2010年11月

Alplazolum片0.4mg“ Sawai” / Alplazolam片剂0.8mg“ Sawai”

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创建或修订年

**修订于2020年10月（第18版）

*2019年7月修订

日本标准产品分类编号

871124

医学分类名称

次要的 - 龙皮立井

批准，等等

销售名称

alplazolam锁定0.4mg“ sawai”

销售名称代码

1124023F1118

批准 /许可号码

批准编号

22500AMX01934000

商标

阿普唑仑

药品价格标准日期

2014年6月

销售日期

1992年7月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

精神药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

Alplazolum片剂0.4毫克“ Sawai” ：日本局Alplazolam 0.4毫克含有0.4毫克的片剂。
它含有毫克的硬脂酸盐，毫克的脂肪酸，乳糖和羟基甲素。

构图与性表

药物	直径（mm）	重量（毫克）	厚度（mm）	特点	识别代码	外形
用电线锁	6.0	大约90	2.4	白色的	SW 026

销售名称

Alplazolam锁定0.8mg“ sawai”

销售名称代码

1124023F2076

批准 /许可号码

批准编号

22500AMX01935000

商标

阿普唑仑

药品价格标准日期

2014年6月

销售日期

2010年11月

储蓄，到期日期等

储蓄

室温保存

截止日期

显示在外盒子上

法规类别

精神药物

处方药

预防措施 - 通过医生等处方使用

作品

Alplazolum 0.8毫克“ Sawai” ：在一台片剂中包括0.8毫克的日本alpurazolam。
它含有毫克的硬脂酸盐，毫克的脂肪酸，乳糖和羟基甲素。

构图与性表

药物	直径（mm）	重量（毫克）	厚度（mm）	特点	识别代码	外形
用电线锁	7.1	大约135	2.7	白色的	SW 025

一般名称

Alplazolam锁

限制 （请勿对下一个患者进行管理） 1。 对该药物成分过敏的患者 2。 *急性阻塞性角度的角度青光眼[抗磷脂作用可能会增加眼内压力并加剧症状。这是给出的 3。 严重肌肉的患者[症状可能因肌肉放松动作而恶化。这是给出的 四个。 接受HIV蛋白酶抑制剂（例如indinabir）的患者（请参阅“相互作用”部分）

功效或效果

身体疾病（胃 /十二个肠道溃疡，肠易激综合症，自主功能障碍）和焦虑，张力，抑郁和睡眠障碍

用法和剂量

通常，成年人每天被分为3次，为Alplazolam。此外，根据年龄和症状，它将适当地增加或减少。当增加量时，最大剂量每天逐渐增加2.4 mg，并以3至4次口服。
老年人每天以0.4 mg的速度开始，即使增加，每天也不超过1.2 mg。

使用预防措施

谨慎的管理

（请小心地给下一个患者管理）

1。

心力衰竭的患者[症状可能恶化。这是给出的

2。

肝脏损伤的患者[清除率可能由于肝脏的代谢而降低。这是给出的

3。

肾功能不全的患者[排泄可能会延迟。这是给出的

四个。

大脑中有机残疾的患者[效果强烈地出现。这是给出的

五。

儿童（请参阅“儿童管理等”部分）

6。

老年人（请参阅“老年人行政”部分）

7。

无力的患者[针灸表现强烈。这是给出的

8。

中度呼吸系统疾病或严重呼吸系统疾病（呼吸衰竭）的患者[症状可能恶化。这是给出的

重要的基本预防措施

1。

请注意，可能会发生嗜睡，注意力，注意力，集中度，集中度和反射性电动机容量，而不必驾驶汽车（例如驾驶汽车）的机器操作。

2。

避免连续给药长期使用，因为它可能由于连续使用而导致药物依赖性。在继续使用该药物时，请仔细考虑需要治疗（请参阅“严重副作用”部分）。

相互作用

该药物的代谢主要参与肝代谢酶Chitochrome P450 3A。

禁忌症 （不要一起使用） 毒品名称，等等 临床症状 /度量方法 机械 /危险因素 ** HIV蛋白酶抑制剂Inzinabil （未在日本发行） ETC 可能会发生过度的镇静和呼吸抑制。 据预测，对Chitochrome P450的竞争性抑制大大增加了该药物的血液浓度。

合并用途的注释

（请注意联合使用）

毒品名称，等等	临床症状 /度量方法	机械 /危险因素
中枢神经抑制剂势阳离子阳极衍生物的芭比拟衍生物衍生物氧化胺抑制作用	嗜睡，注意力，集中度，反射电动机等可能会增加。	它被认为会增加中枢神经系统抑制作用。
酒精 （喝）	嗜睡，注意力，集中度，反射电动机等可能会增加。	它被认为会增加中枢神经系统抑制作用。
Retonaville	据报道，该药物的AUC，清除率和一半的生命将分别为2.5倍，0.41次和2.2次，并会增加中枢神经限制。	据认为，肝脏中这种药物中的代谢受到抑制。
itolaconazole	据报道，该药物的AUC，清除率和一半寿命将分别增加2.8倍，0.41倍和2.7倍。	据认为，伊斯洛康唑抑制了这种药物的肝代谢酶P450 3A4。
** postaconazole	由于镇静和呼吸抑制的扩展，应避免使用与popaconazole的组合。一起使用时，调整该药物的剂量。	据预测，该药物的血液浓度将通过抑制肝药物代谢酶P450 3A4 p450 3A4来增加。
全酰胺马来酸	据报道，该药物的AUC，清除率和最大血液浓度分别分别增加2.0倍，0.51倍和1.9倍。	据认为，肝脏中这种药物中的代谢受到抑制。
simetidine	据报道，该药物的最大血液浓度，清除率和一半的寿命将是1.9次，0.58次和1.2次，因此请注意不要减少这种药物或使用其他抗胰蛋白酶。	该药物在肝脏中的代谢可能被抑制。
不屑一顾	据报道，左侧药物的血液浓度上升了1.2至1.3倍。	该药物可以抑制上述肝脏中的新陈代谢。
卡马西平	该药物的血液浓度的一个例子降至0.5倍或更少，并且已经报道了潜在疾病的恶化。	可以想象，肝脏中这种药物中的代谢得到促进。
gigoxin	据报道，地高辛的血液浓度与该药物结合起来。特别是要小心老年人。	未知

副作用

概述表达状态，副作用

该药物不进行调查，以阐明副作用的频率，例如用法调查。

严重的副作用

（频率未知）

1。

依赖性和戒断症状：由于可能由于连续使用而发生药物依赖性，请谨慎并仔细管理剂量和使用时间。同样，由于连续使用或取消管理的剂量迅速降低，因此可能会出现抽搐，del妄，短，短缺，失眠，焦虑，幻觉，妄想等等戒断症状。逐渐减肥。

2。

刺激兴奋，混乱：可能会出现刺激兴奋，混乱等，因此请确保观察并采取适当的措施，例如如果发现异常，停止给药。

3。

呼吸抑制：当用于呼吸道疾病（例如慢性支气管炎）时，可能会出现呼吸道抑制，因此可以充分观察到，如果发现异常，请采取适当的措施，例如停止给药。

四个。

过敏反应：有报道称，出现过敏反应，例如瘙痒，荨麻疹，面部炎症，肿胀和呼吸急促，因此，如果出现这些症状，请停止给药并采取适当的措施。

五。

肝功能障碍，黄疸：AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP，肝功能障碍和黄疸可能会发生，因此已经观察到患者的病情并观察到异常。在某些情况下，采取适当的措施，例如中止政府。

另一个副作用

	未知频率
精神科	嗜睡，头晕和挥手，头痛，失眠，眼睛症状（雾 /双引起器），声音障碍，沮丧，紧张，超敏反应，健忘症，尿失禁
肝	AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP上升
心血管	呼吸症，血压降低
消化器官	口渴，恶心，呕吐，便秘，腹痛 /腹部不适，厌食，腹泻
高敏注意）	皮疹， sochy ，浅射线易怒反应
骨骼肌	肌肉紧张的症状，例如软弱，不适，肌肉放松
其他的	出汗

注意）如果出现这种症状，请停止给药。

老年人的管理

在老年人中，应仔细管理给药，例如从少量开始给药。 [易于表达的副作用，例如运动动态。这是给出的

管理孕妇，妇产科妇女等。

1。

孕妇：

（1）

对于可能怀孕（3个月内）或孕妇的妇女，只有确定治疗以超过危险的治疗，才必须对其进行管理。 [一项流行病学调查报告，在怀孕期间接受其他苯二氮卓药物（地西epa）的其他患者中，患有畸形儿童的儿童人数比对比组更为普遍。还有一份报道说，骨骼异常的报告，骨骼异常的增加，死亡当药物大量给动物（大鼠，兔子）施用时，胎儿以及分娩的生长增加。这是给出的

（2）

仅当确定怀孕晚期以超过治疗危险时，才应进行管理。 [基于苯二氮卓类药物，具有新生儿，呕吐，呕吐，肌肉张力减轻，肌肉张力减少，肌肉张力，倾斜，睡眠，睡眠，呼吸抑制，磨损，硫仙，易于刺激，紧张，高敏，超敏，低温，低温，tachycycemia等据报道。这些症状可能被报告为戒断症状或新生儿。据报道，苯二氮卓类药物会增加黄疸为新生儿。这是给出的

（3）

苯二氮卓类药物据报道，新生儿在分娩后生下新生儿后会出现。

2。

母乳喂养：希望避免给护理妇女施用，但是如果您必须这样做，请避免母乳喂养。 [[搬到人类母乳，渴望新生儿，减肥等人的体重等。这是给出的

给儿童的管理等

尚未确定儿童的安全性（使用的经验更少）。

过量

1。

症状：该药物过期可能导致睡眠，混乱，协调运动障碍，反身损失和昏迷。

2。

治疗：对呼吸，脉搏和血压进行监视，并采取适当的措施，例如胃清洁，输液和气道确保。此外，当使用明显或怀疑该药物的过量服用这种药物时，使用fulmazenyl（苯二氮卓受体拮抗剂）作为治疗时，请先采取预防措施（禁忌症，谨慎，谨慎的给药，相互作用，相互作用等。

适用的预防措施

在药物时：PTP包装中的药物应从PTP纸中取出并指示服用。 （据报道，PTP薄板的难度 - 到末期在食管粘膜上有一个尖锐的角，甚至是严重的并发症，例如纵隔炎）。

其他预防措施

在没有鉴定给施用药物的情况下施用完整的mazenyl（苯并二氮卓受体拮抗剂）的患者中，该药物的镇静和抗抗癌药可能会改变并延迟这种药物。

药代动力学

1.生物当量测试○al plazolum锁0.4mg“ sawai”
Alplazolum 0.4 mg“ Sawai”，标准制剂是健康的成年男孩（0.4 mg Al Plazolum）的一片，并且在血清中测量了alphor浓度。由于对获得的药代动力学参数（AUC，CMAX）的统计分析，证实了两种药物的生物等效性。 ^1）

血清浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，身体的时间和体液的时间）而有所不同。

○Alplazolam平板电脑0.8mg“ sawai”
Alplazolum 0.8 mg“ Sawai”，标准制剂是健康的成年男孩（0.8 mg Al Plazolum）的一片，并且在等离子体的Arpagorum中测量了α的浓度。由于对获得的药代动力学参数（AUC，CMAX）的统计分析，证实了两种药物的生物等效性。 ^2）

血浆浓度和参数（例如AUC和CMAX）可能会根据测试条件（例如选择受试者的选择，体内果汁的时间和时间的时间）而有所不同。

2.已经确认，洗脱行为簿的制备与日本药品标准中规定的标准兼容，第3部分。

0.4 mg片剂1药代动力学参数在1片剂处

	cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-48hr （ng/hr/ml）
alplazolam锁定0.4mg“ sawai”	6.7±1.0	1.9±0.4	13.5±4.4	107.3±22.7
标准准备（片剂，0.4 mg）	6.4±0.9	1.7±0.3	15.2±2.6	103.8±17.7

（平均±SD）

0.8 mg片剂1用于给药1片剂的药代动力学参数

	cmax（ng/ml）	tmax（HR）	T 1/2 （HR）	AUC 0-48hr （ng/hr/ml）
Alplazolam锁定0.8mg“ sawai”	11.7±2.3	1.8±1.3	14.9±2.8	224.8±41.5
标准制备（片剂，0.8 mg）	11.0±1.3	2.4±1.2	14.8±2.7	219.4±31.0

（平均±SD）

药物

1。

Alplazolam与大脑边缘和下丘脑的GABA _A受体复合物上的苯二氮卓受体结合，并通过增强GABA _A受体的功能来调节正常范围。

2。

它显示出与现有的苯二氮卓药物相似的药理作用，但肌肉放松效应相比相比具有相对较弱的肌肉放松作用，而冲突的行为主义，熟悉的效果和镇静作用。

有关活性成分的物理和化学知识

通用名称

阿普唑仑

化学名称

8-氯-1-甲基-6-苯基-4H- [1,2,4]三唑[4,3-A] [1,4]苯二氮卓类药物

分子

C ₁₇ H ₁₃ CLN ₄

分子量

308.76

熔点

228-232°C

结构公式

特点

Alplazolam是白色晶体或结晶粉。很容易溶于氯仿，略微溶于甲醇或乙醇（95），稍微溶于无水酸，几乎溶于水中。溶解在稀释的硝酸中。

处理的预防措施

・稳定性测试锁0.4 mg：由于使用PTP包装和玫瑰包装的长期保存测试（室温，3年），因此可以证实，在正常市场分布下，它稳定了三年。 ^3）

片剂0.8毫克：由于使用PTP包装的项目（40°C 75％RH，6个月）的加速测试，据推测，在正常市场分布下它稳定了三年。^四）

包装

Alplazolam片剂0.4mg“ Sawai”：
PTP：100片（10片X 10），1,000片（10片X 100）
玫瑰：1,000片

Alplazolam片剂0.8mg“ sawai”：
PTP：100片（10片X 10）

主要文献和文档请求目的地

主要文献

1）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House材料[生物当量测试]

2）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。in -House材料[生物当量测试]

3）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

四）

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。 - 房屋材料[稳定性测试]

文学要求

[请索取以下的主要文件（包括 - 房屋材料）]

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd.制药信息中心

532-0003 532-0003 Miyahara，Yodogawa-ku，大阪 - 2-30

电话：0120-381-999

传真：06-6394-7355

有关长期管理药物的信息

该药物仅限于卫生，劳动和福利部97号（2008年3月19日），药物量仅限于30天。

制造商等的姓名或名称和地址等。

销售代理

Sawai Pharmaceutical Co.，Ltd。

5-130 Miyahara，大阪Yodogawa-ku

制造和分销商

Medisa Shinko Co.，Ltd.

5-2-27 Miyahara，大阪Yodogawa-Ku