用，例如运动失衡。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

对于可能怀孕（3个月内）或孕妇的妇女，只有在判断治疗的好处以增加危险时。 [流行病学调查报告是，在怀孕期间曾向其他苯并二氮卓类化合物施用畸形儿童的儿童已经有更多病例，畸形的儿童已经出生了畸形的儿童。当这种药物大量给动物（大鼠，兔子）施用时，胎儿和分娩的生长增加。这是给出的

2。

仅当确定治疗的益处会增加怀孕晚期妇女的危险时，才应进行管理。 [苯二氮卓类化合物以使新生儿，呕吐，活性减少，肌肉张力减少，肌肉张力减少，倾斜，张力，张力，呼吸抑制，耐磨，牙齿刺激，粉刺刺激，神经性超敏，缺血，低温，心律失常，心律失常，tachyclectia，tachyarcardia等原因。这些症状可能被报告为戒断症状或新生儿。还据报道，苯二氮卓类化合物会导致黄疸增加黄疸。这是给出的

3。

苯二氮卓类化合物据报道，戒断症状将出现在新生儿后出现。

四个。

希望避免给护理妇女管理，但是如果您必须这样做，请避免母乳喂养。 [[搬到人类母乳中，并导致新生婴儿在其他苯二氮卓类化合物（Dizepam）中报告了沙漠，减肥等，并可能增加黄疸。这是给出的

给儿童的管理等

尚未确定儿童的安全性（使用的经验更少）。

过量

1.症状

该药物的过量可能会导致睡眠，混乱，协调运动障碍，反身下降，昏迷等。

2.行动

呼吸，脉搏和血压以及适当的措施，例如胃清洁，输注和气道固定。此外，当使用明显或怀疑该药物的过量服用这种药物时，使用fulmazenyl（苯二氮卓受体拮抗剂）作为治疗时，请先采取预防措施（禁忌症，谨慎，谨慎的给药，相互作用，相互作用等。

适用的预防措施

在毒品时

PTP包装药物应从PTP纸中取出并教给它。据报道，PTP纸的难度在食管粘膜上具有硬尖角，然后引起严重的并发症，例如纵隔炎。这是给出的

其他预防措施

在没有鉴定的药物的患者（苯二氮卓受体拮抗剂）的患者中，当新药物新药新药时，该药物的镇静和抗抗药性可能会发生变化和延迟。

药代动力学

<生物等效测试>

Alplazolam片剂0.4 mg“ Amel”和标准配方，通过交叉方法（0.4 mg作为Alplazolam）1片（0.4 mg作为Alplazolam）测量动脉不愉快的身体中的不愉快的身体浓度，通过在健康的成年男孩中施用快速减轻的器官。由于动态参数（AUC，CMAX）的统计分析，两种药物的生物等效性得到了证实。 ^1）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，收集体液的时间数量等）而有所不同。

<征服行为> ^2）

Alplazolam片剂0.4 mg“ Amel”已证实与Nippon Pharmaceutical Pharmaceutical Standards中规定的Alplazolam 0.4 mg片剂的洗脱标准兼容。

药物

作为苯二氮卓药物的共同作用的机制揭示了镇静，焦虑，催眠等的作用。也就是说，通过与GABA _A受体亚基中存在的苯二氮卓的结合位点结合，增强了抑制剂GABA的受体亲和力，增强了CL-^通道开放作用以促进神经功能抑制。 ^3）

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

阿普唑仑

分子

C ₁₇ H ₁₃ CLN ₄

分子量

308.76

结构公式

化学名称

8-氯-1-甲基-6-苯基-4 H- [1,2,4]三唑[4,3- a ] [1,4]苯二氮卓类药物

特点

它是白色晶体或结晶粉。
很容易溶于氯仿，略微溶于甲醇或乙醇（95），稍微溶于无水酸，几乎溶于水中。
溶解在稀释的硝酸中。

熔点

228-232°C

处理的预防措施

<稳定性测试> ^4）

由于使用最终包装产物的相对比较测试（40±1°C，相对湿度75±5％，3个月），据推测，Alplazolam锁定为0.4 mg“ AMEL”稳定3年。市场分布。完成了。

包装

PTP100平板电脑（10片X 10）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

共和党制药公司有限公司 - 房屋材料：生物等效测试

2）

在 - 房屋材料：Erutment Test Co.，Ltd.

3）

**第18修订的日本药房评论，Hirokawa书店，C-381（2021）

四）

制药共和国有限公司，company材料：稳定性测试

文学要求

请在下面请求主文档中描述的内部材料。
日本通用有限公司客户咨询办公室

1-1-9th Marunouchi，北东京100-6739

电话0120-893-170

传真0120-893-172

制造商等的姓名或名称和地址等。

卖方

日本通用有限公司

第1-29个Marunouchi，北东京北库-KU

制造和分销商

Republic Pharmaceutical Co.，Ltd。

3-2-4 Nakanoshima，大阪Kita-Ku